Spasmalgon
Spasmalgon to preparat złożony, zawierający trzy substancje czynne: drotawerynę (składnik spazmolityczny, rozkurczający mięśnie gładkie), metamizol (składnik przeciwbólowy i przeciwgorączkowy) oraz pitofenon (składnik o działaniu spazmolitycznym). Jest stosowany w leczeniu bólu spastycznego różnego pochodzenia.
Działanie leku ukierunkowane jest na łagodzenie ostrych i przewlekłych bólów spastycznych, szczególnie w obrębie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowego oraz przy bolesnym miesiączkowaniu. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu skurczów mięśni gładkich poprzez blokowanie enzymów fosfodiesterazy i kanałów wapniowych.
Należy pamiętać, że metamizol, jeden ze składników Spasmalgonu, może w rzadkich przypadkach powodować agranulocytozę, dlatego lek nie powinien być stosowany długotrwale bez nadzoru lekarza. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na składniki preparatu, porfirię, niewydolność nerek lub wątroby, zaburzenia hematologiczne oraz u pacjentów z astmą oskrzelową wywołaną lub zaostrzoną przez NLPZ.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pitofenonu, jako składnika preparatu Spasmalgon, wykazały szeroki margines bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności ostrej LD50 po podaniu dootrzewnowym szczurom wyniosła 2726 mg/kg masy ciała, co znacznie przekracza dawki stosowane klinicznie. W badaniach toksyczności przewlekłej, nawet wielokrotnie wyższe dawki nie wywołały objawów toksycznych, nie stwierdzono również nieprawidłowości biochemicznych ani zmian histopatologicznych narządów miąższowych. Ponadto, pitofenon nie wykazał działania embriotoksycznego ani teratogennego, co eliminuje ryzyko uszkodzenia zarodka lub płodu przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami.
badania histopatologiczne, badanie laboratoryjne, dawka śmiertelna LD50, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, fenpiweryna, genotoksyczność, komórka somatyczna, metamizol sodu, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, objawy toksyczne, pitofenon, Spasmalgon, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Produkt leczniczy Spasmalgon, zawierający metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), charakteryzuje się wysoką biodostępnością metamizolu wynoszącą około 85% po podaniu domięśniowym. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, co umożliwia dostępność wolnej frakcji leku do działania farmakologicznego. Objętość dystrybucji wynosi około 0,7 l/kg, a maksymalne stężenie metabolitów w osoczu osiągane jest po 30-90 minutach. Metamizol ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, z powstaniem aktywnego metabolitu 4-aminopiryny (AA), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem jedynie 3% substancji w formie niezmienionej. Okres półtrwania metamizolu wynosi około 10 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dawka produktu leczniczego, działanie niepożądane, fenpiweryny bromek, krwioobieg, łożysko, metamizol sodu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pitofenonu chlorowodorek, podanie domięśniowe, Spasmalgon, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Fenpiweryna, obecna w produkcie leczniczym Spasmalgon w stężeniu 0,02 mg/ml, wykazuje działanie cholinolityczne poprzez blokadę receptorów muskarynowych, co może prowadzić do objawów takich jak zawroty głowy oraz zaburzenia akomodacji oka. Objawy te bezpośrednio wpływają na zdolności psychomotoryczne pacjenta, istotnie obniżając bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Dodatkowo, metamizol sodowy (500 mg/ml) zawarty w Spasmalgonie może potęgować negatywny wpływ na funkcje poznawcze, powodując obniżenie koncentracji uwagi oraz wydłużenie czasu reakcji, co jest kluczowe w sytuacjach wymagających szybkiego reagowania. Pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) również może wykazywać działanie cholinolityczne, co wymaga oceny zdolności prowadzenia pojazdów przed rozpoczęciem czynności.
działanie cholinolityczne, działanie niepożądane, fenpiweryna, fenpiweryny bromek, funkcja poznawcza, lek o działaniu sedatywnym, metamizol sodowy, objawy neurologiczne, objawy okulistyczne, ostrość widzenia, pitofenonu chlorowodorek, receptor muskarynowy, Spasmalgon, substancja o działaniu ośrodkowym, substancja psychoaktywna, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenie psychomotoryczne, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Produkt leczniczy Spasmalgon, zawierający metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Metamizol nie jest zalecany w pierwszym i drugim trymestrze ciąży ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa, choć w wyjątkowych sytuacjach klinicznych może być rozważony w pojedynczych dawkach. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie metamizolu w trzecim trymestrze ciąży, ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek płodu oraz zwężenia przewodu tętniczego Botalla. W przypadku nieumyślnego podania w tym okresie konieczne jest wykonanie badań ultrasonograficznych i echokardiograficznych w celu oceny stanu płodu.
badanie echokardiograficzne, badanie USG, bariera łożyskowa, drugi trymestr ciąży, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, fenpiweryna, laktacja, metabolity metamizolu, metamizol sod, pierwszy trymestr ciąży, pitofenon, płyn owodniowy, przewód tętniczy Botalla, Spasmalgon, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zaburzenie czynności nerek, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Fenpiweryny bromek, obecny w produkcie leczniczym Spasmalgon w dawce 0,02 mg/ml, jest stosowany w połączeniu z metamizolem sodu (500 mg/ml) oraz pitofenonem chlorowodorkiem (2 mg/ml). Ze względu na skład leku, bezpieczeństwo stosowania fenpiweryny u kobiet w ciąży i karmiących piersią należy oceniać łącznie z działaniem metamizolu. Stosowanie Spasmalgonu w ciąży jest przeciwwskazane z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza w trzecim trymestrze, kiedy metamizol może powodować zaburzenia czynności nerek płodu oraz zwężenie przewodu tętniczego. W pierwszym i drugim trymestrze dopuszcza się jedynie pojedyncze dawki metamizolu w wyjątkowych sytuacjach klinicznych, gdy brak jest alternatyw. W przypadku nieumyślnego podania leku w trzecim trymestrze konieczne jest monitorowanie płodu za pomocą USG i echokardiografii.
badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, dysfagia, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, fenpiweryny bromek, metamizol sodu, mleko matki, pierwszy trymestr ciąży, pitofenonu chlorowodorek, płyn owodniowy, produkty rozkładu metamizolu, przewód tętniczy, Spasmalgon, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Przedawkowanie
Fenpiweryny bromek, obecny w preparacie Spasmalgon w dawce 0,02 mg/ml wraz z metamizolem sodu (500 mg) i chlorowodorkiem pitofenonu (2 mg), stanowi istotny czynnik w toksyczności tego leku przy przedawkowaniu. Kliniczny obraz zatrucia charakteryzuje się dominacją dwóch mechanizmów: ostrego zatrucia metamizolem oraz efektów cholinolitycznych fenpiweryny. Objawy obejmują agranulocytozę, leukopenię, pancytopenię i małopłytkowość (głównie z powodu metamizolu), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej) oraz objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak pobudzenie, drgawki i śpiączka. Dodatkowo obserwuje się tachykardię, arytmie, niedociśnienie, zatrzymanie moczu, nefrotoksyczność, rozszerzenie źrenic i zaburzenia termoregulacji, co wskazuje na szerokie spektrum toksycznego wpływu na układy sercowo-naczyniowy, moczowy, wzrokowy oraz termoregulacyjny.
agranulocytoza, chlorowodorek pitofenonu, drgawki, działanie cholinolityczne, fenpiweryny bromek, gorączka, hemodializa, małopłytkowość, metamizol sodu, morfologia krwi, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, rozszerzenie źrenic, Spasmalgon, światłowstręt, toksyczność szpiku kostnego, układ krwiotwórczy, wstrząs, wymuszona diureza, zaburzenia akomodacji, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zaburzenie perystaltyki, zatrzymanie moczu - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Wskazania do stosowania
Pitofenon, będący pochodną papaweryny, wykazuje działanie muskulotropowe poprzez hamowanie fosfodiesterazy i zwiększenie stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich, co prowadzi do zmniejszenia ich napięcia i zniesienia skurczów. W preparacie Spasmalgon, pitofenon występuje w stężeniu 2 mg/ml (chlorowodorek) w formie roztworu do wstrzykiwań, łącząc się synergistycznie z metamizolem sodowym (500 mg/ml) oraz bromkiem fenpiweryny (0,02 mg/ml). Takie połączenie zapewnia kompleksowe działanie spazmolityczno-przeciwbólowe, skuteczne w leczeniu bólów spastycznych o różnej etiologii, w tym w ostrych stanach wymagających szybkiego działania pozajelitowego, jak kolka nerkowa czy kolka żółciowa.
ból skurczowy, ból spastyczny, bolesna miesiączka, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, dysmenorrhea, działanie muskulotropowe, fosfodiesteraza, kamica dróg żółciowych, kolka jelitowa, kolka nerkowa, kolka żółciowa, metamizol sodowy, mięśniówka gładka dróg żółciowych, niedrożność dróg żółciowych, pitofenon, podanie pozajelitowe, receptor cholinergiczny, roztwór do wstrzykiwań, skurcz dróg moczowych, skurcz mięśniówki gładkiej, skurcz mięśniówki macicy, Spasmalgon, układ moczowo-płciowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Przedawkowanie leku Spasmalgon, zawierającego metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), prowadzi do poważnych objawów toksycznych, głównie związanych z działaniem metamizolu na układ krwiotwórczy. Dominują zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia i pancytopenia, a także objawy ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka) oraz ośrodkowego układu nerwowego (zaburzenia świadomości, drgawki, śpiączka). Dodatkowo występują reakcje cholinolityczne (suchość w jamie ustnej, rozszerzenie źrenic, tachykardia, zatrzymanie moczu) wynikające z działania pitofenonu i fenpiweryny. W ciężkich przypadkach obserwuje się również zaburzenia hemodynamiczne, takie jak hipotonia i arytmie.
agranulocytoza, antidotum, drgawka, fenpiweryny bromek, hemodializa, hipotonia, leukopenia, metamizol, metamizol sodu, morfologia krwi, oddział intensywnej opieki medycznej, pancytopenia, parametr hemodynamiczny, pitofenonu chlorowodorek, reakcja cholinolityczna, rozszerzenie źrenic, Spasmalgon, śpiączka, suchość w jamie ustnej, tachykardia, toksyczne działanie na szpik kostny, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, wymuszona diureza, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zatrzymanie moczu - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Właściwości farmakokinetyczne
Fenpiweryna, występująca w preparacie Spasmalgon w postaci bromku fenpiweryny (0,02 mg/ml), jest podawana w połączeniu z metamizolem sodowym (500 mg/ml) oraz chlorowodorkiem pitofenonu (2 mg/ml). Po podaniu domięśniowym produkt charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, a biodostępność metamizolu wynosi około 85%. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,7 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit 4-aminopiryna (AA) z pośredniego 4-metyloaminoantypiryny (MAA). Maksymalne stężenia metabolitów osiągane są w ciągu 30-90 minut, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania metamizolu około 10 godzin.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, działania niepożądane, eliminacja leku, fenpiweryna, kumulacja metabolitów, metabolizm wątrobowy, metamizol sodowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, roztwór do wstrzykiwań, Spasmalgon, stężenie metabolitów - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pitofenon, obecny w preparacie Spasmalgon w dawce 2 mg/ml (chlorowodorek pitofenonu), jest składnikiem o działaniu spazmolitycznym, współistniejącym z metamizolem sodu (500 mg/ml) oraz bromkiem fenpiweryny (0,02 mg/ml). Ze względu na złożony skład leku, ocena bezpieczeństwa stosowania pitofenonu w ciąży, laktacji i płodności wymaga uwzględnienia danych dotyczących całego preparatu oraz poszczególnych substancji czynnych. Dostępne dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa pitofenonu w ciąży są ograniczone, a stosowanie Spasmalgonu jest przeciwwskazane zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko nefrotoksyczności płodu i zwężenia przewodu tętniczego, głównie związane z metamizolem. W pierwszym i drugim trymestrze stosowanie leku nie jest zalecane, choć w wyjątkowych sytuacjach można rozważyć pojedynczą dawkę po dokładnej analizie korzyści i ryzyka. W przypadku nieumyślnego podania w trzecim trymestrze wskazane jest monitorowanie płodu za pomocą USG i echokardiografii.
badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, ciąża, działanie embriotoksyczne, działanie spazmolityczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, laktacja, metamizol sodu, pierwszy trymestr ciąży, pitofenon, Spasmalgon, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, trzeci trymestr ciąży, wpływ na rozrodczość, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Spasmalgon w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera metamizol sodu 500 mg, pitofenonu chlorowodorek 2 mg oraz fenpiweryny bromek 0,02 mg w 1 ml roztworu. Lek jest wskazany do krótkotrwałego stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat (masa ciała >53 kg), podawany domięśniowo w dawce 2-5 ml, z możliwością powtórzenia po 6-8 godzinach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 ml (5 g metamizolu sodu), a czas leczenia nie powinien przekraczać 2-3 dni. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego zaleca się kontynuację terapii doustnymi lekami przeciwbólowymi i rozkurczowymi. Stosowanie u dzieci poniżej 15 lat jest przeciwwskazane. W przypadku braku skuteczności leczenia należy zaprzestać podawania leku.
droga domięśniowa, efekt terapeutyczny, eliminacja metabolitów, fenpiweryna, klirens kreatyniny, lek przeciwbólowy, lek rozkurczowy, metamizol sodu, nadwrażliwość na metamizol, pacjent osłabiony, pacjent w podeszłym wieku, pitofenon, pochodne pirazolonu, roztwór do wstrzykiwań, skuteczność terapeutyczna, Spasmalgon, substancja czynna, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pitofenon, stosowany w preparacie Spasmalgon w dawce 2 mg/ml, w połączeniu z metamizolem sodowym (500 mg/ml) i fenpiweryny bromkiem (0,02 mg/ml), wykazuje działanie spazmolityczne na mięśniówkę gładką oraz przeciwbólowe. Ze względu na wpływ na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, lek ten może powodować działania niepożądane takie jak zawroty głowy, zaburzenia akomodacji, obniżenie koncentracji oraz wydłużenie czasu reakcji, które istotnie obniżają zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Szczególnie narażone są grupy pacjentów zawodowo prowadzących pojazdy, osoby w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek oraz stosujący jednocześnie inne leki działające na układ nerwowy. W praktyce klinicznej konieczne jest rutynowe informowanie pacjentów o tych ryzykach oraz zalecenie powstrzymania się od prowadzenia pojazdów zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
dokumentacja medyczna, działanie cholinolityczne, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie spazmolityczne, fenpiweryna, metabolizm leku, metamizol sodowy, mięśniówka gładka, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, pitofenon, preparat przeciwbólowy, Spasmalgon, wydłużony czas reakcji, zaburzenia akomodacji, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia koncentracji, zaburzenia psychomotoryczne, zawroty głowy, złożony produkt leczniczy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Produkt leczniczy Spasmalgon w formie roztworu do wstrzykiwań zawiera metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml). Szczególnie fenpiweryna, wykazująca działanie cholinolityczne, może powodować zawroty głowy i zaburzenia akomodacji oka, co negatywnie wpływa na percepcję wzrokową i ocenę sytuacji podczas prowadzenia pojazdów. Metamizol natomiast może obniżać koncentrację uwagi i wydłużać czas reakcji, co zwiększa ryzyko nieadekwatnej reakcji w sytuacjach wymagających szybkiego podejmowania decyzji. W związku z tym lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn podczas terapii Spasmalgonem.
bezpieczeństwo farmakoterapii, dokumentacja medyczna, działanie cholinolityczne, działanie niepożądane, fenpiweryna, funkcje motoryczne, funkcje percepcyjne, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, metamizol, ośrodkowy układ nerwowy, pitofenon, Spasmalgon, spowolnienie reakcji, sprawność psychoruchowa, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Dawkowanie i sposób podawania
Fenpiweryna bromek, w stężeniu 0,02 mg/ml, jest składnikiem preparatu Spasmalgon, który zawiera także metamizol sodu (500 mg/ml) oraz pitofenon chlorowodorek (2 mg/ml). Preparat podaje się wyłącznie domięśniowo, w dawce 2-5 ml co 6-8 godzin, maksymalnie do 10 ml na dobę (odpowiadającej 0,2 mg fenpiweryny bromku, 5 g metamizolu sodu i 20 mg pitofenonu). Terapia jest krótkoterminowa, trwająca 2-3 dni, po czym zaleca się przejście na doustne leki przeciwbólowe. W przypadku braku efektu terapeutycznego podawanie należy przerwać. Preparat jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 15 roku życia oraz u osób o masie ciała poniżej 53 kg.
dawka dobowa, efekt terapeutyczny, fenpiweryny bromek, klirens kreatyniny, lek przeciwbólowy, lek rozkurczowy, metamizol sodu, nadwrażliwość na metamizol, pitofenonu chlorowodorek, pochodna pirazolonu, podanie domięśniowe, reakcja anafilaktyczna, roztwór do wstrzykiwań, Spasmalgon, stan kliniczny, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Fenpiweryny bromek, obecny w preparacie Spasmalgon w stężeniu 0,02 mg/ml, jest składnikiem kompleksowego leku przeciwbólowego i rozkurczowego, zawierającego także metamizol sodowy (500 mg/ml) oraz chlorowodorek pitofenonu (2 mg/ml). Badania przedkliniczne wykazały, że ostra toksyczność preparatu jest niska, z LD50 wynoszącą 2 726 mg/kg masy ciała po podaniu dootrzewnowym u szczurów, co znacznie przekracza dawki terapeutyczne, wskazując na szeroki margines bezpieczeństwa. Długotrwałe stosowanie preparatu nie wywołało istotnych objawów toksycznych ani zmian histopatologicznych w narządach miąższowych zwierząt, a badania kliniczne i laboratoryjne nie wykazały nieprawidłowości. Ponadto, fenpiweryna nie wykazała działania embriotoksycznego ani teratogennego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w kontekście rozwoju zarodkowo-płodowego.
badanie mikrojądrowe, bezpieczeństwo farmakologiczne, chlorowodorek pitofenonu, dawka śmiertelna, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie przeciwbólowe i rozkurczowe, działanie teratogenne, fenpiweryny bromek, genotoksyczność, komórki płciowe, komórki somatyczne, metamizol sodowy, narządy miąższowe, objawy toksyczne, podanie dootrzewnowe, roztwór do wstrzykiwań, Spasmalgon, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenia chromosomowe, wady rozwojowe, zmiany histologiczne - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Właściwości farmakodynamiczne
Fenpiweryna, obecna w preparacie Spasmalgon w postaci bromku fenpiweryny w dawce 0,02 mg/ml roztworu do wstrzykiwań, wykazuje działanie spazmolityczne poprzez umiarkowane blokowanie zwojów nerwowych autonomicznego układu nerwowego oraz efekt cholinolityczny polegający na antagonizmie receptorów muskarynowych. Mechanizm ten prowadzi do zmniejszenia transmisji impulsów nerwowych do mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych, co skutkuje obniżeniem napięcia i motoryki tych mięśni oraz łagodzeniem bólu spastycznego. Fenpiweryna jest klasyfikowana w grupie spazmolityków w skojarzeniu z lekami przeciwbólowymi (kod ATC: A03DA02).
autonomiczny układ nerwowy, blokowanie zwojów nerwowych, ból spastyczny, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, drogi moczowe, drogi żółciowe, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, działanie spazmolityczne, metamizol sodowy, mięsień gładki, przewód pokarmowy, receptor muskarynowy, Spasmalgon, spazmolityk, synteza prostaglandyn, układ przywspółczulny - Leksykon substancji czynnych
Metamizol – Wskazania do stosowania
Metamizol jest lekiem o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i spazmolitycznym, stosowanym głównie w leczeniu bólu o dużym nasileniu oraz gorączki opornej na inne metody terapeutyczne. Wskazania obejmują szerokie spektrum dolegliwości bólowych, takich jak bóle głowy, migrena, bóle zębów, mięśni i stawów, a także ból pourazowy, pooperacyjny oraz nowotworowy. Szczególnie cenne jest jego zastosowanie w bólach kolkowych (nerkowych, dróg żółciowych, jelitowych) dzięki właściwościom spazmolitycznym. Preparaty złożone zawierające metamizol wraz z drotaweryną, kofeiną, pitofenonem chlorowodorkiem czy fenpiweryną bromkiem są dedykowane do leczenia stanów skurczowych mięśni gładkich układu moczowo-płciowego, pokarmowego i dróg żółciowych. Metamizol dostępny jest w formach doustnych (tabletki, granulat, proszek) oraz parenteralnych (roztwory do wstrzykiwań i infuzji), przy czym podanie pozajelitowe zaleca się wyłącznie, gdy podanie doustne jest niemożliwe.
ból głowy, ból mięśniowo-stawowy, ból nowotworowy, ból pooperacyjny, ból różnego pochodzenia, ból zęba, drotaweryna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, fenpiweryny bromek, kamień nerkowy, kofeina, kolka jelitowa, kolka nerkowa, kolka żółciowa, metamizol, migrena, NLPZ, pitofenonu chlorowodorek, podanie pozajelitowe, postać farmaceutyczna, preparat złożony, Pyralgina Plus, roztwór do wstrzykiwań, skurcz jelit, skurcz mięśni gładkich, Spasmalgon, stan gorączkowy, Vemonis Ultra - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Fenpiweryna, składnik aktywny leku Spasmalgon (w połączeniu z metamizolem sodu i pitofenonem chlorowodorkiem), wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko reakcji anafilaktycznych oraz agranulocytozy, która może wystąpić niezależnie od dawki i czasu podania. Pacjenci z astmą oskrzelową, przewlekłą pokrzywką, nadwrażliwością na barwniki lub konserwanty oraz nietolerancją alkoholu są szczególnie narażeni na reakcje nadwrażliwości. Agranulocytoza manifestuje się gorączką, dreszczami, zapaleniem błon śluzowych i wymaga natychmiastowego przerwania terapii. Spasmalgon powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z obturacyjnymi chorobami przewodu pokarmowego, jaskrą, miastenią, chorobami serca (arytmia, choroba niedokrwienna, niewydolność zastoinowa) oraz w stanach ryzyka hemodynamicznego, gdyż metamizol może indukować spadek ciśnienia tętniczego, szczególnie przy podaniu pozajelitowym.
achalazja przełyku, agranulocytoza, arytmia, astma oskrzelowa, atonia jelitowa, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, dysfagia, eozynofilia, fenpiweryna, hipotensja, jaskra, lek antyhistaminowy, metamizol sodu, miastenia, nadwrażliwość na barwniki, niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, pitofenon chlorowodorek, polip nosowy, porażenna niedrożność jelita, przewlekła pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja polekowa z eozynofilią, refluks żołądkowo-przełykowy, Spasmalgon, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie gardła, zapalenie zatok obocznych nosa, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka, zwężenie naczyń mózgowych, zwężenie odźwiernika - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Dawkowanie i sposób podawania
Pitofenon, będący składnikiem preparatu Spasmalgon (2 mg/ml w roztworze do wstrzykiwań), stosowany jest w terapii ostrych bólów spastycznych dzięki działaniu przeciwbólowemu i rozkurczowemu. Zalecana dawka dla dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat (masa ciała >53 kg) wynosi 2-5 ml domięśniowo co 6-8 godzin, z maksymalną dawką dobową 10 ml (20 mg pitofenonu i 5 g metamizolu sodu). Leczenie powinno trwać krótko (2-3 dni), a po uzyskaniu efektu terapeutycznego zaleca się kontynuację doustną. Podawanie preparatu jest przeciwwskazane u dzieci poniżej 15 lat. Należy zwrócić uwagę na ryzyko wstrząsu anafilaktycznego u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub pochodne pirazolonu, dlatego podanie powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską.
ból spastyczny, działanie przeciwbólowe, działanie rozkurczowe, eliminacja metabolitów, fenpiweryny bromek, klirens kreatyniny, lek przeciwbólowy doustny, lek rozkurczowy, metamizol sodowy, nadwrażliwość na metamizol, pitofenon, pitofenonu chlorowodorek, pochodna pirazolonu, podanie domięśniowe, produkt metabolizmu, reakcja anafilaktyczna, roztwór do wstrzykiwań, Spasmalgon, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania Spasmalgonu, zawierającego metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), wskazują na stosunkowo niską toksyczność ostrą, z LD50 po podaniu dootrzewnowym u szczurów wynoszącą 2 726 mg/kg masy ciała. W badaniach toksyczności przewlekłej, przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, nie zaobserwowano objawów toksycznych ani zmian patologicznych, w tym histologicznych w narządach miąższowych. Ponadto, badania embriotoksyczności i teratogenności nie wykazały negatywnego wpływu na rozwój zarodka i płodu, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa produktu.
badanie mikrojądrowe, badanie przedkliniczne, dawka śmiertelna, działanie mutagenne, działanie teratogenne, fenpiweryna, genotoksyczność, główka plemnika, komórka płciowa, komórka somatyczna, metamizol sodu, narząd miąższowy, pitofenon, rozwój płodu, Spasmalgon, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie chromosomowe