glukuronid acylowy
Glukuronid acylowy to metabolit powstający w procesie sprzęgania (koniugacji) związków organicznych z kwasem glukuronowym, w którym wiązanie estrowe tworzy się pomiędzy grupą karboksylową substancji a grupą hydroksylową kwasu glukuronowego. Jest to jedna z głównych dróg biotransformacji II fazy, której celem jest zwiększenie hydrofilności ksenobiotyków i ułatwienie ich wydalania z organizmu.
Proces tworzenia glukuronidów acylowych katalizowany jest przez enzymy UDP-glukuronylotransferazy (UGT), zlokalizowane głównie w wątrobie, ale występujące również w innych tkankach. Glukuronidy acylowe są mniej stabilne niż glukuronidy eterowe i mogą ulegać hydrolizie, szczególnie w środowisku zasadowym, co może prowadzić do uwolnienia związku macierzystego.
W praktyce klinicznej glukuronidy acylowe mają znaczenie w metabolizmie wielu leków zawierających grupy karboksylowe, takich jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. ibuprofen, naproksen), niektóre antybiotyki oraz kwasy żółciowe. Monitorowanie poziomów glukuronidów acylowych może być istotne w badaniach farmakokinetycznych oraz w diagnostyce zaburzeń metabolicznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Kwas acetylosalicylowy (ASA), substancja czynna leku Eupirin, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-100%) oraz szybkim wchłanianiem w przewodzie pokarmowym, które może być wydłużone przez obecność pokarmu, choć nie wpływa to na całkowitą biodostępność. Postać farmaceutyczna leku istotnie wpływa na szybkość wchłaniania – formy rozpuszczalne i zawiesiny umożliwiają szybsze osiągnięcie efektu terapeutycznego, z początkiem działania przeciwbólowego już po 30 minutach i maksymalnym efektem w ciągu 1-3 godzin. Efekt przeciwbólowy i przeciwgorączkowy utrzymuje się przez 3-6 godzin, natomiast pełne działanie przeciwzapalne wymaga regularnego stosowania przez 1-4 dni. ASA wiąże się z białkami osocza w około 33% przy stężeniu 120 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia albumin.
białko osocza, biodostępność kwasu acetylosalicylowego, działanie przeciwbólowe, efekt przeciwzapalny, funkcja nerek, glukuronid acylowy, glukuronid fenolowy, hydroliza, kumulacja w surowicy, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie albumin, szlak metaboliczny -
Leksykon leków
Kwas acetylosalicylowy zawarty w tabletkach dojelitowych Etopiryna PRO wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Tabletki te uwalniają substancję czynną w zasadowym środowisku dwunastnicy, co zapobiega jej kontaktowi z błoną śluzową żołądka i zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Biodostępność kwasu acetylosalicylowego wynosi 80-100%, a obecność pokarmu nie wpływa na jej całkowitą wartość, choć może wydłużyć czas wchłaniania. Po wchłonięciu około 33% substancji wiąże się z białkami osocza przy stężeniu 120 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia albumin. Kwas salicylowy, powstający w wyniku hydrolizy, ma objętość dystrybucji 0,15-0,2 l/kg masy ciała, która wzrasta wraz ze stężeniem w surowicy.
białko osocza, biodostępność, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, dwunastnica, eliminacja leku, farmakokinetyka, glukuronid acylowy, glukuronid fenolowy, hydroliza w osoczu, klirens nerkowy, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie albumin, tabletka dojelitowa -
Leksykon leków
Bonapiryna, zawierająca 300 mg kwasu acetylosalicylowego, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) po podaniu doustnym, niezależnie od obecności pokarmu, choć pokarm może wydłużyć czas wchłaniania. Szybkość wchłaniania jest większa w formach rozpuszczalnych, co przekłada się na szybszy początek działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego (30 minut), osiągnięcie maksymalnego efektu terapeutycznego w 1-3 godziny oraz utrzymanie działania przez 3-6 godzin po jednorazowej dawce. Pełne działanie przeciwzapalne rozwija się w ciągu 1-4 dni terapii. Kwas acetylosalicylowy wiąże się w 33% z białkami osocza przy stężeniu 120 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia albumin, co ma znaczenie u pacjentów z hipoalbuminemią. Po hydrolizie powstaje kwas salicylowy, którego objętość dystrybucji wynosi 0,15-0,2 l/kg masy ciała i wykazuje nieliniową farmakokinetykę przy wyższych stężeniach.
biodostępność, Bonapiryna, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, efekt przeciwzapalny, farmakokinetyka, glukuronid acylowy, glukuronid fenolowy, hipoalbuminemia, hydroliza, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, prawidłowa funkcja nerek, sprzęganie w wątrobie, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Kwas acetylosalicylowy (ASA) w postaci tabletek dojelitowych Polopiryna MAX 500 mg charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który wpływa na jego bezpieczeństwo i skuteczność. Tabletki nie ulegają rozpadowi w kwaśnym środowisku żołądka, co minimalizuje ryzyko uszkodzenia błony śluzowej, a uwalnianie substancji czynnej następuje w zasadowym środowisku dwunastnicy. ASA wykazuje wysoką biodostępność na poziomie 80-100%, a spożycie pokarmu nie obniża dostępności biologicznej, choć może wydłużyć czas wchłaniania. Po absorpcji ASA wiąże się z białkami osocza w około 33% przy stężeniu 120 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia albumin, co ma znaczenie u pacjentów z hipoalbuminemią. Kwas salicylowy, aktywny metabolit ASA, ma objętość dystrybucji 0,15-0,2 l/kg masy ciała i ulega dalszemu metabolizmowi w wątrobie do kilku metabolitów, w tym kwasu salicylurowego i glukuronidów fenolowego oraz acylowego.
białko osocza, biodostępność, dawkowanie wielokrotne, dwunastnica, dystrybucja leku, działanie niepożądane, farmakokinetyka, glukuronid acylowy, glukuronid fenolowy, hipoalbuminemia, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Polopiryna MAX, salicylany, tabletka dojelitowa, wchłanianie leku, wiązanie z białkami -
Leksykon leków
Bengay Maść Przeciwbólowa zawiera dwa aktywne składniki: salicylan metylu (150 mg/g) oraz mentol (100 mg/g), które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne po aplikacji miejscowej. Mentol, dzięki wysokiej lipofilności i rozpuszczalności w tłuszczach, jest szybko wchłaniany przez skórę, a następnie metabolizowany do glukuronidu, który jest wydalany z moczem i żółcią. Okres półtrwania glukuronidu mentolu w osoczu wynosi średnio 56,2 minuty po podaniu kapsułek oraz 42,6 minuty po zastosowaniu w cukierkach lub herbacie miętowej (różnica statystycznie istotna, P < 0,05). Salicylan metylu również ulega szybkiemu wchłanianiu przez nieuszkodzoną skórę, osiągając stężenia tkankowe około 30-krotnie wyższe niż osoczowe już po 1 godzinie od aplikacji na powierzchnię 16 cm². Wchłanianie i metabolizm salicylanu są nasilone przy wielokrotnym stosowaniu.
aktywność farmakologiczna, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka, glukuronid, glukuronid acylowy, glukuronid salicylo-fenolowy, kapsułka, krążenie układowe, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, lipofilność substancji, mentol, metabolizm mentolu, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, pH moczu, płyn transcelularny, salicylan, salicylan metylu, skóra właściwa, stężenie osoczowe, stężenie tkankowe, tkanka podskórna, wydalanie z moczem i żółcią, zatrucie -
Leksykon leków
Polopiryna C w formie tabletek musujących zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego oraz 200 mg kwasu askorbowego. Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania z przewodu pokarmowego (80-100%), przy szybszym wchłanianiu z form rozpuszczalnych, co skutkuje szybkim początkiem działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego już po 30 minutach, z maksymalnym efektem po 1-3 godzinach i czasem działania 3-6 godzin. Pełne działanie przeciwzapalne rozwija się w ciągu 1-4 dni. Kwas acetylosalicylowy wiąże się z białkami osocza w około 33% przy stężeniu 120 μg/ml, a jego metabolit – kwas salicylowy – ma objętość dystrybucji 0,15-0,2 l/kg masy ciała. Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego wynosi 2-3 godziny, natomiast kwasu salicylowego około 6 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 80-100% dawki w ciągu 24-72 godzin, głównie w postaci metabolitów.
albumina, bariera łożyskowa, białko osocza, biegunka, czynność nerek, dostępność biologiczna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka, glukuronid acylowy, glukuronid fenolowy, hydroliza, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Polopiryna C, przewód pokarmowy, siarczan kwasu askorbowego, stężenie w surowicy, szczawiany, tabletka musująca, wydalanie z moczem -
Leksykon leków
Etopiryna zawiera trzy substancje czynne: kwas acetylosalicylowy (300 mg), etenzamid (100 mg) oraz kofeinę (50 mg), które wykazują zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne. Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z częściową hydrolizą już w błonie śluzowej żołądka oraz dalszą hydrolizą w osoczu. Wykazuje szybkie rozmieszczenie w tkankach i silne wiązanie z białkami osocza, co może wpływać na interakcje lekowe w politerapii. Metabolizowany jest głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z glicyną i tworzenie glukuronidów, a jego okres półtrwania wynosi około 2-3 godzin, natomiast metabolit kwasu salicylowego utrzymuje się około 6 godzin, z możliwością wydłużenia do 15-30 godzin przy wyższych dawkach. Kofeina szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, przenika do wielu tkanek i barier fizjologicznych, wiąże się z białkami w około 17%, a jej metabolizm w wątrobie obejmuje demetylację i utlenianie. Okres półtrwania kofeiny wynosi 3-7 godzin, a 5-20% jest wydalane z moczem w formie niezmienionej. Brak szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki etenzamidu.
bariera łożyska, białka krwi, biotransformacja, błona śluzowa żołądka, demetylacja, etenzamid, glicyna, glukuronid acylowy, glukuronid fenolowy, kofeina, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm leków, metyloksantyna, mleko kobiece, okres półtrwania, osocze krwi, płyn mózgowo-rdzeniowy, przewód pokarmowy, salicylany, wydalanie nerkowe, wypieranie leków, wysycenie metabolizmu -
Leksykon substancji czynnych
Salicylan metylu, stosowany miejscowo w preparatach takich jak Bengay Maść Przeciwbólowa, DIP HOT ROZGRZEWAJĄCY czy Hotlec, wykazuje zdolność przenikania przez nieuszkodzoną skórę, osiągając stężenia w tkankach około 30-krotnie wyższe niż w osoczu już po 1 godzinie od aplikacji na powierzchnię 16 cm². Proces wchłaniania i metabolizmu jest szybki, a wielokrotna aplikacja zwiększa zarówno prędkość, jak i stopień absorpcji, co wskazuje na potencjalną kumulację substancji. Salicylan metylu ulega intensywnemu metabolizmowi w skórze właściwej i tkance podskórnej do aktywnego kwasu salicylowego, który odpowiada za działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne. Eliminacja salicylanów odbywa się głównie przez nerki, z dominującym wydalaniem kwasu salicylurowego (75%), a okres półtrwania w osoczu waha się od 2-3 godzin przy dawkach przeciwpłytkowych do 15-30 godzin przy wysokich dawkach terapeutycznych lub zatruciach.
aplikacja na skórę, dawka przeciwzapalna, dystrybucja tkanek, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzapalne, eliminacja z organizmu, glukuronid acylowy, glukuronid mentolu, glukuronid salicylo-fenolowy, interakcja farmakokinetyczna, klirens salicylanów, krążenie ogólnoustrojowe, krem przeciwbólowy, kumulacja substancji, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolit salicylanu, okres półtrwania, pH moczu, płyn transcelularny, proces metaboliczny, przedział ufności, przenikanie przez skórę, rozpuszczalność w tłuszczach, salicylan metylu, skóra właściwa, stężenie osoczowe, stężenie salicylanu, tkanka podskórna, zatrucie -
Leksykon leków
Polopiryna S zawiera kwas acetylosalicylowy (ASA) w dawce 300 mg, charakteryzujący się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-100%). Wchłanianie ASA nie jest istotnie zaburzone przez obecność pokarmu, choć może ulec wydłużeniu czas wchłaniania. Formy rozpuszczalne ASA wykazują szybsze działanie, z początkiem efektu przeciwbólowego i przeciwgorączkowego już po 30 minutach, osiągając maksymalną skuteczność w ciągu 1-3 godzin, a działanie utrzymuje się przez 3-6 godzin po jednorazowej dawce. Pełne działanie przeciwzapalne rozwija się po 1-4 dniach regularnego stosowania. ASA wiąże się z białkami osocza w około 33% przy stężeniu 120 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia albumin. Kwas salicylowy, metabolit ASA, ma objętość dystrybucji 0,15-0,2 l/kg masy ciała, która wzrasta wraz ze stężeniem w surowicy.
białko osocza, biodostępność doustna, biotransformacja, dostępność biologiczna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwzapalne, efekt terapeutyczny, funkcja nerek, glukuronid acylowy, glukuronid fenolowy, hydroliza w osoczu, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm kwasu acetylosalicylowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie albumin, stężenie w surowicy -
Leksykon leków
Kwas acetylosalicylowy, substancja czynna preparatu Acard 300 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-100%) po podaniu doustnym, przy czym obecność pokarmu nie wpływa na jej zmniejszenie, a jedynie może wydłużyć czas wchłaniania. Formy rozpuszczalne kwasu acetylosalicylowego wykazują szybsze wchłanianie niż postaci konwencjonalne. Po absorpcji około 33% substancji wiąże się z białkami osocza przy stężeniu 120 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia albumin. Kwas acetylosalicylowy ulega hydrolizie do kwasu salicylowego, który dystrybuuje się w organizmie z objętością dystrybucji 0,15-0,2 l/kg masy ciała przy stężeniu terapeutycznym, wykazując tendencję wzrostową wraz ze wzrostem stężenia w surowicy.
biodostępność, czynność nerek, dostępność biologiczna, glukuronid acylowy, glukuronid fenolowy, hydroliza w osoczu, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przemiany metaboliczne w wątrobie, przewód pokarmowy, salicylany, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie albumin, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, surowica krwi, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza
