prolek deksamfetaminy
Prolek deksamfetaminy (lisdeksamfetamina) to nieaktywna farmakologicznie substancja, która po podaniu doustnym ulega przekształceniu w aktywną deksamfetaminę w przewodzie pokarmowym. Konwersja ta zachodzi głównie za pośrednictwem enzymów znajdujących się w erytrocytach.
Lisdeksamfetamina jest stosowana w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci powyżej 6. roku życia oraz u dorosłych. Charakteryzuje się przedłużonym działaniem (do 12-14 godzin), co eliminuje konieczność wielokrotnego podawania leku w ciągu dnia i zmniejsza ryzyko nadużywania w porównaniu do czystej deksamfetaminy.
Mechanizm działania proleku deksamfetaminy polega na zwiększaniu stężenia neuroprzekaźników (dopaminy i noradrenaliny) w przestrzeni synaptycznej poprzez blokowanie ich wychwytu zwrotnego oraz zwiększenie ich uwalniania z zakończeń presynaptycznych. Efekt terapeutyczny obejmuje poprawę koncentracji uwagi, zmniejszenie impulsywności i nadaktywności.
Profil bezpieczeństwa lisdeksamfetaminy obejmuje typowe dla stymulantów działania niepożądane, takie jak: zmniejszenie apetytu, bezsenność, bóle głowy, zwiększenie ciśnienia tętniczego i przyspieszenie akcji serca. Ze względu na potencjał uzależniający, lek jest klasyfikowany jako substancja kontrolowana i wymaga ścisłego monitorowania podczas terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Elvanse 30 mg
Przedawkowanie lisdeksamfetaminy dimezylanu, proleku deksamfetaminy zawartego w leku Elvanse, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne z uwagi na przedłużone uwalnianie substancji czynnej i dynamiczny przebieg objawów toksycznych. Klinicznie obserwuje się początkowe pobudzenie OUN (niepokój ruchowy, drżenie, omamy), które przechodzi w depresję ośrodkowego układu nerwowego (znużenie, obniżenie nastroju), a także poważne zaburzenia sercowo-naczyniowe (wahania ciśnienia tętniczego, wstrząs kardiogenny), pokarmowe (nudności, wymioty, biegunka), mięśniowe (rabdomioliza) oraz termoregulacyjne (hipertermia). Szczególnie niebezpieczne są drgawki i śpiączka, które stanowią najczęstsze powikłania zagrażające życiu. Warto podkreślić, że objawy mogą utrzymywać się długo ze względu na farmakokinetykę lisdeksamfetaminy, co wymaga przedłużonej obserwacji pacjenta.
dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja ośrodkowego układu nerwowego, hipertermia, lek przeciwdrgawkowy, lisdeksamfetamina dimezylan, napad paniki, nasilenie odruchów, niepokój ruchowy, niewydolność wielonarządowa, ośrodek kontroli zatruć, ostra niewydolność nerek, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, pochodna amfetaminy, prolek deksamfetaminy, przedłużone uwalnianie deksamfetaminy, rabdomioliza, węgiel aktywny, wstrząs kardiogenny, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Interakcje
Lisdeksamfetamina dimezylan, jako prolek deksamfetaminy, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o różnym znaczeniu klinicznym. W badaniach in vitro amfetamina wykazuje słabe hamowanie CYP2D6, a jej metabolity mogą hamować CYP1A2, CYP2D6 i CYP3A4, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków metabolizowanych przez te izoenzymy. Współpodawanie z guanfacyną o przedłużonym uwalnianiu zwiększa Cmax guanfacyny o 19% i AUC o 7%, natomiast z wenlafaksyną (225 mg) obserwuje się zmniejszenie Cmax o-desmetylowenlafaksyny o 9% i AUC o 17%, a wzrost Cmax wenlafaksyny o 10% i AUC o 13%, bez wpływu na ekspozycję na deksamfetaminę. Zmiany te są niewielkie i prawdopodobnie nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Ponadto, pH moczu wpływa na farmakokinetykę amfetaminy: zakwaszenie moczu (np. kwas askorbinowy, tiazydowe diuretyki) zwiększa wydalanie i skraca okres półtrwania, natomiast alkalizacja (np. wodorowęglan sodu) zmniejsza wydalanie i wydłuża okres półtrwania.
alkalizacja moczu, całkowita ekspozycja, chlorpromazyna, guanetydyna, guanfacyna o przedłużonym uwalnianiu, haloperydol, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kwasica oddechowa, lek hipotensyjny, lisdeksamfetamina dimezylan, O-desmetylowenlafaksyna, pH moczu, prolek deksamfetaminy, przełom nadciśnieniowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie osoczowe, tiazydowy lek moczopędny, węglan litu, wenlafaksyna o przedłużonym uwalnianiu, wodorowęglan sodu, zakwaszenie moczu, zespół serotoninowy, złośliwa hipertermia