antagonista receptora β1-adrenergicznego
Antagonista receptora β1-adrenergicznego (selektywny beta-bloker) to substancja lecznicza, która wybiórczo blokuje receptory beta-1 adrenergiczne, znajdujące się głównie w mięśniu sercowym. Poprzez blokadę tych receptorów, lek hamuje działanie katecholamin (adrenaliny i noradrenaliny), co prowadzi do zmniejszenia częstości akcji serca, siły skurczu mięśnia sercowego oraz szybkości przewodzenia w układzie bodźcoprzewodzącym.
Leki z tej grupy są powszechnie stosowane w terapii nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, zaburzeń rytmu serca oraz niewydolności serca. Do najczęściej używanych selektywnych beta-blokerów należą: metoprolol, bisoprolol, atenolol, betaksolol i nebiwolol. W porównaniu do nieselektywnych beta-blokerów, antagoniści receptora β1-adrenergicznego wywołują mniej działań niepożądanych w obrębie układu oddechowego i naczyń obwodowych.
Selektywność antagonistów receptora β1-adrenergicznego nie jest bezwzględna i zmniejsza się wraz ze zwiększaniem dawki leku. Przy wysokich dawkach mogą one blokować również receptory β2-adrenergiczne, co może powodować skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą czy POChP. Dlatego nawet selektywne beta-blokery należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu oddechowego, a także u osób z cukrzycą i chorobami naczyń obwodowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Celipres 100 100 mg
Celiprolol chlorowodorek, substancja czynna leku Celipres 100, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o unikalnym mechanizmie działania, wykazującym jednocześnie częściową agonistyczną aktywność wobec receptorów β2-adrenergicznych. Każda tabletka zawiera 100 mg celiprololu. Lek ten jest wskazany do leczenia łagodnego i umiarkowanego nadciśnienia tętniczego, skutecznie obniżając zarówno spoczynkowe, jak i powysiłkowe ciśnienie tętnicze. Mechanizm działania obejmuje łagodny efekt wazodylatacyjny, wynikający z aktywności β2-agonistycznej, co przekłada się na lepszą tolerancję leku w porównaniu do klasycznych beta-blokerów. Celiprolol wykazuje korzystny profil farmakodynamiczny, minimalnie wpływając na czynność serca w warunkach spoczynkowych, a jednocześnie skutecznie kontrolując chronotropową i inotropową odpowiedź na stymulację współczulną podczas wysiłku fizycznego lub stresu.
aktywność β2-agonistyczna, antagonista receptora β1-adrenergicznego, beta-adrenolityk selektywny, beta-bloker nieselektywny, celiprolol, celiprolol chlorowodorek, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, efekt chronotropowy, efekt inotropowy, gospodarka lipidowa, nadciśnienie tętnicze, pojemność minutowa serca, profil farmakodynamiczny, profil lipidowy, receptory β2-adrenergiczne, rozszerzanie naczyń krwionośnych, rytm serca, stymulacja współczulna, układ sercowo-naczyniowy, układ współczulny, wazodylatacja, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ebivol 5 mg
Nebiwolol, substancja czynna leku Ebivol, jest selektywnym β1-adrenolitykiem o unikalnej strukturze racemicznej, składającej się z enancjomerów SRRR (d-nebiwolol) i RSSS (l-nebiwolol). Mechanizm działania obejmuje zarówno blokadę receptorów β1-adrenergicznych, głównie przez d-enancjomer, jak i działanie naczyniorozszerzające poprzez stymulację szlaku L-argininy/tlenku azotu. Farmakodynamika nebiwololu przejawia się zwolnieniem czynności serca oraz obniżeniem ciśnienia tętniczego w spoczynku i podczas wysiłku, zarówno u pacjentów z nadciśnieniem, jak i u osób z prawidłowym ciśnieniem. W dawkach terapeutycznych nie wykazuje on antagonizmu wobec receptorów α-adrenergicznych, co odróżnia go od innych β-adrenolityków. U pacjentów z nadciśnieniem obserwuje się zmniejszenie układowego oporu naczyniowego oraz korzystny wpływ na funkcję śródbłonka, potwierdzony zwiększoną reakcją naczyniową na acetylocholinę zależną od tlenku azotu.
acetylocholina, aktywność sympatykomimetyczna, antagonista receptora β1-adrenergicznego, beta-adrenolityk, ciśnienie tętnicze, dysfunkcja śródbłonka, działanie naczyniorozszerzające, enancjomer, frakcja wyrzutowa lewej komory, hospitalizacja z przyczyn sercowo-naczyniowych, nadciśnienie tętnicze, objętość wyrzutowa, opór naczyniowy, pojemność minutowa serca, przewlekła niewydolność serca, racemiczny, receptor α-adrenergiczny, receptor β-adrenergiczny, śródbłonek naczyniowy, stabilizacja błony komórkowej, szlak L-argininy/tlenku azotu, tlenek azotu, tolerancja wysiłku, układ sercowo-naczyniowy, wydolność wysiłkowa - Leksykon substancji czynnych
Betaksolol – Działania niepożądane
Betaksolol, selektywny antagonista receptorów β1-adrenergicznych, jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca oraz jaskry. Jego profil działań niepożądanych obejmuje szeroki zakres objawów, które różnią się częstością i nasileniem w zależności od drogi podania i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Najczęściej obserwuje się uczucie dyskomfortu w oku (12,0% pacjentów przy stosowaniu kropli okulistycznych), zawroty głowy, bóle głowy, bradykardię oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak ból żołądka, biegunka, nudności i wymioty. Rzadziej występują poważne zaburzenia, takie jak niewydolność serca, skurcz oskrzeli, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, a także zaburzenia psychiczne, w tym depresja i omamy. Wśród działań niepożądanych odnotowano także hipoglikemię i hiperglikemię, co jest szczególnie istotne u pacjentów z cukrzycą.
antagonista receptora β1-adrenergicznego, astma, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, choroba obturacyjna płuc, chromanie przestankowe, dysfunkcja węzła zatokowego, hiperglikemia, hipoglikemia, jaskra, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, ostra niewydolność oddechowa, parestezja obwodowa, POChP, przeciwciało przeciwjądrowe, skurcz oskrzeli, układowy toczeń rumieniowaty, wykwit łuszczycopodobny, zaćma, zahamowanie zatokowe, zawrót głowy, zespół Raynauda