klirens dializacyjny
Klirens dializacyjny to parametr określający efektywność usuwania substancji podczas zabiegu dializy. Wyraża on objętość krwi, która zostaje całkowicie oczyszczona z danej substancji w jednostce czasu, najczęściej podawany w ml/min.
Wartość klirensu dializacyjnego zależy od kilku czynników, w tym od rodzaju dializatora, przepływu krwi i dializatu, właściwości fizykochemicznych usuwanej substancji oraz różnicy stężeń między krwią a dializatem. Dla małych cząsteczek, takich jak mocznik, klirens dializacyjny może osiągać wartości 200-300 ml/min, natomiast dla większych molekuł, jak β2-mikroglobulina, jest znacznie niższy.
W praktyce klinicznej monitorowanie klirensu dializacyjnego stanowi istotny element oceny adekwatności dializy. Najczęściej stosowanym wskaźnikiem jest Kt/V, gdzie K oznacza klirens mocznika, t to czas trwania dializy, a V to objętość dystrybucji mocznika. Zalecana wartość Kt/V dla hemodializy trzy razy w tygodniu wynosi co najmniej 1,2-1,4.
Optymalizacja klirensu dializacyjnego poprzez dobór odpowiedniego dializatora, dostosowanie przepływów krwi i dializatu oraz czasu zabiegu ma kluczowe znaczenie dla skuteczności terapii nerkozastępczej i długoterminowych wyników leczenia pacjentów z przewlekłą chorobą nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apixaban Orion 2,5 mg
Apiksaban charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z umiarkowaną zmiennością między- i wewnątrzosobniczą. Dostępność biologiczna wynosi około 50% dla dawek do 10 mg, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach od podania. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę do dawki 10 mg, z proporcjonalnym wzrostem ekspozycji, natomiast dawki ≥ 25 mg cechuje ograniczone wchłanianie i obniżona dostępność biologiczna. Apiksaban wiąże się w 87% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 21 litrów oraz całkowity klirens około 3,3 L/h. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co umożliwia stosowanie schematu dwukrotnego dawkowania. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4/5, z udziałem innych izoenzymów CYP, a lek jest substratem P-gp i BCRP. Podanie apiksabanu z posiłkiem nie wpływa istotnie na AUC i Cmax, co pozwala na elastyczność w podawaniu leku. Rozkruszenie tabletki i podanie w formie zawiesiny jest dopuszczalne, a podanie przez zgłębnik nosowo-żołądkowy zapewnia podobną ekspozycję jak podanie doustne.
apiksaban, aPTT, BCRP, całkowity klirens, Cmax, CYP3A4/5, czynnik Xa, dostępność biologiczna, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, hydroksylacja, INR, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, PT, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril 4 mg
Peryndopryl, dostępny w dawkach 2 mg i 4 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po około 1 godzinie, z biodostępnością na poziomie 65-70%. Spożycie pokarmu przed podaniem leku obniża konwersję do aktywnego metabolitu peryndoprylatu, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Około 20% peryndoprylu ulega metabolizacji do peryndoprylatu, który osiąga Cmax po 3-4 godzinach i charakteryzuje się efektywnym okresem półtrwania około 25 godzin, co umożliwia ustalenie stanu równowagi farmakokinetycznej w ciągu 4 dni terapii. Objętość dystrybucji peryndoprylatu wynosi około 0,2 l/kg masy ciała, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (<30%), z zależnością od stężenia leku. Peryndopryl nie wykazuje tendencji do kumulacji przy długotrwałym stosowaniu.
biodostępność, biotransformacja, eliminacja leku, hemodializa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, peryndoprylat, przewód pokarmowy, stan równowagi, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enarenal 10 mg
Enalapryl maleinian charakteryzuje się biodostępnością około 60% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po około 1 godzinie. Metabolizowany jest w wątrobie do aktywnego enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach. Enalaprylat wykazuje około 60% wiązania z białkami osocza i ma okres półtrwania około 11 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę. Eliminacja leku i metabolitu odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem około 60% dawki w moczu (40% jako enalaprylat, 20% jako enalapryl). U pacjentów z prawidłową funkcją nerek stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania.
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, enalapryl maleinian, enalaprylat, hemodializa, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, laktacja, mleko kobiece, nadciśnienie tętnicze, nerki, niewydolność nerek, niewydolność serca, okres półtrwania, przenikanie enalaprylu, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wątroba, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enalapril Vitabalans 10 mg
Enalapryl, jako inhibitor konwertazy angiotensyny, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w ciągu 1 godziny oraz biodostępnością około 60%. Lek ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach. Enalaprylat wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (do 60%) i jest głównie wydalany przez nerki, stanowiąc około 40% wydalanej dawki, podczas gdy enalapryl w formie niezmienionej stanowi około 20%. Okres półtrwania enalaprylatu u osób z prawidłową funkcją nerek wynosi około 11 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania. W populacji pediatrycznej farmakokinetyka enalaprylatu jest zbliżona do dorosłych, z nieco wydłużonym okresem półtrwania (14 godzin). Enalapryl może być przyjmowany niezależnie od posiłków, co ułatwia stosowanie kliniczne.
AUC, biodostępność enalaprylu, ciężka niewydolność nerek, enalapryl, enalaprylat, hemodializa, hydroliza, hydroliza enzymatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, maleinian enalaprylu, mleko matki, niewydolność nerek, okres półtrwania, przenikanie do mleka, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Perindopril + Amlodipine zawiera perindopryl, który jest prolekiem szybko wchłanianym po podaniu doustnym, osiągającym maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, oraz amlodypinę, charakteryzującą się maksymalnym stężeniem po 6-12 godzinach. Biodostępność perindoprylu jest obniżona przez posiłki, dlatego zaleca się jego podawanie na czczo, natomiast amlodypina wykazuje wysoką (64-80%) i niezmienioną przez pokarm biodostępność. Peryndoprylat, aktywny metabolit perindoprylu, osiąga maksymalne stężenie po 3-4 godzinach, ma objętość dystrybucji około 0,2 l/kg, wiąże się w 20% z białkami osocza i jest eliminowany głównie przez nerki z okresem półtrwania około 17 godzin. Amlodypina ma objętość dystrybucji około 21 l/kg, wiąże się z białkami osocza w 97,5%, jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę.
biodostępność leku, kinetyka peryndoprylu, klirens dializacyjny, klirens doustny, końcowy okres półtrwania, konwertaza angiotensyny, liniowa zależność, maksymalne stężenie we krwi, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, peryndoprylat, prolek, stan równowagi dynamicznej, stężenie kreatyniny, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon substancji czynnych
Apiksaban – Właściwości farmakokinetyczne
Apiksaban jest doustnym, bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa o biodostępności około 50% dla dawek do 10 mg, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Farmakokinetyka apiksabanu jest liniowa do dawki 10 mg, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na AUC ani Cmax, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 87%, a objętość dystrybucji (Vss) to około 21 litrów. Całkowity klirens apiksabanu wynosi około 3,3 L/h, a okres półtrwania około 12 godzin. Eliminacja odbywa się wielotorowo, z około 27% klirensu nerkowego i około 25% dawki wydalanej w postaci metabolitów, głównie z kałem. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4/5 oraz w mniejszym stopniu przez CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 i 2J2, a lek występuje w osoczu głównie w formie niezmienionej. Apiksaban jest substratem dla transporterów P-gp i BCRP.
białko oporności raka sutka, białko transportowe, biodostępność bezwzględna, całkowity klirens, CYP3A4/5, droga eliminacji, dystrybucja tkankowa, działanie anty-Xa, hemodializa, hydroksylacja, inhibitor czynnika Xa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, liniowa farmakokinetyka, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie apiksabanu w osoczu, szlak biotransformacji, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 10 mg
Farmakokinetyka skojarzonego preparatu peryndoprylu i amlodypiny wykazuje, że biodostępność obu substancji jest porównywalna do ich podawania osobno. Peryndopryl, jako prolek, jest szybko wchłaniany z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin, co umożliwia stabilizację stanu równowagi farmakokinetycznej w ciągu 4 dni. Posiłek obniża biodostępność peryndoprylu poprzez zmniejszenie konwersji do peryndoprylatu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością serca lub nerek obserwuje się zmniejszoną eliminację peryndoprylatu, co wymaga monitorowania stężenia kreatyniny i potasu. U pacjentów dializowanych klirens dializacyjny peryndoprylatu wynosi 70 ml/min, a u osób z marskością wątroby klirens wątrobowy macierzystego peryndoprylu jest zmniejszony o około 50%, jednak bez konieczności modyfikacji dawki.
amlodypina, badanie farmakokinetyczne, biodostępność bezwzględna, klirens dializacyjny, końcowy okres półtrwania, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndoprylat, prolek, stężenie kreatyniny, szybkie wchłanianie, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apixaban Aurovitas 2,5 mg
Apiksaban wykazuje przewidywalny, liniowy profil farmakokinetyczny przy dawkach do 10 mg, z biodostępnością około 50% i osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 3-4 godzinach. Przyjmowanie leku niezależnie od posiłków nie wpływa na AUC ani Cmax. Zmienność farmakokinetyczna jest umiarkowana (około 20% międzyosobnicza i 30% wewnątrzosobnicza). Apiksaban wiąże się z białkami osocza w 87%, ma objętość dystrybucji około 21 litrów oraz całkowity klirens około 3,3 L/h, a okres półtrwania wynosi około 12 godzin. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4/5, a lek jest eliminowany zarówno przez nerki (27% klirensu), jak i drogą żółciową oraz jelitową. U pacjentów starszych (>65 lat) obserwuje się wzrost AUC o 32%, bez istotnej zmiany Cmax.
białko oporności na raka sutka, całkowity klirens, CYP3A4/5, czynnik Xa, farmakokinetyka/farmakodynamika, hemodializa, INR, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, lek przeciwzakrzepowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Treftenin 5 mg
Apiksaban, substancja czynna leku Treftenin, charakteryzuje się około 50% bezwzględną dostępnością biologiczną dla dawek do 10 mg, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym w 3-4 godziny po podaniu doustnym. Farmakokinetyka apiksabanu jest liniowa w zakresie dawek do 10 mg, z umiarkowaną zmiennością międzyosobniczą (~20% CV) i wewnątrzosobniczą (~30% CV). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~87%) oraz umiarkowaną dystrybucję (Vss ~21 l). Apiksaban jest metabolizowany głównie przez CYP3A4/5 oraz w mniejszym stopniu przez CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 i 2J2, a jego eliminacja odbywa się przez nerki (~27% klirensu), metabolity w kale (~25%) oraz wydalanie żółciowe i jelitowe. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, a całkowity klirens około 3,3 l/h. Apiksaban jest substratem P-gp i BCRP, co ma znaczenie przy ocenie interakcji lekowych.
apiksaban, aPTT, BCRP, Cmax, CYP3A4/5, cytochrom P450, czas protrombinowy, dostępność biologiczna, działanie anty-Xa, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, INR, klirens całkowity, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vidotin 8 mg
Vidotin, zawierający peryndopryl z tert-butyloaminą, jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, stabilnej choroby wieńcowej oraz objawowej niewydolności serca. Dawkowanie wymaga indywidualnego podejścia, rozpoczynając zwykle od 4 mg raz na dobę rano, z możliwością zwiększenia do 8 mg po miesiącu, zależnie od odpowiedzi klinicznej i czynności nerek. U pacjentów z aktywowanym układem renina-angiotensyna-aldosteron, niewyrównaną niewydolnością serca, ciężkim nadciśnieniem lub stosujących leki moczopędne, zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 2 mg pod ścisłym nadzorem lekarskim, z monitorowaniem ciśnienia tętniczego, elektrolitów (szczególnie potasu) oraz funkcji nerek. W przypadku niewydolności nerek dawkowanie dostosowuje się według klirensu kreatyniny: ≥60 ml/min – 4 mg/dobę, 30-60 ml/min – 2 mg/dobę, 15-30 ml/min – 2 mg co drugi dzień, a u pacjentów hemodializowanych (ClCR <15 ml/min) – 2 mg po dializie.
beta-adrenolityk, ciężka niewydolność serca, digoksyna, hemodializa, hiponatremia, hipowolemia, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, leczenie diuretyczne, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niedobór elektrolitów, niedociśnienie tętnicze objawowe, objawowa niewydolność serca, objawowe niedociśnienie, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl z tert-butyloaminą, potas w surowicy, stabilna choroba wieńcowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enarenal 5 mg
Enalapryl maleinian, podawany doustnie, charakteryzuje się biodostępnością około 60% oraz czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy wynoszącym około 1 godziny. Metabolizowany w wątrobie do aktywnego enalaprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po około 4 godzinach, wykazuje około 60% wiązania z białkami osocza. Okres półtrwania enalaprylatu wynosi średnio 11 godzin, co umożliwia dawkowanie 1-2 razy na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 60% dawki w moczu (40% jako enalaprylat, 20% jako enalapryl). Stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach regularnej terapii przy prawidłowej funkcji nerek.
AUC, bioaktywacja, biodostępność, dysfagia, enalapryl maleinianu, enalaprylat, hemodializa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, okres półtrwania, pacjenci dializowani, przenikanie do mleka kobiecego, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
Perindopril w postaci tozylanu jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit, peryndoprylat, osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylu w formie peryndoprylatu wynosi około 27%, a jej konwersja jest hamowana przez spożycie pokarmu, co uzasadnia zalecenie podawania leku na czczo. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20% i jest eliminowany głównie przez nerki, z okresem półtrwania frakcji niezwiązanej około 17 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu równowagi w ciągu 4 dni. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca, wątroby oraz u osób starszych obserwuje się zmniejszoną eliminację, co wymaga dostosowania dawkowania i monitorowania parametrów nerkowych i elektrolitów. Klirens dializacyjny peryndoprylatu wynosi 70 ml/min, co jest istotne dla pacjentów hemodializowanych.
amlodypina bezylan, biodostępność bezwzględna, klirens dializacyjny, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl tozylan, peryndoprylat, populacja pediatryczna, prolek, stężenie maksymalne leku, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon substancji czynnych
Landiolol – Właściwości farmakokinetyczne
Landiolol chlorowodorek, substancja czynna leku Runrapiq, charakteryzuje się szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego podczas dożylnej infuzji – około 15 minut, a przy zastosowaniu dawki nasycającej nawet w 2-5 minut. Maksymalne stężenia w osoczu po bolusie 100 μg/kg wynoszą średnio 0,294 μg/ml, natomiast podczas 2-godzinnej infuzji w dawkach 10-40 μg/kg/min stężenia wahają się od 0,2 do 0,8 μg/ml. Objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<10%), zależne od dawki. Landiolol jest metabolizowany głównie przez hydrolizę estrową w osoczu, z udziałem pseudocholinesteraz i karboksyloesteraz, co prowadzi do powstania metabolitów M1 i M2 o minimalnym działaniu beta1-adrenolitycznym (≤1/200 aktywności leku macierzystego). Nie obserwuje się istotnej interakcji z enzymami CYP450, a eliminacja następuje głównie przez nerki, z wydaleniem około 75% dawki w ciągu 4 godzin (54,4% jako M1, 11,5% jako M2) i ponad 99% w ciągu 24 godzin.
beta-oksydacja, cholinesteraza osoczowa, cytochrom P450, dawka nasycająca, hydroliza grupy estrowej, infuzja dożylna, karboksyloesteraza, klirens całkowity, klirens dializacyjny, landiolol chlorowodorek, migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor beta1-adrenergiczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, terapia nerkozastępcza, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril Krka 8 mg
Perindopril Krka, zawierający 8 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą (odpowiadające 6,676 mg peryndoprylu), jest prolekiem szybko wchłanianym po podaniu doustnym, osiągającym maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny. Jego aktywny metabolit, peryndoprylat, powstaje w około 27% i osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Peryndoprylat charakteryzuje się objętością dystrybucji około 0,2 l/kg oraz wiąże się z białkami osocza w 20%, głównie z konwertazą angiotensyny, przy czym stopień wiązania jest stężeniowo zależny. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin, co skutkuje osiągnięciem stanu stacjonarnego po 4 dniach regularnego podawania. Zaleca się przyjmowanie leku przed posiłkiem, ze względu na wpływ pokarmu na zmniejszenie przemiany do aktywnego metabolitu i biodostępność.
biodostępność leku, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, końcowy okres półtrwania, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vidotin 4 mg
Vidotin, zawierający 4 mg lub 8 mg peryndoprylu z tert-butyloaminą, jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz stabilnej choroby wieńcowej, z dawkowaniem indywidualnie dostosowywanym do pacjenta. Standardowa dawka początkowa wynosi 4 mg raz na dobę, podawana rano, z możliwością zwiększenia do 8 mg po miesiącu terapii. U pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, niewyrównaną niewydolnością serca, ciężkim nadciśnieniem lub przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 2 mg pod ścisłym nadzorem lekarskim, aby uniknąć objawowego niedociśnienia tętniczego. W przypadku niewydolności serca dawkę początkową 2 mg można zwiększyć do 4 mg po 2 tygodniach, stosując lek w skojarzeniu z diuretykami, digoksyną lub beta-adrenolitykami. Monitorowanie ciśnienia tętniczego, czynności nerek oraz stężenia potasu w surowicy jest niezbędne przez cały okres leczenia.
beta-adrenolityk, czynność nerek, digoksyna, hemodializa, hiponatremia, hipowolemia, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, lek moczopędny, leki przeciwnadciśnieniowe, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, peryndopryl, potas w surowicy, stabilna choroba wieńcowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Topiramate Neuraxpharm 100 mg
Topiramat wykazuje korzystny profil farmakokinetyczny z długim osoczowym okresem półtrwania około 21 godzin oraz liniową farmakokinetyką. Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg osiąga maksymalne stężenie (Cmax) 1,5 μg/ml w czasie 2-3 godzin (tmax), a biodostępność wynosi co najmniej 81%. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (13-17%) oraz objętością dystrybucji 0,55-0,80 l/kg, zależną odwrotnie proporcjonalnie od dawki. Klirens osoczowy wynosi 20-30 ml/min, a nerkowy 17-18 ml/min przy dawkach 50-100 mg dwa razy na dobę. Topiramat jest eliminowany głównie przez nerki (≥81%), z około 66% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 4 dni. Metabolizm leku u zdrowych osób jest niewielki (~20%), ale może wzrosnąć do 50% przy jednoczesnym stosowaniu induktorów enzymatycznych. Stan stacjonarny osiągany jest po 4-8 dniach stosowania u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
AUC, biodostępność, biotransformacja, Cmax, dawka podtrzymująca, działanie przeciwpadaczkowe, glukuronidacja, hemodializa, hydroksylacja, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, klirens dializacyjny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, równoważność biologiczna, stan stacjonarny, stężenie leku w surowicy, Tmax, wchłanianie zwrotne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – CoArprenessa 5 mg + 1,25 mg
CoArprenessa to lek zawierający 5 mg peryndoprylu z argininą (3,395 mg peryndoprylu) oraz 1,25 mg indapamidu, którego farmakokinetyka jest sumą właściwości obu substancji bez wzajemnego wpływu na ich profile. Peryndopryl, będący prolekiem, szybko się wchłania (maks. stężenie po 1 h), a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga maksymalne stężenie po 3-4 h, z okresem półtrwania około 17 h, co pozwala na dobowe dawkowanie. Biodostępność peryndoprylu zmniejsza posiłek, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. U pacjentów starszych, z niewydolnością serca lub nerek eliminacja peryndoprylatu jest zmniejszona, co wymaga dostosowania dawki, natomiast u chorych z marskością wątroby zmiany kinetyki nie wpływają na dawkowanie. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, maks. stężenie osiąga po około 1 h, wiąże się w 79% z białkami osocza i ma długi okres półtrwania 14-24 h (średnio 18 h), co umożliwia podawanie raz na dobę bez kumulacji.
biodostępność leku, dializoterapia, działanie terapeutyczne, eliminacja peryndoprylatu, enzym konwertujący angiotensynę, filtracja kłębuszkowa, indapamid, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, kumulacja leku, marskość wątroby, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, szybkie wchłanianie, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prestarium 2,5 mg 2,5 mg
Peryndopryl, będący prolekiem, ulega szybkiej absorpcji po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Jego aktywny metabolit, peryndoprylat, pojawia się w maksymalnym stężeniu po 3-4 godzinach i stanowi 27% dawki w krwiobiegu. Peryndoprylat charakteryzuje się objętością dystrybucji około 0,2 l/kg masy ciała oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (20%), głównie z enzymem konwertazy angiotensyny. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast wolnej frakcji peryndoprylatu około 17 godzin, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po 4 dniach regularnego stosowania. Pokarm obniża biodostępność leku poprzez zmniejszenie przemiany do peryndoprylatu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo.
białka osocza, biodostępność leku, biotransformacja, dializa, faza eliminacji, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, krwiobieg, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, Prestarium, prolek, stan stacjonarny, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vidotin 4 mg
Peryndopryl, będący prolekiem, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, natomiast jego aktywny metabolit, peryndoprylat, osiąga Cmax po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylu wynosi około 27% w formie peryndoprylatu, a obecność pokarmu obniża jego przemianę i wchłanianie, co uzasadnia podawanie leku na czczo. Peryndoprylat wykazuje umiarkowaną dystrybucję (Vd około 0,2 l/kg) i wiąże się z białkami osocza w 20%, głównie z konwertazą angiotensyny. Okres półtrwania eliminacyjnego peryndoprylatu wynosi około 17 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach stosowania. Peryndopryl jako związek macierzysty ma znacznie krótszy T1/2 – około 1 godziny.
biodostępność, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, faza eliminacji, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl, peryndoprylat, profil farmakokinetyczny, prolek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, T1/2, Vidotin, wchłanianie leku, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Banxiol 2,5 mg
Apiksaban, substancja czynna leku Banxiol 2,5 mg, charakteryzuje się bezwzględną dostępnością biologiczną około 50% dla dawek do 10 mg oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) po 3-4 godzinach. Farmakokinetyka apiksabanu jest liniowa do dawki 10 mg, z umiarkowaną zmiennością międzyosobniczą (~20% CV) i wewnątrzosobniczą (~30% CV). Lek wiąże się z białkami osocza w około 87%, ma objętość dystrybucji około 21 litrów oraz całkowity klirens około 3,3 L/h. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę. Apiksaban jest metabolizowany głównie przez CYP3A4/5, a jego eliminacja odbywa się przez nerki (~27% klirensu), żółć oraz bezpośrednio drogą jelitową. Nie stwierdzono aktywnych metabolitów w osoczu, a lek jest substratem P-gp i BCRP. Podawanie rozkruszonych tabletek nie wpływa klinicznie istotnie na ekspozycję leku.
białko oporności raka sutka, CYP3A4, czynnik Xa, dostępność biologiczna, działanie anty-Xa, farmakokinetyka liniowa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, substancja czynna, tabletka powlekana, wydalanie nerkowe, zależność farmakokinetyka-farmakodynamika, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindanor 8 mg
Perindopryl, zawarty w preparacie Perindanor w dawce 8 mg jako prolek z tert-butyloaminą, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie oraz biodostępnością na poziomie 65-70%. Tylko 27% dawki ulega absorpcji i przekształceniu do aktywnego metabolitu – peryndoprylatu, którego maksymalne stężenie pojawia się po 3-4 godzinach. Peryndoprylat wykazuje objętość dystrybucji około 0,2 l/kg, niskie wiązanie z białkami osocza oraz z enzymem konwertazy angiotensyny (<30%, zależne od stężenia). Eliminacja peryndoprylatu odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 17 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4 dniach regularnego stosowania. Spożycie posiłku hamuje konwersję proleku do aktywnego metabolitu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo, przed porannym posiłkiem.
biodostępność leku, dializa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndopryl z tert-butyloaminą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prestarium 5 mg 5 mg
Prestarium 5 mg zawiera 3,395 mg peryndoprylu w postaci perindoprylu z argininą, który po podaniu doustnym szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po 1 godzinie. Peryndopryl jest prolekiem metabolizowanym do aktywnego metabolitu – peryndoprylatu, stanowiącego około 27% stężenia w krwiobiegu, z maksymalnym stężeniem osiąganym po 3-4 godzinach. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast wolnej frakcji peryndoprylatu około 17 godzin. Biodostępność leku jest obniżona przez obecność pokarmu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo, rano przed posiłkiem. Objętość dystrybucji peryndoprylatu wynosi około 0,2 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (20%). Steady state osiągany jest po około 4 dniach regularnego stosowania.
biodostępność substancji czynnej, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, peryndopryl z argininą, peryndoprylat, prolek, stan stacjonarny leku, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Baxiren 2,5 mg
Apiksaban, substancja czynna leku Baxiren (2,5 mg), charakteryzuje się biodostępnością około 50% dla dawek do 10 mg, szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach oraz liniową farmakokinetyką w tym zakresie dawek. Przyjmowanie apiksabanu z posiłkiem nie wpływa na AUC ani Cmax, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Lek wiąże się z białkami osocza w 87%, ma objętość dystrybucji około 21 litrów i jest eliminowany wieloma drogami, w tym nerkową (27% klirensu). Całkowity klirens wynosi około 3,3 L/h, a okres półtrwania to około 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4/5, a apiksaban jest substratem P-gp i BCRP. U pacjentów starszych (>65 lat) AUC wzrasta o 32%, natomiast Cmax pozostaje bez zmian. Zaburzenia czynności nerek powodują wzrost ekspozycji (AUC) odpowiednio o 16% (łagodne), 29% (umiarkowane) i 44% (ciężkie), a u pacjentów z ESRD po hemodializie AUC wzrasta o 36%. Hemodializa zmniejsza AUC tylko o 14%, co wskazuje na jej ograniczoną skuteczność w usuwaniu apiksabanu.
aktywność anty-Xa, białko BCRP, białko transportowe P-gp, biodostępność, biotransformacja, czynnik Xa, dysfagia, działanie przeciwkrzepliwe, farmakokinetyka liniowa, izoenzym CYP3A4/5, klirens całkowity, klirens dializacyjny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wartość INR, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby, zgłębnik nosowo-żołądkowy