biotransformacja arypiprazolu

Biotransformacja arypiprazolu to proces metabolicznej przemiany tego leku przeciwpsychotycznego drugiej generacji w organizmie. Arypiprazol jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez dwa główne szlaki enzymatyczne: dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację.

Główną rolę w biotransformacji arypiprazolu odgrywają enzymy cytochromu P450, szczególnie izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4. W wyniku ich działania powstaje główny aktywny metabolit – dehydroarypiprazol, który wykazuje podobną aktywność farmakologiczną do związku macierzystego i przyczynia się do całkowitego efektu terapeutycznego.

Istotne znaczenie kliniczne ma polimorfizm genetyczny CYP2D6, który może prowadzić do różnic w szybkości metabolizowania arypiprazolu między pacjentami. U osób z wolnym metabolizmem CYP2D6 stężenie leku może być wyższe, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Z tego powodu u takich pacjentów często zaleca się redukcję dawki arypiprazolu o około 50%.

Średni okres półtrwania arypiprazolu wynosi około 75 godzin u osób z normalnym metabolizmem, natomiast u osób z wolnym metabolizmem CYP2D6 może wydłużyć się nawet do 146 godzin. Metabolity leku są wydalane głównie z kałem (około 55%) oraz z moczem (około 25%).

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra 15 mg

Arypiprazol, substancja czynna leku Apra, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz Tmax wynoszącym 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC i wykazuje podobne powinowactwo do receptorów dopaminowych jak związek macierzysty. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, dominującą rolę odgrywa klirens wątrobowy, a eliminacja z moczem jest minimalna (<1% niezmienionego leku).
albuminy osocza, arypiprazol, biodostępność, biodostępność po podaniu doustnym, biotransformacja arypiprazolu, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna leku, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, faza eliminacji, hydroksylacja, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, receptor dopaminowy, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 10 mg

Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aribit, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 3-5 godzin. Lek charakteryzuje się minimalnym metabolizmem pierwszego przejścia oraz brakiem wpływu posiłków bogatych w tłuszcze na farmakokinetykę, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Arypiprazol ma dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) i silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym.
Aribit, arypiprazol, AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, biotransformacja arypiprazolu, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny CYP2D6, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, substancja czynna, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer

biotransformacja arypiprazolu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Apra 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 10 mg