racemiczny
Racemiczny to termin określający mieszaninę zawierającą równe ilości enancjomerów, czyli cząsteczek będących swoimi odbiciami lustrzanymi, które nie nakładają się na siebie. Takie mieszaniny oznaczane są symbolem (±) lub jako mieszanina racemiczna.
W kontekście medycznym racemizacja ma istotne znaczenie, ponieważ aktywność biologiczna leków często zależy od ich chiralności. Podczas gdy jeden enancjomer może wykazywać pożądane działanie terapeutyczne, jego lustrzane odbicie może być nieaktywne, mniej aktywne lub nawet toksyczne. Przykładem jest talidomid, którego jeden enancjomer ma działanie przeciwwymiotne, natomiast drugi wywołuje wady wrodzone.
Współczesna farmacja dąży do produkcji leków w postaci pojedynczych enancjomerów (tzw. leki chiralne), co pozwala na zwiększenie skuteczności terapeutycznej i zmniejszenie ryzyka działań niepożądanych. Stereoselektywna synteza oraz rozdzielanie mieszanin racemicznych to kluczowe procesy w opracowywaniu nowoczesnych preparatów farmaceutycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ebivol 5 mg
Nebiwolol, substancja czynna leku Ebivol, jest selektywnym β1-adrenolitykiem o unikalnej strukturze racemicznej, składającej się z enancjomerów SRRR (d-nebiwolol) i RSSS (l-nebiwolol). Mechanizm działania obejmuje zarówno blokadę receptorów β1-adrenergicznych, głównie przez d-enancjomer, jak i działanie naczyniorozszerzające poprzez stymulację szlaku L-argininy/tlenku azotu. Farmakodynamika nebiwololu przejawia się zwolnieniem czynności serca oraz obniżeniem ciśnienia tętniczego w spoczynku i podczas wysiłku, zarówno u pacjentów z nadciśnieniem, jak i u osób z prawidłowym ciśnieniem. W dawkach terapeutycznych nie wykazuje on antagonizmu wobec receptorów α-adrenergicznych, co odróżnia go od innych β-adrenolityków. U pacjentów z nadciśnieniem obserwuje się zmniejszenie układowego oporu naczyniowego oraz korzystny wpływ na funkcję śródbłonka, potwierdzony zwiększoną reakcją naczyniową na acetylocholinę zależną od tlenku azotu.
acetylocholina, aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptora β1-adrenergicznego, beta-adrenolityk, ciśnienie tętnicze, dysfunkcja śródbłonka, działanie naczyniorozszerzające, enancjomer, frakcja wyrzutowa lewej komory, hospitalizacja z przyczyn sercowo-naczyniowych, nadciśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa, opór naczyniowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, racemiczny, receptor α-adrenergiczny, receptor β-adrenergiczny, śródbłonek naczyniowy, stabilizacja błony komórkowej, szlak L-argininy/tlenku azotu, tlenek azotu, tolerancja wysiłku, układ sercowo-naczyniowy, wydolność wysiłkowa