deksamfetamina
Deksamfetamina (znana również jako d-amfetamina lub dekstroamfetamina) jest prawoskrętnym izomerem amfetaminy, należącym do grupy psychostymulantów. Ma silniejsze działanie pobudzające ośrodkowy układ nerwowy niż lewoamfetamina, przy jednocześnie mniejszym wpływie na układ sercowo-naczyniowy.
Substancja ta stosowana jest przede wszystkim w leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) oraz narkolepsji. Działa poprzez zwiększenie uwalniania neuroprzekaźników – głównie dopaminy i noradrenaliny – w synapsach, co prowadzi do poprawy koncentracji, zmniejszenia impulsywności i nadaktywności u pacjentów z ADHD.
Deksamfetamina jest dostępna w różnych postaciach farmaceutycznych, w tym jako tabletki o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu. Leczenie tą substancją wymaga ostrożnego monitorowania ze względu na potencjał uzależniający oraz możliwe działania niepożądane, takie jak bezsenność, zmniejszenie apetytu, wzrost ciśnienia tętniczego czy przyspieszenie akcji serca. Przeciwwskazania obejmują m.in. jaskrę, zaawansowaną miażdżycę, choroby sercowo-naczyniowe oraz nadwrażliwość na substancję.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Elvanse 60 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan (Elvanse), stosowany w dawkach od 20 mg do 70 mg (odpowiadających 5,9 mg do 20,8 mg deksamfetaminy), może wywoływać działania niepożądane wpływające na zdolności psychomotoryczne pacjenta, takie jak zawroty głowy, zaburzenia równowagi oraz zaburzenia widzenia (w tym akomodacji i niewyraźne widzenie). Objawy te mogą w umiarkowanym do znacznego stopnia zaburzać bezpieczne prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn, co wymaga szczególnej uwagi lekarza przepisującego lek. Ryzyko nasila się wraz ze wzrostem dawki, zwłaszcza przy dawce 70 mg (20,8 mg deksamfetaminy). Lekarz powinien indywidualizować przekaz informacji, uwzględniając wiek, wykształcenie i zawód pacjenta, a także dokumentować udzielone zalecenia w dokumentacji medycznej.
deksamfetamina, działania niepożądane, Elvanse, farmakoterapia, funkcje psychomotoryczne, kapsułki twarde, koordynacja ruchowa, lisdeksamfetaminy dimezylan, mechanizm działania, niewyraźne widzenie, objawy neurologiczne, zaburzenia akomodacji, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące lisdeksamfetaminy dimezylanu, proleku deksamfetaminy, wskazują na stosunkowo korzystny profil bezpieczeństwa. Badania na zwierzętach wykazały, że substancja ta wywołuje subiektywne efekty pobudzające ośrodkowy układ nerwowy z opóźnionym początkiem i przemijającym charakterem, a jej potencjał uzależniający jest niższy niż metylofenidatu czy kokainy. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podawaniu obserwowano typowe dla psychostymulantów objawy, takie jak zwiększona aktywność, zmniejszenie masy ciała, apetytu oraz spowolnienie wzrostu. Testy genotoksyczności (Amesa, komórek chłoniaka myszy, mikrojądrowy) nie wykazały działania mutagennego ani genotoksycznego. Brak jest danych dotyczących rakotwórczości lisdeksamfetaminy, jednak badania na mieszaninie enancjomerów amfetaminy (D i L, 1:1) w dawkach do 30 mg/kg mc./dobę u myszy i 5 mg/kg mc./dobę u szczurów nie potwierdziły działania kancerogennego. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach i królikach stosowano dawki do 40 mg/kg mc./dobę i 120 mg/kg mc./dobę odpowiednio, bez negatywnego wpływu na rozwój zarodków i płodów.
badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, deksamfetamina, działanie farmakologiczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, funkcje seksualne, genotoksyczność, lisdeksamfetaminy dimezylan, mieszanina enancjomerów, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, podatność na nadużywanie, potencjał genotoksyczny, potencjał uzależniający, rakotwórczość, środek psychostymulujący, substancja psychostymulująca, szpik kostny, test Amesa, test komórek chłoniaka myszy, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność po wielokrotnym podawaniu, toksyczność przewlekła, trudności w połykaniu, włókna nerwowe, wpływ na rozród, zaburzenia pamięci, zaburzenia rozrodu, zaburzenia uczenia, zmiany neurochemiczne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Elvanse 20 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan (Elvanse), stosowany w terapii zaburzeń koncentracji uwagi, może wywoływać działania niepożądane wpływające na zdolności psychomotoryczne, takie jak zawroty głowy, zaburzenia równowagi oraz zaburzenia widzenia (akomodacji i niewyraźne widzenie). Te objawy mogą istotnie zaburzać bezpieczne prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn, co stanowi ryzyko dla pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego. Preparat dostępny jest w dawkach 20 mg do 70 mg, odpowiadających 5,9 mg do 20,8 mg deksamfetaminy, a każda z nich niesie potencjalne ryzyko działań niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów.
charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie leku, deksamfetamina, działanie niepożądane, funkcja psychomotoryczna, lisdeksamfetaminy dimezylan, niewyraźne widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, percepcja wizualna, substancja psychoaktywna, wrażliwość pacjenta, zaburzenie akomodacji, zaburzenie koncentracji uwagi, zaburzenie psychomotoryczne, zaburzenie równowagi, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elvanse 70 mg
Elvanse, zawierający lisdeksamfetaminy dimezylan, jest sympatykomimetykiem o działaniu ośrodkowym, stosowanym w leczeniu ADHD. Lisdeksamfetamina jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu i hydrolizie w erytrocytach do aktywnej deksamfetaminy. Mechanizm działania polega na blokowaniu wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększeniu ich uwalniania w przestrzeni synaptycznej, co prowadzi do poprawy objawów ADHD. Skuteczność leku została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych u dzieci (6-12 lat), młodzieży (13-17 lat) oraz dorosłych, z dawkowaniem raz na dobę rano. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez około 13 godzin u dzieci i 14 godzin u dorosłych, zapewniając kontrolę objawów przez cały dzień.
ADHD, amina sympatykomimetyczna, czas działania leku, deksamfetamina, erytrocyt, hydroliza deksamfetaminy, kryteria DSM-IV, lisdeksamfetaminy dimezylan, metoda podwójnie ślepej próby, noradrenalina i dopamina, ośrodkowy układ nerwowy, prolek, przestrzeń postsynaptyczna, przestrzeń presynaptyczna, randomizacja, Skala ADHD-RS-IV, skala CGI-I, sympatykomimetyk, wychwyt zwrotny noradrenaliny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Elvanse 20 mg
Lisdeksamfetamina dimezylanu (Elvanse) jest stosowana w terapii ADHD i dostępna w kapsułkach o dawkach 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg i 70 mg, odpowiadających odpowiednio 5,9 mg, 8,9 mg, 11,9 mg, 14,8 mg, 17,8 mg i 20,8 mg deksamfetaminy. Leczenie powinno być inicjowane pod nadzorem specjalisty po kompleksowej ocenie pacjenta, obejmującej badanie układu krążenia, szczegółowy wywiad farmakologiczny i rodzinny, pomiar masy ciała oraz, u dzieci i młodzieży, wzrostu z zapisem na siatce centylowej. Monitorowanie terapii obejmuje regularne pomiary ciśnienia tętniczego, tętna, masy ciała, wzrostu (u dzieci i młodzieży), oceny stanu psychicznego oraz ryzyka nadużywania leku. Dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 30 mg raz dziennie rano, z możliwością redukcji do 20 mg, a dawkę można zwiększać o 10-20 mg co tydzień do maksymalnie 70 mg/dobę. Brak poprawy po miesiącu optymalnej dawki wskazuje na konieczność przerwania terapii.
ADHD, akcja serca, ciężka niewydolność nerek, ciśnienie tętnicze, dawka dobowa, deksamfetamina, dysfagia, działanie niepożądane, farmakoterapia, GFR, kapsułki twarde, klirens kreatyniny, lisdeksamfetamina dimezylan, nadużywanie leku, nagła śmierć sercowa, niewydolność nerek, pacjent dializowany, rozwój somatyczny, siatka centylowa, substancja czynna, układ krążenia, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia psychiczne, zaburzenia zachowania - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elvanse 70 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lisdeksamfetaminy dimezylanu wykazały, że substancja ta posiada potencjał uzależniający o opóźnionym i przemijającym charakterze, mniejszy niż w przypadku metylofenidatu czy kokainy, co może mieć znaczenie kliniczne w ocenie ryzyka nadużywania. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym obserwowano zmiany behawioralne typowe dla psychostymulantów, takie jak zwiększona aktywność, a także zmniejszenie masy ciała, obniżenie apetytu i spowolnienie wzrostu, co jest konsekwencją działania farmakologicznego leku. Testy genotoksyczności (test Amesa, test komórek chłoniaka myszy, test mikrojądrowy) nie wykazały działania genotoksycznego. Dane dotyczące rakotwórczości pochodzą z badań mieszaniny enancjomerów D i L amfetaminy (1:1) i nie wskazują na działanie rakotwórcze przy dawkach do 30 mg/kg mc./dobę u myszy samców, 19 mg/kg mc./dobę u myszy samic oraz 5 mg/kg mc./dobę u szczurów obu płci.
deksamfetamina, działanie genotoksyczne, enancjomery amfetaminy, genotoksyczność, kokaina, lisdeksamfetaminy dimezylan, metylofenidat, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, rakotwórczość, test Amesa, test komórek chłoniaka, test mikrojądrowy, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie włókien nerwowych, zaburzenia uczenia się, zmiany neurochemiczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elvanse 20 mg
Lisdeksamfetamina (Elvanse) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na aminy sympatykomimetyczne, w tym na samą lisdeksamfetaminę lub jej aktywny metabolit – deksamfetaminę, a także na substancje pomocnicze preparatu, ze względu na ryzyko reakcji alergicznych, w tym anafilaksji. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie lub okres 14 dni po odstawieniu inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO), z uwagi na ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadczynnością tarczycy, stanami przebiegającymi z pobudzeniem psychoruchowym (np. maniakalnymi, psychotycznymi), jawnymi chorobami układu sercowo-naczyniowego (choroba wieńcowa, niewydolność serca, zaburzenia rytmu, wady zastawkowe, kardiomiopatia), zaawansowaną miażdżycą naczyń, umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym oraz jaskrą, ze względu na ryzyko poważnych powikłań sercowo-naczyniowych, metabolicznych i okulistycznych.
aminy sympatykomimetyczne, anafilaksja, choroba naczyniowa mózgu, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wieńcowa, ciśnienie wewnątrzgałkowe, deksamfetamina, działanie sympatykomimetyczne, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia, lisdeksamfetamina, miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nagła śmierć sercowa, niewydolność nerek, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, pobudzenie psychoruchowe, powikłania naczyniowo-mózgowe, przełom nadciśnieniowy, reakcja anafilaktyczna, stan maniakalny, tendencja samobójcza, tyreotoksykoza, udar mózgu, uszkodzenie nerwu wzrokowego, wada zastawkowa serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie drgawkowe, zawał serca, zespół psychotyczny, zespół Tourette’a - Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Właściwości farmakodynamiczne
Deksamfetamina, będąca aktywnym metabolitem proleku lisdeksamfetaminy dimezylanu (kod ATC: N06BA12), wykazuje działanie sympatykomimetyczne ośrodkowe, kluczowe w terapii ADHD. Po podaniu doustnym lisdeksamfetamina ulega szybkiemu wchłanianiu i hydrolizie głównie w erytrocytach do deksamfetaminy, która blokuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększa ich uwalnianie w przestrzeni synaptycznej. W badaniach klinicznych, obejmujących dzieci (6-12 lat), młodzież (13-17 lat) oraz dorosłych, stosowano dawkowanie raz na dobę rano, uzyskując efekt utrzymujący się przez 13 godzin u dzieci i 14 godzin u dorosłych. W kluczowym badaniu fazy III (SPD489325) u 336 pacjentów w wieku 6-17 lat, leczenie lisdeksamfetaminą dimezylanem spowodowało istotne statystycznie zmniejszenie średniego wyniku w skali ADHD-RS-IV o 18,6 punktu (p<0,001) w porównaniu z placebo, a także wyższy odsetek pacjentów spełniających kryteria odpowiedzi klinicznej (≥30% redukcji ADHD-RS-IV oraz wynik 1 lub 2 w CGI-I, p<0,001).
ADHD-RS-IV, badanie kliniczne, CGI-I, czerwona krwinka, deksamfetamina, efekt odbicia, erytrocyt, hydroliza, lisdeksamfetamina dimezylan, niekatecholaminowa amina sympatykomimetyczna, ośrodkowy układ nerwowy, podwójnie ślepa próba, prolek, przestrzeń postsynaptyczna, przestrzeń presynaptyczna, Skala nasilenia objawów ADHD, skala ogólnej oceny poprawy klinicznej, sympatykomimetyk, wychwyt zwrotny dopaminy, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenie hiperkinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 60 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan, prolek deksamfetaminy, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z Tmax około 1 godziny dla proleku i około 3,5 godziny dla deksamfetaminy u dzieci z ADHD. Obecność pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax deksamfetaminy, choć posiłek bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax o około 1 godzinę. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg u dzieci, a u dorosłych kobiet AUC i Cmax deksamfetaminy są odpowiednio o 22% i 12% niższe niż u mężczyzn. Lisdeksamfetaminy nie ulega metabolizmowi przez CYP450, lecz jest hydrolizowana w erytrocytach do aktywnej deksamfetaminy i L-lizyny. Deksamfetamina jest dalej metabolizowana do aktywnych metabolitów, takich jak norefedryna i 4-hydroksyamfetamina, z eliminacją głównie przez mocz (96% radioaktywności po 120 godzinach), a okres półtrwania deksamfetaminy wynosi około 11 godzin.
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, ciężka niewydolność nerek, CYP2D6, cytochrom P-450, D-amfetamina, deksamfetamina, farmakokinetyka populacyjna, fenyloaceton, GFR, hydroliza, klirens, klirens kreatyniny, kwas benzoesowy, L-lizyna, lisdeksamfetaminy dimezylan, norefedryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, PEPT1, prolek, schyłkowa niewydolność nerek, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Elvanse 50 mg
Elvanse, zawierający lisdeksamfetaminę, powinien być inicjowany wyłącznie pod nadzorem specjalisty w dziedzinie zaburzeń zachowania, po przeprowadzeniu kompleksowej oceny stanu zdrowia pacjenta, w tym układu krążenia, wywiadu medycznego oraz pomiarów parametrów fizjologicznych, takich jak masa ciała i wzrost (u dzieci i młodzieży na siatkach centylowych). Przed terapią należy uwzględnić aktualne leki, historię zaburzeń psychicznych oraz rodzinne przypadki nagłej śmierci sercowej. Monitorowanie podczas leczenia obejmuje regularne pomiary ciśnienia tętniczego i tętna (co najmniej co 6 miesięcy), kontrolę wzrostu, masy ciała i apetytu u dzieci oraz ocenę stanu psychicznego i ryzyka nadużywania leku. Dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 30 mg raz dziennie rano, z możliwością startu od 20 mg, a dawkę można zwiększać o 10-20 mg co tydzień do maksymalnie 70 mg/dobę (u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek maksymalnie 50 mg/dobę). Lek należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce, a w przypadku braku poprawy po miesiącu lub nasilenia działań niepożądanych rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie.
ADHD, bezsenność, ciśnienie tętnicze, dawka maksymalna, dawka początkowa, deksamfetamina, dializa, działanie niepożądane, farmakoterapia, GFR, klirens kreatyniny, lek Elvanse, lisdeksamfetamina, monitorowanie pacjenta, nadużywanie leków, nagła śmierć sercowa, niewydolność nerek, parametry fizjologiczne, siatka centylowa, specjalista zaburzeń zachowania, tętno, układ krążenia, wywiad medyczny, zaburzenia psychiczne, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Interakcje
Deksamfetamina, aktywny metabolit lisdeksamfetaminy, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Hamowanie izoenzymów CYP1A2, CYP2D6 i CYP3A4 przez metabolity deksamfetaminy jest niewielkie, jednak wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków metabolizowanych przez te układy. Współpodawanie z guanfacyną o przedłużonym uwalnianiu powoduje wzrost Cmax guanfacyny o 19% i AUC o 7%, bez wpływu na ekspozycję deksamfetaminy. Wenlafaksyna (225 mg, PR) w połączeniu z lisdeksamfetaminą (70 mg) wykazuje zmniejszenie Cmax i AUC o-desmetylowenlafaksyny odpowiednio o 9% i 17%, a wzrost Cmax i AUC wenlafaksyny o 10% i 13%, co wynika z hamowania CYP2D6 przez deksamfetaminę, jednak zmiany te nie wymagają modyfikacji dawkowania. Istotny wpływ na farmakokinetykę deksamfetaminy ma pH moczu: substancje zakwaszające (np. kwas askorbinowy, tiazydy) skracają okres półtrwania amfetaminy, natomiast alkalizujące (np. wodorowęglan sodu) go wydłużają, co może wymagać monitorowania efektu terapeutycznego i działań niepożądanych.
chlorpromazyna, cukrzyca, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, deksamfetamina, działanie hipertensyjne, działanie hipotensyjne, guanetydyna, guanfacyna o przedłużonym uwalnianiu, haloperydol, inhibitor monoaminooksydazy, kortykosteroidy, kwas askorbinowy, kwasica oddechowa, lek hipotensyjny, lisdeksamfetaminy dimezylan, O-desmetylowenlafaksyna, opioidowy lek przeciwbólowy, przełom nadciśnieniowy, SNRI, SSRI, steroidy w moczu, tiazydowy lek moczopędny, węglan litu, wenlafaksyna, witamina C, wodorowęglan sodu, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie rytmu serca, zakażenie układu moczowego, zespół serotoninowy, złośliwa hipertermia - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Wskazania do stosowania
Lisdeksamfetamina dimezylan jest wskazana do leczenia zespołu nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci powyżej 6 roku życia, u których wcześniejsza terapia metylfenidatem okazała się nieskuteczna. Leczenie powinno być prowadzone przez specjalistów z doświadczeniem w terapii zaburzeń zachowania u dzieci i młodzieży, po dokładnej diagnostyce opartej na kryteriach ICD lub DSM, obejmującej wywiad medyczny, psychologiczny, edukacyjny oraz środowiskowy. Terapia lisdeksamfetaminą (Elvanse) jest elementem kompleksowego programu terapeutycznego, który łączy farmakoterapię z metodami psychologicznymi, interwencjami edukacyjnymi i oddziaływaniami psychospołecznymi, mając na celu kontrolę objawów takich jak rozproszenie uwagi, impulsywność, nadpobudliwość oraz trudności w nauce.
ADHD, chwiejność emocjonalna, deksamfetamina, diagnoza ADHD, etiologia ADHD, impulsywność, interwencja psychospołeczna, klasyfikacja ICD, lisdeksamfetamina dimezylan, metylfenidat, nadpobudliwość, nieprawidłowości EEG, objawy behawioralne, program terapeutyczny, rozpraszalność uwagi, terapia farmakologiczna, zaburzenia skupienia uwagi, zaburzenia zachowania, zespół nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Przedawkowanie – Elvanse 60 mg
Przedawkowanie lisdeksamfetaminy dimezylanu (Elvanse) charakteryzuje się przedłużonym uwalnianiem aktywnego metabolitu, deksamfetaminy, co wpływa na dynamikę i czas trwania objawów toksycznych. Klinicznie obserwuje się nadmierną stymulację ośrodkowego układu nerwowego (OUN) manifestującą się niepokojem ruchowym, drżeniem, nasileniem odruchów, splątaniem, agresją, omamami oraz napadami paniki. W układzie sercowo-naczyniowym mogą wystąpić zarówno nadciśnienie, jak i hipotensja, a w ciężkich przypadkach wstrząs kardiogenny. Objawy ze strony układu pokarmowego obejmują nudności, wymioty, biegunkę i kurczowe bóle brzucha. Istotnym zagrożeniem jest hipertermia oraz rabdomioliza prowadząca do ostrej niewydolności nerek. Najcięższe zatrucia mogą przebiegać z drgawkami i śpiączką, co często kończy się zgonem.
agresja, biegunka, deksamfetamina, drgawki, drżenie, hemodializa, hipertermia, kurczowy ból brzucha, lek przeczyszczający, lisdeksamfetamina dimezylan, napad paniki, niepokój ruchowy, nudności, omamy, ośrodek kontroli zatruć, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, pochodne amfetaminy, przedłużone uwalnianie deksamfetaminy, rabdomioliza, śpiączka, splątanie, tachypnoe, węgiel aktywny, wstrząs kardiogenny, wymioty, wzmożone odruchy, zaburzenia ciśnienia tętniczego - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Lisdeksamfetamina dimezylan, substancja czynna preparatu Elvanse, wykazuje w badaniach przedklinicznych profil bezpieczeństwa charakteryzujący się opóźnionym i przemijającym działaniem pobudzającym na ośrodkowy układ nerwowy, z niższym potencjałem uzależniającym w porównaniu do metylofenidatu i kokainy. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym obserwowano typowe dla psychostymulantów zmiany behawioralne, zmniejszenie masy ciała, ograniczenie apetytu oraz spowolnienie wzrostu. Ocena genotoksyczności nie wykazała działania mutagennego ani klastogennego w testach in vitro (test Amesa, test komórek chłoniaka myszy) oraz in vivo (test mikrojądrowy mysich komórek szpiku). Dane dotyczące rakotwórczości pochodzą z badań mieszaniny enancjomerów D i L amfetaminy (1:1), które nie wykazały działania rakotwórczego przy dawkach do 30 mg/kg mc./dobę u samców myszy, 19 mg/kg mc./dobę u samic myszy oraz 5 mg/kg mc./dobę u szczurów obu płci.
aktywność ruchowa, badanie przedkliniczne, deksamfetamina, działanie rakotwórcze, enancjomer, funkcja seksualna, genotoksyczność, lisdeksamfetamina dimezylan, metylofenidat, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, podatność na nadużywanie, potencjał genotoksyczny, potencjał uzależniający, profil bezpieczeństwa, przeżywalność zarodka, rakotwórczość, rozwój zarodkowo-płodowy, środek psychostymulujący, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność wielokrotna, układ nagrody, włókno nerwowe, zaburzenie pamięci, zaburzenie uczenia się - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elvanse 50 mg
Dane przedkliniczne dotyczące lisdeksamfetaminy dimezylanu, substancji czynnej leku Elvanse, wskazują na umiarkowany potencjał uzależniający, z działaniem pobudzającym ośrodkowy układ nerwowy o opóźnionym i przemijającym charakterze. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu obserwowano głównie zmiany behawioralne, takie jak zwiększona aktywność, zmniejszenie masy ciała, apetytu oraz spowolnienie wzrostu, co jest prawdopodobnie efektem farmakologicznym leku. Potencjał genotoksyczny został wykluczony w testach in vitro (test Amesa, test komórek chłoniaka myszy) oraz in vivo (test mikrojądrowy mysich komórek szpiku). Dane dotyczące rakotwórczości pochodzą z badań mieszaniny enancjomerów D i L amfetaminy, które nie wykazały działania rakotwórczego przy dawkach do 30 mg/kg mc./dobę u myszy i 5 mg/kg mc./dobę u szczurów.
aktywność ruchowa, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, deksamfetamina, działanie genotoksyczne, działanie neurotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie subiektywne, funkcja seksualna, lisdeksamfetamina dimezylan, mieszanina enancjomerów, ośrodkowy układ nerwowy, podatność na nadużywanie, potencjał uzależniający, przeżywalność zarodka, rozwój zarodka, rozwój zarodkowy, samodzielne podawanie substancji, test Amesa, test komórek chłoniaka, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność po wielokrotnym podaniu, układ nagrody, uszkodzenie włókien nerwowych, wpływ na reprodukcję, zaburzenie uczenia się, zmiana neurochemiczna - Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Wskazania do stosowania
Preparat Elvanse zawierający lisdeksamfetaminę dimezylanu jest wskazany do leczenia zespołu nadpobudliwości ruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci powyżej 6 roku życia, wyłącznie po nieskuteczności terapii metylfenidatem. Lisdeksamfetamina jest prolekiem, z którego uwalniana jest aktywna farmakologicznie deksamfetamina; przykładowo dawka 30 mg lisdeksamfetaminy odpowiada 8,9 mg deksamfetaminy, a dawka 70 mg – 20,8 mg deksamfetaminy. Terapia powinna być prowadzona przez specjalistę po kompleksowej diagnozie ADHD, opartej na wywiadzie medycznym, psychologicznym, ocenie edukacyjnej i środowiskowej, zgodnie z kryteriami ICD lub DSM, z uwzględnieniem całokształtu objawów, a nie pojedynczych symptomów.
ADHD, chwiejność emocjonalna, deficyt uwagi, deksamfetamina, diagnoza ADHD, EEG, impulsywność, interwencja psychospołeczna, kompleksowe leczenie, kryteria diagnostyczne, lisdeksamfetamina dimezylan, metylfenidat, nadpobudliwość, prekursor leku, rozpraszalność uwagi, trudności w nauce, zaburzenia zachowania - Leksykon leków
Skład i postać leku – Elvanse 20 mg
Elvanse to lek w postaci twardych kapsułek zawierających lisdeksamfetaminę dimezylan w dawkach 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg oraz 70 mg, odpowiadających odpowiednio 5,9 mg, 8,9 mg, 11,9 mg, 14,8 mg, 17,8 mg i 20,8 mg deksamfetaminy. Substancje pomocnicze obejmują celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, a osłonka kapsułki wykonana jest z żelatyny. Kapsułki różnią się kolorem i oznaczeniami, co ułatwia identyfikację dawki, a nadruk wykonany jest tuszem zawierającym m.in. szelak i tlenki żelaza. Kapsułki mają standardowy rozmiar około 16 mm długości i 6 mm szerokości.
błękit brylantowy FCF, celuloza mikrokrystaliczna, deksamfetamina, dwutlenek tytanu, erytrozyna, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, lisdeksamfetaminy dimezylan, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, środek rozluźniający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, żelatyna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elvanse 40 mg
Elvanse, zawierający lisdeksamfetaminę dimezylan, jest wskazany w leczeniu ADHD u dzieci powyżej 6 lat, u których wcześniejsza terapia metylfenidatem okazała się nieskuteczna, oraz u dorosłych z potwierdzonym retrospektywnie ADHD od dzieciństwa. Terapia powinna być prowadzona przez specjalistów z doświadczeniem w leczeniu zaburzeń zachowania, a diagnoza ADHD musi opierać się na kompleksowej ocenie klinicznej zgodnej z kryteriami ICD lub DSM, uwzględniającej wywiad medyczny, psychologiczny, edukacyjny i środowiskowy. Leczenie ma na celu redukcję objawów takich jak trudności z koncentracją, impulsywność, nadpobudliwość oraz chwiejność emocjonalna, przy czym u dzieci mogą występować dodatkowe trudności w nauce.
ADHD, badanie retrospektywne, chwiejność emocjonalna, deksamfetamina, etiologia ADHD, impulsywność, interwencja psychospołeczna, kapsułki twarde, klasyfikacja ICD, kompleksowy program terapeutyczny, lisdeksamfetaminy dimezylan, metylfenidat, nadpobudliwość, nadużywanie leku, narzędzia diagnostyczne, nieprawidłowości w EEG, objawy neurologiczne, profil pacjenta, rozpraszalność uwagi, trudności w nauce, umiarkowany stopień ciężkości, zaburzenia skupienia uwagi - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Elvanse 40 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan, substancja czynna leku Elvanse dostępnego w dawkach 20-70 mg (odpowiednik deksamfetaminy 5,9-20,8 mg), może wywoływać działania niepożądane wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najistotniejszych objawów należą zawroty głowy, zaburzenia równowagi oraz zaburzenia widzenia, w tym akomodacji i niewyraźne widzenie, które mogą zaburzać ocenę sytuacji i kontrolę nad pojazdem. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o umiarkowanym, ale indywidualnie zmiennym wpływie leku na funkcje psychomotoryczne, zwłaszcza w okresie rozpoczynania terapii lub zmiany dawki, oraz o potencjalnych interakcjach z alkoholem i innymi lekami nasilającymi te efekty.
dawka leku, deksamfetamina, działanie niepożądane, Elvanse, funkcja psychomotoryczna, kapsułka twarda, lisdeksamfetaminy dimezylan, monitorowanie pacjenta, niewyraźne widzenie, schemat podawania, substancja czynna, terapia, zaburzenia akomodacji, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Przedawkowanie
Przedawkowanie lisdeksamfetaminy dimezylanu charakteryzuje się przedłużonym uwalnianiem aktywnej deksamfetaminy, co skutkuje długotrwałym działaniem toksycznym i utrzymywaniem się objawów klinicznych. Ostre zatrucie manifestuje się nadmierną stymulacją ośrodkowego układu nerwowego (OUN) z objawami takimi jak niepokój, drżenie, splątanie, agresja, omamy, napady paniki, a w ciężkich przypadkach drgawki i śpiączka. Występują również objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, w tym zarówno podwyższenie, jak i obniżenie ciśnienia tętniczego oraz ryzyko wstrząsu kardiogennego, który stanowi bezpośrednie zagrożenie życia. Dodatkowo obserwuje się tachypnoe, objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, kurczowe bóle brzucha), hipertermię oraz poważne powikłania mięśniowe, takie jak rabdomioliza, która może prowadzić do ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza przy zakwaszaniu moczu.
ciężkie nadciśnienie tętnicze, deksamfetamina, drgawki i śpiączka, fentolamina, hipertermia, lisdeksamfetamina dimezylan, mioglobinuria, objawy żołądkowo-jelitowe, ostra niewydolność nerek, ostre uszkodzenie nerek, płukanie żołądka, pochodna amfetaminy, rabdomioliza, stymulacja OUN, tachypnoe, węgiel aktywny, wstrząs kardiogenny, wzmożone odruchy, zakwaszenie moczu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elvanse 20 mg
Produkt leczniczy Elvanse jest wskazany do leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) u dzieci powyżej 6 lat, u których wcześniejsze leczenie metylfenidatem było nieskuteczne, oraz u dorosłych z potwierdzonym występowaniem objawów ADHD w dzieciństwie. Rozpoznanie ADHD musi być oparte na szczegółowym wywiadzie i badaniu lekarskim zgodnie z kryteriami ICD lub DSM, z uwzględnieniem retrospektywnej oceny objawów u dorosłych. Leczenie powinno być prowadzone przez specjalistów doświadczonych w terapii zaburzeń zachowania i obejmować kompleksowy program terapeutyczny, łączący metody psychologiczne, edukacyjne i farmakologiczne. Elvanse jest stosowany w umiarkowanym do ciężkiego nasileniu objawów, takich jak rozproszenie uwagi, impulsywność, nadpobudliwość oraz chwiejność emocjonalna, a także w przypadku niewielkich objawów neurologicznych i nieprawidłowości w EEG.
ADHD, chwiejność emocjonalna, deksamfetamina, etiologia ADHD, impulsywność, interwencje psychospołeczne, kapsułki twarde, kryteria diagnostyczne ICD, lisdeksamfetamina dimezylan, metylfenidat, nadpobudliwość psychoruchowa, nieprawidłowości w EEG, prolek, rozpraszalność uwagi, trudności w nauce, zaburzenia skupienia uwagi, zaburzenia zachowania - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elvanse 70 mg
Elvanse (lisdeksamfetamina dimezylanu) jest wskazany do leczenia ADHD u dzieci powyżej 6 lat, u których wcześniejsze leczenie metylfenidatem było nieskuteczne, oraz u dorosłych z potwierdzonym występowaniem objawów ADHD od dzieciństwa. Diagnostyka powinna opierać się na szczegółowym wywiadzie i badaniu klinicznym zgodnym z kryteriami ICD lub DSM, uwzględniającym umiarkowany stopień nasilenia objawów i ich wpływ na funkcjonowanie społeczne, edukacyjne lub zawodowe. Leczenie musi być prowadzone przez specjalistów z doświadczeniem w terapii zaburzeń zachowania, a decyzja o zastosowaniu Elvanse powinna uwzględniać pełny profil kliniczny pacjenta, nasilenie i przewlekłość objawów oraz ryzyko nadużywania leku.
ADHD, chwiejność emocjonalna, deksamfetamina, impulsywność, interwencje psychospołeczne, kapsułki twarde, kompleksowy program leczenia, kryteria diagnostyczne ICD, lisdeksamfetamina, metylfenidat, nadpobudliwość, nasilenie objawów, nieprawidłowości EEG, ocena kliniczna, rozpraszanie uwagi, terapia zaburzeń zachowania, wywiad medyczny, wywiad psychologiczny, zaburzenia uwagi, zaburzenia zachowania - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elvanse 60 mg
Przedkliniczne badania lisdeksamfetaminy dimezylanu wykazały, że lek posiada potencjał uzależniający, jednak jego działanie na ośrodkowy układ nerwowy charakteryzuje się opóźnionym początkiem i przemijającym efektem, z niższym wpływem na układ nagrody w porównaniu do metylofenidatu czy kokainy. W badaniach toksyczności po podaniu wielokrotnym obserwowano typowe dla psychostymulantów zmiany behawioralne, takie jak zwiększona aktywność, a także zmniejszenie masy ciała, apetytu i spowolnienie wzrostu. Testy genotoksyczności (test Amesa, test komórek chłoniaka myszy, test mikrojądrowy mysich komórek szpiku) nie wykazały działania genotoksycznego. Brak jest bezpośrednich badań rakotwórczości dla lisdeksamfetaminy, jednak badania na myszach i szczurach z mieszaniną enancjomerów D i L amfetaminy (dawki do 30 mg/kg mc./dobę u myszy i 5 mg/kg mc./dobę u szczurów) nie wykazały działania rakotwórczego.
deksamfetamina, działanie genotoksyczne, ekspozycja prenatalna, enancjomery, genotoksyczność, kokaina, lek psychostymulujący, lisdeksamfetamina dimezylan, metylofenidat, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, rozwój embrionalny, szpik kostny, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, włókna nerwowe, zaburzenia pamięci, zaburzenia rozrodu, zaburzenia uczenia, zmiany neurochemiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 50 mg
Lisdeksamfetamina dimezylan, substancja czynna leku Elvanse, jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, osiągając Tmax około 1 godziny, a jej aktywny metabolit, deksamfetamina, osiąga Tmax po około 3,5-3,8 godzinach. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, choć posiłki bogate w tłuszcze wydłużają Tmax deksamfetaminy z 3,8 do 4,7 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg u dzieci z ADHD w wieku 6-12 lat, a biodostępność jest porównywalna między roztworem doustnym a kapsułkami. Lisdeksamfetamina jest metabolizowana głównie w erytrocytach do deksamfetaminy i L-lizyny, z eliminacją głównie nerkową (96% dawki w moczu po 120 godzinach), a okres półtrwania deksamfetaminy wynosi około 11 godzin. Metabolizm nie obejmuje układu cytochromu P-450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych.
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, białko transportowe PEPT1, biodostępność, cytochrom P-450, deksamfetamina, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP2D6, farmakokinetyka populacyjna, klirens deksamfetaminy, klirens kreatyniny, kwas hipurowy, liniowa farmakokinetyka, lisdeksamfetaminy dimezylan, niewydolność nerek, norefedryna, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Deksamfetamina, aktywny metabolit lisdeksamfetaminy dimezylanu (np. Elvanse), wymaga starannej kwalifikacji pacjenta i monitorowania terapii ze względu na ryzyko nadużywania, uzależnienia oraz poważnych działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią uzależnień, chorobami sercowo-naczyniowymi oraz zaburzeniami psychicznymi, w tym zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi i psychozami. Deksamfetamina może powodować umiarkowany wzrost ciśnienia tętniczego (o 2-4 mmHg) i częstości tętna (o 3-6 uderzeń/min), a także wydłużenie odstępu QTc, co wymaga regularnej kontroli parametrów kardiologicznych, zwłaszcza u pacjentów z chorobami serca, arytmiami lub zaburzeniami elektrolitowymi. Przeciwwskazaniem jest jawna choroba układu sercowo-naczyniowego oraz umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze. U dzieci i młodzieży obserwowano ryzyko nagłych zgonów, psychoz, maniakalnych epizodów oraz nasilonych tików ruchowych i głosowych, co wymaga szczegółowej oceny psychiatrycznej i neurologicznej przed rozpoczęciem leczenia.
ADHD, choroba organiczna serca, deksamfetamina, epizod maniakalny, kardiomiopatia, komorowe zaburzenia rytmu, leki psychostymulujące, leki sympatykomimetyczne, lisdeksamfetamina dimezylan, metylfenidat, nadciśnienie tętnicze, nagły zgon, napady drgawkowe, niewydolność serca, objawy psychotyczne, odstęp QTc, próg drgawkowy, psychoza, schizofrenia, tiki nerwowe, udar mózgu, uzależnienie, zaburzenia akomodacji, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia myślenia, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zachowania agresywne, zawał mięśnia sercowego, zespół Tourette’a - Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Dawkowanie i sposób podawania
Deksamfetamina w postaci lisdeksamfetaminy dimezylanu (Elvanse) jest dostępna w kapsułkach o dawkach od 20 mg do 70 mg, odpowiadających ekwiwalentom deksamfetaminy od 5,9 mg do 20,8 mg. Terapia rozpoczyna się od dawki początkowej 30 mg raz na dobę, podawanej rano, z możliwością zwiększania dawki o 20 mg co tydzień do maksymalnej dawki 70 mg/dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR 15-30 ml/min/1,73 m² lub klirens kreatyniny <30 ml/min) maksymalna dawka nie powinna przekraczać 50 mg/dobę, a u pacjentów dializowanych zaleca się dodatkowe zmniejszenie dawki, mimo że lek nie jest usuwany podczas dializy. Produkt nie jest zalecany u dzieci poniżej 6 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W trakcie terapii konieczne jest regularne monitorowanie parametrów sercowo-naczyniowych (ciśnienie tętnicze, tętno), rozwoju fizycznego (wzrost, masa ciała, apetyt) oraz stanu psychicznego, co najmniej co 6 miesięcy i po każdej zmianie dawki.
bezsenność, ciężka niewydolność nerek, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, deksamfetamina, działanie niepożądane, Elvanse, GFR, klirens kreatyniny, lisdeksamfetamina dimezylan, nagła śmierć sercowa, objawy ogólnoustrojowe, pacjenci dializowani, paradoksalne nasilenie objawów, rozwój fizyczny, siatka centylowa, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elvanse 60 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan, substancja czynna leku Elvanse, jest prolekiem sympatykomimetycznym o działaniu ośrodkowym (kod ATC: N06 BA12), który po podaniu doustnym ulega hydrolizie w erytrocytach do aktywnej deksamfetaminy. Mechanizm terapeutyczny w leczeniu ADHD opiera się na blokadzie wychwytu zwrotnego oraz zwiększeniu uwalniania noradrenaliny i dopaminy w przestrzeni synaptycznej, co prowadzi do pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego. Lisdeksamfetamina nie wykazuje aktywności farmakologicznej in vitro, co potwierdza jej charakter proleku. Efekt kliniczny utrzymuje się przez około 13 godzin u dzieci i 14 godzin u dorosłych, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, rano.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Elvanse 40 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan, substancja czynna Elvanse, nie wykazuje istotnego wpływu na główne izoformy cytochromu P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4) ani na transporter P-gp, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez te szlaki. W badaniach klinicznych jednoczesne stosowanie guanfacyny o przedłużonym uwalnianiu zwiększyło jej Cmax o 19% i AUC o 7%, jednak zmiany te nie mają znaczenia klinicznego. Podobnie, interakcje z wenlafaksyną (225 mg) i lisdeksamfetaminy (70 mg) wykazały niewielkie zmiany w stężeniach metabolitów i leku macierzystego, bez wpływu na ekspozycję deksamfetaminy. pH moczu istotnie wpływa na farmakokinetykę amfetaminy: zakwaszenie moczu (np. witamina C, tiazydy, dieta wysokobiałkowa) zwiększa wydalanie i skraca okres półtrwania, natomiast alkalizacja (np. wodorowęglan sodu, dieta bogata w owoce i warzywa) wydłuża okres półtrwania i zmniejsza wydalanie.
amfetamina, AUC, chlorpromazyna, Cmax, CYP2D6, cytochrom P450, deksamfetamina, guanetydyna, guanfacyna, haloperydol, inhibitory monoaminooksydazy, kortykosteroidy, kwas askorbinowy, leki hipotensyjne, leki opioidowe, leki tiazydowe, lisdeksamfetaminy dimezylan, O-desmetylowenlafaksyna, P-glikoproteina, pH moczu, przełom nadciśnieniowy, SNRI, SSRI, układ sercowo-naczyniowy, węglan litu, wenlafaksyna, wodorowęglan sodu, zaburzenia psychotyczne, zespół serotoninowy, złośliwa hipertermia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Elvanse 50 mg
Elvanse, zawierający lisdeksamfetaminę dimezylan, jest sympatykomimetykiem o działaniu ośrodkowym, stosowanym w leczeniu ADHD u dzieci, młodzieży i dorosłych. Substancja ta jest prolekiem, który po doustnym podaniu ulega hydrolizie w erytrocytach do aktywnej deksamfetaminy, odpowiedzialnej za efekt terapeutyczny. Mechanizm działania obejmuje blokadę wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy oraz zwiększenie ich wydzielania w przestrzeni synaptycznej. Preparat dostępny jest w kapsułkach o dawkach 20, 30, 40, 50, 60 i 70 mg, odpowiadających ekwiwalentom deksamfetaminy odpowiednio 5,9 mg do 20,8 mg. Dawkowanie polega na jednokrotnym podaniu rano, a działanie utrzymuje się przez 13 godzin u pacjentów pediatrycznych i 14 godzin u dorosłych.
badanie in vitro, biotransformacja, deksamfetamina, dopamina, działanie pobudzające, erytrocyt, kapsułka twarda, lisdeksamfetaminy dimezylan, monoamina, niekatecholaminowa amina sympatykomimetyczna, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, prolek, przestrzeń postsynaptyczna, przestrzeń presynaptyczna, Skala nasilenia objawów ADHD, skala ogólnej oceny poprawy klinicznej, sympatykomimetyk o działaniu ośrodkowym, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Elvanse 70 mg
Lek Elvanse, stosowany w terapii zaburzeń zachowania, w tym ADHD, wymaga indywidualnego doboru dawki oraz ścisłego nadzoru medycznego. Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest kompleksowa ocena stanu zdrowia pacjenta, obejmująca badanie układu krążenia (pomiar ciśnienia tętniczego i tętna), szczegółowy wywiad medyczny oraz ocenę ryzyka nadużywania leku. Dawkowanie rozpoczyna się zwykle od 30 mg raz na dobę rano, z możliwością obniżenia do 20 mg, a dawkę można zwiększać o 10-20 mg co tydzień do maksymalnie 70 mg/dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR 15-<30 mL/min/1,73 m²) dawka maksymalna wynosi 50 mg/dobę, a u osób dializowanych należy rozważyć dalsze zmniejszenie dawki. Lek można podawać w formie kapsułki lub rozpuszczonej zawartości w pokarmie lub napoju, przyjmując go rano, aby uniknąć bezsenności.
ADHD, akcja serca, bezsenność, ciśnienie tętnicze krwi, dawka leku, deksamfetamina, działanie niepożądane, farmakoterapia, klirens kreatyniny, lek Elvanse, lisdeksamfetamina, nadużywanie leków, nagła śmierć sercowa, niewydolność nerek, odpowiedź terapeutyczna, siatka centylowa, tętno, układ krążenia, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wywiad medyczny, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychiczne, zaburzenie zachowania - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Elvanse 40 mg
Lisdeksamfetamina dimezylan (Elvanse) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na aminy sympatykomimetyczne, w tym na lisdeksamfetaminę lub jej metabolit deksamfetaminę. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie lub rozpoczęcie terapii w okresie krótszym niż 14 dni po zakończeniu stosowania inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ponadto, Elvanse nie powinno być stosowane u pacjentów z nadczynnością tarczycy, jaskrą, stanami przebiegającymi z pobudzeniem psychoruchowym oraz u osób z jawnie klinicznymi chorobami układu sercowo-naczyniowego, zaawansowaną miażdżycą naczyń lub umiarkowanym i ciężkim nadciśnieniem tętniczym. Dawkowanie kapsułek w zakresie 20–70 mg odpowiada zawartości lisdeksamfetaminy dimezylanu od 20 mg do 70 mg, co przekłada się na odpowiednik deksamfetaminy od 5,9 mg do 20,8 mg, a przekroczenie zalecanych dawek zwiększa ryzyko działań niepożądanych i powikłań.
Przed rozpoczęciem terapii Elvanse konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu medycznego, w tym ocena chorób sercowo-naczyniowych, endokrynologicznych i psychiatrycznych, pomiar ciśnienia tętniczego i tętna oraz rozważenie wykonania EKG u pacjentów z czynnikami ryzyka. Należy także zweryfikować listę leków pod kątem interakcji, zwłaszcza z IMAO, oraz wykluczyć nadczynność tarczycy i jaskrę. W trakcie leczenia wskazane jest monitorowanie objawów nadwrażliwości, zaostrzenia chorób sercowo-naczyniowych, zaburzeń psychicznych, nadciśnienia tętniczego oraz symptomów jaskry. W przypadku wystąpienia powyższych objawów lub planowanego włączenia IMAO, terapia powinna zostać przerwana, a pacjent poddany odpowiedniemu postępowaniu medycznemu.
amina sympatykomimetyczna, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie wewnątrzgałkowe, deksamfetamina, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra, lisdeksamfetamina dimezylan, mania, miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, obrzęk naczynioruchowy, przełom nadciśnieniowy, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, stan pobudzenia, stan psychotyczny, tachykardia, zaburzenie lękowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Elvanse 70 mg
Przedawkowanie lisdeksamfetaminy dimezylanu, proleku deksamfetaminy o przedłużonym uwalnianiu, prowadzi do wieloukładowych objawów toksycznych, w tym zaburzeń neurologicznych (niepokój ruchowy, drżenie, splątanie, agresja, omamy, napady paniki, drgawki przechodzące w śpiączkę), sercowo-naczyniowych (wahania ciśnienia tętniczego, wstrząs kardiogenny) oraz metabolicznych (hipertermia, rabdomioliza z ryzykiem ostrej niewydolności nerek). Szczególnie wysokie ryzyko zgonu wiąże się z wystąpieniem drgawek i śpiączki. Objawy neurologiczne charakteryzują się początkowym pobudzeniem OUN, które z czasem przechodzi w obniżenie nastroju i znużenie. Warto podkreślić, że w zatruciu obserwuje się także umiarkowane do wysokich nasilenie objawów ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka, kurczowe bóle brzucha) oraz przyspieszenie oddechu (tachypnoe, hiperwentylacja).
deksamfetamina, drgawki, hipertermia, leczenie objawowe, lek przeczyszczający, lisdeksamfetamina dimezylan, napad paniki, niepokój ruchowy, odruchy neurologiczne, odtrutka, omamy, ostra niewydolność nerek, pobudzenie OUN, rabdomioliza, splątanie, tachypnoe, uwalnianie deksamfetaminy, węgiel aktywny, wstrząs kardiogenny, zaburzenia ciśnienia tętniczego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 40 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan (Elvanse) po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, z Tmax deksamfetaminy wynoszącym około 3,5 godziny u dzieci z ADHD (6-12 lat) oraz około 3,8 godziny u dorosłych na czczo, wydłużonym do 4,7 godziny po posiłku wysokotłuszczowym. Biodostępność deksamfetaminy jest porównywalna niezależnie od formy farmaceutycznej (kapsułki vs roztwór). Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg, z istotnymi różnicami płciowymi u dorosłych (AUC i Cmax u kobiet odpowiednio o 22% i 12% niższe niż u mężczyzn), natomiast u dzieci nie obserwuje się takich różnic. Lek nie wykazuje akumulacji po 7-dniowym stosowaniu. Lisdeksamfetamina jest metabolizowana głównie przez hydrolizę w erytrocytach do D-amfetaminy i L-lizyny, nie jest substratem CYP450, natomiast dalszy metabolizm amfetaminy obejmuje m.in. CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów (4-hydroksyamfetamina, norefedryna). Okres półtrwania lisdeksamfetaminy wynosi do 1 godziny, a deksamfetaminy około 11 godzin.
4-hydroksyamfetamina, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, AUC, białko transportowe PEPT1, biodostępność, Cmax, cytochrom CYP2D6, D-amfetamina, deksamfetamina, dysfagia, erytrocyt, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, GFR, hematokryt, hydroliza, klirens, klirens kreatyniny, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, lisdeksamfetamina, niewydolność nerek, norefedryna, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, Tmax - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elvanse 50 mg
Elvanse (lisdeksamfetamina dimezylan) jest wskazany w kompleksowym leczeniu ADHD u dzieci powyżej 6 lat, u których wcześniejsza terapia metylfenidatem okazała się nieskuteczna, oraz u dorosłych z potwierdzonym występowaniem objawów ADHD w dzieciństwie. Lek dostępny jest w kapsułkach o dawkach 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg i 70 mg, odpowiadających odpowiednio 5,9 mg do 20,8 mg deksamfetaminy. Diagnostyka powinna opierać się na rygorystycznych kryteriach ICD lub DSM, z uwzględnieniem wywiadu medycznego i specjalistycznych narzędzi diagnostycznych, a terapia powinna być prowadzona przez doświadczonych specjalistów w dziedzinie zaburzeń zachowania u dzieci, młodzieży lub dorosłych. Leczenie farmakologiczne musi być elementem szerszego, kompleksowego programu terapeutycznego obejmującego metody psychologiczne, edukacyjne, zajęciowe oraz interwencje społeczne.
deksamfetamina, dokumentacja medyczna, Elvanse, interwencja psychospołeczna, kapsułka twarda, klasyfikacja ICD, lek pierwszego wyboru, lisdeksamfetamina dimezylan, narzędzie diagnostyczne, nieprawidłowości w EEG, objawy ADHD, pochodna amfetaminy, potencjał uzależniający, prolek, psychoedukacja, terapia behawioralna, terapia farmakologiczna, trening umiejętności społecznych, umiarkowany stopień ciężkości, wywiad medyczny, zaburzenie funkcjonowania, zaburzenie zachowania, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi - Leksykon leków
Interakcje leku – Elvanse 30 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan, substancja czynna preparatu Elvanse, nie wykazuje istotnego wpływu na główne izoformy cytochromu P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4) ani na P-glikoproteinę, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez te enzymy i transportery. W badaniach klinicznych nie stwierdzono znaczących zmian farmakokinetyki leków takich jak guanfacyna (Cmax +19%, AUC +7%) i wenlafaksyna (zmiany Cmax i AUC do 17%), co wskazuje na niskie ryzyko kliniczne i brak konieczności modyfikacji dawkowania. Istotne są jednak zmiany pH moczu, które mogą wpływać na wydalanie amfetaminy – zakwaszenie moczu (np. kwas askorbinowy, dieta wysokobiałkowa) zwiększa wydalanie i skraca okres półtrwania, natomiast alkalizacja moczu (np. węglan sodu, dieta bogata w owoce i warzywa) zmniejsza wydalanie i wydłuża okres półtrwania, co może wymagać dostosowania dawki.
amfetamina, chlorpromazyna, cukrzyca, cytochrom CYP2D6, cytochrom P450, deksamfetamina, guanetydyna, guanfacyna o przedłużonym uwalnianiu, haloperydol, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, kortykosteroid, kwas askorbinowy, kwasica oddechowa, lek hipotensyjny, lisdeksamfetaminy dimezylan, O-desmetylowenlafaksyna, opioidowy lek przeciwbólowy, P-glikoproteina, przełom nadciśnieniowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tiazydowy lek moczopędny, węglan litu, wenlafaksyna o przedłużonym uwalnianiu, wodorowęglan sodu, zakażenie układu moczowego, zespół serotoninowy, złośliwa hipertermia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elvanse 60 mg
Elvanse (lisdeksamfetamina dimezylan) jest lekiem stosowanym w kompleksowym leczeniu ADHD u dzieci powyżej 6 lat, u których terapia metylfenidatem okazała się nieskuteczna, oraz u dorosłych z potwierdzoną historią objawów ADHD od dzieciństwa. Diagnostyka powinna być przeprowadzona przez specjalistów z doświadczeniem w terapii zaburzeń zachowania, zgodnie z kryteriami ICD lub DSM, z uwzględnieniem oceny nasilenia objawów i ich wpływu na funkcjonowanie w co najmniej dwóch obszarach życia (społecznym, dydaktycznym, zawodowym). Leczenie farmakologiczne Elvanse jest elementem szerszego programu terapeutycznego, obejmującego metody psychologiczne, strategie edukacyjne, terapię zajęciową oraz wsparcie społeczne.
ADHD, chwiejność emocjonalna, deksamfetamina, impulsywność, interwencja psychospołeczna, kapsułka twarda, klasyfikacja ICD, lisdeksamfetamina, metylfenidat, nadpobudliwość psychoruchowa, nieprawidłowości w EEG, rozpraszalność uwagi, terapia zajęciowa, trudności w nauce, wywiad lekarski, zaburzenia funkcjonowania, zaburzenia skupienia uwagi, zaburzenia zachowania - Leksykon substancji czynnych
Deksamfetamina – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Deksamfetamina, uwalniana z proleku lisdeksamfetaminy dimezylanu (Elvanse), może istotnie wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co przekłada się na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najważniejszych działań niepożądanych zaburzających te funkcje należą zawroty głowy, zaburzenia równowagi oraz zaburzenia widzenia, w tym akomodacji i niewyraźne widzenie. Objawy te mogą znacząco obniżać percepcję przestrzenną, czas reakcji oraz zdolność oceny odległości, co jest kluczowe w kontekście prowadzenia pojazdów. Dostępne dawki kapsułek Elvanse to 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg oraz 70 mg lisdeksamfetaminy dimezylanu, a dobór odpowiedniej dawki powinien uwzględniać ryzyko zaburzeń psychomotorycznych.
deksamfetamina, działanie niepożądane, Elvanse, funkcje psychomotoryczne, lisdeksamfetaminy dimezylan, monitorowanie pacjenta, niewyraźne widzenie, objawy niepożądane, ocena ryzyka, prodrug, regularne monitorowanie, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Elvanse 40 mg
Elvanse to lek dostępny w formie twardych kapsułek o sześciu różnych mocach: 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg oraz 70 mg. Substancją czynną jest lisdeksamfetamina dimezylanu, która w organizmie przekształca się w aktywną deksamfetaminę, z równoważną zawartością od 5,9 mg (kapsułka 20 mg) do 20,8 mg (kapsułka 70 mg). Kapsułki zawierają substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa oraz magnezu stearynian, a ich osłonka składa się z żelatyny i barwników, które różnią się w zależności od dawki (np. tytanu dwutlenek E 171, erytrozyna E 127, błękit brylantowy FCF E 133). Kapsułki mają długość około 16 mm i szerokość około 6 mm, a ich kolorystyka i oznaczenia są specyficzne dla każdej mocy, co ułatwia identyfikację preparatu.
błękit brylantowy FCF, celuloza mikrokrystaliczna, deksamfetamina, dwutlenek tytanu, erytrozyna, glikol propylenowy, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, lisdeksamfetamina dimezylanu, polietylen wysokiej gęstości, środek alkalizujący, środek poślizgowy, stearynian magnezu, substancja rozsadzająca, szelak, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, wkładka uszczelniająca, wodorotlenek amonowy, wodorotlenek potasu, zabezpieczenie przed dziećmi, żelatyna - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Dawkowanie i sposób podawania
Lisdeksamfetamina dimezylan (Elvanse) jest stosowana w leczeniu zaburzeń zachowania, głównie ADHD u dzieci i młodzieży, z dawkowaniem indywidualizowanym i pod ścisłym nadzorem specjalisty. Terapia rozpoczyna się od dawki początkowej 30 mg raz na dobę rano, z możliwością zwiększania o 20 mg co tydzień do maksymalnej dawki 70 mg/dobę. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (GFR 15–<30 ml/min/1,73 m²) dawka maksymalna nie powinna przekraczać 50 mg/dobę, a u pacjentów dializowanych konieczne jest dalsze zmniejszenie dawki, gdyż lek nie jest usuwany podczas dializy. Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać kompleksową ocenę stanu zdrowia, w tym badanie układu krążenia (ciśnienie tętnicze, tętno), pomiar wzrostu i masy ciała z zapisem na siatkach centylowych oraz szczegółowy wywiad dotyczący leków, zaburzeń psychicznych i rodzinnego ryzyka nagłej śmierci sercowej. Monitorowanie parametrów klinicznych (ciśnienie, tętno, wzrost, masa ciała, stan psychiczny) powinno odbywać się co najmniej co 6 miesięcy oraz po każdej zmianie dawki.
ADHD, akcja serca, ciężka niewydolność nerek, ciśnienie tętnicze krwi, deksamfetamina, dializa, działanie niepożądane, Elvanse, GFR, klirens kreatyniny, lek psychostymulujący, lisdeksamfetamina dimezylan, nagła śmierć sercowa, odżywianie, paradoksalne nasilenie objawów, siatka centylowa, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia zachowania, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychiczne