postać przezskórna

Postać przezskórna (łac. forma transcutanea, ang. transdermal form) to sposób podawania leków, w którym substancja czynna jest wchłaniana przez skórę do krążenia ogólnoustrojowego. Ta droga podania zapewnia stopniowe i kontrolowane uwalnianie leku do organizmu, często przez okres wielu godzin lub dni.

W farmakologii klinicznej wykorzystuje się różne postacie przezskórne, w tym plastry transdermalne, żele, maści, kremy czy systemy mikrokapsułkowe. Zaletami tej drogi podania są m.in. omijanie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, możliwość utrzymania stałego poziomu leku we krwi oraz zwiększenie compliance pacjenta dzięki rzadszemu podawaniu.

Skuteczność postaci przezskórnej zależy od właściwości fizykochemicznych leku (masa cząsteczkowa, lipofilność), stanu skóry pacjenta oraz zastosowania odpowiednich promotorów wchłaniania. Obecnie stosuje się ją w terapii bólu (fentanyl, buprenorfina), leczeniu choroby niedokrwiennej serca (nitrogliceryna), hormonoterapii zastępczej (estradiol), a także w terapii choroby Parkinsona (rotygotyna) czy nikotynowej terapii zastępczej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Evertas 13,3 mg/24 h

Rywastygmina w postaci systemu transdermalnego (plaster Evertas 13,3 mg/24 h) uwalnia kontrolowaną dawkę 13,3 mg przez 24 godziny z powierzchni 12,8 cm², wykazując powolne wchłanianie i opóźnienie pojawienia się stężeń w osoczu o 0,5-1 h. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 10-16 h, a w stanie stacjonarnym minimalne stężenia stanowią około 50% wartości maksymalnych, co znacząco redukuje fluktuacje (FI=0,72) w porównaniu do postaci doustnej (FI=4,15). Narażenie na lek (Cmax i AUC) rośnie ponadproporcjonalnie wraz ze wzrostem dawki (z 4,6 do 13,3 mg/24 h narażenie wzrasta 4,9-krotnie). Zmienność międzyosobnicza parametrów farmakokinetycznych jest mniejsza po zastosowaniu plastra (Cmax 43%, AUC0-24 h 49%) niż po podaniu doustnym (odpowiednio 74% i 103%). Miejsce aplikacji plastra wpływa na biodostępność – największa jest na górnej części pleców, klatce piersiowej i ramieniu, a o 20-30% mniejsza na brzuchu i udzie.
acetylocholinesteraza, bariera krew-mózg, biodostępność rywastygminy, cholinesteraza, cytochrom P450, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka rywastygminy, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit NAP226-90, metabolizm rywastygminy, narażenie na substancję czynną, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otępienie typu alzheimerowskiego, pole pod krzywą, postać przezskórna, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, system transdermalny rywastygminy, wskaźnik fluktuacji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Evertas 4,6 mg/24 h

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa rywastygminy w systemach transdermalnych Evertas wykazały brak toksyczności specyficznej dla narządów przy wielokrotnym podaniu doustnym i miejscowym u różnych gatunków zwierząt (myszy, szczury, króliki, psy, świnie miniaturowe). Wysoka wrażliwość modeli zwierzęcych na farmakologiczne działanie leku ograniczała możliwość podawania wyższych dawek. Testy genotoksyczności były w większości negatywne, z wyjątkiem aberracji chromosomalnych w ludzkich limfocytach przy stężeniu 104-krotnie przekraczającym kliniczne narażenie, natomiast test mikrojąderkowy in vivo oraz badania metabolitu NAP226-90 nie wykazały działania mutagennego. Badania rakotwórczości, prowadzone przy maksymalnych tolerowanych dawkach, nie potwierdziły działania kancerogennego, a narażenie zwierząt było porównywalne z narażeniem klinicznym u ludzi stosujących kapsułki i systemy transdermalne.
aberracja chromosomalna, droga transdermalna, działanie farmakologiczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, farmakokinetyka, fototoksyczność, limfocyty obwodowe, metabolit rywastygminy, podrażnienie błon śluzowych, podrażnienie skóry, postać przezskórna, przenikanie przez łożysko, rumień skóry, rywastygmina, system transdermalny, teratogenność, test mikrojąderkowy, toksyczność, właściwość mutagenna, właściwość uczulająca, wpływ na płodność
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Matrifen 100 mikrogramów/godzinę system transdermalny 100 mcg/h

Lek Matrifen, zawierający fentanyl, jest opioidowym lekiem przeciwbólowym z grupy pochodnych fenylopiperydyny, dostępnym w formie systemów transdermalnych o dawkach 12, 25, 50, 75 oraz 100 μg/h. Fentanyl wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów μ-opioidowych, co skutkuje silnym działaniem analgetycznym i sedacyjnym, wykorzystywanym w terapii bólu przewlekłego. Plastry różnią się powierzchnią (od 4,2 do 33,6 cm²) i całkowitą zawartością fentanylu (od 1,38 do 11,0 mg), co koreluje z szybkością uwalniania substancji czynnej (od 12 do 100 μg/h). Kolory nadruku na plastrach ułatwiają identyfikację dawki: brązowy (12 μg/h), czerwony (25 μg/h), zielony (50 μg/h), jasnoniebieski (75 μg/h) oraz szary (100 μg/h).
analgezja, ból przewlekły, dawkowanie fentanylu, efekt sedacyjny, fentanyl, lek przeciwbólowy, morfina doustna, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, plaster leczniczy, pochodna fenylopiperydyny, postać przezskórna, receptor opioidowy typu μ, receptor μ-opioidowy, substancja czynna, system transdermalny

postać przezskórna

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Evertas 13,3 mg/24 h

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Evertas 4,6 mg/24 h

Właściwości farmakodynamiczne – Matrifen 100 mikrogramów/godzinę system transdermalny 100 mcg/h