metabolizm całkowity
Metabolizm całkowity, znany również jako całkowita przemiana materii (CPM) lub całkowity wydatek energetyczny (CWE), to suma wszystkich procesów biochemicznych zachodzących w organizmie człowieka, które wiążą się z wytwarzaniem i zużywaniem energii w ciągu doby.
Na metabolizm całkowity składają się trzy główne komponenty: podstawowa przemiana materii (PPM), która stanowi 60-70% całkowitego wydatku energetycznego i obejmuje procesy niezbędne do podtrzymania podstawowych funkcji życiowych; termogeneza poposiłkowa (TPP), związana z trawieniem, wchłanianiem i metabolizowaniem składników odżywczych (około 10% CWE); oraz aktywność fizyczna, która jest najbardziej zmiennym elementem metabolizmu całkowitego (od 15% u osób prowadzących siedzący tryb życia do 30% u osób aktywnych).
Metabolizm całkowity jest kluczowym parametrem w ocenie zapotrzebowania energetycznego pacjenta i planowaniu interwencji żywieniowych. Jego wartość może być mierzona metodami bezpośrednimi (kalorymetria bezpośrednia) lub pośrednimi (kalorymetria pośrednia, metoda podwójnie znakowanej wody), a także szacowana przy pomocy równań predykcyjnych (np. Harris-Benedict, Mifflina-St Jeor).
Znajomość metabolizmu całkowitego pacjenta ma istotne znaczenie w leczeniu otyłości, niedożywienia, zaburzeń metabolicznych oraz w prowadzeniu żywienia klinicznego. Czynniki wpływające na metabolizm całkowity obejmują wiek, płeć, masę i skład ciała, stan hormonalny, choroby współistniejące oraz poziom aktywności fizycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Akineton 5 mg/ml
Biperyden, aktywny składnik leku AKINETON (5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po dożylnym podaniu 4 mg biperydenu mleczanu obserwuje się dwufazowy spadek stężenia w osoczu, z okresem półtrwania fazy pierwszej około 1,5 godziny oraz fazy eliminacji wynoszącym 24,3 godziny. Lek charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (94% u kobiet, 93% u mężczyzn) oraz dużą pozorną objętością dystrybucji (24 ± 4,1 l/kg), co wskazuje na znaczną dystrybucję do tkanek i potencjalną akumulację w organizmie. Po podaniu dożylnym stężenia w osoczu są wyższe niż po podaniu doustnym, natomiast brak jest danych dotyczących farmakokinetyki po podaniu domięśniowym.
Akineton, biotransformacja, biperyden, biperyden mleczan, faza eliminacji, metabolizm całkowity, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, podanie domięśniowe, podanie dożylne, produkt sprzęgania, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem, wydzielanie do żółci, związek hydroksylowany - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levosimendan Kabi 2,5 mg/ml
Lewozymendan wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach terapeutycznych 0,05-0,2 µg/kg mc./min, z objętością dystrybucji około 0,2 l/kg i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97-98%, głównie albuminą). Lek ulega całkowitemu metabolizmowi, z minimalnym wydalaniem niezmienionym (<0,05% dawki). Metabolizm przebiega głównie przez sprzężenie z nieaktywnymi koniugatami (95%) oraz redukcję w jelicie do aktywnych metabolitów OR-1855 i OR-1896 (5%), których eliminacja jest powolna (okres półtrwania 75-80 godzin). Polimorfizm enzymu NAT2 wpływa na proporcje metabolitów, jednak nie zmienia efektu hemodynamicznego. Klirens lewozymendanu wynosi około 3,0 ml/min/kg, a okres półtrwania około 1 godziny. Lek jest eliminowany w 54% z moczem i 44% z kałem, a metabolity głównie z moczem.
aktywny metabolit, analiza populacyjna, cytochrom P450, droga eliminacji leku, działanie hemodynamiczne, farmakokinetyka liniowa, fenotyp szybkiej acetylacji, frakcja niezwiązana leku, inhibitor CYP2C8, interakcja lekowa, klirens, klirens dializy, lewozymendan, metabolizm całkowity, N-acetylotransferaza 2, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, skala Child-Pugh, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Biperyden – Właściwości farmakokinetyczne
Biperyden, lek o działaniu antycholinergicznym, dostępny jest w formie tabletek o natychmiastowym (2 mg) i przedłużonym uwalnianiu (4 mg) oraz roztworu do wstrzykiwań (5 mg/ml). Biodostępność po podaniu doustnym jest porównywalna między formami, jednak tabletki o przedłużonym uwalnianiu charakteryzują się opóźnionym początkiem działania (tmax 8,78 ± 4,21 h vs. 1,57 ± 0,73 h dla formy natychmiastowej). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 4 mg wynosiło odpowiednio 1,49 ± 1,16 ng/ml (SR) i 4,42 ± 2,92 ng/ml (natychmiastowe). Po 7 dniach stosowania SR 4 mg stężenie przed kolejną dawką wynosiło 0,39 ng/ml, a okres półtrwania w osoczu w stanie stacjonarnym wynosił od 11,7 do 19,8 godzin. Biperyden wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (93-94%) oraz dużą objętość dystrybucji (24 ± 4,1 l/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową.
biodostępność, chlorowodorek biperydenu, czas do stężenia maksymalnego, dystrybucja tkankowa, działanie antycholinergiczne, hydroksylacja, kinetyka eliminacji, klirens osoczowy, metabolizm całkowity, mleczan biperydenu, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą, przedłużone uwalnianie, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, sprzęganie metabolitów, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nexium 40 mg
Ezomeprazol charakteryzuje się pozorną objętością dystrybucji około 0,22 l/kg oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (97%). Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z wyraźnym wpływem polimorfizmu genetycznego CYP2C19 na farmakokinetykę. U osób wolno metabolizujących (2,9 ± 1,5% populacji) całkowita ekspozycja na lek jest dwukrotnie wyższa, a maksymalne stężenie w surowicy o około 60% większe niż u szybko metabolizujących, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Klirens osoczowy wynosi około 17 l/godz. po jednorazowej dawce i 9 l/godz. po wielokrotnym podaniu, a okres półtrwania to około 1,3 godziny. Ezomeprazol wykazuje farmakokinetykę nieliniową z zależnym od dawki wzrostem AUC po wielokrotnym podaniu, co jest związane z hamowaniem enzymu CYP2C19. Biodostępność i maksymalne stężenia w osoczu różnią się w zależności od drogi podania: po dożylnym podaniu 40 mg maksymalne stężenie wynosi około 13,6 μmol/l, a po doustnym 4,6 μmol/l.
biodostępność, choroba refluksowa przełyku, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, farmakokinetyka nieliniowa, hydroksylacja i demetylacja, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, klirens osoczowy, krwawienie z wrzodu, krzywa stężenia, kumulacja leku, metabolizm całkowity, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stężenie osoczowe, wlew ciągły, wolno metabolizujący, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACEBIS 5 mg + 5 mg
ACEBIS to preparat złożony zawierający bisoprolol (fumaranu) i ramipryl, stosowany w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego. Bisoprolol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax około 31,86 ng/ml po 2-3 godzinach). Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 30%. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie przez CYP3A4, z wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% przez metabolity wątrobowe. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek lub marskością wątroby okres półtrwania wydłuża się do 13-18 godzin. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga modyfikacji dawki ze względu na wiek pacjenta.
aktywny metabolit, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, bisoprolol fumaran, cytochrom CYP3A4, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, efektywny okres półtrwania, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, inhibitory ACE, karboksyloesterazy, klirens całkowity, klirens nerkowy, konwertaza angiotensyny, metabolizm całkowity, O-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramiprylat, receptory β-adrenergiczne, równowaga dynamiczna, rozpuszczalność w tłuszczach, stężenie ramiprylatu, stężenie w osoczu, wchłanianie całkowite - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vines 60 mcg + 15 mcg
Vines to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 60 μg gestodenu i 15 μg etynyloestradiolu w 24 aktywnych tabletkach oraz 4 placebo. Etynyloestradiol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie około 30 pg/ml po 1-1,5 godziny, z biodostępnością około 45% i okresem półtrwania około 15 godzin. Wiąże się w 98% z białkami osocza i indukuje syntezę SHBG (stężenie 86-200 nmol/l) oraz CBG. Metabolizowany jest całkowicie, a metabolity wydalane są z moczem (40%) i kałem (60%). Gestoden wykazuje niemal całkowitą biodostępność (około 100%), maksymalne stężenie 2 ng/ml po około 1 godzinie, wiąże się z albuminami (30%) i SHBG (50-70%), a jego okres półtrwania wynosi około 13 godzin, wydłużając się do 20 godzin przy jednoczesnym podaniu z etynyloestradiolem.
