kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy
Kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy jest związkiem chemicznym należącym do grupy pochodnych kwasu benzoesowego, charakteryzującym się obecnością podstawnika chlorowego w pozycji 2 oraz grupy aminowej w pozycji 4 pierścienia benzenowego. W nomenklaturze chemicznej jest również znany jako kwas 4-amino-2-chlorobenzoesowy.
W medycynie i farmacji związek ten znajduje zastosowanie jako substrat do syntezy niektórych leków przeciwbakteryjnych, szczególnie z grupy sulfonamidów. Pochodne kwasu 2-chloro-4-aminobenzoesowego wykazują aktywność biologiczną, która może być wykorzystywana w projektowaniu nowych związków o działaniu przeciwdrobnoustrojowym.
Związek ten może również pełnić rolę intermediatu w syntezie organicznej innych substancji farmakologicznie czynnych. Ze względu na swoją strukturę chemiczną, kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy podlega różnorodnym reakcjom chemicznym, które umożliwiają otrzymywanie złożonych molekuł o potencjalnym zastosowaniu terapeutycznym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ampres 10 mg/ml
Lek Ampres zawiera chloroprokainę chlorowodorek w stężeniu 10 mg/ml, dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań. Po podaniu dooponowym wykazuje niskie stężenie w osoczu, co minimalizuje ryzyko działań ogólnoustrojowych. Chloroprokaina jest szybko metabolizowana w osoczu przez pseudocholinesterazę, z okresem półtrwania in vitro wynoszącym 21 ± 2 s u mężczyzn, 25 ± 1 s u kobiet oraz 43 ± 2 s u noworodków, natomiast in vivo u kobiet okres półtrwania wynosi 1,6–3,1 min. Metabolity – ß-dietyloaminoetanol oraz kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy – są wydalane przez nerki. U pacjentów z niedoborem pseudocholinesterazy metabolizm chloroprokainy może być spowolniony, jednak maksymalne stężenia w osoczu pozostają niskie po podaniu dooponowym.
chloroprokainy chlorowodorek, dyfuzja, hydroliza wiązania estrowego, in vitro, in vivo, kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy, niedobór cholinesterazy, niedobór pseudocholinesterazy, osmolalność, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dooponowe, przestrzeń nadtwardówkowa, przestrzeń oponowa, przestrzeń podpajęczynówkowa, pseudocholinesteraza, roztwór do wstrzykiwań, sulfonamid, wchłanianie naczyniowe, wstrzyknięcie dooponowe - Leksykon substancji czynnych
Chloroprokaina – Właściwości farmakokinetyczne
Chloroprokaina, zawarta w preparacie Ampres (10 mg/ml), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które wpływają na jej działanie po podaniu dooponowym. Substancja ta ulega szybkiemu rozkładowi w osoczu krwi przez enzym pseudocholinesterazę, z okresem półtrwania in vitro wynoszącym 21 ± 2 sekundy u mężczyzn, 25 ± 1 sekundę u kobiet oraz 43 ± 2 sekundy u noworodków. W warunkach in vivo u kobiet okres półtrwania chloroprokainy w osoczu wynosi od 1,6 do 3,1 minuty. Po podaniu dooponowym stężenie chloroprokainy w osoczu pozostaje na niskim poziomie, co ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową i zwiększa bezpieczeństwo stosowania. Metabolity chloroprokainy, ß-dietyloaminoetanol oraz kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy, są wydalane przez nerki, a ich obecność może wpływać na interakcje farmakologiczne, np. hamowanie sulfonamidów.
Ampres, chloroprokaina, chlorowodorek chloroprokainy, dietyloaminoetanol, ekspozycja ogólnoustrojowa, hydroliza enzymatyczna, kwas 2-chloro-4-aminobenzoesowy, niedobór cholinesterazy, niedobór pseudocholinesterazy, okres półtrwania, osmolalność, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dooponowe, przestrzeń nadtwardówkowa, przestrzeń oponowa, pseudocholinesteraza, środek znieczulający miejscowo, sulfonamidy, wchłanianie naczyniowe, wiązanie estrowe, wstrzyknięcie dooponowe