odwracalny inhibitor monoaminooksydazy typu A
Odwracalny inhibitor monoaminooksydazy typu A (RIMA – Reversible Inhibitor of Monoamine Oxidase A) to grupa leków przeciwdepresyjnych, które selektywnie i odwracalnie hamują aktywność enzymu monoaminooksydazy typu A. W przeciwieństwie do klasycznych, nieselektywnych inhibitorów MAO, leki z grupy RIMA działają wyłącznie na izoenzym MAO-A, odpowiedzialny głównie za metabolizm noradrenaliny i serotoniny.
Mechanizm działania RIMA polega na zwiększeniu stężenia monoamin (serotoniny, noradrenaliny, dopaminy) w szczelinie synaptycznej poprzez zahamowanie ich rozpadu. Odwracalność wiązania z enzymem stanowi istotną przewagę nad klasycznymi IMAO – w przypadku przedawkowania lub interakcji, konkurencyjne substancje mogą wyprzeć lek z połączenia z enzymem, zmniejszając ryzyko poważnych działań niepożądanych.
Najważniejszym przedstawicielem tej grupy jest moklobemid, stosowany w leczeniu depresji oraz fobii społecznej. RIMA cechują się lepszym profilem bezpieczeństwa niż nieodwracalne IMAO – nie wymagają restrykcyjnych ograniczeń dietetycznych (tzw. efekt serowy występuje w minimalnym stopniu), a ryzyko przełomu nadciśnieniowego jest znacznie mniejsze. Interakcje z innymi lekami, choć nadal istotne, są również mniej nasilone.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Moklar
Moklobemid, jako odwracalny inhibitor MAO-A (RIMA), stosowany w dawce 150 mg (Moklar tabletki powlekane), wymaga szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne interakcje farmakologiczne i specyficzne przeciwwskazania. Terapia nie wymaga rygorystycznej diety, jednak zaleca się unikanie pokarmów bogatych w tyraminę, takich jak dojrzałe sery, wyciągi z drożdży oraz produkty fermentacji nasion soi, aby zapobiec nadciśnieniu tętniczemu, które może wystąpić nawet u pacjentów bez wcześniejszych zaburzeń. Należy bezwzględnie unikać leków sympatykomimetycznych (efedryna, pseudoefedryna, fenylopropanoloamina), które mogą nasilać działania niepożądane i prowadzić do kryzysów nadciśnieniowych. W przypadku pacjentów z pobudzeniem psychoruchowym rozważa się odstąpienie od moklobemidu lub krótkotrwałe (2-3 tygodnie) stosowanie benzodiazepin.
benzodiazepiny, buprenorfina, dekstrometorfan, depresja z pobudzeniem, efedryna, epizod depresyjny, epizod maniakalny, fenylopropanoloamina, hiperrefleksja, hiponatremia, hormon antydiuretyczny, leki sympatykomimetyczne, mioklonie, moklobemid, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tyraminę, napad drgawkowy, odwracalny inhibitor monoaminooksydazy typu A, padaczka, pobudzenie psychoruchowe, próg drgawkowy, pseudoefedryna, reakcja hipertensyjna, schizofrenia, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, sztywność mięśniowa, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, tyreotoksykoza, układ serotoninergiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zespół serotoninowy, ziele dziurawca