pseudocholinesteraza
Pseudocholinesteraza (PCHE), znana również jako butyrylocholinesteraza, to enzym wytwarzany głównie w wątrobie i obecny w osoczu krwi. W przeciwieństwie do acetylocholinesterazy, która rozkłada acetylocholinę w synapsach cholinergicznych, pseudocholinesteraza metabolizuje przede wszystkim butyrylocholinę oraz inne estry, w tym niektóre leki stosowane w anestezjologii.
Znaczenie kliniczne pseudocholinesterazy wiąże się głównie z jej rolą w metabolizmie środków zwiotczających mięśnie, takich jak sukcynylocholina czy miwakurium. Niedobory aktywności tego enzymu, które mogą mieć podłoże genetyczne lub nabyte, prowadzą do przedłużonego działania tych leków i wydłużonego porażenia mięśni, co stanowi istotne ryzyko w anestezjologii.
Niedobory wrodzone pseudocholinesterazy występują w kilku wariantach genetycznych, z których najczęstszy jest tzw. wariant atiypowy (A). Nabyte obniżenie aktywności enzymu może towarzyszyć niewydolności wątroby, niedożywieniu, chorobom nowotworowym, ciąży czy przyjmowaniu niektórych leków. Oznaczanie aktywności pseudocholinesterazy i identyfikacja jej wariantów ma znaczenie w ocenie ryzyka przedoperacyjnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ampres 10 mg/ml
Lek Ampres zawiera chloroprokainę chlorowodorek w stężeniu 10 mg/ml, dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań. Po podaniu dooponowym wykazuje niskie stężenie w osoczu, co minimalizuje ryzyko działań ogólnoustrojowych. Chloroprokaina jest szybko metabolizowana w osoczu przez pseudocholinesterazę, z okresem półtrwania in vitro wynoszącym 21 ± 2 s u mężczyzn, 25 ± 1 s u kobiet oraz 43 ± 2 s u noworodków, natomiast in vivo u kobiet okres półtrwania wynosi 1,6–3,1 min. Metabolity – ß-dietyloaminoetanol oraz kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy – są wydalane przez nerki. U pacjentów z niedoborem pseudocholinesterazy metabolizm chloroprokainy może być spowolniony, jednak maksymalne stężenia w osoczu pozostają niskie po podaniu dooponowym.
chloroprokainy chlorowodorek, dyfuzja, hydroliza wiązania estrowego, in vitro, in vivo, kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy, niedobór cholinesterazy, niedobór pseudocholinesterazy, osmolalność, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dooponowe, przestrzeń nadtwardówkowa, przestrzeń oponowa, przestrzeń podpajęczynówkowa, pseudocholinesteraza, roztwór do wstrzykiwań, sulfonamid, wchłanianie naczyniowe, wstrzyknięcie dooponowe - Leksykon substancji czynnych
Chloroprokaina – Właściwości farmakokinetyczne
Chloroprokaina, zawarta w preparacie Ampres (10 mg/ml), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jej działanie po podaniu dooponowym. Substancja ta ulega szybkiemu rozkładowi w osoczu krwi przez enzym pseudocholinesterazę, z okresem półtrwania in vitro wynoszącym 21 ± 2 sekundy u mężczyzn, 25 ± 1 sekundę u kobiet oraz 43 ± 2 sekundy u noworodków. W warunkach in vivo u kobiet okres półtrwania chloroprokainy w osoczu wynosi od 1,6 do 3,1 minuty. Po podaniu dooponowym stężenie chloroprokainy w osoczu pozostaje na niskim poziomie, co ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową i zwiększa bezpieczeństwo stosowania. Metabolity chloroprokainy, ß-dietyloaminoetanol oraz kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy, są wydalane przez nerki, a ich obecność może wpływać na interakcje farmakologiczne, np. hamowanie sulfonamidów.
Ampres, chloroprokaina, chlorowodorek chloroprokainy, dietyloaminoetanol, ekspozycja ogólnoustrojowa, hydroliza enzymatyczna, kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy, niedobór cholinesterazy, niedobór pseudocholinesterazy, okres półtrwania, osmolalność, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dooponowe, przestrzeń nadtwardówkowa, przestrzeń oponowa, pseudocholinesteraza, środek znieczulający miejscowo, sulfonamidy, wchłanianie naczyniowe, wiązanie estrowe, wstrzyknięcie dooponowe