dimaleinian tietyloperazyny
Dimaleinian tietyloperazyny to substancja czynna z grupy pochodnych fenotiazyny o działaniu przeciwwymiotnym i przeciwpsychotycznym. Stosowana jest głównie w leczeniu nudności i wymiotów różnego pochodzenia, w tym pooperacyjnych, związanych z chemioterapią, radioterapią, migrenowych oraz towarzyszących chorobie lokomocyjnej.
Mechanizm działania dimaleinianu tietyloperazyny polega na blokowaniu receptorów dopaminowych D2 w strefie wyzwalającej chemorecepotry (CTZ) w ośrodkowym układzie nerwowym oraz na obwodowych receptorach dopaminowych w przewodzie pokarmowym. Dodatkowo wykazuje działanie antagonistyczne wobec receptorów histaminowych H1 i muskarynowych, co wzmacnia jego efekt przeciwwymiotny.
W praktyce klinicznej dimaleinian tietyloperazyny dostępny jest w postaci tabletek, czopków oraz ampułek do wstrzyknięć domięśniowych i dożylnych. Dawkowanie zależy od wskazania i drogi podania, a typowa dawka dla dorosłych wynosi 5-10 mg 1-3 razy dziennie. Do najczęstszych działań niepożądanych należą senność, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej oraz objawy pozapiramidowe, szczególnie przy wyższych dawkach lub długotrwałym stosowaniu.
Istotne jest, że dimaleinian tietyloperazyny może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, w tym z inhibitorami MAO, lekami przeciwdepresyjnymi, przeciwpadaczkowymi i przeciwarytmicznymi. Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, jaskrą, przerostem prostaty oraz zaburzeniami czynności wątroby i nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Tietyloperazyna – Właściwości farmakodynamiczne
Tietyloperazyna, będąca pochodną fenotiazyny, działa jako antagonista receptorów dopaminergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym, co stanowi podstawę jej działania przeciwwymiotnego. Substancja ta blokuje ośrodek wymiotny w tworze siatkowatym rdzenia przedłużonego oraz chemoreceptorową strefę wyzwalającą w IV komorze mózgowej, co prowadzi do przerwania eferentnych sygnałów wywołujących wymioty. Dodatkowo, tietyloperazyna hamuje aferentne impulsy nerwu błędnego, wzmacniając efekt przeciwwymiotny. Po podaniu doustnym efekt terapeutyczny pojawia się już po 30 minutach i utrzymuje się około 4 godzin, co determinuje schemat dawkowania preparatu Torecan. Preparat dostępny jest w formie czopków i tabletek zawierających 6,5 mg dimaleinianu tietyloperazyny oraz roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 6,5 mg/ml w postaci jabłczanu.
chemoreceptorowa strefa wyzwalająca, czopek, dawka terapeutyczna, dimaleinian tietyloperazyny, działanie niepożądane, działanie przeciwwymiotne, działanie psychotropowe, fenotiazyna, forma farmaceutyczna, IV komora mózgowa, jabłczan tietyloperazyny, klasyfikacja farmakoterapeutyczna, kod ATC, lek przeciwwymiotny, nerw błędny, objawy pozapiramidowe, ośrodek wymiotny, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna fenotiazyny, podanie doustne, receptor dopaminergiczny, roztwór do wstrzykiwań, tabletka powlekana, tietyloperazyna, twór siatkowaty rdzenia przedłużonego, układ cholinergiczny, układ dopaminergiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Torecan 6,5 mg
Dimaleinian tietyloperazyny, substancja czynna preparatu Torecan w dawce 6,5 mg, wykazuje istotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, co może prowadzić do opóźnienia czasu reakcji i upośledzenia zdolności psychomotorycznych. W efekcie stosowanie tego leku znacząco obniża zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn, co jest jednoznacznie podkreślone w charakterystyce produktu leczniczego. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółową ocenę ryzyka u pacjenta, uwzględniając wiek, stan zdrowia, współistniejące schorzenia neurologiczne i psychiczne oraz możliwe interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z innymi lekami działającymi na OUN.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie leku, dimaleinian tietyloperazyny, działanie niepożądane, działanie przeciwwymiotne, efekt neurologiczny, farmakoterapia, funkcja psychomotoryczna, opcja terapeutyczna, opóźnienie czasu reakcji, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna fenotiazyny, schemat dawkowania, schorzenie neurologiczne, środek działający na OUN, tabletka powlekana, tietyloperazyna, Torecan, upośledzenie funkcji psychomotorycznych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Torecan 6,5 mg
Produkt leczniczy Torecan zawiera tietyloperazynę w dawce 6,5 mg (dimaleinian tietyloperazyny) i jest stosowany w dawkowaniu od 6,5 mg do 19,5 mg na dobę, podawanym 1-3 razy dziennie w zależności od nasilenia objawów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania i zachowania ostrożności, natomiast u osób z zaburzeniami czynności wątroby konieczne jest monitorowanie parametrów wątrobowych podczas stosowania leku, zwłaszcza przy dużych dawkach lub długotrwałej terapii. U pacjentów w wieku ≥75 lat leczenie powinno trwać nie dłużej niż 2 miesiące, z rozważeniem niższych dawek początkowych i ścisłym monitorowaniem działań niepożądanych, w szczególności mimowolnych ruchów. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 15 roku życia ze względu na brak danych klinicznych.
badanie laboratoryjne, dimaleinian tietyloperazyny, dolegliwość żołądkowa, laktoza jednowodna, mimowolne ruchy, monitorowanie czynności wątroby, nietolerancja cukrów, objaw niepożądany, parametry funkcji wątroby, sacharoza, substancja czynna, tabletka powlekana, tietyloperazyna, Torecan, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Torecan
Dimaleinian tietyloperazyny, substancja czynna leku Torecan w dawce 6,5 mg, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania ze względu na ryzyko działań niepożądanych, w tym maskowanie objawów chorób układu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego oraz ukrywanie toksyczności innych leków. Szczególną uwagę należy zwrócić u pacjentów poddawanych znieczuleniu dokanałowemu lub przyjmujących beta-adrenolityki ze względu na addytywne działanie hipotensyjne, co jest szczególnie niebezpieczne u kobiet w ciąży ze stanem przedrzucawkowym. Lek powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z dyskinezą, umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób z historią zahamowania czynności szpiku kostnego, gdzie korzyści muszą przewyższać ryzyko.
akatyzja, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, autonomiczny układ nerwowy, choroba układu pokarmowego, ciśnienie tętnicze krwi, dimaleinian tietyloperazyny, dysfazja, dyskineza, dystonia, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, kręcz szyi, napad przymusowego patrzenia, niedobór laktazy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna fenotiazyny, preparat przeciwwymiotny, stan przedrzucawkowy, tietyloperazyna, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji wątroby, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny, znieczulenie dokanałowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Torecan 6,5 mg
Torecan, zawierający 6,5 mg tietyloperazyny w postaci dimaleinianu, jest pochodną fenotiazyny o działaniu przeciwwymiotnym, działającą głównie jako antagonista receptorów dopaminergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym. Mechanizm działania obejmuje blokadę receptorów dopaminergicznych w ośrodku wymiotnym w tworze siatkowatym rdzenia przedłużonego oraz w chemoreceptorowej strefie wyzwalającej odruch wymiotny w IV komorze mózgowej, co prowadzi do zahamowania eferentnych sygnałów wywołujących wymioty. Dodatkowo, tietyloperazyna może hamować aferentne impulsy autonomicznego układu nerwowego przebiegające przez nerw błędny, co wzmacnia efekt przeciwwymiotny. Po podaniu doustnym efekt terapeutyczny pojawia się już po 30 minutach i utrzymuje się około 4 godzin, co ma istotne znaczenie dla planowania dawkowania u pacjentów z nudnościami i wymiotami.
autonomiczny układ nerwowy, chemoreceptorowa strefa wyzwalająca, dimaleinian tietyloperazyny, działanie przeciwwymiotne, działanie psychotropowe, laktoza jednowodna, lek przeciwwymiotny, nerw błędny, nietolerancja, nudności i wymioty, objawy pozapiramidowe, odruch wymiotny, ośrodek wymiotny, pochodna fenotiazyny, receptor dopaminergiczny, tietyloperazyna, twór siatkowaty rdzenia przedłużonego, układ cholinergiczny, układ dopaminergiczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Torecan 6,5 mg
Tietyloperazyna, substancja czynna leku Torecan (6,5 mg w postaci dimaleinianu tietyloperazyny), wykazuje potencjalne działanie teratogenne, co potwierdzają ograniczone dane kliniczne oraz obserwacje z badań na zwierzętach. W związku z tym stosowanie leku u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane. Lekarz powinien przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący planów prokreacyjnych, wykluczyć ciążę przed rozpoczęciem terapii oraz poinformować pacjentkę o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas leczenia. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia ciąży terapia powinna zostać natychmiast przerwana i skonsultowana ze specjalistą położnictwa. Ponadto, lek przenika do mleka matki, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania podczas karmienia piersią, a pacjentka powinna zostać poinformowana o konieczności wyboru między karmieniem a kontynuacją leczenia.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Torecan 6,5 mg
Produkt leczniczy Torecan (tietyloperazyna dimaleinian, 6,5 mg tabletki powlekane) wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas terapii. Do najistotniejszych należą zaburzenia układu nerwowego, takie jak bóle głowy, zawroty głowy, senność, drgawki (zwłaszcza u pacjentów z obniżonym progiem drgawkowym) oraz objawy pozapiramidowe występujące niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), szczególnie u dzieci i młodzieży. Objawy te mogą manifestować się jako kręcz szyi, tężec tylni, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, sztywność mięśni i grymas twarzy, a u osób starszych po długotrwałym stosowaniu – opóźniona dyskineza. Długotrwałe stosowanie może również prowadzić do zmian w narządzie wzroku, takich jak zmętnienie soczewki i zamglone widzenie. Ponadto, lek może wywoływać zaburzenia układu sercowo-naczyniowego (tachykardia, hipotensja, obwodowe obrzęki) oraz działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (anoreksja, suchość w jamie ustnej) i wątroby (żółtaczka zastoinowa). Ginekomastia, jako zaburzenie endokrynologiczne, występuje niezbyt często po długotrwałym leczeniu.
agranulocytoza, anoreksja, dimaleinian tietyloperazyny, dyskineza późna, działanie antycholinergiczne, fenotiazyny, ginekomastia, hipotensja, kręcz szyi, leukopenia, neuralgia nerwu trójdzielnego, niedokrwistość aplastyczna, niedrożność porażenna jelit, objawy pozapiramidowe, obrzęk obwodowy, pancytopenia, rumień, sztywność mięśni, tachykardia, tężec tylni, tietyloperazyna, trombocytopenia, zaburzenia miesiączkowania, złuszczające zapalenie skóry, zmętnienie soczewki, żółtaczka zastoinowa, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Skład i postać leku – Torecan 6,5 mg
Torecan w postaci czopków doodbytniczych zawiera 6,5 mg tietyloperazyny (dimaleinian tietyloperazyny), pochodnej fenotiazyny o działaniu przeciwwymiotnym. Lek jest szczególnie wskazany w sytuacjach, gdy podanie doustne jest utrudnione lub niemożliwe, np. przy nasilonych nudnościach i wymiotach. Czopki mają biały do lekko żółtego kolor i zawierają substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna oraz tłuszcz stały, które zapewniają odpowiednią konsystencję oraz kontrolowane uwalnianie substancji czynnej. Preparat jest pakowany w blistry miękkie z wielowarstwowego materiału Aluminium/LDPE/LDPE/Aluminium, co chroni go przed wilgocią i światłem.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Torecan 6,5 mg
Torecan, zawierający 6,5 mg tietyloperazyny w postaci dimaleinianu, jest wskazany do leczenia nudności i wymiotów o różnej etiologii, w tym po chemioterapii cytotoksycznej, radioterapii (zwłaszcza w obrębie jamy brzusznej lub przy napromienianiu całego ciała), stosowaniu leków toksycznych oraz po zabiegach chirurgicznych, szczególnie w obrębie jamy brzusznej. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych, które zawierają również substancje pomocnicze: laktozę jednowodną (68,70 mg) oraz sacharozę (38,045 mg) na tabletkę. Lek wykazuje działanie przeciwwymiotne i jest stosowany, gdy standardowe metody kontroli nudności i wymiotów są niewystarczające.
chemioterapia cytotoksyczna, dimaleinian tietyloperazyny, działanie przeciwwymiotne, laktoza jednowodna, leczenie przeciwnowotworowe, leki emetogenne, napromienianie, napromienianie całego ciała, niedobór laktazy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, nudności i wymioty, objawy dyspeptyczne, pooperacyjne nudności i wymioty, radioterapia, terapia onkologiczna, tietyloperazyna, zabieg chirurgiczny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Torecan 6,5 mg
Torecan w postaci czopków doodbytniczych zawiera 6,5 mg tietyloperazyny (dimaleinian tietyloperazyny) i jest stosowany w leczeniu nudności i wymiotów. Zalecana dawka wynosi 6,5 mg (1 czopek) podawany 1-3 razy na dobę, z maksymalną dawką dobową 19,5 mg (3 czopki). Dawkowanie należy dostosować do nasilenia objawów i indywidualnej odpowiedzi pacjenta. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczna jest ostrożność oraz ewentualne dostosowanie dawki, a w przypadku przewlekłego stosowania w dużych dawkach wskazane jest monitorowanie funkcji wątroby. Leku nie zaleca się stosować u dzieci poniżej 15 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U osób w podeszłym wieku (≥75 lat) czas terapii nie powinien przekraczać 2 miesięcy z uwagi na ryzyko objawów pozapiramidowych, a dawkowanie powinno być ostrożnie modyfikowane pod kontrolą kliniczną.
choroba współistniejąca, dimaleinian tietyloperazyny, interakcje lekowe, mimowolne ruchy, nasilenie objawów, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nudności i wymioty, objawy pozapiramidowe, pacjent pediatryczny, pacjent w podeszłym wieku, parametry funkcji wątroby, podanie doodbytnicze, terapia przeciwwymiotna, tietyloperazyna, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Torecan 6,5 mg
Torecan, zawierający 6,5 mg tietyloperazyny w formie dimaleinianu, jest lekiem przeciwwymiotnym z grupy fenotiazyn (kod ATC: A4A9), działającym głównie poprzez antagonizm receptorów dopaminergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym. Jego mechanizm działania obejmuje blokadę receptorów w ośrodku wymiotnym rdzenia przedłużonego oraz chemoreceptorowej strefie wyzwalającej w IV komorze mózgowej, co skutecznie przerywa eferentne sygnały wywołujące wymioty. Dodatkowo, tietyloperazyna hamuje aferentne impulsy nerwu błędnego, co wzmacnia efekt przeciwwymiotny. Po podaniu doustnym efekt terapeutyczny pojawia się już po 30 minutach i utrzymuje się około 4 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Postać czopków umożliwia podanie doodbytnicze, co jest korzystne u pacjentów z nasilonymi nudnościami i wymiotami, u których podanie doustne jest utrudnione lub niemożliwe.
autonomiczny układ nerwowy, blokada receptorów dopaminergicznych, chemoreceptorowa strefa wyzwalająca, dimaleinian tietyloperazyny, droga doodbytnicza, dystonia, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwwymiotne, działanie psychotropowe, komora mózgowa, nerw błędny, nudności i wymioty, odruch wymiotny, ośrodek wymiotny, ośrodkowy układ nerwowy, parkinsonizm, pochodna fenotiazyny, przekaźnictwo dopaminergiczne, rdzeń przedłużony, receptor dopaminergiczny, tietyloperazyna, układ cholinergiczny, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Torecan 6,5 mg
Tietyloperazyna, substancja czynna leku Torecan w postaci czopków o dawce 6,5 mg, wywiera istotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, prowadząc do spowolnienia reakcji i obniżenia zdolności psychomotorycznych pacjentów. Efekt ten może wystąpić nawet przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami terapeutycznymi i bez przekraczania dawki 6,5 mg. W praktyce klinicznej oznacza to konieczność szczególnej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, gdyż opóźnienie czasu reakcji zwiększa ryzyko wypadków. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o tych zagrożeniach oraz zalecić unikanie takich czynności zwłaszcza w pierwszych dniach terapii oraz w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych, takich jak senność czy zawroty głowy.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Torecan 6,5 mg
Torecan w postaci czopków 6,5 mg, zawierający dimaleinian tietyloperazyny, jest lekiem przeciwwymiotnym z grupy pochodnych fenotiazyny, stosowanym głównie w kontroli nudności i wymiotów wywołanych różnymi czynnikami klinicznymi. Preparat jest szczególnie wskazany u pacjentów poddawanych chemioterapii cytostatykami oraz radioterapii, zwłaszcza w obszarze jamy brzusznej lub przy napromienianiu całego ciała, gdzie często występują silne objawy ze strony przewodu pokarmowego. Działanie tietyloperazyny polega na blokadzie receptorów dopaminowych D2 w chemoreceptorowej strefie wyzwalającej pnia mózgu, co skutecznie hamuje odruch wymiotny. Lek jest także stosowany w leczeniu pooperacyjnych nudności i wymiotów (PONV), które mogą komplikować rekonwalescencję i zwiększać ryzyko powikłań po zabiegach chirurgicznych w znieczuleniu ogólnym.
aspiracja treści żołądkowej, błona śluzowa przewodu pokarmowego, chemoreceptorowa strefa wyzwalająca, cytostatyki, czopki, dimaleinian tietyloperazyny, działanie przeciwwymiotne, leki emetogenne, napromienianie całego ciała, nudności i wymioty, nudności pooperacyjne, pochodne fenotiazyny, promieniowanie jonizujące, radioterapia jamy brzusznej, receptory dopaminowe, tietyloperazyna, zaburzenia elektrolitowe, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Torecan 6,5 mg
Przedawkowanie dimaleinianu tietyloperazyny (Torecan) w dawce 6,5 mg, podawanego w formie czopków, może wywołać objawy charakterystyczne dla fenotiazyn, obejmujące zarówno symptomy neurologiczne (ostra dystonia, drgawki, śpiączka, brak odruchów), jak i kardiologiczne (częstoskurcz, zapaść krążenia) oraz oddechowe (depresja oddechowa). W ciężkich przypadkach obserwuje się również stany pobudzenia psychoruchowego i zapaść krążenia, które stanowią bezpośrednie zagrożenie życia. Nie istnieje swoiste antidotum dla tietyloperazyny, dlatego kluczowe jest monitorowanie funkcji życiowych oraz leczenie objawowe, dostosowane do poszczególnych manifestacji klinicznych zatrucia.
benzodiazepiny, depresja oddechowa, dimaleinian tietyloperazyny, drgawki, fenotiazyny, lek przeciwparkinsonowski, lek uspokajający, lek wazopresyjny, niedociśnienie ortostatyczne, noradrenalina, objawy pozapiramidowe, ostra dystonia, pobudzenie psychoruchowe, reakcja dystoniczna, receptory α-adrenergiczne, śpiączka, suchość jamy ustnej, tietyloperazyna, Torecan, zapaść krążenia - Leksykon leków
Interakcje leku – Torecan 6,5 mg
Dimaleinian tietyloperazyny, substancja czynna preparatu Torecan, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających, opiatów, leków znieczulających i nasennych, co wymaga dostosowania dawki i ścisłego monitorowania pacjenta. Interakcje z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi są dwukierunkowe, prowadząc do wzajemnego nasilania działania i toksyczności, co wymaga rozważenia alternatywnych terapii lub intensywnej kontroli. Ponadto, antagonizm wobec adrenaliny wyklucza jej stosowanie w leczeniu hipotensji indukowanej przez Torecan. Również bromokryptyna traci skuteczność hamującą przy jednoczesnym podawaniu z tietyloperazyną, co jest przeciwwskazaniem u pacjentów z nowotworami wydzielającymi prolaktynę.
adrenalina, atropina, bromokryptyna, depresja oddychania, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dimaleinian tietyloperazyny, działanie atropinowe, działanie depresyjne, działanie hepatotoksyczne, działanie hipotensyjne, fenotiazyna, hipotensja, inhibitor MAO, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek nasenny, lek uspokajający, lek znieczulający, nowotwór wydzielający prolaktynę, opiat, prokarbazyna, sedacja, tietyloperazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie psychomotoryczne