lisdeksamfetamina dimezylan
Lisdeksamfetamina dimezylan to prolek, który po wchłonięciu ulega enzymatycznej hydrolizie do deksamfetaminy, substancji czynnej o działaniu psychostymulującym. Jest stosowana głównie w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci powyżej 6. roku życia, młodzieży oraz osób dorosłych.
Mechanizm działania lisdeksamfetaminy polega na zwiększeniu stężenia neuroprzekaźników (dopaminy i noradrenaliny) w szczelinie synaptycznej poprzez blokowanie ich wychwytu zwrotnego oraz zwiększenie ich uwalniania z zakończeń presynaptycznych. Dzięki swojej strukturze proleku, lisdeksamfetamina charakteryzuje się wydłużonym czasem działania (do 14 godzin), co pozwala na podawanie jej raz na dobę.
W porównaniu do innych stymulantów stosowanych w ADHD, lisdeksamfetamina wykazuje mniejszy potencjał uzależniający oraz niższe ryzyko nadużywania, co wynika z konieczności enzymatycznej aktywacji leku w organizmie. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: zmniejszenie apetytu, bezsenność, bóle głowy, suchość w ustach oraz wzrost ciśnienia tętniczego i przyspieszenie akcji serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Działania niepożądane
Deksamfetamina, będąca aktywnym metabolitem lisdeksamfetaminy dimezylanu, jest stosowana w terapii zaburzeń psychicznych, jednak jej profil bezpieczeństwa wymaga szczególnej uwagi ze względu na szerokie spektrum działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się zmniejszenie łaknienia, bezsenność, suchość w jamie ustnej, bóle głowy, ból w nadbrzuszu oraz utratę masy ciała, co występuje u ≥10% pacjentów niezależnie od wieku. Zaburzenia psychiczne, takie jak bezsenność (≥1/10), lęk, depresja, pobudzenie, a także rzadsze epizody psychotyczne i maniakalne, są istotnym aspektem terapii. Działania niepożądane ze strony układu nerwowego obejmują bóle głowy (bardzo często u młodzieży i dorosłych), zawroty głowy, drżenia oraz potencjalnie niebezpieczne drgawki (niezbyt często). Układ sercowo-naczyniowy może reagować tachykardią, kołataniami serca, wydłużeniem odstępu QTc oraz rzadką kardiomiopatią, co wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami serca. Ponadto, częstość występowania działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego, takich jak suchość w jamie ustnej (bardzo często), biegunka, zaparcia, nudności i wymioty, może prowadzić do pogorszenia stanu odżywienia, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, u których obserwuje się również spowolnienie wzrostu i przyrostu masy ciała.
arytmia, bezsenność, ból głowy, bruksizm, drgawki, duszność, dysfunkcja seksualna, dyskineza, działanie anorektyczne, Elvanse, eozynofilowe zapalenie wątroby, halucynacje, kardiomiopatia, kołatanie serca, lisdeksamfetamina dimezylan, mania, midriaza, nadwrażliwość, niewyraźne widzenie, objaw Raynauda, obniżone libido, psychoza, reakcja anafilaktyczna, stan maniakalny, suchość jamy ustnej, tachykardia, tiki nerwowe, utrata masy ciała, zaburzenia lękowe, zaburzenia psychiczne, zespół odstawienny, zespół wydłużonego QT - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elvanse 30 mg
Przedkliniczne badania lisdeksamfetaminy dimezylanu (Elvanse) wykazały, że substancja ta wywołuje u zwierząt efekt pobudzający ośrodkowy układ nerwowy z opóźnionym początkiem i ograniczonym czasem trwania, a jej potencjał uzależniający jest niższy niż metylofenidatu czy kokainy. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu obserwowano zwiększoną aktywność, zmniejszenie masy ciała, redukcję apetytu oraz spowolnienie wzrostu, co wiązano z nasilonym działaniem farmakologicznym. Testy genotoksyczności (test Amesa, test komórek chłoniaka myszy, test mikrojądrowy) nie wykazały działania genotoksycznego. Brak jest bezpośrednich badań rakotwórczości dla lisdeksamfetaminy, jednak badania na myszach i szczurach z mieszaniną enancjomerów D i L amfetaminy (1:1) w dawkach do 30 mg/kg mc./dobę (myszy) i 5 mg/kg mc./dobę (szczury) nie wykazały działania rakotwórczego.
badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, działanie farmakologiczne, działanie genotoksyczne, enancjomery amfetaminy, funkcja seksualna, lisdeksamfetamina dimezylan, metylofenidat, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał uzależniający, środek psychostymulujący, test Amesa, test komórek chłoniaka, test mikrojądrowy, toksyczny wpływ na rozwój, uszkodzenie włókien nerwowych, zaburzenie pamięci, zaburzenie rozrodu, zaburzenie uczenia się, zmiana neurochemiczna - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lisdeksamfetamina dimezylan, substancja czynna preparatu Elvanse, może istotnie wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co ma bezpośrednie implikacje dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi urządzeń wymagających wzmożonej uwagi. Do najczęstszych działań niepożądanych, które mogą upośledzać zdolność do bezpiecznego kierowania, należą zawroty głowy, zaburzenia równowagi oraz zaburzenia widzenia, w tym akomodacji i niewyraźne widzenie. Objawy te mogą znacząco ograniczać percepcję przestrzenną, refleks oraz koordynację ruchową, co zwiększa ryzyko wypadków drogowych i przemysłowych. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentem te potencjalne skutki oraz zalecić obserwację własnej reakcji na lek, zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, Elvanse, kompleksowa opieka medyczna, lisdeksamfetamina dimezylan, monitorowanie działań niepożądanych, niewyraźne widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, sprawność psychomotoryczna, wizyta kontrolna, zaburzenia akomodacji, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elvanse 50 mg
Lek Elvanse, zawierający lisdeksamfetaminy dimezylan, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na aminy sympatykomimetyczne lub substancje pomocnicze, a także u osób stosujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) obecnie lub w ciągu ostatnich 14 dni, ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z nadczynnością tarczycy, stanami przebiegającymi z pobudzeniem, jaskrą oraz chorobami układu sercowo-naczyniowego, w tym zaawansowaną miażdżycą, umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym, ze względu na możliwość nasilenia objawów i zwiększone ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych. W przypadku jaskry, amfetamina może powodować rozszerzenie źrenicy i wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, co stanowi poważne zagrożenie dla narządu wzroku.
Przed rozpoczęciem terapii lekiem Elvanse zaleca się dokładny wywiad kardiologiczny oraz badanie przedmiotowe, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych, nawet jeśli nie stwierdzono jawnej choroby. U pacjentów z łagodnym, dobrze kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym konieczne jest regularne monitorowanie ciśnienia tętniczego, a w przypadku jego wzrostu do wartości umiarkowanych lub ciężkich leczenie należy przerwać. W przypadku podejrzenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego lub rodzinnego obciążenia jaskrą wskazana jest konsultacja okulistyczna. Ostrożność wymaga także stosowanie leku u pacjentów przyjmujących inne leki wpływające na układ współczulny, które mogą nasilać działanie sympatykomimetyczne lisdeksamfetaminy. W takich sytuacjach należy indywidualnie ocenić korzyści i ryzyko terapii.
amina sympatykomimetyczna, choroba niedokrwienna serca, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie wewnątrzgałkowe, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, działanie sympatykomimetyczne, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, łagodne nadciśnienie, lisdeksamfetamina dimezylan, miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nagły zgon sercowy, pobudzenie psychoruchowe, przełom nadciśnieniowy, rozszerzenie źrenicy, stan pobudzenia, stan przedjaskrowy, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Działania niepożądane
Lisdeksamfetamina dimezylan, stosowana w terapii zaburzeń uwagi, wykazuje charakterystyczny profil działań niepożądanych typowy dla psychostymulantów ośrodkowego układu nerwowego. Do bardzo częstych działań należą zmniejszenie łaknienia, bezsenność, suchość w jamie ustnej, bóle głowy, ból w nadbrzuszu oraz utrata masy ciała, występujące u ≥10% pacjentów. Profil bezpieczeństwa uwzględnia także poważne powikłania, takie jak reakcje anafilaktyczne, zaburzenia sercowo-naczyniowe (częstoskurcz, kołatania serca, wydłużenie QTc, kardiomiopatia), zaburzenia psychiatryczne (epizody psychotyczne, mania, omamy, agresja), drgawki, dyskinezy oraz eozynofilowe zapalenie wątroby. Częstość występowania działań niepożądanych różni się w zależności od grupy wiekowej (dzieci 6-12 lat, młodzież 13-17 lat, dorośli), co wymaga indywidualizacji monitorowania i postępowania terapeutycznego.
bezsenność, biegunka, ból głowy, ból nadbrzusza, bruksizm, chwiejność emocjonalna, częstoskurcz, dermatillomania, drgawka, drżenie, duszność, dysforia, dyskineza, eozynofilowe zapalenie wątroby, epizod psychotyczny, kardiomiopatia, kołatanie serca, lisdeksamfetamina dimezylan, mania, nadmierna senność, niepokój, niewyraźne widzenie, nudność, omam, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, poszerzenie źrenicy, psychostymulant, reakcja anafilaktyczna, suchość jamy ustnej, tik nerwowy, wydłużenie odstępu QTc, wymioty, zaburzenie lękowe, zaburzenie smaku, zaburzenie uwagi, zaparcie, zmniejszenie łaknienia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Elvanse 20 mg
Lisdeksamfetamina dimezylanu (Elvanse) jest stosowana w terapii ADHD i dostępna w kapsułkach o dawkach 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg i 70 mg, odpowiadających odpowiednio 5,9 mg, 8,9 mg, 11,9 mg, 14,8 mg, 17,8 mg i 20,8 mg deksamfetaminy. Leczenie powinno być inicjowane pod nadzorem specjalisty po kompleksowej ocenie pacjenta, obejmującej badanie układu krążenia, szczegółowy wywiad farmakologiczny i rodzinny, pomiar masy ciała oraz, u dzieci i młodzieży, wzrostu z zapisem na siatce centylowej. Monitorowanie terapii obejmuje regularne pomiary ciśnienia tętniczego, tętna, masy ciała, wzrostu (u dzieci i młodzieży), oceny stanu psychicznego oraz ryzyka nadużywania leku. Dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 30 mg raz dziennie rano, z możliwością redukcji do 20 mg, a dawkę można zwiększać o 10-20 mg co tydzień do maksymalnie 70 mg/dobę. Brak poprawy po miesiącu optymalnej dawki wskazuje na konieczność przerwania terapii.
ADHD, akcja serca, ciężka niewydolność nerek, ciśnienie tętnicze, dawka dobowa, deksamfetamina, dysfagia, działanie niepożądane, farmakoterapia, GFR, kapsułki twarde, klirens kreatyniny, lisdeksamfetamina dimezylan, nadużywanie leku, nagła śmierć sercowa, niewydolność nerek, pacjent dializowany, rozwój somatyczny, siatka centylowa, substancja czynna, układ krążenia, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia psychiczne, zaburzenia zachowania - Leksykon leków
Przedawkowanie – Elvanse 30 mg
Przedawkowanie lisdeksamfetaminy dimezylanu, proleku deksamfetaminy zawartego w leku Elvanse, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne z uwagi na przedłużone uwalnianie substancji czynnej i dynamiczny przebieg objawów toksycznych. Klinicznie obserwuje się początkowe pobudzenie OUN (niepokój ruchowy, drżenie, omamy), które przechodzi w depresję ośrodkowego układu nerwowego (znużenie, obniżenie nastroju), a także poważne zaburzenia sercowo-naczyniowe (wahania ciśnienia tętniczego, wstrząs kardiogenny), pokarmowe (nudności, wymioty, biegunka), mięśniowe (rabdomioliza) oraz termoregulacyjne (hipertermia). Szczególnie niebezpieczne są drgawki i śpiączka, które stanowią najczęstsze powikłania zagrażające życiu. Warto podkreślić, że objawy mogą utrzymywać się długo ze względu na farmakokinetykę lisdeksamfetaminy, co wymaga przedłużonej obserwacji pacjenta.
dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja ośrodkowego układu nerwowego, hipertermia, lek przeciwdrgawkowy, lisdeksamfetamina dimezylan, napad paniki, nasilenie odruchów, niepokój ruchowy, niewydolność wielonarządowa, ośrodek kontroli zatruć, ostra niewydolność nerek, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, pochodna amfetaminy, prolek deksamfetaminy, przedłużone uwalnianie deksamfetaminy, rabdomioliza, węgiel aktywny, wstrząs kardiogenny, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Właściwości farmakodynamiczne
Deksamfetamina, będąca aktywnym metabolitem proleku lisdeksamfetaminy dimezylanu (kod ATC: N06BA12), wykazuje działanie sympatykomimetyczne ośrodkowe, kluczowe w terapii ADHD. Po podaniu doustnym lisdeksamfetamina ulega szybkiemu wchłanianiu i hydrolizie głównie w erytrocytach do deksamfetaminy, która blokuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększa ich uwalnianie w przestrzeni synaptycznej. W badaniach klinicznych, obejmujących dzieci (6-12 lat), młodzież (13-17 lat) oraz dorosłych, stosowano dawkowanie raz na dobę rano, uzyskując efekt utrzymujący się przez 13 godzin u dzieci i 14 godzin u dorosłych. W kluczowym badaniu fazy III (SPD489325) u 336 pacjentów w wieku 6-17 lat, leczenie lisdeksamfetaminą dimezylanem spowodowało istotne statystycznie zmniejszenie średniego wyniku w skali ADHD-RS-IV o 18,6 punktu (p<0,001) w porównaniu z placebo, a także wyższy odsetek pacjentów spełniających kryteria odpowiedzi klinicznej (≥30% redukcji ADHD-RS-IV oraz wynik 1 lub 2 w CGI-I, p<0,001).
ADHD-RS-IV, badanie kliniczne, CGI-I, czerwona krwinka, deksamfetamina, efekt odbicia, erytrocyt, hydroliza, lisdeksamfetamina dimezylan, niekatecholaminowa amina sympatykomimetyczna, ośrodkowy układ nerwowy, podwójnie ślepa próba, prolek, przestrzeń postsynaptyczna, przestrzeń presynaptyczna, Skala nasilenia objawów ADHD, skala ogólnej oceny poprawy klinicznej, sympatykomimetyk, wychwyt zwrotny dopaminy, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenie hiperkinetyczne - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Wskazania do stosowania
Lisdeksamfetamina dimezylan jest wskazana do leczenia zespołu nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci powyżej 6 roku życia, u których wcześniejsza terapia metylfenidatem okazała się nieskuteczna. Leczenie powinno być prowadzone przez specjalistów z doświadczeniem w terapii zaburzeń zachowania u dzieci i młodzieży, po dokładnej diagnostyce opartej na kryteriach ICD lub DSM, obejmującej wywiad medyczny, psychologiczny, edukacyjny oraz środowiskowy. Terapia lisdeksamfetaminą (Elvanse) jest elementem kompleksowego programu terapeutycznego, który łączy farmakoterapię z metodami psychologicznymi, interwencjami edukacyjnymi i oddziaływaniami psychospołecznymi, mając na celu kontrolę objawów takich jak rozproszenie uwagi, impulsywność, nadpobudliwość oraz trudności w nauce.
ADHD, chwiejność emocjonalna, deksamfetamina, diagnoza ADHD, etiologia ADHD, impulsywność, interwencja psychospołeczna, klasyfikacja ICD, lisdeksamfetamina dimezylan, metylfenidat, nadpobudliwość, nieprawidłowości EEG, objawy behawioralne, program terapeutyczny, rozpraszalność uwagi, terapia farmakologiczna, zaburzenia skupienia uwagi, zaburzenia zachowania, zespół nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Przedawkowanie – Elvanse 60 mg
Przedawkowanie lisdeksamfetaminy dimezylanu (Elvanse) charakteryzuje się przedłużonym uwalnianiem aktywnego metabolitu, deksamfetaminy, co wpływa na dynamikę i czas trwania objawów toksycznych. Klinicznie obserwuje się nadmierną stymulację ośrodkowego układu nerwowego (OUN) manifestującą się niepokojem ruchowym, drżeniem, nasileniem odruchów, splątaniem, agresją, omamami oraz napadami paniki. W układzie sercowo-naczyniowym mogą wystąpić zarówno nadciśnienie, jak i hipotensja, a w ciężkich przypadkach wstrząs kardiogenny. Objawy ze strony układu pokarmowego obejmują nudności, wymioty, biegunkę i kurczowe bóle brzucha. Istotnym zagrożeniem jest hipertermia oraz rabdomioliza prowadząca do ostrej niewydolności nerek. Najcięższe zatrucia mogą przebiegać z drgawkami i śpiączką, co często kończy się zgonem.
agresja, biegunka, deksamfetamina, drgawki, drżenie, hemodializa, hipertermia, kurczowy ból brzucha, lek przeczyszczający, lisdeksamfetamina dimezylan, napad paniki, niepokój ruchowy, nudności, omamy, ośrodek kontroli zatruć, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, pochodne amfetaminy, przedłużone uwalnianie deksamfetaminy, rabdomioliza, śpiączka, splątanie, tachypnoe, węgiel aktywny, wstrząs kardiogenny, wymioty, wzmożone odruchy, zaburzenia ciśnienia tętniczego - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Lisdeksamfetamina dimezylan, substancja czynna preparatu Elvanse, wykazuje w badaniach przedklinicznych profil bezpieczeństwa charakteryzujący się opóźnionym i przemijającym działaniem pobudzającym na ośrodkowy układ nerwowy, z niższym potencjałem uzależniającym w porównaniu do metylofenidatu i kokainy. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym obserwowano typowe dla psychostymulantów zmiany behawioralne, zmniejszenie masy ciała, ograniczenie apetytu oraz spowolnienie wzrostu. Ocena genotoksyczności nie wykazała działania mutagennego ani klastogennego w testach in vitro (test Amesa, test komórek chłoniaka myszy) oraz in vivo (test mikrojądrowy mysich komórek szpiku). Dane dotyczące rakotwórczości pochodzą z badań mieszaniny enancjomerów D i L amfetaminy (1:1), które nie wykazały działania rakotwórczego przy dawkach do 30 mg/kg mc./dobę u samców myszy, 19 mg/kg mc./dobę u samic myszy oraz 5 mg/kg mc./dobę u szczurów obu płci.
aktywność ruchowa, badanie przedkliniczne, deksamfetamina, działanie rakotwórcze, enancjomer, funkcja seksualna, genotoksyczność, lisdeksamfetamina dimezylan, metylofenidat, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, podatność na nadużywanie, potencjał genotoksyczny, potencjał uzależniający, profil bezpieczeństwa, przeżywalność zarodka, rakotwórczość, rozwój zarodkowo-płodowy, środek psychostymulujący, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność wielokrotna, układ nagrody, włókno nerwowe, zaburzenie pamięci, zaburzenie uczenia się - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elvanse 50 mg
Dane przedkliniczne dotyczące lisdeksamfetaminy dimezylanu, substancji czynnej leku Elvanse, wskazują na umiarkowany potencjał uzależniający, z działaniem pobudzającym ośrodkowy układ nerwowy o opóźnionym i przemijającym charakterze. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu obserwowano głównie zmiany behawioralne, takie jak zwiększona aktywność, zmniejszenie masy ciała, apetytu oraz spowolnienie wzrostu, co jest prawdopodobnie efektem farmakologicznym leku. Potencjał genotoksyczny został wykluczony w testach in vitro (test Amesa, test komórek chłoniaka myszy) oraz in vivo (test mikrojądrowy mysich komórek szpiku). Dane dotyczące rakotwórczości pochodzą z badań mieszaniny enancjomerów D i L amfetaminy, które nie wykazały działania rakotwórczego przy dawkach do 30 mg/kg mc./dobę u myszy i 5 mg/kg mc./dobę u szczurów.
aktywność ruchowa, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, deksamfetamina, działanie genotoksyczne, działanie neurotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie subiektywne, funkcja seksualna, lisdeksamfetamina dimezylan, mieszanina enancjomerów, ośrodkowy układ nerwowy, podatność na nadużywanie, potencjał uzależniający, przeżywalność zarodka, rozwój zarodka, rozwój zarodkowy, samodzielne podawanie substancji, test Amesa, test komórek chłoniaka, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność po wielokrotnym podaniu, układ nagrody, uszkodzenie włókien nerwowych, wpływ na reprodukcję, zaburzenie uczenia się, zmiana neurochemiczna - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Właściwości farmakokinetyczne
Lisdeksamfetamina dimezylanu, substancja czynna leku Elvanse, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax dla lisdeksamfetaminy około 1 godziny, a dla deksamfetaminy około 3,5 godziny u dzieci w wieku 6-12 lat. Pokarm, zwłaszcza bogaty w tłuszcze, wydłuża Tmax deksamfetaminy z 3,8 do 4,7 godziny, nie wpływając na AUC ani Cmax. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg, bez akumulacji D-amfetaminy po 7 dniach stosowania. Metabolizm lisdeksamfetaminy zachodzi głównie w erytrocytach przez hydrolizę do D-amfetaminy i L-lizyny, bez udziału cytochromu P-450, natomiast dalszy metabolizm amfetaminy obejmuje utlenienia i dezaminację, z udziałem CYP2D6 w tworzeniu 4-hydroksyamfetaminy. Po podaniu 70 mg, około 96% dawki jest wydalane z moczem (42% jako amfetamina, 25% jako kwas hipurowy), a okres półtrwania deksamfetaminy wynosi około 11 godzin, znacznie dłużej niż lisdeksamfetaminy (<1 godzina).
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, alfa-hydroksyamfetamina, białko transportowe PEPT1, cytochrom P-450, D-amfetamina, erytrocyt, farmakokinetyka liniowa, glukuronian, hydroliza w erytrocytach, klirens deksamfetaminy, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, lisdeksamfetamina dimezylan, norefedryna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, układ CYP2D6 - Leksykon leków
Przedawkowanie – Elvanse 20 mg
Przedawkowanie lisdeksamfetaminy dimezylanu (Elvanse) stanowi poważny stan kliniczny, wymagający natychmiastowej interwencji ze względu na farmakokinetykę leku, w tym przedłużone uwalnianie aktywnej deksamfetaminy. Dawki kapsułek wahają się od 20 mg do 70 mg lisdeksamfetaminy, co odpowiada 5,9 mg do 20,8 mg deksamfetaminy. Objawy przedawkowania obejmują pobudzenie OUN, drżenia, splątanie, omamy, a w ciężkich przypadkach drgawki i śpiączkę, które są najczęstszą przyczyną zgonów. Warto podkreślić, że dializa i inne metody eliminacji pozaustrojowej są nieskuteczne w usuwaniu zarówno proleku, jak i aktywnej substancji. Leczenie jest objawowe i obejmuje podanie węgla aktywnego, leków przeczyszczających oraz środków uspokajających, a także konsultację z ośrodkiem kontroli zatruć.
alkaloza oddechowa, dializa, drgawki, hipertermia, lek przeczyszczający, lek uspokajający, lisdeksamfetamina dimezylan, napad lęku, niepokój ruchowy, niewydolność wielonarządowa, objawy toksyczne, odtrutka, omamy, ośrodek kontroli zatruć, ostra niewydolność nerek, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, rabdomioliza, skurcz mięśni gładkich, śpiączka, splątanie, uwalnianie deksamfetaminy, węgiel aktywny, wstrząs kardiogenny, wygórowane odruchy - Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Wskazania do stosowania
Preparat Elvanse zawierający lisdeksamfetaminę dimezylanu jest wskazany do leczenia zespołu nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci powyżej 6 roku życia, wyłącznie po nieskuteczności terapii metylfenidatem. Lisdeksamfetamina jest prolekiem, z którego uwalniana jest aktywna farmakologicznie deksamfetamina; przykładowo dawka 30 mg lisdeksamfetaminy odpowiada 8,9 mg deksamfetaminy, a dawka 70 mg – 20,8 mg deksamfetaminy. Terapia powinna być prowadzona przez specjalistę po kompleksowej diagnozie ADHD, opartej na wywiadzie medycznym, psychologicznym, ocenie edukacyjnej i środowiskowej, zgodnie z kryteriami ICD lub DSM, z uwzględnieniem całokształtu objawów, a nie pojedynczych symptomów.
ADHD, chwiejność emocjonalna, deficyt uwagi, deksamfetamina, diagnoza ADHD, EEG, impulsywność, interwencja psychospołeczna, kompleksowe leczenie, kryteria diagnostyczne, lisdeksamfetamina dimezylan, metylfenidat, nadpobudliwość, prekursor leku, rozpraszalność uwagi, trudności w nauce, zaburzenia zachowania - Leksykon leków
Przedawkowanie – Elvanse 40 mg
Przedawkowanie lisdeksamfetaminy dimezylanu, proleku deksamfetaminy o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się długotrwałym działaniem toksycznym, co wymaga specyficznego podejścia terapeutycznego. Klinicznie zatrucie manifestuje się szerokim spektrum objawów neurologicznych (np. niepokój ruchowy, drżenie, splątanie, agresja, omamy, napady paniki), sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hipotensja, wstrząs kardiogenny) oraz pokarmowych (nudności, wymioty, biegunka, kurczowe bóle brzucha). Dodatkowo mogą wystąpić poważne powikłania, takie jak hipertermia, rabdomioliza prowadząca do niewydolności nerek, a w stanach terminalnych drgawki i śpiączka, które są najczęstszymi przyczynami zgonów w zatruciach tym lekiem.
biegunka, drgawki, drżenie, hipertermia, hipotensja, kurczowy ból brzucha, lek przeczyszczający, lek uspokajający, lisdeksamfetamina dimezylan, nadciśnienie tętnicze, napad paniki, nasilenie odruchów, niepokój ruchowy, nudności, odtrutka, omamy, ośrodek kontroli zatruć, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, pochodne amfetaminy, prolek, przedłużone uwalnianie deksamfetaminy, rabdomioliza, śpiączka, splątanie, stymulacja adrenergiczna, węgiel aktywny, wstrząs kardiogenny, wymioty - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Przedawkowanie
Przedawkowanie lisdeksamfetaminy dimezylanu charakteryzuje się przedłużonym uwalnianiem aktywnej deksamfetaminy, co skutkuje długotrwałym działaniem toksycznym i utrzymywaniem się objawów klinicznych. Ostre zatrucie manifestuje się nadmierną stymulacją ośrodkowego układu nerwowego (OUN) z objawami takimi jak niepokój, drżenie, splątanie, agresja, omamy, napady paniki, a w ciężkich przypadkach drgawki i śpiączka. Występują również objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, w tym zarówno podwyższenie, jak i obniżenie ciśnienia tętniczego oraz ryzyko wstrząsu kardiogennego, który stanowi bezpośrednie zagrożenie życia. Dodatkowo obserwuje się tachypnoe, objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, kurczowe bóle brzucha), hipertermię oraz poważne powikłania mięśniowe, takie jak rabdomioliza, która może prowadzić do ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza przy zakwaszaniu moczu.
ciężkie nadciśnienie tętnicze, deksamfetamina, drgawki i śpiączka, fentolamina, hipertermia, lisdeksamfetamina dimezylan, mioglobinuria, objawy żołądkowo-jelitowe, ostra niewydolność nerek, ostre uszkodzenie nerek, płukanie żołądka, pochodna amfetaminy, rabdomioliza, stymulacja OUN, tachypnoe, węgiel aktywny, wstrząs kardiogenny, wzmożone odruchy, zakwaszenie moczu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elvanse 20 mg
Produkt leczniczy Elvanse jest wskazany do leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci powyżej 6 lat, u których wcześniejsze leczenie metylfenidatem było nieskuteczne, oraz u dorosłych z potwierdzonym występowaniem objawów ADHD w dzieciństwie. Rozpoznanie ADHD musi być oparte na szczegółowym wywiadzie i badaniu lekarskim zgodnie z kryteriami ICD lub DSM, z uwzględnieniem retrospektywnej oceny objawów u dorosłych. Leczenie powinno być prowadzone przez specjalistów doświadczonych w terapii zaburzeń zachowania i obejmować kompleksowy program terapeutyczny, łączący metody psychologiczne, edukacyjne i farmakologiczne. Elvanse jest stosowany w umiarkowanym do ciężkiego nasileniu objawów, takich jak rozproszenie uwagi, impulsywność, nadpobudliwość oraz chwiejność emocjonalna, a także w przypadku niewielkich objawów neurologicznych i nieprawidłowości w EEG.
ADHD, chwiejność emocjonalna, deksamfetamina, etiologia ADHD, impulsywność, interwencje psychospołeczne, kapsułki twarde, kryteria diagnostyczne ICD, lisdeksamfetamina dimezylan, metylfenidat, nadpobudliwość psychoruchowa, nieprawidłowości w EEG, prolek, rozpraszalność uwagi, trudności w nauce, zaburzenia skupienia uwagi, zaburzenia zachowania - Leksykon leków
Działania niepożądane – Elvanse 40 mg
Lisdeksamfetamina dimezylan, substancja czynna leku Elvanse, wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla psychostymulantów, z bardzo częstymi objawami takimi jak zmniejszenie łaknienia, bezsenność, suchość w jamie ustnej, bóle głowy, ból w nadbrzuszu oraz redukcja masy ciała. W badaniach klinicznych u dzieci (6-12 lat) i młodzieży (13-17 lat) odnotowano dawkozależne zmniejszenie masy ciała: w 4-tygodniowym okresie odpowiednio do 1,1 kg i 2,3 kg, a w długoterminowych obserwacjach (12-24 miesiące) istotne spowolnienie rozwoju fizycznego wyrażone spadkiem wartości centylowych masy ciała nawet o 16,9 punktu. Ponadto, często obserwuje się zaburzenia snu o różnym charakterze (bezsenność ogólna, początkowa, śródsenna, późna), co wymaga dostosowania pory podawania leku. Profil bezpieczeństwa obejmuje także często występujące objawy ze strony układu nerwowego (bóle głowy, zawroty głowy, pobudzenie, niepokój) oraz układu sercowo-naczyniowego (częstoskurcz, kołatania serca), co wskazuje na konieczność regularnego monitorowania tych parametrów.
agresja, aktywność psychoruchowa, bezsenność, bezsenność początkowa, bezsenność późna, biegunka, ból głowy, ból nadbrzusza, bruksizm, chwiejność emocjonalna, częstoskurcz, dermatillomania, drgawka, drżenie, duszność, dysforia, dyskineza, działanie niepożądane, eozynofilowe zapalenie wątroby, epizod psychotyczny, euforia, kardiomiopatia, kołatanie serca, krwawienie z nosa, lek psychostymulujący, lisdeksamfetamina dimezylan, mania, nadmierna senność, nadmierne pocenie, nadwrażliwość, niepokój ruchowy, niewyraźne widzenie, nudność, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, omam, omdlenie, pobudzenie, poszerzenie źrenic, psychostymulant, reakcja anafilaktyczna, słowotok, suchość jamy ustnej, tik nerwowy, wydłużenie odstępu QTc, wymioty, zaburzenie smaku, zaparcie, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zmniejszenie łaknienia, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie popędu płciowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elvanse 60 mg
Przedkliniczne badania lisdeksamfetaminy dimezylanu wykazały, że lek posiada potencjał uzależniający, jednak jego działanie na ośrodkowy układ nerwowy charakteryzuje się opóźnionym początkiem i przemijającym efektem, z niższym wpływem na układ nagrody w porównaniu do metylofenidatu czy kokainy. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym obserwowano typowe dla psychostymulantów zmiany behawioralne, takie jak zwiększona aktywność, a także zmniejszenie masy ciała, apetytu i spowolnienie wzrostu. Testy genotoksyczności (test Amesa, test komórek chłoniaka myszy, test mikrojądrowy mysich komórek szpiku) nie wykazały działania genotoksycznego. Brak jest bezpośrednich badań rakotwórczości dla lisdeksamfetaminy, jednak badania na myszach i szczurach z mieszaniną enancjomerów D i L amfetaminy (dawki do 30 mg/kg mc./dobę u myszy i 5 mg/kg mc./dobę u szczurów) nie wykazały działania rakotwórczego.
deksamfetamina, działanie genotoksyczne, ekspozycja prenatalna, enancjomery, genotoksyczność, kokaina, lek psychostymulujący, lisdeksamfetamina dimezylan, metylofenidat, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, rozwój embrionalny, szpik kostny, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, włókna nerwowe, zaburzenia pamięci, zaburzenia rozrodu, zaburzenia uczenia, zmiany neurochemiczne - Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Deksamfetamina, aktywny metabolit lisdeksamfetaminy dimezylanu (np. Elvanse), wymaga starannej kwalifikacji pacjenta i monitorowania terapii ze względu na ryzyko nadużywania, uzależnienia oraz poważnych działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią uzależnień, chorobami sercowo-naczyniowymi oraz zaburzeniami psychicznymi, w tym zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi i psychozami. Deksamfetamina może powodować umiarkowany wzrost ciśnienia tętniczego (o 2-4 mmHg) i częstości tętna (o 3-6 uderzeń/min), a także wydłużenie odstępu QTc, co wymaga regularnej kontroli parametrów kardiologicznych, zwłaszcza u pacjentów z chorobami serca, arytmiami lub zaburzeniami elektrolitowymi. Przeciwwskazaniem jest jawna choroba układu sercowo-naczyniowego oraz umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze. U dzieci i młodzieży obserwowano ryzyko nagłych zgonów, psychoz, maniakalnych epizodów oraz nasilonych tików ruchowych i głosowych, co wymaga szczegółowej oceny psychiatrycznej i neurologicznej przed rozpoczęciem leczenia.
ADHD, choroba organiczna serca, deksamfetamina, epizod maniakalny, kardiomiopatia, komorowe zaburzenia rytmu, leki psychostymulujące, leki sympatykomimetyczne, lisdeksamfetamina dimezylan, metylfenidat, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, napady drgawkowe, niewydolność serca, objawy psychotyczne, odstęp QTc, próg drgawkowy, psychoza, schizofrenia, tiki nerwowe, udar mózgu, uzależnienie, zaburzenia akomodacji, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia myślenia, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zachowania agresywne, zawał mięśnia sercowego, zespół Tourette’a - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Interakcje
Lisdeksamfetamina dimezylan, jako prolek deksamfetaminy, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o różnym znaczeniu klinicznym. W badaniach in vitro amfetamina wykazuje słabe hamowanie CYP2D6, a jej metabolity mogą hamować CYP1A2, CYP2D6 i CYP3A4, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków metabolizowanych przez te izoenzymy. Współpodawanie z guanfacyną o przedłużonym uwalnianiu zwiększa Cmax guanfacyny o 19% i AUC o 7%, natomiast z wenlafaksyną (225 mg) obserwuje się zmniejszenie Cmax o-desmetylowenlafaksyny o 9% i AUC o 17%, a wzrost Cmax wenlafaksyny o 10% i AUC o 13%, bez wpływu na ekspozycję na deksamfetaminę. Zmiany te są niewielkie i prawdopodobnie nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ponadto, pH moczu wpływa na farmakokinetykę amfetaminy: zakwaszenie moczu (np. kwas askorbinowy, tiazydowe diuretyki) zwiększa wydalanie i skraca okres półtrwania, natomiast alkalizacja (np. wodorowęglan sodu) zmniejsza wydalanie i wydłuża okres półtrwania.
alkalizacja moczu, całkowita ekspozycja, chlorpromazyna, guanetydyna, guanfacyna o przedłużonym uwalnianiu, haloperydol, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kwasica oddechowa, lek hipotensyjny, lisdeksamfetamina dimezylan, O-desmetylowenlafaksyna, pH moczu, prolek deksamfetaminy, przełom nadciśnieniowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie osoczowe, tiazydowy lek moczopędny, węglan litu, wenlafaksyna o przedłużonym uwalnianiu, wodorowęglan sodu, zakwaszenie moczu, zespół serotoninowy, złośliwa hipertermia - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Przeciwwskazania stosowania
Lisdeksamfetamina dimezylan, prolek przekształcany do deksamfetaminy, wykazuje działanie sympatykomimetyczne, co determinuje liczne bezwzględne przeciwwskazania do jej stosowania. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na aminy sympatykomimetyczne, stosujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) w ciągu ostatnich 14 dni, z nadczynnością tarczycy, jawnymi chorobami układu sercowo-naczyniowego (w tym poważne zaburzenia rytmu serca, niewydolność serca, kardiomiopatia, choroba wieńcowa, przebyty zawał mięśnia sercowego), zaawansowaną miażdżycą naczyń, umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz jaskrą, zwłaszcza z zamkniętym kątem przesączania. Działanie sympatykomimetyczne może prowadzić do poważnych powikłań, takich jak przełom nadciśnieniowy, przełom tarczycowy, ostre napady jaskry, zawał serca czy udar mózgu.
ADHD, amina sympatykomimetyczna, atomoksetyna, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wieńcowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie sympatykomimetyczne, guanfacyna, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra zamkniętego kąta, kardiomiopatia, lisdeksamfetamina dimezylan, miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niewydolność serca, objaw psychotyczny, obrzęk naczynioruchowy, pobudzenie psychoruchowe, próg drgawkowy, przełom nadciśnieniowy, przełom tarczycowy, psychoza ostra, reakcja nadwrażliwości, skurcz naczyń krwionośnych, tyreotoksykoza, udar mózgu, uszkodzenie nerwu wzrokowego, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Dawkowanie i sposób podawania
Deksamfetamina w postaci lisdeksamfetaminy dimezylanu (Elvanse) jest dostępna w kapsułkach o dawkach od 20 mg do 70 mg, odpowiadających ekwiwalentom deksamfetaminy od 5,9 mg do 20,8 mg. Terapia rozpoczyna się od dawki początkowej 30 mg raz na dobę, podawanej rano, z możliwością zwiększania dawki o 20 mg co tydzień do maksymalnej dawki 70 mg/dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR 15-30 ml/min/1,73 m² lub klirens kreatyniny <30 ml/min) maksymalna dawka nie powinna przekraczać 50 mg/dobę, a u pacjentów dializowanych zaleca się dodatkowe zmniejszenie dawki, mimo że lek nie jest usuwany podczas dializy. Produkt nie jest zalecany u dzieci poniżej 6 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W trakcie terapii konieczne jest regularne monitorowanie parametrów sercowo-naczyniowych (ciśnienie tętnicze, tętno), rozwoju fizycznego (wzrost, masa ciała, apetyt) oraz stanu psychicznego, co najmniej co 6 miesięcy i po każdej zmianie dawki.
bezsenność, ciężka niewydolność nerek, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, deksamfetamina, działanie niepożądane, Elvanse, GFR, klirens kreatyniny, lisdeksamfetamina dimezylan, nagła śmierć sercowa, objawy ogólnoustrojowe, pacjenci dializowani, paradoksalne nasilenie objawów, rozwój fizyczny, siatka centylowa, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 30 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan (Elvanse) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax dla lisdeksamfetaminy około 1 godziny, a dla aktywnej deksamfetaminy około 3,5 godziny u dzieci z ADHD (6-12 lat) po dawkach 30-70 mg. Wartości AUC i Cmax deksamfetaminy nie ulegają istotnym zmianom po podaniu z pokarmem, choć posiłek bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax z 3,8 do 4,7 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 30-70 mg, bez akumulacji po 7-dniowym stosowaniu. Metabolizm lisdeksamfetaminy zachodzi głównie przez hydrolizę w erytrocytach do D-amfetaminy i L-lizyny, bez udziału układu CYP450, natomiast deksamfetamina ulega dalszym przemianom, m.in. przez CYP2D6 do 4-hydroksyamfetaminy. Okres półtrwania lisdeksamfetaminy wynosi około 1 godziny, a deksamfetaminy 11 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 96% dawki wydalanej z moczem, głównie jako amfetamina (42%) i kwas hipurowy (25%).
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, AUC, biodostępność leku, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP2D6, cytochrom P-450, D-amfetamina, Elvanse, erytrocyty, farmakokinetyka liniowa, fenyloaceton, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, lisdeksamfetamina dimezylan, norefedryna, okres półtrwania, PEPT1, schyłkowa niewydolność nerek, Tmax - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Lisdeksamfetamina dimezylan (Elvanse) wymaga szczegółowej oceny ryzyka nadużywania, uzależnienia oraz działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów z historią uzależnień. Stosowanie leku wiąże się z ryzykiem rozwoju tolerancji, uzależnienia psychicznego oraz poważnych zaburzeń funkcjonowania społecznego. Przewlekłe zatrucie może manifestować się ciężkimi zmianami dermatologicznymi, bezsennością, drażliwością, nadpobudliwością, zmianami osobowości, a w najcięższych przypadkach psychozami o obrazie klinicznym podobnym do schizofrenii. U dzieci i młodzieży odnotowano przypadki nagłych zgonów, szczególnie u osób z chorobami serca, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania u pacjentów z rozpoznaną chorobą organiczną serca, kardiomiopatią, arytmią lub ciężkimi zaburzeniami kardiologicznymi. U dorosłych z ADHD również opisano incydenty nagłych zgonów, udarów mózgu i zawałów serca, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania układu sercowo-naczyniowego.
