receptory β2-adrenergiczne
Receptory β2-adrenergiczne należą do rodziny receptorów adrenergicznych sprzężonych z białkiem G (GPCR). Występują głównie w płucach, układzie naczyniowym, mięśniach szkieletowych oraz w wątrobie. Ich aktywacja prowadzi do stymulacji cyklazy adenylowej, wzrostu stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP i w konsekwencji do rozkurczu mięśni gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych.
W praktyce klinicznej selektywni agoniści receptorów β2-adrenergicznych (β2-mimetyki) są szeroko stosowani w leczeniu astmy i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Leki te, jak salbutamol, formoterol czy salmeterol, powodują rozszerzenie oskrzeli, zwiększając przepływ powietrza. Dzielą się na krótko- i długodziałające, co determinuje częstość ich podawania i zastosowanie kliniczne.
Receptory β2-adrenergiczne wykazują tendencję do desensytyzacji (tachyfilaksji) przy długotrwałej ekspozycji na agonistów, co ma istotne znaczenie przy przewlekłym stosowaniu β2-mimetyków. Ponadto polimorfizm genów kodujących te receptory może wpływać na indywidualną odpowiedź pacjenta na leczenie i występowanie działań niepożądanych, takich jak tachykardia, drżenie mięśniowe czy hipokaliemia.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Molsydomina – Przedawkowanie
Molsydomina, stosowana w dawkach 2 mg i 4 mg w preparatach Molsidomina WZF, w przypadku przedawkowania wywołuje głównie hemodynamiczne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego. Objawy kliniczne zależą od dawki i obejmują niedociśnienie tętnicze, bradykardię (<60 uderzeń/min), osłabienie, zawroty głowy, senność, a w ciężkich przypadkach zapaść i wstrząs. Leczenie wymaga hospitalizacji, najlepiej na oddziale intensywnej terapii, z monitorowaniem parametrów życiowych. Wczesne postępowanie obejmuje płukanie żołądka do 60 minut od przyjęcia leku oraz podanie węgla aktywowanego. Terapia hemodynamiczna dostosowana jest do stopnia niedociśnienia: od pozycji Trendelenburga i monitorowania, przez dożylne nawodnienie 0,9% NaCl, aż po stosowanie leków presyjnych i inotropowych (dopamina, dobutamina, noradrenalina) w ciężkich stanach.
adrenalina, atropina, bradykardia, ciśnienie tętnicze, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dobutamina, dopamina, dożylna podaż płynów, elektrolity, funkcja nerek, funkcja wątroby, gazometria krwi tętniczej, hipotonia, leki inotropowe dodatnie, leki presyjne, molsydomina, monitorowanie EKG, morfologia krwi, naczynia obwodowe, niedociśnienie, niewydolność serca, noradrenalina, oddział intensywnej terapii, parametry życiowe, płukanie żołądka, pomiar ciśnienia tętniczego, pozycja Trendelenburga, pulsoksymetria, receptory β2-adrenergiczne, równowaga kwasowo-zasadowa, saturacja krwi tętniczej, tachykardia, węgiel aktywowany, wstrząs, wstrząs naczyniowy, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia krążenia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, zapaść, zawroty głowy, zwolnienie akcji serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Foramed 12 mcg/dawkę inh.
Foramed to lek wziewny w postaci twardych kapsułek zawierających formoterolu fumaran dwuwodny w dawce 12 µg na inhalację, przeznaczony dla dorosłych oraz dzieci powyżej 6 lat. Wskazania obejmują astmę oskrzelową, przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (POChP) oraz profilaktykę skurczu oskrzeli indukowanego alergenami wziewnymi lub wysiłkiem fizycznym. Działanie rozszerzające oskrzela utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia stosowanie leku dwa razy na dobę w dawkach od 12 do 24 µg (1-2 kapsułki), z maksymalną dawką dobową 48 µg u dorosłych. Lek powinien być stosowany wyłącznie jako terapia uzupełniająca do wziewnych glikokortykosteroidów. W przypadku konieczności częstszego stosowania dodatkowych dawek (ponad 2 dni w tygodniu) zaleca się rewizję schematu terapeutycznego, gdyż może to świadczyć o zaostrzeniu choroby. Foramed nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy, gdzie preferowane są krótko działające β2-mimetyki.
alergen wziewny, astma oskrzelowa, formoterol, laktoza jednowodna, napad astmy, produkt złożony, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptory β2-adrenergiczne, rozszerzenie oskrzeli, skurcz oskrzeli, wysiłek fizyczny, wziewny glikokortykosteroid, wziewny kortykosteroid, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zwężenie oskrzeli - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Celipres 100 100 mg
Celiprolol chlorowodorek, substancja czynna leku Celipres 100, jest selektywnym beta1-adrenolitykiem o unikalnym mechanizmie działania, wykazującym jednocześnie częściową agonistyczną aktywność wobec receptorów β2-adrenergicznych. Każda tabletka zawiera 100 mg celiprololu. Lek ten jest wskazany do leczenia łagodnego i umiarkowanego nadciśnienia tętniczego, skutecznie obniżając zarówno spoczynkowe, jak i powysiłkowe ciśnienie tętnicze. Mechanizm działania obejmuje łagodny efekt wazodylatacyjny, wynikający z aktywności β2-agonistycznej, co przekłada się na lepszą tolerancję leku w porównaniu do klasycznych beta-blokerów. Celiprolol wykazuje korzystny profil farmakodynamiczny, minimalnie wpływając na czynność serca w warunkach spoczynkowych, a jednocześnie skutecznie kontrolując chronotropową i inotropową odpowiedź na stymulację współczulną podczas wysiłku fizycznego lub stresu.
aktywność β2-agonistyczna, antagonista receptora β1-adrenergicznego, beta-adrenolityk selektywny, beta-bloker nieselektywny, celiprolol, celiprolol chlorowodorek, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, efekt chronotropowy, efekt inotropowy, gospodarka lipidowa, nadciśnienie tętnicze, pojemność minutowa serca, profil farmakodynamiczny, profil lipidowy, receptory β2-adrenergiczne, rozszerzanie naczyń krwionośnych, rytm serca, stymulacja współczulna, układ sercowo-naczyniowy, układ współczulny, wazodylatacja, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Symbicort Turbuhaler (80 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
Przedawkowanie Symbicort Turbuhaler, zawierającego budezonid (kortykosteroid) oraz formoterol fumaran dwuwodny (długo działający agonista receptorów β2), może manifestować się objawami wynikającymi z nadmiernej stymulacji obu składników. Formoterol w dawkach przekraczających zalecenia może wywołać drżenia mięśni, bóle głowy, kołatanie serca, tachykardię (>100 uderzeń/min), hiperglikemię, hipokaliemię, wydłużenie odstępu QTc oraz arytmie. W badaniach klinicznych dawka 90 µg formoterolu w ciągu 3 godzin u pacjentów z ostrym skurczem oskrzeli nie wykazała istotnych działań niepożądanych. Ostre przedawkowanie budezonidu zazwyczaj nie powoduje natychmiastowych poważnych skutków klinicznych, jednak przewlekłe stosowanie wysokich dawek może prowadzić do ogólnoustrojowych efektów glikokortykosteroidów, takich jak supresja osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, zespół Cushinga oraz podwyższone stężenie kortykosteroidów we krwi.
arytmia, bronchospazm, budezonid, ciśnienie tętnicze, drżenie mięśni, formoterol fumaran dwuwodny, hiperglikemia, hipokaliemia, kardioselektywny β-adrenolityk, kołatanie serca, kortykosteroid wziewny, leczenie objawowe, leczenie przeciwzapalne, monoterapia kortykosteroidem, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, receptory β2-adrenergiczne, skurcz oskrzeli, stężenie kortykosteroidów we krwi, tachykardia, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia elektrolitowe, zahamowanie kory nadnerczy, zespół Cushinga