biodostępność, dostępność biologiczna, doustny środek antykoncepcyjny, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, gestoден, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, interakcja farmakokinetyczna, klirens osoczowy, kumulacja substancji czynnej, metabolit nieaktywny, metabolizm całkowity, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, synteza białka, tabletka placebo, wiązanie z białkami, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 2,5 mg + 2,5 mg
Bisoprolol wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (85-90%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 2-3 godziny (Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza około 30%. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie przez CYP3A4, z udziałem CYP2D6, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 13-18 godzin u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga dostosowania dawki u osób starszych, jednak u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się wyższe stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17±5 godzin).
antagonizm receptorów beta-adrenergicznych, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka surowicy, biodostępność, CYP3A4, efekt pierwszego przejścia, eliminacja trójfazowa, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazyny, hamowanie ACE, karboksyloesterazy, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens doustny, klirens ramiprylatu, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm całkowity, metabolizm ramiprylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, polimorfizm genetyczny, rozpuszczalność w tłuszczach, stężenie bisoprololu w osoczu, stężenie maksymalne, wchłanianie całkowite, wydalanie ramiprylatu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Logest 0,075 mg + 0,02 mg
Logest to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,075 mg gestodenu i 0,02 mg etynyloestradiolu w każdej tabletce. Gestoden charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (Cmax 3,5 ng/ml po 1 godzinie, biodostępność ~99%), wiąże się głównie z albuminami i SHBG (69%), a jego klirens wynosi około 0,8 ml/min/kg. Okres półtrwania gestodenu w fazie eliminacji to około 12 godzin, a metabolity wydalane są w stosunku 6:4 (mocz:żółć). Etynyloestradiol również szybko się wchłania (Cmax 65 pg/ml po 1,7 godziny), ale podlega znacznemu efektowi pierwszego przejścia, co skutkuje biodostępnością około 45% (20-65%). Wiąże się niespecyficznie z albuminami (~98%), a jego klirens wynosi 2,3-7,0 ml/min/kg. Okres półtrwania etynyloestradiolu wynosi 10-20 godzin, a metabolity wydalane są w stosunku 4:6 (mocz:żółć). Stan stacjonarny osiągany jest odpowiednio w drugiej połowie cyklu leczenia dla gestodenu i po około tygodniu dla etynyloestradiolu.
albumina, białko osocza, Cmax, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, faza eliminacji, gestoden, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronian i siarczan, hydroksylacja aromatyczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens etynyloestradiolu, Logest, metabolizm całkowity, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, środek antykoncepcyjny, stan stacjonarny, Tmax, wchłanianie całkowite, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pollinex + Rye 600 SU/ml, 1600 SU/ml, 4000 SU/ml (leczenie podstawowe); 4000 SU/ml (leczenie podtrzymujące)
Preparat POLLINEX+Rye jest stosowany w swoistej immunoterapii alergenowej pyłków 13 traw i zawiera chemicznie modyfikowane alergoidy, powstałe przez reakcję z aldehydem glutarowym, co redukuje ich potencjał alergizujący przy zachowaniu immunogenności. Kluczowym elementem farmakokinetyki jest adsorpcja alergoidów na L-tyrozynie, naturalnym aminokwasie, który spowalnia uwalnianie alergenów w miejscu podania, co przekłada się na długotrwałe działanie odczulające, zwiększoną skuteczność terapeutyczną oraz lepszą tolerancję leczenia. L-tyrozyna ulega całkowitemu metabolizmowi w organizmie, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania preparatu.
adsorpcja alergoidów, aldehyd glutarowy, alergoid, alergoid pyłku traw, immunogenność, immunomodulacja, immunoterapia swoista, jednostka standaryzowana, L-tyrozyna, metabolizm całkowity, miejsce podania, odpowiedź immunologiczna, potencjał alergizujący, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, standaryzacja, tolerancja immunologiczna, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumilar HCT 5 mg + 5 mg + 12,5 mg
Sumilar HCT to lek złożony zawierający ramipryl, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, zróżnicowane pod względem farmakokinetyki. Ramipryl szybko się wchłania (tmax 1h), a jego aktywny metabolit ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4h, z biodostępnością 45% i okresem półtrwania 13-17h (dla dawek 5-10 mg). Ramipryl i ramiprylat wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 73% i 56%, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby obserwuje się zmieniony metabolizm i wydalanie, co wymaga ostrożności. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, tmax 6-12h, silnym wiązaniem z białkami osocza (97,5%) oraz długim okresem półtrwania 35-50h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizowana jest w wątrobie, a u pacjentów z niewydolnością wątroby i w podeszłym wieku klirens jest zmniejszony, co wydłuża okres półtrwania i zwiększa AUC o 40-60%.
amlodypina, biodostępność, całkowita biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja tkankowa, efektywny okres półtrwania, eliminacja wielofazowa, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazynowy, esteraza wątrobowa, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, końcowy okres półtrwania, maksymalne stężenie we krwi, marskość wątroby, metabolizm całkowity, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ramipryl, ramiprylat, śpiączka wątrobowa, stan przedśpiączkowy, stan równowagi dynamicznej, Sumilar HCT, szybka absorpcja, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esomeprazol Towa 40 mg
Ezomeprazol, substancja czynna leku Esomeprazol Towa, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jego skuteczność terapeutyczną. Dostępny jest w kapsułkach dojelitowych o dawkach 20 mg i 40 mg, co zabezpiecza go przed degradacją w kwaśnym środowisku żołądka. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność wynosi 50% (20 mg) i 64% (40 mg) po jednorazowym podaniu, wzrastając odpowiednio do 68% i 89% przy wielokrotnym podawaniu raz na dobę. Pokarm opóźnia i zmniejsza absorpcję, jednak nie wpływa istotnie na działanie hamujące wydzielanie kwasu żołądkowego. Objętość dystrybucji wynosi około 0,22 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (97%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, a eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie metabolitów z moczem (ok. 80%) i kałem, z niezmienionym lekiem w moczu poniżej 1%.
biodostępność, biodostępność ezomeprazolu, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, dawka maksymalna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja całkowita, eliminacja z osocza, farmakokinetyka ezomeprazolu, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, kapsułka dojelitowa, klirens osoczowy, kumulacja leku, metabolit ezomeprazolu, metabolizm całkowity, metabolizm szybki, metabolizm wolny, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletki dojelitowe, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levosimendan Zentiva 2,5 mg/ml
Lewozymendan wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach terapeutycznych 0,05-0,2 µg/kg mc./min, z objętością dystrybucji około 0,2 L/kg i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97-98%). Lek jest całkowicie metabolizowany, a niezmieniona forma wydalana jest w śladowych ilościach (<0,05% dawki). Główne metabolity aktywne, OR-1855 i OR-1896, osiągają maksymalne stężenia około 2 dni po zakończeniu 24-godzinnej infuzji, z okresem półtrwania 75-80 godzin, co odpowiada za przedłużone działanie hemodynamiczne trwające do 7-9 dni. Metabolizm leku przebiega głównie przez sprzężenie z cysteiną i redukcję w jelicie, a proces acetylacji jest uwarunkowany genetycznie, jednak nie wpływa na efekty hemodynamiczne w zalecanych dawkach.
acetylacja, analiza populacyjna, CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, CYP3A4, działanie hemodynamiczne, farmakokinetyka liniowa, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens dializacyjny, lewozymendan, metabolit OR-1855, metabolit OR-1896, metabolizm całkowity, N-acetylotransferaza 2, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, skala Child-Pugh, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby