formoterol fumarat dwuwodny

Formoterol fumarat dwuwodny (dihydrate) to długo działający β2-agonista (LABA) stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Działa poprzez selektywne pobudzanie receptorów β2-adrenergicznych w mięśniach gładkich oskrzeli, co prowadzi do rozszerzenia dróg oddechowych i ułatwienia oddychania.

Charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-3 minuty) oraz długim czasem działania (do 12 godzin), co pozwala na stosowanie go dwa razy na dobę. Formoterol fumarat dwuwodny jest dostępny w różnych postaciach inhalacyjnych, w tym proszkach do inhalacji i roztworach do nebulizacji.

W terapii astmy formoterol fumarat dwuwodny jest zazwyczaj stosowany w połączeniu z wziewnym kortykosteroidem, ponieważ monoterapia LABA może zwiększać ryzyko ciężkich zaostrzeń astmy i zgonów związanych z astmą. W leczeniu POChP może być stosowany w monoterapii lub w kombinacji z innymi lekami, takimi jak kortykosteroidy wziewne czy leki przeciwcholinergiczne.

Najczęstsze działania niepożądane formoterolu fumaratu dwuwodnego obejmują drżenie mięśni, bóle głowy, tachykardię i wydłużenie odstępu QT. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, nadczynnością tarczycy czy cukrzycą.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Działania niepożądane – Oxis Turbuhaler 4,5 mcg/dawkę

Produkt leczniczy Oxis Turbuhaler zawierający formoterolu fumaras dihydricus wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla beta-2-mimetyków, z najczęstszymi działaniami niepożądanymi takimi jak drżenia mięśniowe oraz uczucie kołatania serca. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) oraz bardzo rzadko (<1/10 000). Do najważniejszych objawów należą tachykardia, zaburzenia rytmu serca (migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy), nudności, skurcze mięśni, bóle głowy (6,5% vs. 6,2% placebo), hipokaliemia, hiperglikemia oraz reakcje nadwrażliwości, w tym skurcz oskrzeli, który jest bardzo rzadkim, ale potencjalnie zagrażającym życiu powikłaniem wymagającym natychmiastowego przerwania terapii i zastosowania leku rozszerzającego oskrzela.
beta-2-mimetyk, ból głowy, częstoskurcz nadkomorowy, dławica piersiowa, drżenie mięśniowe, dysgeusia, formoterol fumarat dwuwodny, hiperglikemia, hipokaliemia, insulina, kołatanie serca, laktoza jednowodna, migotanie przedsionków, niepokój ruchowy, nudności, Oxis Turbuhaler, paradoksalny skurcz oskrzeli, pobudzenie, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, skurcz dodatkowy, skurcz mięśni, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, tachykardia, wolny kwas tłuszczowy, wydłużenie odstępu QTc, wyprysk, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie snu, zawrót głowy, zmiana ciśnienia tętniczego, związek ketonowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Oxis Turbuhaler 4,5 mcg/dawkę

Formoterol fumaranu dwuwodny, składnik produktu Oxis Turbuhaler, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z lekami przeciwarytmicznymi (chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), fenotiazynami, lekami przeciwhistaminowymi (terfenadyna), inhibitorami MAO oraz trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, które mogą wydłużać odstęp QTc i zwiększać ryzyko groźnych komorowych zaburzeń rytmu serca. U pacjentów leczonych glikozydami naparstnicy konieczne jest monitorowanie stężenia potasu i EKG ze względu na ryzyko hipokaliemii indukowanej przez β₂-mimetyki. Interakcje z β-adrenolitykami, w tym preparatami do oczu, mogą osłabiać lub znosić działanie rozkurczające oskrzela formoterolu, co wymaga unikania takiego połączenia, chyba że istnieją szczególne wskazania kliniczne. Dodatkowo, stosowanie formoterolu z ksantynami, glikokortykosteroidami i lekami moczopędnymi może nasilać hipokaliemię, co wymaga regularnego monitorowania potasu w surowicy.
alkohol etylowy, antagonizm receptorowy, bromek ipratropium, bromek tiotropium, chinidyna, ciśnienie tętnicze, drżenie mięśniowe, działanie bronchodylatacyjne, efekt hipokaliemiczny, fenotiazyna, formoterol fumarat dwuwodny, furazolidon, glikokortykosteroid, glikozyd naparstnicy, halogenowy środek wziewny, halotan, hipokaliemia, inhibitor MAO, izofluran, komorowe zaburzenia rytmu serca, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwhistaminowy, lewodopa, lewotyroksyna, metabolizm katecholamin, oksydaza monoaminowa, oksytocyna, prokarbazyna, repolaryzacja komór, rozkurczanie oskrzeli, stężenie potasu w surowicy, sympatykomimetyk, synergizm działania, tachykardia, teofilina, terfenadyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia rytmu serca, znieczulenie ogólne, β-adrenolityk, β2-mimetyk
Leksykon leków
Skład i postać leku – Oxodil PPH 12 mcg

Oxodil PPH to lek w postaci proszku do inhalacji, dostępny w kapsułkach twardych, zawierający formoterol w postaci formoterolu fumaranu dwuwodnego. Każda dawka odmierzona zawiera 12 mikrogramów substancji czynnej, co odpowiada 9 mikrogramom formoterolu fumaranu dwuwodnego. Substancje pomocnicze obejmują laktozę bezwodną (12,6 mg na dawkę dostarczoną, 16,8 mg na dawkę odmierzona), laktozę jednowodną (5,4 mg na dawkę dostarczoną, 7,2 mg na dawkę odmierzona) oraz hypromelozę. Kapsułki mają bezbarwną powłokę, a lek jest pakowany w butelki HDPE z polipropylenową zakrętką zawierającą środek pochłaniający wilgoć.
formoterol fumarat dwuwodny, hypromeloza, kapsułka twarda, laktoza bezwodna, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, polietylen wysokiej gęstości, produkt leczniczy, proszek do inhalacji, środek pochłaniający wilgoć, substancja czynna, substancja pomocnicza
Leksykon leków
Przedawkowanie – Formoterol Easyhaler 12 mcg/dawkę odmierzoną

Przedawkowanie formoterolu fumaranu dwuwodnego, substancji czynnej Formoterol Easyhaler, prowadzi do nasilenia działań niepożądanych typowych dla agonistów receptorów β2-adrenergicznych. Objawy obejmują drżenia mięśniowe, bóle głowy, kołatania serca, tachykardię (>100 uderzeń/min), hiperglikemię, hipokaliemię, wydłużenie odstępu QT oraz arytmie, a także nudności i wymioty. Mechanizmy obejmują nadmierną stymulację receptorów β2 w mięśniach szkieletowych, rozszerzenie naczyń mózgowych, stymulację receptorów β1 i β2 w sercu, zaburzenia elektrolitowe oraz metaboliczne. Hipokaliemia i wydłużenie QT są szczególnie niebezpieczne, zwiększając ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca. Objawy metaboliczne, takie jak hiperglikemia, wynikają ze stymulacji glikogenolizy i glukoneogenezy.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, antagonista receptorów β-adrenergicznych, arytmia, arytmia komorowa, ból głowy, choroba sercowo-naczyniowa, drżenie mięśniowe, formoterol fumarat dwuwodny, glikogenoliza i glukoneogeneza, hiperglikemia, hipokaliemia, kardioselektywny beta-adrenolityk, kołatanie serca, kontrola glikemii, leczenie wspomagające i objawowe, monitorowanie czynności serca, nudności i wymioty, powikłanie kardiologiczne, poziom glukozy we krwi, poziom potasu w surowicy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcz oskrzeli, stężenie potasu w surowicy krwi, tachykardia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie repolaryzacji mięśnia sercowego, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Przedawkowanie – Atimos 12 mcg/dawkę odmierzoną

Przedawkowanie formoterolu fumaranu dwuwodnego, substancji czynnej leku Atimos (12 µg/dawkę, odpowiadające 10,1 µg formoterolu), prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów β2-adrenergicznych, manifestującej się objawami neurologicznymi (ból głowy, drżenie, senność), kardiologicznymi (kołatanie serca, częstoskurcz, wydłużenie odstępu QT, arytmie komorowe), metabolicznymi (kwasica metaboliczna, hipokaliemia, hiperglikemia) oraz żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty). Zaburzenia rytmu serca i hipokaliemia stanowią szczególne zagrożenie, wymagające monitorowania EKG oraz parametrów biochemicznych, w tym stężenia potasu i glukozy. Objawy te wynikają z farmakologicznego działania agonistów β2-adrenergicznych i mogą prowadzić do poważnych powikłań, w tym zagrażających życiu arytmii komorowych.
Postępowanie w przypadku przedawkowania Atimos opiera się na leczeniu podtrzymującym i objawowym, z uwzględnieniem intensywnego monitorowania parametrów życiowych, EKG oraz badań laboratoryjnych (gazometria, elektrolity, glukoza). W ciężkich przypadkach wskazana jest hospitalizacja i nadzór kardiologiczny. Stosowanie kardioselektywnych β-adrenolityków może być rozważane, jednak z dużą ostrożnością ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli, zwłaszcza u pacjentów z chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych. Kluczowe jest systematyczne monitorowanie stężenia potasu w surowicy, aby zapobiec i leczyć hipokaliemię, która jest częstym i niebezpiecznym powikłaniem przedawkowania β2-mimetyków.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, arytmia komorowa, badanie laboratoryjne, ból głowy, choroba obturacyjna dróg oddechowych, częstoskurcz, drżenie, formoterol fumarat dwuwodny, gazometria, hiperglikemia, hipokaliemia, kardioselektywny lek β-adrenolityczny, kołatanie serca, kwasica metaboliczna, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, receptory β2-adrenergiczne, skurcz oskrzeli, stężenie potasu w surowicy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, β2-mimetyk
Leksykon leków
Skład i postać leku – Zafiron 12 mcg

Zafiron jest lekiem wziewnym zawierającym formoterol fumaran w dawce 12 μg na inhalację, dostępny w postaci proszku do inhalacji umieszczonego w kapsułkach twardych. Każda kapsułka zawiera 12,5 μg formoterolu fumaranu dwuwodnego. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna (półmikronizowana i mikronizowana), a otoczka kapsułki wykonana jest z żelatyny. Lek przeznaczony jest wyłącznie do podawania wziewnego za pomocą dołączonego inhalatora, który umożliwia mechaniczne przekłucie kapsułki i uwolnienie proszku. Preparat dostępny jest w opakowaniach zawierających 60 lub 120 kapsułek, pakowanych w blistry z folii PA/Aluminium/PVC/Aluminium.
formoterol fumarat dwuwodny, kapsułka twarda, konserwacja inhalatora, laktoza jednowodna, podanie wziewne, postać farmaceutyczna, proszek do inhalacji, rozpad kapsułki, substancja pomocnicza, warunki przechowywania leku, wstrzymanie oddechu
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bufar Easyhaler (80 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.

BUFAR Easyhaler, zawierający 80 mikrogramów budezonidu i 4,5 mikrogramów formoterolu fumaranu dwuwodnego na dawkę inhalacyjną, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na którykolwiek ze składników aktywnych lub pomocniczych, w tym laktozę jednowodną (4000 mikrogramów na dawkę), która może zawierać białka mleka wywołujące reakcje alergiczne u osób uczulonych na białka mleka krowiego. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z potwierdzoną alergią na budezonid lub formoterol oraz tych z nietolerancją laktozy, zwłaszcza jeśli występowały u nich reakcje alergiczne po ekspozycji na laktozę. Preparat jest dostępny w formie proszku do inhalacji w inhalatorze Easyhaler, co wymaga od pacjenta zdolności manualnych i poznawczych do prawidłowego stosowania.
białko mleka, budezonid, duszność, formoterol, formoterol fumarat dwuwodny, inhalator proszkowy, inhalator z dozownikiem, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, nadwrażliwość na białka mleka, objawy nadwrażliwości, obrzęk gardła, obrzęk twarzy, proszek do inhalacji, reakcja alergiczna, świąd, test alergologiczny, wysypka
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Atimos 12 mcg/dawkę odmierzoną

Produkt leczniczy Atimos zawiera formoterol fumaranu dwuwodnego w dawce 12 mikrogramów na dawkę odmierzoną w postaci aerozolu inhalacyjnego. Stosowanie formoterolu u kobiet w ciąży wiąże się z ograniczonymi danymi klinicznymi, co wymaga szczegółowej analizy stosunku korzyści do ryzyka przed podjęciem terapii. Badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały potencjalne działania niepożądane, takie jak strata zagnieżdżonych zarodków, zmniejszenie przeżywalności pourodzeniowej oraz redukcję masy urodzeniowej płodów, jednak efekty te obserwowano przy dawkach znacznie przekraczających stosowane klinicznie. Leczenie formoterolem w ciąży jest dopuszczalne jedynie wtedy, gdy jest niezbędne do skutecznej kontroli astmy, a korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Ponadto, produkt zawiera etanol – 8,9 mg na dawkę, co odpowiada 0,25 mg/kg masy ciała u dorosłych i 0,44 mg/kg u nastolatek przy dwóch rozpyleń, co należy uwzględnić w ocenie bezpieczeństwa, zwłaszcza u kobiet ciężarnych.
aerozol inhalacyjny, astma, Atimos, badania przedkliniczne, działania niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, etanol w lekach, formoterol, formoterol fumarat dwuwodny, karmienie piersią, laktacja, noworodki i niemowlęta, objawy astmy, przenikanie do mleka kobiecego, stosunek korzyści do ryzyka
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Oxodil Combo

