cząsteczka adhezji komórkowej naczyń

Cząsteczka adhezji komórkowej naczyń (VCAM-1, Vascular Cell Adhesion Molecule-1) to białko adhezyjne z rodziny immunoglobulin, które odgrywa kluczową rolę w procesach zapalnych i immunologicznych. Jest ekspresjonowane głównie na komórkach śródbłonka naczyń krwionośnych po ich aktywacji przez cytokiny prozapalne, takie jak TNF-α, IL-1 czy IL-4.

VCAM-1 pełni istotną funkcję w rekrutacji leukocytów do miejsc zapalenia, umożliwiając ich przyleganie do śródbłonka i migrację transendotelialną. Wiąże się specyficznie z integryną VLA-4 (very late antigen-4, α4β1) obecną na powierzchni limfocytów, monocytów, eozynofilów i bazofilów, co inicjuje kaskadę zdarzeń prowadzących do diapedezy.

Podwyższone stężenie rozpuszczalnej formy VCAM-1 (sVCAM-1) w surowicy jest biomarkerem aktywacji śródbłonka i może wskazywać na toczące się procesy zapalne. Zwiększoną ekspresję VCAM-1 obserwuje się w przebiegu miażdżycy, reumatoidalnego zapalenia stawów, astmy, stwardnienia rozsianego oraz w chorobach autoimmunologicznych, co czyni tę cząsteczkę potencjalnym celem terapeutycznym.

W kardiologii oznaczanie poziomu sVCAM-1 wykorzystuje się jako marker dysfunkcji śródbłonka i predyktor zdarzeń sercowo-naczyniowych. Badania nad inhibitorami VCAM-1 mogą przyczynić się do opracowania nowych strategii leczenia chorób zapalnych i autoimmunologicznych poprzez ograniczenie migracji leukocytów do tkanek objętych procesem zapalnym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Contrahist 0,5 mg/ml

Lewocetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna preparatu Contrahist, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, wykazującym wysokie powinowactwo (Ki = 3,2 nmol/l) oraz długi okres półtrwania dysocjacji od receptorów (115 ± 38 minut). Dawka 5 mg lewocetyryzyny zapewnia blokadę receptorów H1 na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach, co przekłada się na skuteczne hamowanie objawów alergicznych, takich jak sezonowe i całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa oraz przewlekła pokrzywka idiopatyczna. Badania kliniczne potwierdziły szybki początek działania (już po 1 godzinie) oraz długotrwałe efekty terapeutyczne, w tym istotne zmniejszenie nasilenia świądu i poprawę jakości życia pacjentów ocenianą m.in. wskaźnikiem DLQI. Lewocetyryzyna wykazuje również działanie hamujące migrację eozynofilów i uwalnianie cząsteczek adhezji (VCAM-1), co dodatkowo wspiera jej skuteczność w terapii alergii.
bąbel pohistaminowy, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, enantiomer cetyryzyny, histamina, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, niedrożność nosa, odstęp QT, okres półtrwania dysocjacji, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, punktowy wskaźnik nasilenia objawów klinicznych, receptor histaminowy H1, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tachyfilaksja, wskaźnik jakości życia w dermatologii
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alcetyr 5 mg

Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny i antagonistą receptorów histaminowych H1 z grupy pochodnych piperazyny (kod ATC: R06AE09), wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów H1 (Ki = 3,2 nmol/l), dwukrotnie większe niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Charakteryzuje się długim okresem półtrwania dysocjacji wiązania z receptorem (115 ± 38 minut), co przekłada się na długotrwałą blokadę receptorów – 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od podania pojedynczej dawki 5 mg. Farmakodynamicznie lewocetyryzyna wykazuje szybki początek działania (już po 1 godzinie) i skutecznie łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz pokrzywki, przewyższając w badaniach kontrolowanych placebo i desloratadynę pod względem redukcji bąbla i rumienia indukowanych histaminą (p<0,001). Ponadto hamuje migrację eozynofilów i zmniejsza uwalnianie VCAM-1, co potwierdza jej działanie przeciwzapalne.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora histaminowego H1, atopia, badanie elektrokardiograficzne, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, enancjomer cetyryzyny, eozynofil, migracja eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania dysocjacji, pochodna piperazyny, pokrzywka, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, przewlekły nieżyt nosa, receptor histaminowy H1, rumień indukowany histaminą, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, stała inhibicji, tachyfilaksja, uczulenie na roztocza kurzu domowego, VCAM-1, Wskaźnik Jakości Życia w Chorobach Dermatologicznych
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Alergimed 5 mg

Lewocetyryzyna dichlorowodorek, substancja czynna preparatu Alergimed 5 mg, jest enancjomerem cetyryzyny o konfiguracji R, wykazującym silny i wybiórczy antagonizm wobec obwodowych receptorów histaminowych H1 (Ki = 3,2 nmol/l, dwukrotnie większe niż cetyryzyna). Po podaniu jednorazowym dawki 5 mg blokada receptorów H1 osiąga 90% po 4 godzinach i utrzymuje się na poziomie 57% po 24 godzinach. Lewocetyryzyna wykazuje szybki początek działania (już po 1 godzinie) w łagodzeniu objawów alergicznych, co potwierdzają badania z komorą do prowokacji alergenowej. W badaniach klinicznych wykazano jej skuteczność w leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, gdzie dawka 5 mg raz na dobę znacząco zmniejszała nasilenie objawów i poprawiała jakość życia pacjentów bez obserwacji tachyfilaksji. Ponadto, lewocetyryzyna hamuje migrację eozynofilów i zmniejsza przepuszczalność naczyń, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo.
bąbel i rumień, badanie elektrokardiograficzne, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, działanie farmakodynamiczne, enancjomer cetyryzyny, lewocetyryzyna dichlorowodorek, migracja eozynofilów, napływ eozynofilów, odstęp QT, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, Wskaźnik Jakości Życia w Chorobach Dermatologicznych
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nossin 5 mg

Lewocetyryzyna, aktywny składnik leku Nossin, jest (R)-enantiomerem cetyryzyny i wykazuje silne, wybiórcze antagonizowanie obwodowych receptorów histaminowych H1 z wysokim powinowactwem (Ki = 3,2 nmol/l) oraz długim okresem półtrwania dysocjacji (115 ± 38 minut). Blokada receptorów H1 utrzymuje się na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach, co umożliwia skuteczną kontrolę objawów alergicznych przez całą dobę. W badaniach farmakodynamicznych lewocetyryzyna w dawce 5 mg wykazała istotne statystycznie hamowanie powstawania pohistaminowego bąbla i rumienia, z efektem najsilniejszym w pierwszych 12 godzinach i utrzymującym się przez 24 godziny (p<0,001), przewyższając działanie desloratadyny. Ponadto, lek wykazuje szybki początek działania (już po 1 godzinie) oraz właściwości przeciwzapalne, potwierdzone hamowaniem migracji eozynofilów i zmniejszeniem uwalniania VCAM-1 oraz przepuszczalności naczyń w modelach in vitro i in vivo.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel i rumień, całoroczne alergiczne zapalenie, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, desloratadyna, dysfagia, działanie przeciwzapalne, enantiomer cetyryzyny, eotaksyna, eozynofil, histamina, jakość życia, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, migracja eozynofilów, niedrożność nosa, odstęp QT, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie, reakcja alergiczna, receptor histaminowy, receptor histaminowy H1, schorzenie alergiczne, sezonowe alergiczne zapalenie, tachyfilaksja, wiązanie receptorowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ZYX Bio 5 mg

Lewocetyryzyna, substancja czynna leku ZYX Bio w dawce 5 mg/tabletkę, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, wykazującym dwukrotnie większe powinowactwo (Ki = 3,2 nmol/l) niż cetyryzyna. Charakteryzuje się długim okresem półtrwania dysocjacji z receptorami H1 (115 ± 38 minut), co przekłada się na wysoką skuteczność blokowania receptorów – 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od podania. Badania kliniczne potwierdziły szybki początek działania (już po 1 godzinie) oraz długotrwałe łagodzenie objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (sezonowego, całorocznego i przewlekłego) oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, z istotnym zmniejszeniem nasilenia objawów i poprawą jakości życia pacjentów. W badaniu na 551 dorosłych z przewlekłym AZB nosowej, lewocetyryzyna 5 mg wykazała przewagę nad placebo w ocenie TSS bez tachyfilaksji.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel pohistaminowy, całoroczne alergiczne zapalenie, cetyryzyna, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, desloratadyna, dichlorowodorek lewocetyryzyny, eozynofil, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, odstęp QT, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie, punktowy wskaźnik nasilenia objawów, receptor histaminowy H1, sezonowe alergiczne zapalenie, tachyfilaksja, wskaźnik wpływu dolegliwości skórnych
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levocetirizine Hasco 0,5 mg/ml

Lewocetyryzyna dichlorowodorek, będąca enancjomerem R cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, wykazującym wysokie powinowactwo (Ki = 3,2 nmol/L), dwukrotnie większe niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/L). Okres półtrwania dysocjacji od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut, co przekłada się na długotrwałe działanie blokujące – po 4 godzinach blokada receptorów wynosi 90%, a po 24 godzinach utrzymuje się na poziomie 57%. Początek działania terapeutycznego obserwuje się już po 1 godzinie od podania dawki 5 mg. Lewocetyryzyna skutecznie hamuje powstawanie pohistaminowego bąbla i rumienia, redukuje świąd oraz wpływa na mechanizmy zapalne, takie jak uwalnianie VCAM-1, przepuszczalność naczyń i migrację eozynofilów, co potwierdzają badania in vitro i in vivo.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bąbel i rumień, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, działanie przeciwalergiczne, EKG, enancjomer R, komora Boydena, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, migracja eozynofilów, odstęp QT, pochodna piperazyny, profil bezpieczeństwa, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie, punktowy wskaźnik nasilenia objawów klinicznych, receptor histaminowy H1, roztocza kurzu domowego, schorzenie alergiczne, świąd, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, zaburzenie pokrzywkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xyzal 0,5 mg/ml roztwór doustny 0,5 mg/ml

Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny, wykazuje silny i wybiórczy antagonizm receptorów histaminowych H1 z wysokim powinowactwem (Ki = 3,2 nmol/l), dwukrotnie większym niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania dysocjacji od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 minut, co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne. Po jednorazowym podaniu dawki 5 mg, blokada receptorów H1 osiąga 90% po 4 godzinach i utrzymuje się na poziomie 57% po 24 godzinach. W badaniach klinicznych lewocetyryzyna wykazała istotne statystycznie hamowanie objawów alergicznych, takich jak pohistaminowy bąbel i rumień, z najsilniejszym efektem w ciągu pierwszych 12 godzin i utrzymującym się przez 24 godziny (p<0,001). Ponadto, lek wykazuje szybki początek działania – już po 1 godzinie od podania dawki 5 mg łagodzi objawy wywołane ekspozycją na pyłki.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bezpieczeństwo kardiologiczne, całoroczne alergiczne zapalenie, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, enancjomer cetyryzyny, komora prowokacyjna, lek przeciwhistaminowy, mechanizm przeciwzapalny, migracja eozynofilów, napływ eozynofilów, odstęp QT, okres półtrwania dysocjacji, pochodna piperazyny, pohistaminowy bąbel i rumień, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, sezonowe alergiczne zapalenie, tachyfilaksja, uczulenie na roztocza kurzu domowego, uwalnianie histaminy, VCAM-1, wiązanie z receptorem
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cezera 5 mg

Lewocetyryzyna dichlorowodorek, będąca R-enancjomerem cetyryzyny, jest substancją czynną leku Cezera, należącego do grupy antagonistów receptorów H1 pochodnych piperazyny (kod ATC: R06AE09). W dawce 5 mg wykazuje dwukrotnie większe powinowactwo do receptorów H1 (Ki = 3,2 nmol/l) niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l), z okresem półtrwania odłączania od receptorów wynoszącym 115 ± 38 minut. Po podaniu jednorazowym receptorowe wysycenie osiąga 90% po 4 godzinach i utrzymuje się na poziomie 57% po 24 godzinach. Badania kliniczne potwierdziły skuteczność leku w łagodzeniu objawów sezonowego, całorocznego oraz przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, a także przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, wykazując istotne statystycznie zmniejszenie nasilenia objawów i poprawę jakości życia pacjentów. W badaniu z 551 pacjentami z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, lewocetyryzyna 5 mg wykazała przewagę nad placebo w łagodzeniu objawów przez 6 miesięcy bez rozwoju tachyfilaksji.
całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, desloratadyna, enancjomer cetyryzyny, eotaksyna, komora prowokacyjna, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna dichlorowodorek, migracja eozynofilów, napływ eozynofilów, niedrożność nosa, odstęp QT, pochodna piperazyny, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor H1, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, zapis EKG
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Contrahist Allergy 5 mg

Lewocetyryzyna, będąca R-enancjomerem cetyryzyny i pochodną piperazyny (kod ATC: R06AE09), wykazuje silny i wybiórczy antagonizm wobec obwodowych receptorów histaminowych H1 z wysokim powinowactwem (Ki = 3,2 nmol/l), dwukrotnie wyższym niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Charakteryzuje się długim okresem półtrwania dysocjacji od receptorów H1 (115 ± 38 minut), co przekłada się na utrzymującą się blokadę receptorów na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od podania dawki 5 mg. Klinicznie potwierdzono szybki początek działania (już po 1 godzinie) oraz długotrwałe hamowanie objawów alergicznych, takich jak pohistaminowy bąbel i rumień, z efektem utrzymującym się do 24 godzin (p<0,001). Lewocetyryzyna wykazuje także właściwości przeciwzapalne, m.in. hamując migrację eozynofilów, uwalnianie VCAM-1 oraz zmniejszając przepuszczalność naczyń, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo.
badanie in vitro, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, działanie przeciwzapalne, eotaksyna, komora Boydena, komora prowokacyjna, lek przeciwhistaminowy, migracja eozynofilów, napływ eozynofilów, obwodowy receptor histaminowy H1, odstęp QT, okres półtrwania dysocjacji, pohistaminowy bąbel i rumień, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, punktowy wskaźnik nasilenia objawów klinicznych, receptor histaminowy H1, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, VCAM-1, zapis elektrokardiograficzny
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lirra 0,5 mg/ml

Lewocetyryzyna, będąca R-enancjomerem cetyryzyny i składnikiem aktywnym leku Lirra (0,5 mg/ml, roztwór doustny), wykazuje silny i wybiórczy antagonizm wobec obwodowych receptorów histaminowych H1, z wartością Ki wynoszącą 3,2 nmol/l, co jest dwukrotnie wyższym powinowactwem niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Charakteryzuje się długim okresem półtrwania dysocjacji od receptorów H1 (115 ± 38 minut), co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne, utrzymujące blokadę receptorów na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od podania. W badaniach klinicznych lewocetyryzyna w dawce 5 mg wykazała istotne statystycznie hamowanie powstawania pohistaminowego bąbla i rumienia, z efektem utrzymującym się do 24 godzin (p<0,001), a także szybki początek działania – już po 1 godzinie od podania. Dodatkowo, lek wykazuje działania przeciwalergiczne, takie jak hamowanie migracji eozynofilów, zmniejszenie przepuszczalności naczyń oraz hamowanie uwalniania VCAM-1, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo.
bąbel i rumień, całoroczne alergiczne zapalenie nosa, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, ekspozycja na pyłki, histamina, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, migracja eozynofilów, odstęp QT, powinowactwo do receptora, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie nosa, punktowy wskaźnik nasilenia objawów, R-enancjomer, receptor histaminowy H1, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie nosa, tachyfilaksja, wskaźnik jakości życia w dermatologii
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zyx 5 mg

Lewocetyryzyna, będąca (R)-enantiomerem cetyryzyny i substancją czynną leku Zyx, wykazuje silny i wybiórczy antagonizm wobec obwodowych receptorów histaminowych H1, z wartością Ki wynoszącą 3,2 nmol/l, co jest dwukrotnie wyższym powinowactwem niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Okres półtrwania dysocjacji leku z receptorami H1 wynosi 115 ± 38 minut, a blokada receptorów utrzymuje się na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od podania dawki 5 mg. Działanie terapeutyczne lewocetyryzyny jest szybkie (początek po 1 godzinie) i długotrwałe (do 24 godzin), co potwierdzają badania kliniczne u pacjentów z sezonowym i całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz przewlekłą pokrzywką idiopatyczną. W badaniu z udziałem 551 dorosłych z przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, dawka 5 mg lewocetyryzyny wykazała istotną klinicznie poprawę objawów ocenianych skalą TSS oraz jakości życia, bez wystąpienia tachyfilaksji.
całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, choroba atopowa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, enantiomer cetyryzyny, eotaksyna, eozynofil, histamina, lek przeciwhistaminowy, lewocetyryzyna, migracja eozynofilów, okres półtrwania dysocjacji, pochodna piperazyny, pohistaminowy bąbel i rumień, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, skala TSS, tachyfilaksja, VCAM-1