arytmia, badanie kardiologiczne, choroba kardiologiczna, choroba organiczna serca, choroba wieńcowa, ciśnienie krwi, ciśnienie tętnicze, częstość tętna, działanie sympatykomimetyczne, EEG, epizod maniakalny, epizod mieszany, kardiomiopatia, komorowe zaburzenia rytmu, lek psychostymulujący, lisdeksamfetamina dimezylan, mania, nadciśnienie tętnicze, napad drgawkowy, niewydolność serca, niewyraźne widzenie, objawy maniakalne, objawy psychotyczne, omam, próba samobójcza, próg drgawkowy, przedawkowanie, psychoza, schizofrenia, tiki głosowe, tiki ruchowe, tolerancja na leki, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, urojenia, uzależnienie od substancji psychoaktywnych, uzależnienie psychiczne, wydłużenie odstępu QTc, wywiad psychiatryczny, zaburzenia akomodacji, zaburzenia EEG, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie psychotyczne, zawał mięśnia sercowego, zawał serca, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elvanse 40 mg
Lisdeksamfetamina dimezylan (Elvanse) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na aminy sympatykomimetyczne, w tym na lisdeksamfetaminę lub jej metabolit deksamfetaminę. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie lub rozpoczęcie terapii w okresie krótszym niż 14 dni po zakończeniu stosowania inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ponadto, Elvanse nie powinno być stosowane u pacjentów z nadczynnością tarczycy, jaskrą, stanami przebiegającymi z pobudzeniem psychoruchowym oraz u osób z jawnie klinicznymi chorobami układu sercowo-naczyniowego, zaawansowaną miażdżycą naczyń lub umiarkowanym i ciężkim nadciśnieniem tętniczym. Dawkowanie kapsułek w zakresie 20–70 mg odpowiada zawartości lisdeksamfetaminy dimezylanu od 20 mg do 70 mg, co przekłada się na odpowiednik deksamfetaminy od 5,9 mg do 20,8 mg, a przekroczenie zalecanych dawek zwiększa ryzyko działań niepożądanych i powikłań.
Przed rozpoczęciem terapii Elvanse konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu medycznego, w tym ocena chorób sercowo-naczyniowych, endokrynologicznych i psychiatrycznych, pomiar ciśnienia tętniczego i tętna oraz rozważenie wykonania EKG u pacjentów z czynnikami ryzyka. Należy także zweryfikować listę leków pod kątem interakcji, zwłaszcza z IMAO, oraz wykluczyć nadczynność tarczycy i jaskrę. W trakcie leczenia wskazane jest monitorowanie objawów nadwrażliwości, zaostrzenia chorób sercowo-naczyniowych, zaburzeń psychicznych, nadciśnienia tętniczego oraz symptomów jaskry. W przypadku wystąpienia powyższych objawów lub planowanego włączenia IMAO, terapia powinna zostać przerwana, a pacjent poddany odpowiedniemu postępowaniu medycznemu.
amina sympatykomimetyczna, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie wewnątrzgałkowe, deksamfetamina, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, lisdeksamfetamina dimezylan, mania, miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, obrzęk naczynioruchowy, przełom nadciśnieniowy, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, stan pobudzenia, stan psychotyczny, tachykardia, zaburzenie lękowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Elvanse 70 mg
Przedawkowanie lisdeksamfetaminy dimezylanu, proleku deksamfetaminy o przedłużonym uwalnianiu, prowadzi do wieloukładowych objawów toksycznych, w tym zaburzeń neurologicznych (niepokój ruchowy, drżenie, splątanie, agresja, omamy, napady paniki, drgawki przechodzące w śpiączkę), sercowo-naczyniowych (wahania ciśnienia tętniczego, wstrząs kardiogenny) oraz metabolicznych (hipertermia, rabdomioliza z ryzykiem ostrej niewydolności nerek). Szczególnie wysokie ryzyko zgonu wiąże się z wystąpieniem drgawek i śpiączki. Objawy neurologiczne charakteryzują się początkowym pobudzeniem OUN, które z czasem przechodzi w obniżenie nastroju i znużenie. Warto podkreślić, że w zatruciu obserwuje się także umiarkowane do wysokich nasilenie objawów ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka, kurczowe bóle brzucha) oraz przyspieszenie oddechu (tachypnoe, hiperwentylacja).
deksamfetamina, drgawki, hipertermia, leczenie objawowe, lek przeczyszczający, lisdeksamfetamina dimezylan, napad paniki, niepokój ruchowy, odruchy neurologiczne, odtrutka, omamy, ostra niewydolność nerek, pobudzenie OUN, rabdomioliza, splątanie, tachypnoe, uwalnianie deksamfetaminy, węgiel aktywny, wstrząs kardiogenny, zaburzenia ciśnienia tętniczego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elvanse 50 mg
Elvanse (lisdeksamfetamina dimezylan) jest wskazany w kompleksowym leczeniu ADHD u dzieci powyżej 6 lat, u których wcześniejsza terapia metylfenidatem okazała się nieskuteczna, oraz u dorosłych z potwierdzonym występowaniem objawów ADHD w dzieciństwie. Lek dostępny jest w kapsułkach o dawkach 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg i 70 mg, odpowiadających odpowiednio 5,9 mg do 20,8 mg deksamfetaminy. Diagnostyka powinna opierać się na rygorystycznych kryteriach ICD lub DSM, z uwzględnieniem wywiadu medycznego i specjalistycznych narzędzi diagnostycznych, a terapia powinna być prowadzona przez doświadczonych specjalistów w dziedzinie zaburzeń zachowania u dzieci, młodzieży lub dorosłych. Leczenie farmakologiczne musi być elementem szerszego, kompleksowego programu terapeutycznego obejmującego metody psychologiczne, edukacyjne, zajęciowe oraz interwencje społeczne.
deksamfetamina, dokumentacja medyczna, Elvanse, interwencja psychospołeczna, kapsułka twarda, klasyfikacja ICD, lek pierwszego wyboru, lisdeksamfetamina dimezylan, narzędzie diagnostyczne, nieprawidłowości w EEG, objawy ADHD, pochodna amfetaminy, potencjał uzależniający, prolek, psychoedukacja, terapia behawioralna, terapia farmakologiczna, trening umiejętności społecznych, umiarkowany stopień ciężkości, wywiad medyczny, zaburzenie funkcjonowania, zaburzenie zachowania, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Elvanse
Lisdeksamfetamina dimezylanu (Elvanse) wymaga szczegółowej oceny ryzyka nadużywania i uzależnienia, zwłaszcza u dorosłych pacjentów, oraz ostrożności u osób z dodatnim wywiadem w kierunku substancji psychoaktywnych. Lek może powodować objawy nadużywania, takie jak zmiany dermatologiczne, bezsenność, drażliwość, nadpobudliwość, chwiejność emocjonalna i psychozę, a po odstawieniu – zmęczenie i depresję. U pacjentów pediatrycznych i dorosłych z chorobami serca lub ciężkimi zaburzeniami kardiologicznymi stosowanie leku jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nagłych zgonów, udaru mózgu i zawału serca. Leki psychostymulujące powodują umiarkowany wzrost ciśnienia tętniczego o 2-4 mmHg i częstości tętna o 3-6/min, co wymaga regularnego monitorowania, zwłaszcza u pacjentów z nadciśnieniem, niewydolnością serca, niedawnym zawałem mięśnia sercowego lub zaburzeniami rytmu komorowego. Lisdeksamfetamina może wydłużać odstęp QTc, co wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami elektrolitowymi lub chorobą serca.
ADHD, arytmia, badanie kardiologiczne, choroba organiczna serca, choroba wieńcowa, działanie sympatykomimetyczne, epizod maniakalny, kardiomiopatia, komorowe zaburzenia rytmu, lek psychostymulujący, lisdeksamfetamina dimezylan, mania, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, napad drgawkowy, niewydolność serca, niewyraźne widzenie, objawy maniakalne, objawy psychotyczne, odstęp QTc, omamy, pochodne amfetaminy, przedawkowanie, psychoza, tendencje urojeniowe, tiki głosowe, tiki nerwowe, tiki ruchowe, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, uzależnienie od leków, uzależnienie psychiczne, zaburzenia akomodacji, zaburzenia EEG, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie psychotyczne, zawał mięśnia sercowego, zawał serca, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Elvanse
Przed rozpoczęciem terapii lisdeksamfetaminą dimezylanem (Elvanse) konieczna jest szczegółowa ocena ryzyka nadużywania, uzależnienia oraz przeciwwskazań kardiologicznych. Ryzyko nadużycia jest wyższe u dorosłych, zwłaszcza młodych, oraz u pacjentów z historią uzależnień. Leki psychostymulujące mogą powodować umiarkowany wzrost ciśnienia tętniczego (o około 2-4 mmHg) i częstości tętna (średnio o 3-6 uderzeń/min), a także wydłużenie odstępu QTc, co wymaga regularnego monitorowania układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza u pacjentów z nadciśnieniem, niewydolnością serca, zaburzeniami rytmu czy po przebytym zawale. Stosowanie lisdeksamfetaminy jest przeciwwskazane u pacjentów z jawną chorobą układu sercowo-naczyniowego oraz umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym. W trakcie leczenia należy przeprowadzać wywiad rodzinny i badania kardiologiczne (EKG, echokardiografia) oraz monitorować objawy sugerujące chorobę serca.
arytmia, bezsenność, choroba organiczna serca, choroba wieńcowa, chwiejność emocjonalna, depresja, działanie sympatykomimetyczne, epizod maniakalny, kardiomiopatia, komorowe zaburzenie rytmu serca, lek psychostymulujący, lisdeksamfetamina dimezylan, mania, nadciśnienie tętnicze, napad drgawkowy, niewydolność serca, omam, pochodna amfetaminy, próba samobójcza, przedawkowanie, psychoza, tik ruchowy, udar mózgu, urojenie, uzależnienie od substancji psychoaktywnych, uzależnienie psychiczne, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie akomodacji, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie kardiologiczne, zaburzenie myślenia, zawał serca, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Elvanse
Przed rozpoczęciem terapii lisdeksamfetaminą dimezylanu (Elvanse) u pacjentów z ADHD konieczna jest szczegółowa ocena ryzyka nadużywania, uzależnienia oraz przeciwwskazań kardiologicznych. Lek może powodować umiarkowany wzrost ciśnienia tętniczego o około 2-4 mmHg oraz częstości tętna o 3-6 uderzeń/min, a u niektórych pacjentów wydłużać odstęp QTc, co wymaga regularnego monitorowania parametrów sercowo-naczyniowych, zwłaszcza u osób z chorobami współistniejącymi, takimi jak nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, czy zaburzenia rytmu. Stosowanie u pacjentów z jawną chorobą układu sercowo-naczyniowego lub umiarkowanym bądź ciężkim nadciśnieniem jest przeciwwskazane. Ponadto, u dzieci i młodzieży oraz dorosłych z obciążeniami kardiologicznymi należy zachować szczególną ostrożność, a w przypadku wystąpienia objawów takich jak ból w klatce piersiowej czy omdlenia, wskazana jest pilna konsultacja kardiologiczna.
ADHD, arytmia, bezsenność, choroba organiczna serca, choroba wieńcowa, drażliwość, działanie niepożądane, działanie sympatykomimetyczne, epizod maniakalny, kardiomiopatia, komorowe zaburzenia rytmu, lek psychostymulujący, lisdeksamfetamina dimezylan, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, napady drgawkowe, niewydolność serca, niewyraźne widzenie, odstęp QT, omamy, próg drgawkowy, przedawkowanie, psychoza, tiki nerwowe, udar mózgu, układ sercowo-naczyniowy, uzależnienie psychiczne, zaburzenia akomodacji, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia psychotyczne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zawał serca, zespół odstawienny, zespół Tourette’a - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Dawkowanie i sposób podawania
Lisdeksamfetamina dimezylan (Elvanse) jest stosowana w leczeniu zaburzeń zachowania, głównie ADHD u dzieci i młodzieży, z dawkowaniem indywidualizowanym i pod ścisłym nadzorem specjalisty. Terapia rozpoczyna się od dawki początkowej 30 mg raz na dobę rano, z możliwością zwiększania o 20 mg co tydzień do maksymalnej dawki 70 mg/dobę. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (GFR 15–<30 ml/min/1,73 m²) dawka maksymalna nie powinna przekraczać 50 mg/dobę, a u pacjentów dializowanych konieczne jest dalsze zmniejszenie dawki, gdyż lek nie jest usuwany podczas dializy. Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać kompleksową ocenę stanu zdrowia, w tym badanie układu krążenia (ciśnienie tętnicze, tętno), pomiar wzrostu i masy ciała z zapisem na siatkach centylowych oraz szczegółowy wywiad dotyczący leków, zaburzeń psychicznych i rodzinnego ryzyka nagłej śmierci sercowej. Monitorowanie parametrów klinicznych (ciśnienie, tętno, wzrost, masa ciała, stan psychiczny) powinno odbywać się co najmniej co 6 miesięcy oraz po każdej zmianie dawki.
ADHD, akcja serca, ciężka niewydolność nerek, ciśnienie tętnicze krwi, deksamfetamina, dializa, działanie niepożądane, Elvanse, GFR, klirens kreatyniny, lek psychostymulujący, lisdeksamfetamina dimezylan, nagła śmierć sercowa, odżywianie, paradoksalne nasilenie objawów, siatka centylowa, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia zachowania, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elvanse 40 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan (Elvanse) przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo, w tym potencjał uzależniający, toksyczność po wielokrotnym podaniu, genotoksyczność, rakotwórczość oraz wpływ na rozwój i rozród. Badania na modelach zwierzęcych wykazały, że lek wywołuje stymulujące działanie na OUN o opóźnionym początku i krótszym czasie trwania niż deksamfetamina, z niższym potencjałem uzależniającym w porównaniu do metylofenidatu i kokainy. W toksyczności po wielokrotnym podaniu obserwowano typowe dla amfetamin objawy, takie jak zwiększona aktywność, spadek masy ciała, apetytu i spowolnienie wzrostu. Testy genotoksyczności (m.in. test Amesa, test mikrojądrowy) nie wykazały działania mutagennego, a badania rakotwórczości na mieszaninie enancjomerów D i L amfetaminy nie potwierdziły działania kancerogennego przy dawkach do 30 mg/kg mc./dobę u myszy i 5 mg/kg mc./dobę u szczurów.
deksamfetamina, ekspozycja na amfetaminę, Elvanse, funkcje seksualne, genotoksyczność, lek psychostymulujący, lisdeksamfetamina dimezylan, metylofenidat, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, potencjał uzależniający, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, toksyczność wielokrotnego podania, zaburzenia pamięci, zaburzenia uczenia - Leksykon leków
Działania niepożądane – Elvanse 70 mg
Lisdeksamfetamina dimezylan, substancja czynna leku Elvanse, wykazuje charakterystyczny dla psychostymulantów profil działań niepożądanych, z bardzo częstymi objawami takimi jak zmniejszenie łaknienia, bezsenność, suchość w jamie ustnej, bóle głowy, ból w nadbrzuszu oraz redukcja masy ciała. Szczególnie istotne jest monitorowanie masy ciała u dzieci i młodzieży, gdzie w badaniach klinicznych wykazano zależność dawka-efekt: u dzieci 6-12 lat po 4 tygodniach terapii dawkami 30 mg, 50 mg i 70 mg odnotowano spadek masy ciała odpowiednio o 0,4 kg, 0,9 kg i 1,1 kg, podczas gdy w grupie placebo masa ciała wzrosła o 0,5 kg. Długotrwałe stosowanie (12 miesięcy) wiązało się z obniżeniem średniej wartości centylowej masy ciała o -13,4 u dzieci oraz -6,5 u młodzieży 13-17 lat, a po 24 miesiącach obserwowano spadek centyla o -16,9. U dzieci 4-5 lat po 12 miesiącach terapii dawkami 5-30 mg również stwierdzono istotne obniżenie centyla masy ciała o -17,92.
aktywność psychoruchowa, anoreksja, bezsenność, bezsenność śródsenna, biegunka, chwiejność emocjonalna, częstoskurcz, drgawki, drżenie, duszność, dysforia, dyskineza, eozynofilowe zapalenie wątroby, euforia, kardiomiopatia, kołatanie serca, krwawienie z nosa, lisdeksamfetamina dimezylan, nadmierna senność, nadwrażliwość, niepokój ruchowy, niewyraźne widzenie, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, pobudzenie psychoruchowe, poszerzenie źrenic, psychostymulant, reakcja anafilaktyczna, słowotok, suchość jamy ustnej, tiki nerwowe, utrata masy ciała, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia smaku, zaparcie, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elvanse 30 mg
Elvanse, zawierający lisdeksamfetaminę dimezylan, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na aminy sympatykomimetyczne, inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) – również w okresie 14 dni po ich odstawieniu – oraz u osób z nadczynnością tarczycy, jaskrą i stanami przebiegającymi z pobudzeniem. Ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego, powikłań sercowo-naczyniowych i wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z jawnie klinicznymi chorobami układu sercowo-naczyniowego, zaawansowaną miażdżycą naczyń oraz umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym. Lisdeksamfetamina może nasilać objawy nadczynności tarczycy i pobudzenia psychoruchowego, co wymaga szczególnej ostrożności.
amina sympatykomimetyczna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, deksamfetamina, działanie presyjne, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, kapsułka twarda, lisdeksamfetamina, lisdeksamfetamina dimezylan, miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, pobudzenie psychoruchowe, przełom nadciśnieniowy, układ współczulny - Leksykon leków
Interakcje leku – Elvanse 50 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan, substancja czynna Elvanse, nie wykazuje istotnej inhibicji ani indukcji głównych izoenzymów cytochromu P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4) ani nie jest substratem lub inhibitorem P-glikoproteiny, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez te szlaki. W badaniach klinicznych nie stwierdzono znaczących zmian farmakokinetyki leków metabolizowanych przez CYP1A2, CYP2D6, CYP2C19 i CYP3A. Jednakże, ze względu na mechanizmy farmakodynamiczne, lisdeksamfetamina może wchodzić w istotne interakcje z lekami hipotensyjnymi (osłabienie działania guanetydyny i innych leków obniżających ciśnienie), lekami przeciwpsychotycznymi (chlorpromazyna, haloperydol – blokada receptorów dopaminowych i noradrenalinowych), inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO – przeciwwskazane ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego i złośliwej hipertermii) oraz lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI – ryzyko zespołu serotoninowego). Ponadto, pochodne amfetaminy mogą nasilać działanie opioidów, co wymaga ostrożności w terapii skojarzonej.
badanie toksykologiczne, chlorpromazyna, cytochrom P450, fluoksetyna, guanetydyna, guanfacyna, haloperydol, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym CYP1A2, kortykosteroid, kwas askorbinowy, kwasica oddechowa, lek hipotensyjny, lisdeksamfetamina dimezylan, moklobemid, morfina, nadciśnienie tętnicze, O-desmetylowenlafaksyna, oksykodon, opioidowy lek przeciwbólowy, P-glikoproteina, pochodna amfetaminy, przełom nadciśnieniowy, selegilina, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, steroid, tiazydowy lek moczopędny, tranylcypromina, węglan litu, wenlafaksyna, wodorowęglan sodu, zakażenie układu moczowego, zespół serotoninowy, złośliwa hipertermia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Elvanse 40 mg
Elvanse (lisdeksamfetaminy dimezylan) dostępny jest w kapsułkach o dawkach 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg i 70 mg, stosowany doustnie, z możliwością podawania zawartości kapsułki rozpuszczonej w miękkim pokarmie lub napoju. Początkowa dawka wynosi zwykle 30 mg raz dziennie rano, z możliwością rozpoczęcia od 20 mg, a dawkę można zwiększać o 10-20 mg co tydzień do maksymalnej dawki 70 mg/dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR 15-<30 mL/min/1,73 m² lub klirens kreatyniny <30 mL/min) dawka maksymalna nie powinna przekraczać 50 mg/dobę, a u pacjentów dializowanych zaleca się dodatkowe zmniejszenie dawki. Monitorowanie terapii obejmuje regularne pomiary ciśnienia tętniczego i tętna (co najmniej co 6 miesięcy), ocenę wzrostu, masy ciała i apetytu u dzieci i młodzieży, a także ocenę stanu psychicznego i ryzyka nadużywania leku.
ADHD, apetyt, bezsenność, ciężka niewydolność nerek, ciśnienie tętnicze, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, deksamfetamina, dializa, farmakoterapia, GFR, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, lisdeksamfetamina, lisdeksamfetamina dimezylan, nadużywanie leków, nagła śmierć sercowa, niewydolność nerek, siatka centylowa, stan psychiczny, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, wywiad medyczny, wywiad rodzinny, zaburzenie psychiczne - Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Właściwości farmakokinetyczne
Deksamfetamina, aktywny metabolit proleku lisdeksamfetaminy dimezylanu (Elvanse), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 3,5-3,8 godziny u dzieci i dorosłych. Wchłanianie jest zależne od transportera PEPT1, a spożycie pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax, choć posiłek bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax o około 1 godzinę. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg, a u dorosłych kobiet AUC i Cmax są odpowiednio o 22% i 12% niższe niż u mężczyzn. Lisdeksamfetamina jest metabolizowana głównie w erytrocytach do deksamfetaminy i L-lizyny, nie ulega metabolizmowi przez CYP450, natomiast deksamfetamina jest dalej metabolizowana m.in. przez CYP2D6 do aktywnych metabolitów (norefedryna, 4-hydroksyamfetamina). Okres półtrwania deksamfetaminy wynosi około 11 godzin, a lisdeksamfetaminy około 1 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 96% dawki wydalanej z moczem, głównie jako amfetamina (42%) i kwas hipurowy (25%).
alfa-hydroksyamfetamina, białko transportowe PEPT1, cytochrom P-450, deksamfetamina, ekspozycja na lek, enzym CYP2D6, erytrocyt, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, farmakologia kliniczna, fenyloaceton, hematokryt, klirens kreatyniny, klirens leku, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, lisdeksamfetamina dimezylan, lizyna, niewydolność nerek, norefedryna, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężenia leku, przewód pokarmowy, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne leku, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Przedawkowanie – Elvanse 50 mg
Przedawkowanie lisdeksamfetaminy dimezylanu, substancji czynnej leku Elvanse, stanowi poważny stan kliniczny wymagający natychmiastowej interwencji medycznej. Objawy przedawkowania obejmują szerokie spektrum zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego (OUN), układu sercowo-naczyniowego oraz pokarmowego. Początkowo dominuje pobudzenie OUN manifestujące się niepokojem ruchowym, drżeniem, nasileniem odruchów, splątaniem, agresją, halucynacjami i napadami paniki, które mogą przejść w fazę depresji OUN z ryzykiem drgawek, śpiączki i zgonu. W układzie sercowo-naczyniowym obserwuje się zaburzenia ciśnienia tętniczego (zarówno nadciśnienie, jak i hipotensję), tachykardię, arytmie oraz ryzyko wstrząsu kardiogennego. Objawy ze strony przewodu pokarmowego to nudności, wymioty, biegunka i kurczowe bóle brzucha, prowadzące do odwodnienia i zaburzeń elektrolitowych. Dodatkowo może wystąpić rabdomioliza z podwyższonym stężeniem CPK i mioglobiny oraz ostra niewydolność nerek, a także hipertermia powyżej 39°C z zespołem hipertermii złośliwej.
halucynacja wzrokowa, hipertermia, hipertermia złośliwa, hipotensja, lek przeczyszczający, lisdeksamfetamina dimezylan, nadciśnienie tętnicze, napad paniki, nasilenie odruchów, niepokój ruchowy, ośrodek kontroli zatruć, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, pobudzenie OUN, pobudzenie psychomotoryczne, pochodna amfetaminy, rabdomioliza, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, uwalnianie deksamfetaminy, węgiel aktywny, wstrząs kardiogenny, zaburzenie ciśnienia tętniczego, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Elvanse 30 mg
Lisdeksamfetamina dimezylanu (Elvanse) jest dostępna w kapsułkach twardych o dawkach 20, 30, 40, 50, 60 i 70 mg, odpowiadających odpowiednio 5,9, 8,9, 11,9, 14,8, 17,8 i 20,8 mg deksamfetaminy. Leczenie powinno być inicjowane pod nadzorem specjalisty w dziedzinie zaburzeń zachowania, po przeprowadzeniu wstępnych badań układu krążenia (pomiar ciśnienia tętniczego i tętna), szczegółowego wywiadu farmakologicznego i rodzinnego oraz oceny masy ciała i wzrostu (u dzieci i młodzieży z uwzględnieniem siatek centylowych). Standardowa dawka początkowa wynosi 30 mg raz dziennie rano, z możliwością rozpoczęcia od 20 mg w uzasadnionych przypadkach. Dawkę można zwiększać o 10 lub 20 mg co tydzień, maksymalnie do 70 mg/dobę (u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek maksymalnie 50 mg/dobę). Brak poprawy po miesiącu leczenia optymalną dawką wymaga przerwania terapii.
ADHD, bezsenność, ciężka niewydolność nerek, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, deksamfetamina, dializa, dysfagia, działanie niepożądane, farmakoterapia długotrwała, faza początkowa leczenia, kapsułka twarda, klirens kreatyniny, klirens leku, lek psychostymulujący, lisdeksamfetamina dimezylan, nadużywanie leków, nagła śmierć sercowa, pacjent geriatryczny, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia zachowania, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby