selektywne modulatory receptora estrogenowego

Selektywne modulatory receptora estrogenowego (SERM) to grupa leków, które wywierają zróżnicowane działanie agonistyczne lub antagonistyczne na receptory estrogenowe w różnych tkankach. W przeciwieństwie do klasycznych estrogenów, SERMy wykazują aktywność specyficzną tkankowo, co pozwala na wykorzystanie ich korzystnych efektów przy jednoczesnym uniknięciu niepożądanych działań hormonalnych.

Do najczęściej stosowanych SERMów należą tamoksyfen, raloksyfen, bazedoksyfen i toremifen. Tamoksyfen działa antagonistycznie w tkance gruczołu piersiowego, przez co znalazł zastosowanie w leczeniu i profilaktyce raka piersi hormonozależnego, wykazując jednocześnie efekt agonistyczny w stosunku do kości i endometrium. Raloksyfen z kolei wykazuje działanie antagonistyczne zarówno w tkance gruczołu piersiowego, jak i endometrium, zachowując korzystny wpływ na układ kostny.

Wskazania kliniczne dla SERMów obejmują leczenie i profilaktykę raka piersi zależnego od receptorów estrogenowych, zapobieganie i leczenie osteoporozy pomenopauzalnej oraz łagodzenie objawów atrofii urogenitalnej. Ich stosowanie wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, takich jak uderzenia gorąca, zwiększone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz, w przypadku tamoksyfenu, zwiększone ryzyko raka endometrium.

Badania kliniczne nad nowymi generacjami SERMów koncentrują się na opracowaniu związków o jeszcze bardziej selektywnym profilu działania, które mogłyby zachować korzystne efekty terapeutyczne przy jednoczesnej minimalizacji działań niepożądanych. Poszukiwane są także nowe wskazania terapeutyczne dla już istniejących SERMów, w tym zastosowanie w schorzeniach układu nerwowego i sercowo-naczyniowego.

Powiązane wpisy

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl