pitofenon
Pitofenon to substancja czynna o działaniu spazmolitycznym, należąca do grupy leków antyspazmotycznych. Działa bezpośrednio na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz naczyń krwionośnych, zmniejszając ich napięcie i łagodząc skurcze.
Mechanizm działania pitofenonu polega na blokowaniu kanałów wapniowych w komórkach mięśni gładkich, co hamuje napływ jonów wapnia i prowadzi do ich rozkurczu. Substancja ta często występuje w preparatach złożonych, najczęściej w połączeniu z metamizolem (substancją przeciwbólową) i fenpiwerynium (związkiem cholinolitycznym).
Główne wskazania do stosowania pitofenonu obejmują kolki jelitowe, nerkowe, wątrobowe, bolesne miesiączkowanie oraz stany skurczowe przewodu pokarmowego. Do najczęstszych działań niepożądanych należą reakcje alergiczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz zawroty głowy. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z hipotensją, jaskrą i przerostem prostaty.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pitofenonu, jako składnika preparatu Spasmalgon, wykazały szeroki margines bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności ostrej LD50 po podaniu dootrzewnowym szczurom wyniosła 2726 mg/kg masy ciała, co znacznie przekracza dawki stosowane klinicznie. W badaniach toksyczności przewlekłej, nawet wielokrotnie wyższe dawki nie wywołały objawów toksycznych, nie stwierdzono również nieprawidłowości biochemicznych ani zmian histopatologicznych narządów miąższowych. Ponadto, pitofenon nie wykazał działania embriotoksycznego ani teratogennego, co eliminuje ryzyko uszkodzenia zarodka lub płodu przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami.
badania histopatologiczne, badanie laboratoryjne, dawka śmiertelna LD50, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, fenpiweryna, genotoksyczność, komórka somatyczna, metamizol sodu, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, objawy toksyczne, pitofenon, Spasmalgon, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Przeciwwskazania stosowania
Pitofenon, stosowany w preparatach złożonych o działaniu rozkurczowym i przeciwbólowym, takich jak Spasmalgon (zawierający pitofenon 2 mg/ml, metamizol sodowy 500 mg/ml oraz fenpiweryny bromek 0,02 mg/ml), posiada liczne przeciwwskazania wynikające z jego farmakologii oraz potencjalnych interakcji. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na pitofenon lub inne składniki preparatu, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, choroby układu krwiotwórczego (np. agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna), niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ostrą porfirię przerywaną, niedrożność przewodu pokarmowego, atonię pęcherzyka żółciowego i moczowego, gruczolak prostaty II i III stopnia, niskie ciśnienie krwi oraz wiek poniżej 15 lat i trzeci trymestr ciąży. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z nadwrażliwością na pochodne pirazolonu (ze względu na metamizol), zaburzeniami rytmu serca, jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u osób w podeszłym wieku (>65 lat) z politerapią i wielochorobowością.
agranulocytoza, atonia pęcherza moczowego, atonia pęcherzyka żółciowego, choroba autoimmunologiczna, farmakodynamika leku, farmakokinetyka, fenpiweryny bromek, hemoliza, jaskra z wąskim kątem przesączania, łagodny przerost prostaty, lek antycholinergiczny, lek immunosupresyjny, lek przeciwbólowy, lek rozkurczowy, leukopenia, metamizol sodowy, nadwrażliwość na substancję czynną, napad porfirii, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór odporności, niedokrwistość aplastyczna, niedrożność przewodu pokarmowego, niestabilność hemodynamiczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niskie ciśnienie krwi, ostra porfiria przerywana, pitofenon, pochodna pirazolonu, rozdęcie okrężnicy, rozrost gruczołu krokowego, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, zaburzenie czynności szpiku kostnego, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zastój żółci, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Produkt leczniczy Spasmalgon, zawierający metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Metamizol nie jest zalecany w pierwszym i drugim trymestrze ciąży ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa, choć w wyjątkowych sytuacjach klinicznych może być rozważony w pojedynczych dawkach. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie metamizolu w trzecim trymestrze ciąży, ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek płodu oraz zwężenia przewodu tętniczego Botalla. W przypadku nieumyślnego podania w tym okresie konieczne jest wykonanie badań ultrasonograficznych i echokardiograficznych w celu oceny stanu płodu.
badanie echokardiograficzne, badanie USG, bariera łożyskowa, drugi trymestr ciąży, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, fenpiweryna, laktacja, metabolity metamizolu, metamizol sod, pierwszy trymestr ciąży, pitofenon, płyn owodniowy, przewód tętniczy Botalla, Spasmalgon, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zaburzenie czynności nerek, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Wskazania do stosowania
Pitofenon, będący pochodną papaweryny, wykazuje działanie muskulotropowe poprzez hamowanie fosfodiesterazy i zwiększenie stężenia cAMP w komórkach mięśni gładkich, co prowadzi do zmniejszenia ich napięcia i zniesienia skurczów. W preparacie Spasmalgon, pitofenon występuje w stężeniu 2 mg/ml (chlorowodorek) w formie roztworu do wstrzykiwań, łącząc się synergistycznie z metamizolem sodowym (500 mg/ml) oraz bromkiem fenpiweryny (0,02 mg/ml). Takie połączenie zapewnia kompleksowe działanie spazmolityczno-przeciwbólowe, skuteczne w leczeniu bólów spastycznych o różnej etiologii, w tym w ostrych stanach wymagających szybkiego działania pozajelitowego, jak kolka nerkowa czy kolka żółciowa.
ból skurczowy, ból spastyczny, bolesna miesiączka, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, dysmenorrhea, działanie muskulotropowe, fosfodiesteraza, kamica dróg żółciowych, kolka jelitowa, kolka nerkowa, kolka żółciowa, metamizol sodowy, mięśniówka gładka dróg żółciowych, niedrożność dróg żółciowych, pitofenon, podanie pozajelitowe, receptor cholinergiczny, roztwór do wstrzykiwań, skurcz dróg moczowych, skurcz mięśniówki gładkiej, skurcz mięśniówki macicy, Spasmalgon, układ moczowo-płciowy - Leksykon substancji czynnych
Metamizol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Metamizol sodowy wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i spazmolityczne, stosowany jest w leczeniu bólu i stanów gorączkowych. W standardowych dawkach nie upośledza zdolności koncentracji i reagowania, co potwierdzają charakterystyki produktów takich jak Dialginum, MaxAlgina, Metamizol Dr. Max czy Metamizol Krka. Jednak przy dawkach przekraczających zalecenia istnieje ryzyko pogorszenia zdolności psychomotorycznych, w tym koncentracji i czasu reakcji, co jest szczególnie podkreślane w preparatach Pyralgin, Metamizole Kalceks i Re-Algin. Jednoczesne stosowanie metamizolu z alkoholem zwiększa ryzyko zaburzeń zdolności psychomotorycznych, co wymaga szczególnej ostrożności. Działania niepożądane takie jak senność, zmęczenie i niedociśnienie tętnicze (np. w Metamizole Kabi) mogą dodatkowo ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
charakterystyka produktu leczniczego, drotaweryna, działania niepożądane, działanie cholinolityczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, fenpiweryna, kofeina, metamizol sodowy, nadaktywność psychoruchowa, niedociśnienie tętnicze, objawy niepożądane, pitofenon, preparat złożony, profil bezpieczeństwa, zaburzenia akomodacji, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon substancji czynnych
Metamizol – Przeciwwskazania stosowania
Metamizol, wykazujący działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i spazmolityczne, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny (np. propyfenazon, fenazon, fenylobutazon, oksyfenbutazon). Szczególną ostrożność należy zachować u osób z historią agranulocytozy lub ciężkich reakcji skórnych po tych lekach. Nie powinien być stosowany u pacjentów z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, skurczem oskrzeli lub reakcjami anafilaktoidalnymi na salicylany, paracetamol czy NLPZ (np. diklofenak, ibuprofen, indometacyna, naproksen). Przeciwwskazania obejmują także zaburzenia hematologiczne, takie jak agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość oraz granulocytopenia z liczbą neutrofili poniżej 1500/mm³, a także wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej ze względu na ryzyko hemolizy oraz ostrą przerywaną porfirię wątrobową.
agranulocytoza, atonia pęcherzyka żółciowego, blok przedsionkowo-komorowy, drotaweryna, fenpiweryna, granulocytopenia, gruczolak prostaty, karmienie piersią, klirens kreatyniny, lek przeciwbólowy, leukopenia, metamizol sodu, nadwrażliwość na metamizol, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niedrożność przewodu pokarmowego, niestabilność hemodynamiczna, niestabilność krążenia, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność serca, obraz morfologiczny krwi, obrzęk naczynioruchowy, pitofenon, pochodne pirazolonu, porfiria wątrobowa, reakcja anafilaktoidalna, roztwór do wstrzykiwań, skurcz oskrzeli, substancja przeciwbólowa, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia hematopoezy, zaburzenia szpiku kostnego, zespół astmy analgetycznej - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Działania niepożądane
Fenpiweryny bromek, obecny w preparacie Spasmalgon w stężeniu 0,02 mg/ml (w roztworze do wstrzykiwań), jest stosowany w leczeniu bólów spastycznych. Preparat zawiera również metamizol sodu (500 mg/ml) i pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml), co utrudnia jednoznaczne przypisanie działań niepożądanych wyłącznie fenpiwerynie. Wśród działań niepożądanych obserwuje się poważne zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia (rzadko) oraz agranulocytoza, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna (bardzo rzadko). Reakcje immunologiczne obejmują wysypki, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, zwłaszcza po podaniu pozajelitowym, które mogą wystąpić w trakcie lub kilka godzin po podaniu. Należy zwrócić szczególną uwagę na potencjalnie zagrażające życiu reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna nekroliza naskórka (TEN) oraz zespół DRESS.
agranulocytoza, bezmocz, białkomocz, choroba wrzodowa żołądka, dysfagia, fenpiweryna, hipotensja, leukopenia, metamizol, napad astmy, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk naczynioruchowy, oliguria, ostre zapalenie wątroby, palpitacje serca, pitofenon, pokrzywka uogólniona, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, reakcje skórne, sinica, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, toksyczna nekroliza naskórka, trombocytopenia, wielomocz, wstrząs anafilaktyczny, wysypka grudkowa, wysypka polekowa, zaburzenia ostrości widzenia, zaburzenia rytmu serca, zapalenie żołądka, zatrzymanie moczu, zespół DRESS, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pitofenon, obecny w preparacie Spasmalgon w dawce 2 mg/ml (chlorowodorek pitofenonu), jest składnikiem o działaniu spazmolitycznym, współistniejącym z metamizolem sodu (500 mg/ml) oraz bromkiem fenpiweryny (0,02 mg/ml). Ze względu na złożony skład leku, ocena bezpieczeństwa stosowania pitofenonu w ciąży, laktacji i płodności wymaga uwzględnienia danych dotyczących całego preparatu oraz poszczególnych substancji czynnych. Dostępne dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa pitofenonu w ciąży są ograniczone, a stosowanie Spasmalgonu jest przeciwwskazane zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko nefrotoksyczności płodu i zwężenia przewodu tętniczego, głównie związane z metamizolem. W pierwszym i drugim trymestrze stosowanie leku nie jest zalecane, choć w wyjątkowych sytuacjach można rozważyć pojedynczą dawkę po dokładnej analizie korzyści i ryzyka. W przypadku nieumyślnego podania w trzecim trymestrze wskazane jest monitorowanie płodu za pomocą USG i echokardiografii.
badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, ciąża, działanie embriotoksyczne, działanie spazmolityczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, laktacja, metamizol sodu, pierwszy trymestr ciąży, pitofenon, Spasmalgon, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, trzeci trymestr ciąży, wpływ na rozrodczość, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Spasmalgon w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera metamizol sodu 500 mg, pitofenonu chlorowodorek 2 mg oraz fenpiweryny bromek 0,02 mg w 1 ml roztworu. Lek jest wskazany do krótkotrwałego stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat (masa ciała >53 kg), podawany domięśniowo w dawce 2-5 ml, z możliwością powtórzenia po 6-8 godzinach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 ml (5 g metamizolu sodu), a czas leczenia nie powinien przekraczać 2-3 dni. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego zaleca się kontynuację terapii doustnymi lekami przeciwbólowymi i rozkurczowymi. Stosowanie u dzieci poniżej 15 lat jest przeciwwskazane. W przypadku braku skuteczności leczenia należy zaprzestać podawania leku.
droga domięśniowa, efekt terapeutyczny, eliminacja metabolitów, fenpiweryna, klirens kreatyniny, lek przeciwbólowy, lek rozkurczowy, metamizol sodu, nadwrażliwość na metamizol, pacjent osłabiony, pacjent w podeszłym wieku, pitofenon, pochodne pirazolonu, roztwór do wstrzykiwań, skuteczność terapeutyczna, Spasmalgon, substancja czynna, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Pitofenon, składnik preparatu Spasmalgon (w połączeniu z metamizolem i fenpiweryny bromkiem), wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia reakcji anafilaktycznych, zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłą pokrzywką, nadwrażliwością na barwniki (np. tartrazynę) lub konserwanty (benzoesany), a także u osób z nietolerancją alkoholu. Istotnym zagrożeniem jest agranulocytoza, potencjalnie zagrażająca życiu, która może pojawić się niezależnie od dawki i czasu stosowania. Objawy takie jak gorączka, zapalenie gardła, czy zapalenie błon śluzowych wymagają natychmiastowego odstawienia leku i diagnostyki hematologicznej. Ponadto, pitofenon może powodować spadek ciśnienia tętniczego, szczególnie po podaniu pozajelitowym, co jest istotne u pacjentów z niewydolnością krążenia, odwodnieniem czy niestabilnością hemodynamiczną.
achalazja przełyku, agranulocytoza, arytmia, astma oskrzelowa, atonia jelitowa, choroba niedokrwienna serca, dyskrazja komórek krwi, działanie spazmolityczne, enzymy wątrobowe, eozynofilia, fenpiweryny bromek, glikokortykosteroidy, jaskra, lek antyhistaminowy, metamizol, miastenia, morfologia krwi, niedociśnienie, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, pitofenon, polekowe uszkodzenie wątroby, polipy nosowe, porażenna niedrożność jelita, przewlekła pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja polekowa z eozynofilią, refluks żołądkowo-przełykowy, spadek ciśnienia krwi, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie zatok obocznych nosa, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka, zwężenie odźwiernika dwunastnicy - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pitofenon, stosowany w preparacie Spasmalgon w dawce 2 mg/ml, w połączeniu z metamizolem sodowym (500 mg/ml) i fenpiweryny bromkiem (0,02 mg/ml), wykazuje działanie spazmolityczne na mięśniówkę gładką oraz przeciwbólowe. Ze względu na wpływ na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, lek ten może powodować działania niepożądane takie jak zawroty głowy, zaburzenia akomodacji, obniżenie koncentracji oraz wydłużenie czasu reakcji, które istotnie obniżają zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Szczególnie narażone są grupy pacjentów zawodowo prowadzących pojazdy, osoby w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek oraz stosujący jednocześnie inne leki działające na układ nerwowy. W praktyce klinicznej konieczne jest rutynowe informowanie pacjentów o tych ryzykach oraz zalecenie powstrzymania się od prowadzenia pojazdów zwłaszcza w początkowym okresie terapii.
dokumentacja medyczna, działanie cholinolityczne, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie spazmolityczne, fenpiweryna, metabolizm leku, metamizol sodowy, mięśniówka gładka, obwodowy układ nerwowy, ośrodkowy układ nerwowy, pitofenon, preparat przeciwbólowy, Spasmalgon, wydłużony czas reakcji, zaburzenia akomodacji, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia koncentracji, zaburzenia psychomotoryczne, zawroty głowy, złożony produkt leczniczy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Produkt leczniczy Spasmalgon w formie roztworu do wstrzykiwań zawiera metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml). Szczególnie fenpiweryna, wykazująca działanie cholinolityczne, może powodować zawroty głowy i zaburzenia akomodacji oka, co negatywnie wpływa na percepcję wzrokową i ocenę sytuacji podczas prowadzenia pojazdów. Metamizol natomiast może obniżać koncentrację uwagi i wydłużać czas reakcji, co zwiększa ryzyko nieadekwatnej reakcji w sytuacjach wymagających szybkiego podejmowania decyzji. W związku z tym lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn podczas terapii Spasmalgonem.
bezpieczeństwo farmakoterapii, dokumentacja medyczna, działanie cholinolityczne, działanie niepożądane, fenpiweryna, funkcje motoryczne, funkcje percepcyjne, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, metamizol, ośrodkowy układ nerwowy, pitofenon, Spasmalgon, spowolnienie reakcji, sprawność psychoruchowa, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Przedawkowanie
Pitofenon, stosowany w preparacie Spasmalgon w stężeniu 2 mg/ml (chlorowodorek), w połączeniu z metamizolem sodowym (500 mg/ml) oraz bromkiem fenpiweryny (0,02 mg/ml), wykazuje działanie spazmolityczne i cholinolityczne. Przedawkowanie tego preparatu prowadzi do złożonego obrazu klinicznego, obejmującego toksyczne działanie metamizolu na układ krwiotwórczy (agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia), objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka), a także poważne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, splątanie, drgawki, śpiączka). Dodatkowo obserwuje się reakcje cholinolityczne, takie jak suchość w jamie ustnej, rozszerzenie źrenic, zatrzymanie moczu oraz tachykardię i hipotensję, wynikające z działania pitofenonu i bromku fenpiweryny. Nefrotoksyczność metabolitów może prowadzić do ostrej niewydolności nerek (oliguria, anuria), co wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek i parametrów życiowych pacjenta.
agranulocytoza, anuria, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie spazmolityczne, hemodializa, hipotensja, leukopenia, metamizol sodowy, morfologia krwi, oliguria, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, parametr życiowy, pitofenon, reakcja cholinolityczna, receptor muskarynowy, saturacja, szpik kostny, tachykardia, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, wymuszona diureza, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon substancji czynnych
Metamizol – Właściwości farmakodynamiczne
Metamizol, należący do grupy pirazolonów (kod ATC N02BB02), wykazuje wielokierunkowe działanie farmakologiczne obejmujące silne efekty przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Jego mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez inhibicję cyklooksygenaz COX-1, COX-2 oraz COX-3, co prowadzi do zmniejszenia poziomu prostaglandyny E2 (PGE2) i obniżenia wrażliwości nocyceptorów. Dodatkowo, metabolity metamizolu antagonizują receptory kanabinoidowe CB1, aktywują endogenny układ opioidergiczny oraz stymulują uwalnianie β-endorfin, co wzmacnia efekt analgetyczny. Działanie spazmolityczne wynika z hamowania uwalniania jonów Ca2+ i aktywności fosfolipazy C (PLC), co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich. W porównaniu do opioidów, metamizol nie wywołuje depresji ośrodka oddechowego, a także nie zaburza perystaltyki jelit, co stanowi istotną przewagę kliniczną.
beta-endorfiny, cAMP, cyklooksygenaza 3, cyklooksygenaza-1, cyklooksygenaza-2, działanie antymuskarynowe, działanie cholinolityczne, działanie spazmolityczne, fenpiweryna, fosfolipaza C, inhibitor fosfodiesterazy, jony wapnia, leki opioidowe, metamizol magnezowy, metamizol sodowy, metyloaminoantypiryna, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nocyceptory, ośrodkowy układ nerwowy, pitofenon, pochodna pirazolonu, prostaglandyna E2, receptor adenozyny, receptor CB1, synteza prostaglandyn, szlak nocyceptywny, układ antnocyceptywny, układ opioidergiczny - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Dawkowanie i sposób podawania
Pitofenon, będący składnikiem preparatu Spasmalgon (2 mg/ml w roztworze do wstrzykiwań), stosowany jest w terapii ostrych bólów spastycznych dzięki działaniu przeciwbólowemu i rozkurczowemu. Zalecana dawka dla dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat (masa ciała >53 kg) wynosi 2-5 ml domięśniowo co 6-8 godzin, z maksymalną dawką dobową 10 ml (20 mg pitofenonu i 5 g metamizolu sodu). Leczenie powinno trwać krótko (2-3 dni), a po uzyskaniu efektu terapeutycznego zaleca się kontynuację doustną. Podawanie preparatu jest przeciwwskazane u dzieci poniżej 15 lat. Należy zwrócić uwagę na ryzyko wstrząsu anafilaktycznego u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub pochodne pirazolonu, dlatego podanie powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarską.
ból spastyczny, działanie przeciwbólowe, działanie rozkurczowe, eliminacja metabolitów, fenpiweryny bromek, klirens kreatyniny, lek przeciwbólowy doustny, lek rozkurczowy, metamizol sodowy, nadwrażliwość na metamizol, pitofenon, pitofenonu chlorowodorek, pochodna pirazolonu, podanie domięśniowe, produkt metabolizmu, reakcja anafilaktyczna, roztwór do wstrzykiwań, Spasmalgon, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania Spasmalgonu, zawierającego metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), wskazują na stosunkowo niską toksyczność ostrą, z LD50 po podaniu dootrzewnowym u szczurów wynoszącą 2 726 mg/kg masy ciała. W badaniach toksyczności przewlekłej, przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, nie zaobserwowano objawów toksycznych ani zmian patologicznych, w tym histologicznych w narządach miąższowych. Ponadto, badania embriotoksyczności i teratogenności nie wykazały negatywnego wpływu na rozwój zarodka i płodu, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa produktu.
badanie mikrojądrowe, badanie przedkliniczne, dawka śmiertelna, działanie mutagenne, działanie teratogenne, fenpiweryna, genotoksyczność, główka plemnika, komórka płciowa, komórka somatyczna, metamizol sodu, narząd miąższowy, pitofenon, rozwój płodu, Spasmalgon, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie chromosomowe