dostępność biologiczna leku
Dostępność biologiczna leku (biodostępność) to parametr farmakokinetyczny określający szybkość i stopień, w jakim substancja aktywna lub jej forma czynna jest wchłaniana z postaci leku i staje się dostępna w miejscu działania. Jest to jeden z kluczowych parametrów wpływających na skuteczność terapii.
Biodostępność bezwzględna wyraża stosunek ilości leku, która dotarła do krążenia ogólnego po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym), do ilości leku, która dotarła do krążenia po podaniu dożylnym (przyjmowanym jako 100%). Biodostępność względna porównuje biodostępność leku z różnych postaci farmaceutycznych lub preparatów.
Na dostępność biologiczną wpływają liczne czynniki, w tym: właściwości fizykochemiczne leku (rozpuszczalność, lipofilność), postać farmaceutyczna, droga podania, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, interakcje z pokarmem, stan fizjologiczny pacjenta oraz indywidualne różnice genetyczne w aktywności enzymów metabolizujących leki.
Niska biodostępność może prowadzić do nieskuteczności terapii, podczas gdy wahania biodostępności mogą powodować nieprzewidywalne stężenia leku we krwi, zwiększając ryzyko działań niepożądanych lub braku efektu terapeutycznego. Z tego powodu badania biodostępności są niezbędnym elementem opracowywania nowych leków i form farmaceutycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Fluocynolon – Przedawkowanie
Acetonid fluocynolonu, stosowany miejscowo w preparatach do uszu (np. Cetraxal Plus, Ciprotic) w stężeniu 0,25 mg/ml, charakteryzuje się bardzo niskim ryzykiem ostrego przedawkowania ze względu na minimalną biodostępność systemową i anatomiczne ograniczenia przewodu słuchowego zewnętrznego. Jednorazowe przekroczenie dawki nie wywołuje istotnych klinicznie skutków ogólnoustrojowych. Natomiast przewlekłe lub nieprawidłowe stosowanie może prowadzić do objawów hiperkortyzolizmu oraz zahamowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza (HPA), szczególnie u dzieci, u których obserwuje się zahamowanie wzrostu i obniżenie stężenia kortyzolu w osoczu. Objawy te są jednak zazwyczaj przejściowe i odwracalne w ciągu dni lub tygodni po zaprzestaniu terapii.
acetonid fluocynolonu, centrum informacji toksykologicznej, Cetraxal Plus, Ciprotic, dostępność biologiczna leku, hiperkortyzolizm, kortykosteroid, oś HPA, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, ośrodek toksykologiczny, płukanie żołądka, preparat do uszu, przewód słuchowy zewnętrzny, stężenie kortyzolu, stężenie osoczowe, węgiel aktywowany, zahamowanie osi hormonalnej, zahamowanie wzrostu, zatrucie doustne, związek zobojętniający kwas - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silodosin Aurovitas 4 mg
Sylodosyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 0,1 mg do 48 mg/dobę, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 32%. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie (Cmax) średnio 87±51 ng/ml w czasie 2,5 godziny (tmax), a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) wynosi 433±286 ng·h/ml przy dawce 8 mg raz na dobę. Lek charakteryzuje się umiarkowaną objętością dystrybucji (0,81 l/kg) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (96,6%), nie przenika do krwinek. Główny metabolit, glukuronid sylodosyny (KMD-3213G), osiąga w osoczu stężenia około trzykrotnie wyższe niż substancja macierzysta, z okresem półtrwania około 24 godzin. Sylodosyna jest metabolizowana głównie przez UGT2B7, a także przez CYP3A4, nie wykazując istotnego wpływu na enzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Wydalanie następuje głównie z kałem (54,9%) i moczem (33,5%), a okres półtrwania sylodosyny wynosi około 11 godzin.
AUC, Cmax, CYP3A4, dehydrogenaza alkoholowa, dostępność biologiczna leku, dysfagia, encefalopatia wątrobowa, enzym UGT2B7, glukuronid sylodosyny, klirens ogólnoustrojowy, koniugat glukuronidowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, równowaga dynamiczna, skala Child-Pugh, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rivastigmine Mylan 4,6 mg/24 h
Rivastigmine Mylan w formie systemu transdermalnego dostępny jest w dawkach 4,6 mg/24 h (plaster 4,6 cm² zawierający 6,9 mg rywastygminy) oraz 9,5 mg/24 h (plaster 9,2 cm² zawierający 13,8 mg rywastygminy). Leczenie rozpoczyna się od dawki 4,6 mg/24 h, którą po minimum 4 tygodniach, jeśli jest dobrze tolerowana, można zwiększyć do 9,5 mg/24 h – dawki zalecanej do kontynuacji terapii. W przypadku istotnego pogorszenia funkcji poznawczych i/lub funkcjonalnych po co najmniej 6 miesiącach stosowania dawki 9,5 mg/24 h, możliwe jest rozważenie zwiększenia dawki do 13,3 mg/24 h, jednak takiej dawki nie można uzyskać z produktu Rivastigmine Mylan i wymaga zastosowania innych preparatów rywastygminy. Terapia powinna być prowadzona pod nadzorem lekarza doświadczonego w leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego, z udziałem opiekuna odpowiedzialnego za podawanie leku i monitorowanie pacjenta.
badanie MMSE, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, diagnoza otępienia, dostępność biologiczna leku, działania niepożądane przewodu pokarmowego, funkcje poznawcze, korzyść terapeutyczna, monitorowanie terapii, niewydolność wątroby, otępienie alzheimerowskie, otępienie typu alzheimerowskiego, roztwór doustny, rywastygmina, system transdermalny, system transdermalny rywastygminy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby