chlorowodorek pitofenonu
Chlorowodorek pitofenonu to związek chemiczny należący do grupy spazmolityków, czyli leków rozkurczowych. Działa poprzez bezpośredni wpływ na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowego oraz narządu rodnego, powodując ich relaksację.
Mechanizm działania pitofenonu opiera się na hamowaniu napływu jonów wapnia do komórek mięśni gładkich, co prowadzi do zmniejszenia ich napięcia i ustąpienia skurczów. Preparat wykazuje właściwości podobne do papaweryny, jednak charakteryzuje się szybszym początkiem działania i większą skutecznością kliniczną.
W praktyce klinicznej chlorowodorek pitofenonu jest często stosowany w preparatach złożonych, najczęściej w połączeniu z metamizolem i/lub bromkiem N-butylohioscyny (butylobromkiem hioscyny). Takie połączenie zapewnia synergistyczne działanie przeciwbólowe i rozkurczowe, co znajduje zastosowanie w leczeniu kolki jelitowej, nerkowej, wątrobowej oraz bolesnych skurczów macicy.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Przeciwwskazania stosowania
Fenpiweryny bromek, obecny w preparacie Spasmalgon w stężeniu 0,02 mg/ml, wykazuje działanie spazmolityczne i jest stosowany w połączeniu z metamizolem sodowym (500 mg/ml) oraz chlorowodorkiem pitofenonu (2 mg/ml). Ze względu na ryzyko działań niepożądanych, fenpiweryna jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, pochodne pirazolonu, inne leki przeciwbólowe (salicylany, paracetamol, NLPZ), a także u osób z zaburzeniami czynności szpiku kostnego (np. niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, leukopenia), niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz ostrą porfirią przerywaną. Ponadto, nie zaleca się stosowania fenpiweryny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i/lub niewydolnością nerek ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych.
agranulocytoza, atonia pęcherza moczowego, atonia pęcherzyka żółciowego, chlorowodorek pitofenonu, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, działanie spazmolityczne, fenpiweryny bromek, gruczolak gruczołu krokowego, leukopenia, metamizol sodowy, nadwrażliwość na substancję czynną, niedokrwistość aplastyczna, niedrożność przewodu pokarmowego, niestabilność hemodynamiczna, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność nerek, pochodne pirazolonu, porfiria przerywana, rozdęcie okrężnicy, trymestr ciąży, zaburzenia czynności szpiku kostnego, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Przedawkowanie
Fenpiweryny bromek, obecny w preparacie Spasmalgon w dawce 0,02 mg/ml wraz z metamizolem sodu (500 mg) i chlorowodorkiem pitofenonu (2 mg), stanowi istotny czynnik w toksyczności tego leku przy przedawkowaniu. Kliniczny obraz zatrucia charakteryzuje się dominacją dwóch mechanizmów: ostrego zatrucia metamizolem oraz efektów cholinolitycznych fenpiweryny. Objawy obejmują agranulocytozę, leukopenię, pancytopenię i małopłytkowość (głównie z powodu metamizolu), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej) oraz objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak pobudzenie, drgawki i śpiączka. Dodatkowo obserwuje się tachykardię, arytmie, niedociśnienie, zatrzymanie moczu, nefrotoksyczność, rozszerzenie źrenic i zaburzenia termoregulacji, co wskazuje na szerokie spektrum toksycznego wpływu na układy sercowo-naczyniowy, moczowy, wzrokowy oraz termoregulacyjny.
agranulocytoza, chlorowodorek pitofenonu, drgawki, działanie cholinolityczne, fenpiweryny bromek, gorączka, hemodializa, małopłytkowość, metamizol sodu, morfologia krwi, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, rozszerzenie źrenic, Spasmalgon, światłowstręt, toksyczność szpiku kostnego, układ krwiotwórczy, wstrząs, wymuszona diureza, zaburzenia akomodacji, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zaburzenie perystaltyki, zatrzymanie moczu - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Wskazania do stosowania
Pitofenon, będący pochodną papaweryny, wykazuje działanie muskulotropowe poprzez hamowanie fosfodiesterazy i zwiększenie stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich, co prowadzi do zmniejszenia ich napięcia i zniesienia skurczów. W preparacie Spasmalgon, pitofenon występuje w stężeniu 2 mg/ml (chlorowodorek) w formie roztworu do wstrzykiwań, łącząc się synergistycznie z metamizolem sodowym (500 mg/ml) oraz bromkiem fenpiweryny (0,02 mg/ml). Takie połączenie zapewnia kompleksowe działanie spazmolityczno-przeciwbólowe, skuteczne w leczeniu bólów spastycznych o różnej etiologii, w tym w ostrych stanach wymagających szybkiego działania pozajelitowego, jak kolka nerkowa czy kolka żółciowa.
ból skurczowy, ból spastyczny, bolesna miesiączka, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, dysmenorrhea, działanie muskulotropowe, fosfodiesteraza, kamica dróg żółciowych, kolka jelitowa, kolka nerkowa, kolka żółciowa, metamizol sodowy, mięśniówka gładka dróg żółciowych, niedrożność dróg żółciowych, pitofenon, podanie pozajelitowe, receptor cholinergiczny, roztwór do wstrzykiwań, skurcz dróg moczowych, skurcz mięśniówki gładkiej, skurcz mięśniówki macicy, Spasmalgon, układ moczowo-płciowy - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Właściwości farmakokinetyczne
Fenpiweryna, występująca w preparacie Spasmalgon w postaci bromku fenpiweryny (0,02 mg/ml), jest podawana w połączeniu z metamizolem sodowym (500 mg/ml) oraz chlorowodorkiem pitofenonu (2 mg/ml). Po podaniu domięśniowym produkt charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, a biodostępność metamizolu wynosi około 85%. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,7 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit 4-aminopiryna (AA) z pośredniego 4-metyloaminoantypiryny (MAA). Maksymalne stężenia metabolitów osiągane są w ciągu 30-90 minut, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania metamizolu około 10 godzin.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, działania niepożądane, eliminacja leku, fenpiweryna, kumulacja metabolitów, metabolizm wątrobowy, metamizol sodowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, roztwór do wstrzykiwań, Spasmalgon, stężenie metabolitów - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pitofenon, obecny w preparacie Spasmalgon w dawce 2 mg/ml (chlorowodorek pitofenonu), jest składnikiem o działaniu spazmolitycznym, współistniejącym z metamizolem sodu (500 mg/ml) oraz bromkiem fenpiweryny (0,02 mg/ml). Ze względu na złożony skład leku, ocena bezpieczeństwa stosowania pitofenonu w ciąży, laktacji i płodności wymaga uwzględnienia danych dotyczących całego preparatu oraz poszczególnych substancji czynnych. Dostępne dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa pitofenonu w ciąży są ograniczone, a stosowanie Spasmalgonu jest przeciwwskazane zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko nefrotoksyczności płodu i zwężenia przewodu tętniczego, głównie związane z metamizolem. W pierwszym i drugim trymestrze stosowanie leku nie jest zalecane, choć w wyjątkowych sytuacjach można rozważyć pojedynczą dawkę po dokładnej analizie korzyści i ryzyka. W przypadku nieumyślnego podania w trzecim trymestrze wskazane jest monitorowanie płodu za pomocą USG i echokardiografii.
badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, ciąża, działanie embriotoksyczne, działanie spazmolityczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, laktacja, metamizol sodu, pierwszy trymestr ciąży, pitofenon, Spasmalgon, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, trzeci trymestr ciąży, wpływ na rozrodczość, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Przedawkowanie
Pitofenon, stosowany w preparacie Spasmalgon w stężeniu 2 mg/ml (chlorowodorek), w połączeniu z metamizolem sodowym (500 mg/ml) oraz bromkiem fenpiweryny (0,02 mg/ml), wykazuje działanie spazmolityczne i cholinolityczne. Przedawkowanie tego preparatu prowadzi do złożonego obrazu klinicznego, obejmującego toksyczne działanie metamizolu na układ krwiotwórczy (agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia), objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka), a także poważne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, splątanie, drgawki, śpiączka). Dodatkowo obserwuje się reakcje cholinolityczne, takie jak suchość w jamie ustnej, rozszerzenie źrenic, zatrzymanie moczu oraz tachykardię i hipotensję, wynikające z działania pitofenonu i bromku fenpiweryny. Nefrotoksyczność metabolitów może prowadzić do ostrej niewydolności nerek (oliguria, anuria), co wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek i parametrów życiowych pacjenta.
agranulocytoza, anuria, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie spazmolityczne, hemodializa, hipotensja, leukopenia, metamizol sodowy, morfologia krwi, oliguria, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, parametr życiowy, pitofenon, reakcja cholinolityczna, receptor muskarynowy, saturacja, szpik kostny, tachykardia, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, wymuszona diureza, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Fenpiweryny bromek, obecny w preparacie Spasmalgon w stężeniu 0,02 mg/ml, jest składnikiem kompleksowego leku przeciwbólowego i rozkurczowego, zawierającego także metamizol sodowy (500 mg/ml) oraz chlorowodorek pitofenonu (2 mg/ml). Badania przedkliniczne wykazały, że ostra toksyczność preparatu jest niska, z LD50 wynoszącą 2 726 mg/kg masy ciała po podaniu dootrzewnowym u szczurów, co znacznie przekracza dawki terapeutyczne, wskazując na szeroki margines bezpieczeństwa. Długotrwałe stosowanie preparatu nie wywołało istotnych objawów toksycznych ani zmian histopatologicznych w narządach miąższowych zwierząt, a badania kliniczne i laboratoryjne nie wykazały nieprawidłowości. Ponadto, fenpiweryna nie wykazała działania embriotoksycznego ani teratogennego, co potwierdza jej bezpieczeństwo w kontekście rozwoju zarodkowo-płodowego.
badanie mikrojądrowe, bezpieczeństwo farmakologiczne, chlorowodorek pitofenonu, dawka śmiertelna, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie przeciwbólowe i rozkurczowe, działanie teratogenne, fenpiweryny bromek, genotoksyczność, komórki płciowe, komórki somatyczne, metamizol sodowy, narządy miąższowe, objawy toksyczne, podanie dootrzewnowe, roztwór do wstrzykiwań, Spasmalgon, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenia chromosomowe, wady rozwojowe, zmiany histologiczne - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Właściwości farmakodynamiczne
Fenpiweryna, obecna w preparacie Spasmalgon w postaci bromku fenpiweryny w dawce 0,02 mg/ml roztworu do wstrzykiwań, wykazuje działanie spazmolityczne poprzez umiarkowane blokowanie zwojów nerwowych autonomicznego układu nerwowego oraz efekt cholinolityczny polegający na antagonizmie receptorów muskarynowych. Mechanizm ten prowadzi do zmniejszenia transmisji impulsów nerwowych do mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych, co skutkuje obniżeniem napięcia i motoryki tych mięśni oraz łagodzeniem bólu spastycznego. Fenpiweryna jest klasyfikowana w grupie spazmolityków w skojarzeniu z lekami przeciwbólowymi (kod ATC: A03DA02).
autonomiczny układ nerwowy, blokowanie zwojów nerwowych, ból spastyczny, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, drogi moczowe, drogi żółciowe, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, działanie spazmolityczne, metamizol sodowy, mięsień gładki, przewód pokarmowy, receptor muskarynowy, Spasmalgon, spazmolityk, synteza prostaglandyn, układ przywspółczulny - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Wskazania do stosowania
Fenpiweryny bromek, obecny w preparacie Spasmalgon w stężeniu 0,02 mg/ml roztworu do wstrzykiwań, wykazuje działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie układu pokarmowego i moczowo-płciowego. Preparat zawiera również metamizol sodowy (500 mg/ml) o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym oraz chlorowodorek pitofenonu (2 mg/ml) o właściwościach spazmolitycznych. Fenpiweryna jest wskazana w leczeniu bólów spowodowanych skurczami mięśniówki gładkiej, takich jak silne kurcze żołądka, kolka jelitowa, kolka żółciowa, kolka nerkowa, bolesne skurcze dróg moczowych i pęcherza oraz bolesne miesiączki (dysmenorrhea). Działanie leku polega na zmniejszeniu napięcia mięśniówki gładkiej, co prowadzi do zniesienia lub istotnego złagodzenia napadowych bólów kurczowych.
bóle spastyczne, bolesne miesiączki, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, droga podania, dysmenorrhea, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, kamica dróg żółciowych, kolka jelitowa, kolka nerkowa, kolka żółciowa, kurcze żołądka, metamizol sodowy, roztwór do wstrzykiwań, skurcze dróg moczowych, stany skurczowe mięśni gładkich, właściwości spazmolityczne - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Właściwości farmakodynamiczne
Pitofenon, obecny w preparacie Spasmalgon w postaci chlorowodorku pitofenonu w stężeniu 2 mg/ml, wykazuje silne działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowego. Mechanizm jego działania opiera się na hamowaniu fosfodiesterazy, co zwiększa wewnątrzkomórkowe stężenie cAMP, oraz blokadzie kanałów wapniowych, prowadząc do rozkurczu mięśni gładkich niezależnie od przyczyny skurczu. Pitofenon działa bezpośrednio na komórki mięśniowe, bez istotnego wpływu na układ autonomiczny, co przekłada się na zmniejszenie dolegliwości bólowych pochodzenia trzewnego, takich jak kolki jelitowe, żółciowe, nerkowe oraz bolesne skurcze menstruacyjne.
blokada kanałów wapniowych, ból kolkowy, ból trzewny, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, drogi żółciowe, działanie cholinolityczne, działanie miorelaksacyjne, działanie spazmolityczne, działanie synergistyczne, hamowanie fosfodiesterazy, kolka jelitowa, kolka nerkowa, kolka żółciowa, metamizol sodu, mięsień gładki, mięśniówka gładka, papaweryna, przewód pokarmowy, relaksacja mięśni gładkich, skurcz menstruacyjny, spazmolityk, synteza prostaglandyn, układ autonomiczny, układ moczowy