Oxodil Combo, zawierający 160 µg budezonidu i 4,5 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego na dawkę, wymaga ostrożnego stosowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych i konieczność stopniowego odstawiania. Nagłe przerwanie terapii jest niewskazane, a w przypadku pogorszenia astmy lub POChP konieczna jest pilna konsultacja i ewentualne włączenie doustnych kortykosteroidów lub antybiotyków. Pacjenci powinni mieć zawsze przy sobie lek rozszerzający oskrzela do doraźnego stosowania, a dawkowanie podtrzymujące należy stosować regularnie, nawet w okresach bezobjawowych. Oxodil Combo nie jest zalecany do profilaktyki przed wysiłkiem fizycznym, a dodatkowe inhalacje powinny być stosowane tylko w razie objawów. Istotne jest monitorowanie pacjentów podczas redukcji dawki, stosowanie najmniejszej skutecznej dawki oraz unikanie rozpoczynania leczenia podczas zaostrzeń choroby.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, cechy cushingoidalne, centralna chorioretinopatia surowicza, choroba niedokrwienna serca, czynniki ryzyka osteoporozy, formoterol fumarat dwuwodny, gęstość mineralna kości, gruźlica płuc, guz chromochłonny nadnerczy, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, jaskra, kardiomiopatia przerostowa zawężająca, kortykosteroid ogólnoustrojowy, lek rozszerzający oskrzela, nadczynność tarczycy, nadmierna aktywność psychoruchowa, nagłe przerwanie leczenia, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, ostry przełom nadnerczowy, paradoksalny skurcz oskrzeli, pleśniawki jamy ustnej, podzastawkowe zwężenie aorty, wydłużenie odstępu QTc, wziewny kortykosteroid, zahamowanie czynności nadnerczy, zakażenie grzybicze jamy ustnej, zapalenie płuc, zespół Cushinga
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Symbicort Turbuhaler (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.

Ocena bezpieczeństwa leku Symbicort Turbuhaler w badaniach przedklinicznych obejmowała analizę działania budezonidu i formoterolu zarówno w skojarzeniu, jak i oddzielnie. Zaobserwowane objawy toksyczności u zwierząt laboratoryjnych były związane ze wzmożoną aktywnością farmakologiczną tych substancji, co wskazuje, że efekty toksyczne stanowiły nasilenie znanych działań farmakologicznych. Badania rozrodczości wykazały, że kortykosteroidy (budezonid) mogą powodować wady rozwojowe, takie jak rozszczep podniebienia i zniekształcenia układu kostnego, jednak wyniki te nie są bezpośrednio ekstrapolowalne na ludzi przy stosowaniu dawek terapeutycznych.
aktywność farmakologiczna, badanie przedkliniczne, budezonid i formoterol, dawka terapeutyczna, efekt teratogenny, ekspozycja ogólnoustrojowa, formoterol fumarat dwuwodny, implantacja zarodka, kortykosteroid, przeżywalność okołoporodowa płodu, rozszczep podniebienia, Symbicort Turbuhaler, wada rozwojowa płodu, zmniejszenie płodności, zniekształcenie układu kostnego
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Forastmin 12 mcg

Forastmin, zawierający 12 μg formoterolu fumaranu dwuwodnego w dawce odmierzanej (9 μg w dawce dostarczonej), jest wskazany jako leczenie uzupełniające u pacjentów z astmą oskrzelową, u których kortykosteroidy wziewne nie zapewniają wystarczającej kontroli objawów obturacji oskrzeli. Lek ten stosuje się także w profilaktyce objawów astmy indukowanych wysiłkiem fizycznym. Ponadto, Forastmin jest zalecany w terapii przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) w celu łagodzenia duszności wysiłkowej, świszczącego oddechu oraz przewlekłego kaszlu wynikających z trwałego zwężenia dróg oddechowych. Preparat dostępny jest w postaci proszku do inhalacji w kapsułkach twardych, zawierających również laktozę (12,6 mg dawka dostarczona, 16,8 mg dawka odmierzona) oraz laktozę jednowodną (5,4 mg dawka dostarczona, 7,2 mg dawka odmierzona), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
astma indukowana wysiłkiem, astma oskrzelowa, astma wysiłkowa, duszność wysiłkowa, Forastmin, formoterol, formoterol fumarat dwuwodny, kortykosteroidy wziewne, leczenie dodatkowe, nietolerancja laktozy, obturacja oskrzeli, POChP, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewlekły kaszel, pulmonolog, świszczący oddech, terapia kortykosteroidami