4-hydroksynorefedryna
4-hydroksynorefedryna to metabolit norefedryny, który powstaje w wyniku hydroksylacji pierścienia benzenowego w pozycji 4. Jest to związek o znaczeniu w diagnostyce toksykologicznej, będący jednym z produktów przemiany substancji sympatykomimetycznych, w tym amfetaminy i jej pochodnych.
W organizmie 4-hydroksynorefedryna powstaje głównie w wyniku biotransformacji norefedryny przez enzymy cytochromu P450. Jej obecność w płynach ustrojowych może wskazywać na ekspozycję na substancje psychoaktywne z grupy fenyloetyloamin, dlatego jest wykrywana w testach toksykologicznych do identyfikacji przyjmowania określonych substancji psychostymulujących.
W badaniach laboratoryjnych 4-hydroksynorefedryna może być oznaczana metodami chromatograficznymi, najczęściej przy użyciu chromatografii cieczowej sprzężonej ze spektrometrią mas (LC-MS). Wykrycie tego metabolitu w moczu może służyć jako dowód zażycia określonych substancji w medycynie sądowej oraz monitorowaniu pacjentów w leczeniu uzależnień.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 60 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan, prolek deksamfetaminy, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z Tmax około 1 godziny dla proleku i około 3,5 godziny dla deksamfetaminy u dzieci z ADHD. Obecność pokarmu nie wpływa na AUC ani Cmax deksamfetaminy, choć posiłek bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax o około 1 godzinę. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg u dzieci, a u dorosłych kobiet AUC i Cmax deksamfetaminy są odpowiednio o 22% i 12% niższe niż u mężczyzn. Lisdeksamfetaminy nie ulega metabolizmowi przez CYP450, lecz jest hydrolizowana w erytrocytach do aktywnej deksamfetaminy i L-lizyny. Deksamfetamina jest dalej metabolizowana do aktywnych metabolitów, takich jak norefedryna i 4-hydroksyamfetamina, z eliminacją głównie przez mocz (96% radioaktywności po 120 godzinach), a okres półtrwania deksamfetaminy wynosi około 11 godzin.
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, ciężka niewydolność nerek, CYP2D6, cytochrom P-450, D-amfetamina, deksamfetamina, farmakokinetyka populacyjna, fenyloaceton, GFR, hydroliza, klirens, klirens kreatyniny, kwas benzoesowy, L-lizyna, lisdeksamfetaminy dimezylan, norefedryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, PEPT1, prolek, schyłkowa niewydolność nerek, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Lisdeksamfetamina – Właściwości farmakokinetyczne
Lisdeksamfetamina dimezylanu, substancja czynna leku Elvanse, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax dla lisdeksamfetaminy około 1 godziny, a dla deksamfetaminy około 3,5 godziny u dzieci w wieku 6-12 lat. Pokarm, zwłaszcza bogaty w tłuszcze, wydłuża Tmax deksamfetaminy z 3,8 do 4,7 godziny, nie wpływając na AUC ani Cmax. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg, bez akumulacji D-amfetaminy po 7 dniach stosowania. Metabolizm lisdeksamfetaminy zachodzi głównie w erytrocytach przez hydrolizę do D-amfetaminy i L-lizyny, bez udziału cytochromu P-450, natomiast dalszy metabolizm amfetaminy obejmuje utlenienia i dezaminację, z udziałem CYP2D6 w tworzeniu 4-hydroksyamfetaminy. Po podaniu 70 mg, około 96% dawki jest wydalane z moczem (42% jako amfetamina, 25% jako kwas hipurowy), a okres półtrwania deksamfetaminy wynosi około 11 godzin, znacznie dłużej niż lisdeksamfetaminy (<1 godzina).
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, alfa-hydroksyamfetamina, białko transportowe PEPT1, cytochrom P-450, D-amfetamina, erytrocyt, farmakokinetyka liniowa, glukuronian, hydroliza w erytrocytach, klirens deksamfetaminy, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, lisdeksamfetamina dimezylan, norefedryna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, układ CYP2D6 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 50 mg
Lisdeksamfetamina dimezylan, substancja czynna leku Elvanse, jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, osiągając Tmax około 1 godziny, a jej aktywny metabolit, deksamfetamina, osiąga Tmax po około 3,5-3,8 godzinach. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, choć posiłki bogate w tłuszcze wydłużają Tmax deksamfetaminy z 3,8 do 4,7 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg u dzieci z ADHD w wieku 6-12 lat, a biodostępność jest porównywalna między roztworem doustnym a kapsułkami. Lisdeksamfetamina jest metabolizowana głównie w erytrocytach do deksamfetaminy i L-lizyny, z eliminacją głównie nerkową (96% dawki w moczu po 120 godzinach), a okres półtrwania deksamfetaminy wynosi około 11 godzin. Metabolizm nie obejmuje układu cytochromu P-450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych.
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, białko transportowe PEPT1, biodostępność, cytochrom P-450, deksamfetamina, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP2D6, farmakokinetyka populacyjna, klirens deksamfetaminy, klirens kreatyniny, kwas hipurowy, liniowa farmakokinetyka, lisdeksamfetaminy dimezylan, niewydolność nerek, norefedryna, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 70 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan (Elvanse) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 1 godziny dla samego proleku i około 3,5-4,7 godziny dla aktywnej deksamfetaminy, zależnie od obecności pokarmu. Wchłanianie jest mediowane przez białko transportowe PEPT1, a pokarm bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax deksamfetaminy z 3,8 do 4,7 godziny, nie wpływając jednak na AUC i Cmax. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg u dzieci z ADHD w wieku 6-12 lat, a u dorosłych obserwuje się różnice płciowe – u kobiet AUC i Cmax deksamfetaminy są odpowiednio o 22% i 12% niższe niż u mężczyzn. Lisdeksamfetamina nie ulega akumulacji po 7 dniach stosowania, a jej metabolizm zachodzi głównie w erytrocytach przez hydrolizę do D-amfetaminy i L-lizyny, z dalszym metabolizmem amfetaminy przez CYP2D6 do aktywnych metabolitów, takich jak 4-hydroksyamfetamina i norefedryna. Okres półtrwania lisdeksamfetaminy wynosi poniżej 1 godziny, natomiast deksamfetaminy około 11 godzin.
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, białko transportowe PEPT1, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P-450, D-amfetamina, dysfagia, erytrocyt, fenyloaceton, hematokryt, klirens deksamfetaminy, klirens kreatyniny, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, liniowa farmakokinetyka, lisdeksamfetaminy dimezylan, maksymalne stężenie w osoczu, norefedryna, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, układ CYP2D6 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 30 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan (Elvanse) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax dla lisdeksamfetaminy około 1 godziny, a dla aktywnej deksamfetaminy około 3,5 godziny u dzieci z ADHD (6-12 lat) po dawkach 30-70 mg. Wartości AUC i Cmax deksamfetaminy nie ulegają istotnym zmianom po podaniu z pokarmem, choć posiłek bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax z 3,8 do 4,7 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 30-70 mg, bez akumulacji po 7-dniowym stosowaniu. Metabolizm lisdeksamfetaminy zachodzi głównie przez hydrolizę w erytrocytach do D-amfetaminy i L-lizyny, bez udziału układu CYP450, natomiast deksamfetamina ulega dalszym przemianom, m.in. przez CYP2D6 do 4-hydroksyamfetaminy. Okres półtrwania lisdeksamfetaminy wynosi około 1 godziny, a deksamfetaminy 11 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 96% dawki wydalanej z moczem, głównie jako amfetamina (42%) i kwas hipurowy (25%).
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, AUC, biodostępność leku, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP2D6, cytochrom P-450, D-amfetamina, Elvanse, erytrocyty, farmakokinetyka liniowa, fenyloaceton, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, lisdeksamfetamina dimezylan, norefedryna, okres półtrwania, PEPT1, schyłkowa niewydolność nerek, Tmax - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elvanse 20 mg
Lisdeksamfetaminy dimezylan, substancja czynna leku Elvanse, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax deksamfetaminy wynoszącym około 3,5 godziny u dzieci z ADHD (6-12 lat) oraz około 3,8 godziny u dorosłych na czczo. Pokarm bogaty w tłuszcze wydłuża Tmax do 4,7 godziny, nie wpływając jednak na AUC ani Cmax. Farmakokinetyka jest liniowa w dawkach 30-70 mg, a u dorosłych kobiet AUC i Cmax deksamfetaminy są odpowiednio o 22% i 12% niższe niż u mężczyzn. Lisdeksamfetamina jest metabolizowana głównie przez hydrolizę w erytrocytach do D-amfetaminy i L-lizyny, nie ulega metabolizmowi przez CYP450. Deksamfetamina ma okres półtrwania około 11 godzin, a lisdeksamfetamina około 1 godziny. Po 120 godzinach od podania dawki 70 mg, 96% radioaktywności jest wydalane z moczem, głównie jako amfetamina (42%) i kwas hipurowy (25%).
4-hydroksyamfetamina, 4-hydroksynorefedryna, ADHD, alfa-hydroksyamfetamina, amfetamina, białko transportowe PEPT1, ciężka niewydolność nerek, CYP2D6, D-amfetamina, deksamfetamina, dysfagia, farmakokinetyka populacyjna, fenyloaceton, hydroliza w erytrocytach, klirens deksamfetaminy, kwas benzoesowy, kwas hipurowy, L-lizyna, lisdeksamfetaminy dimezylan, norefedryna, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek