Właściwości farmakokinetyczne
Acard 300 mg 300 mg

Właściwości farmakokinetyczne kwasu acetylosalicylowego

Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych kwasu acetylosalicylowego, który jest substancją czynną produktu leczniczego Acard 300 mg. Informacje te są istotne dla zrozumienia procesów zachodzących w organizmie po podaniu leku oraz dla prawidłowego stosowania preparatu u pacjentów.¹

Wchłanianie

Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się wysoką biodostępnością, wchłaniając się z przewodu pokarmowego w zakresie 80-100%. Warto zwrócić uwagę, że pokarm nie wpływa na zmniejszenie dostępności biologicznej substancji czynnej, natomiast może wydłużyć czas jej wchłaniania. Dodatkowo, formy rozpuszczalne substancji charakteryzują się szybszym wchłanianiem w porównaniu do postaci konwencjonalnych.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu, kwas acetylosalicylowy wiąże się z białkami osocza w około 33%, przy stężeniu w surowicy wynoszącym 120 μg/ml. Istotny jest fakt, że stopień wiązania z białkami jest zależny od stężenia albumin i zmniejsza się wraz ze spadkiem tego stężenia u osób zdrowych. Po hydrolizie powstaje kwas salicylowy, który ulega szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Objętość dystrybucji kwasu salicylowego przy stężeniu terapeutycznym wynosi około 0,15-0,2 l/kg masy ciała i wykazuje tendencję wzrostową wraz ze zwiększaniem się stężenia w surowicy.³

Metabolizm

Proces metabolizmu kwasu acetylosalicylowego rozpoczyna się od jego hydrolizy w osoczu do kwasu salicylowego. Następnie kwas salicylowy podlega dalszym przemianom metabolicznym w wątrobie, gdzie jest sprzęgany do:

• kwasu salicylurowego – jeden z głównych metabolitów kwasu salicylowego⁴
• glukuronidu fenolowego – powstający w wyniku sprzęgania z kwasem glukuronowym⁵
• glukuronidu acylowego – kolejny produkt sprzęgania z kwasem glukuronowym⁶
• innych licznych metabolitów o mniejszym znaczeniu⁷

Eliminacja

Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego w osoczu jest stosunkowo krótki i wynosi około 2-3 godzin. Dla porównania, okres półtrwania kwasu salicylowego jest dłuższy i wynosi około 6 godzin. Ważną cechą kwasu acetylosalicylowego, odróżniającą go od innych salicylanów, jest brak kumulacji niezhydrolizowanej formy w surowicy krwi po wielokrotnym podaniu.⁸

Eliminacja leku zachodzi głównie przez nerki. Jedynie około 1% doustnej dawki kwasu acetylosalicylowego jest wydalane z moczem w postaci niezhydrolizowanej. Pozostała część dawki jest wydalana z moczem w postaci kwasu salicylowego i jego metabolitów. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek, po jednorazowym podaniu kwasu acetylosalicylowego, 80-100% dawki jest wydalane z moczem w czasie 24-72 godzin.⁹