dehydrogenacja
Dehydrogenacja to proces biochemiczny polegający na usunięciu atomów wodoru z cząsteczki chemicznej. W medycynie i fizjologii proces ten jest kluczowy dla wielu szlaków metabolicznych, w tym cyklu Krebsa, beta-oksydacji kwasów tłuszczowych oraz metabolizmu alkoholu.
W praktyce klinicznej dehydrogenacja zachodzi dzięki enzymom zwanym dehydrogenazami, które katalizują przeniesienie atomów wodoru na akceptory, najczęściej NAD+ (dinukleotyd nikotynoamidoadeninowy) lub FAD (dinukleotyd flawinoadeninowy). Przykłady ważnych dehydrogenaz to dehydrogenaza mleczanowa (LDH), której poziom jest markerem uszkodzenia tkanek, czy dehydrogenaza alkoholowa (ADH), odpowiedzialna za metabolizm etanolu.
Zaburzenia procesów dehydrogenacji mogą prowadzić do poważnych konsekwencji klinicznych. Defekty genetyczne dotyczące dehydrogenaz są przyczyną wielu chorób metabolicznych, takich jak acyduria glutarowa czy niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD), powodujący hemolizę po ekspozycji na określone leki lub pokarmy. Leki modulujące aktywność dehydrogenaz są wykorzystywane w terapii niektórych chorób, w tym nowotworów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Apra, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (87%) po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (3-5 godzin). Wchłanianie nie jest modyfikowane przez spożycie tłustych posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, którego stężenie stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Eliminacja leku jest zależna od fenotypu metabolizmu CYP2D6, z okresem półtrwania wynoszącym około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a wydalanie odbywa się głównie drogą metaboliczną, z 27% dawki wydalanej z moczem i 60% z kałem, przy minimalnym udziale postaci niezmienionej.
arypiprazol, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, faza eliminacji, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wolny metabolizer, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arpixor 20 mg
Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącym 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową z pozorną objętością dystrybucji 4,9 l/kg oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC substancji macierzystej. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens arypiprazolu wynosi 0,7 mL/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym.
albumina, Arpixor, arypiprazol, białko osocza, biodostępność, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka arypiprazolu, faza eliminacji, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia leku, schizofrenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Limetic 75 mcg
Limetic, zawierający 75 μg dezogestrelu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax aktywnego metabolitu etonogestrelu wynoszącym około 1,8 godziny. Biodostępność bezwzględna etonogestrelu wynosi około 70%, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95,5-99%), głównie z albuminami. Metabolizm dezogestrelu przebiega dwustopniowo: najpierw do etonogestrelu, a następnie przez izoenzym CYP3A do metabolitów sprzężonych siarczanowo i glukuronidowo, ułatwiających eliminację. Okres półtrwania etonogestrelu wynosi około 30 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach regularnego stosowania. Klirens po podaniu dożylnym wynosi około 10 l/h, a wydalanie odbywa się zarówno z moczem, jak i kałem w stosunku 1,5:1.
albumina, białko wiążące hormony płciowe, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450 3A, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydrogenacja, dezogestrel, etonogestrel, glukuronidacja, hormon steroidowy, hydroksylacja, klirens, metabolizm dezogestrelu, okres półtrwania, procesy ADME, siarczanowanie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asduter 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Asduter 30 mg, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną wynoszącą 87% po podaniu doustnym oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynoszącym 3-5 godzin. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC w stanie stacjonarnym. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz około 146 godzin u wolnych metabolizerów. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywności z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% arypiprazolu jest wydalane w formie niezmienionej z moczem, a około 18% z kałem.
arypiprazol, białka osocza, choroba nerek, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens leku, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, modyfikacja dawkowania, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie substancji czynnej, szybki metabolizer, wolny metabolizer, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asduter 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Asduter 15 mg, cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków, w tym tłustych, bez wpływu na farmakokinetykę. Arypiprazol wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu i istotnie przyczynia się do efektu farmakologicznego.
AUC, białka surowicy, biodostępność leku, biotransformacja, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, farmakokinetyka arypiprazolu, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, powinowactwo do białek osocza, schizofrenia, stężenie w osoczu, Tmax, właściwości farmakokinetyczne, zdolność metaboliczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orgametril 5 mg
Linestrenol, substancja czynna leku Orgametril w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem do aktywnego metabolitu noretysteronu (NET). Maksymalne stężenie noretysteronu w osoczu wynosi średnio 23 ng/ml i osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) dla noretysteronu wynosi 160,6 ng*h/ml. W zakresie dawek 0,5-5 mg obserwuje się nieliniową farmakokinetykę, gdzie wzrost stężenia metabolitu jest mniejszy niż proporcjonalny do dawki linestrenolu. Noretysteron wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza – około 35% z SHBG oraz około 60% z albuminami, co wpływa na jego dystrybucję i aktywność biologiczną. Końcowy okres półtrwania noretysteronu wynosi około 8 godzin (zakres 7-10 godzin).
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tractiva 15 mg
Arypiprazol, lek przeciwpsychotyczny z grupy psycholeptyków (kod ATC: N05AX12), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 3-5 godzin. Jego farmakokinetyka nie jest istotnie modyfikowana przez spożycie tłustych posiłków. Arypiprazol wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 L/kg mc.) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania eliminacyjnego jest długi i zmienny genetycznie: około 75 godzin u szybkich metabolizerów CYP2D6 i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 mL/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (60%) i moczem (27%), przy minimalnym wydalaniu niezmienionego leku (mniej niż 1% z moczem, 18% z kałem).
arypiprazol, badanie przedkliniczne, białko osocza, biodostępność bezwzględna, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, działanie teratogenne, działanie toksyczne, efekt pierwszego przejścia, fenotyp szybkiego metabolizmu, genotoksyczność, hydroksylacja, izoenzym cytochromu P450, kamica żółciowa, klirens całkowity, klirens wątrobowy, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, metabolizm przedukładowy, mineralizacja kości, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, siarczanowe sprzężone związki, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arpixor 15 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Arpixor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania aripiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u metabolizerów szybkich i 146 godzin u metabolizerów wolnych. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym. Eliminacja leku odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w formie niezmienionej, a około 18% z kałem.
Arpixor, arypiprazol, biodostępność doustna, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krzywa stężenia od czasu, maksymalne stężenie substancji czynnej, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apiprax 15 mg
Apiprax zawiera arypiprazol w dawce 15 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzujący się wysoką biodostępnością (87%) i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin. Lek wykazuje minimalny metabolizm przedukładowy, a spożycie posiłków bogatych w tłuszcze nie wpływa na jego farmakokinetykę. Arypiprazol ma dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) i wysoki stopień wiązania z białkami surowicy (>99%). Metabolizm wątrobowy odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC arypiprazolu w stanie stacjonarnym, co wskazuje na jego istotny udział w działaniu farmakologicznym. Okres półtrwania arypiprazolu jest zmienny i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów CYP2D6 oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, z dominującym klirensem wątrobowym.
arypiprazol, biodostępność leku, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, enzymy CYP, farmakokinetyka leku, hydroksylacja, klirens leku, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, szybki metabolizer, wiązanie z białkami surowicy, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tractiva 5 mg
Arypiprazol, dostępny w formie tabletek o dawkach 5-30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową z objętością dystrybucji wynoszącą 4,9 L/kg masy ciała oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolicznego CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów.
albuminy, arypiprazol, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka leku, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, szybki metabolizm, wiązanie z białkami, wolny metabolizm - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aricogan 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aricogan w dawkach 5-30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 3-5 godzinach. Lek może być podawany niezależnie od posiłków, gdyż tłuszczowy posiłek nie wpływa istotnie na jego farmakokinetykę. Arypiprazol wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm wątrobowy zachodzi głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co ma znaczenie dla efektu terapeutycznego. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi średnio 75 godzin u metabolizerów szybkich oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dysfagia, enzymy CYP, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tractiva 10 mg
Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków, w tym wysokotłuszczowych. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową z objętością dystrybucji wynoszącą 4,9 L/kg masy ciała oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%), głównie albuminami, co ma istotne znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym i przyczynia się do efektu terapeutycznego.
arypiprazol, AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, faza eliminacji, hydroksylacja, interakcja lekowa, klirens, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, wydalanie żółciowe, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 30 mg
Aripiprazol wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 87%, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin, co wskazuje na efektywną absorpcję i minimalny efekt pierwszego przejścia. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg mc.) oraz bardzo wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99%, głównie albuminami). Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens aripiprazolu wynosi 0,7 ml/min/kg mc., a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego pierwiastka z moczem i 60% z kałem; niezmieniony lek stanowi mniej niż 1% w moczu i około 18% w kale.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schizofrenia, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Explemed 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Explemed (dostępnego w dawkach 10 mg, 15 mg i 30 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-5 godzinach. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który odpowiada za około 40% AUC w stanie stacjonarnym. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie tłustych posiłków, co umożliwia podawanie preparatu niezależnie od posiłków.
albuminy osocza, arypiprazol, AUC, biodostępność, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arpixor 5 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Arpixor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-5 godzinach. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez spożycie posiłków, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC aripiprazolu i ma istotne znaczenie farmakologiczne. Okres półtrwania leku jest długi i wynosi średnio 75 godzin u osób z prawidłową aktywnością CYP2D6, natomiast u pacjentów z obniżoną aktywnością tego enzymu okres ten wydłuża się do około 146 godzin, co wymaga uwagi klinicznej przy ustalaniu dawkowania.
absorpcja leku, aktywny metabolit, albuminy, arypiprazol, biodostępność leku, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja leku, enzymy CYP, hydroksylacja, inhibitor enzymu, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, okres półtrwania leku, pacjent w podeszłym wieku, palenie tytoniu, polimorfizm genetyczny CYP2D6, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripsan 15 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Aripsan, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-5 godzinach. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków, w tym bogatych w tłuszcze, co ułatwia stosowanie kliniczne. Objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, głównie z albuminami. Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC aripiprazolu. Okres półtrwania leku jest długi i zmienny w zależności od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
arypiprazol, AUC, biodostępność, Cmax, CYP2D6, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zdolność metaboliczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra-swift 10 mg
Apra-swift, zawierający arypiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (dawki 10 mg, 15 mg, 30 mg), wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność bez zmiany dawkowania. Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością (87%) i dobrym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Okres półtrwania arypiprazolu jest długi i zależy od aktywności CYP2D6 – wynosi około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością enzymu i 146 godzin u osób z niską aktywnością. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywności z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
arypiprazol, AUC, biodostępność leku, biorównoważność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens leku, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pacjent geriatryczny, profil farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Aurovitas 30 mg
Arypiprazol charakteryzuje się wysoką bezwzględną dostępnością biologiczną wynoszącą 87% po podaniu doustnym, z Tmax osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje rozległą dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC. Okres półtrwania leku jest zmienny i wynosi około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością CYP2D6 oraz około 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy. Wydalanie radioaktywności po podaniu [¹⁴C] arypiprazolu odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane niezmienione z moczem, a około 18% z kałem, co potwierdza intensywny metabolizm.
arypiprazol, AUC, CYP2D6, CYP3A4, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripilek 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aripilek, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, co wynika z minimalnego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga w ciągu 3-5 godzin po podaniu, a jego farmakokinetyka nie jest istotnie modyfikowana przez spożycie posiłków wysokotłuszczowych, co ułatwia stosowanie leku. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, zarówno arypiprazolu, jak i aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% pola pod krzywą stężenia (AUC) w stanie stacjonarnym. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a eliminacja zachodzi głównie przez przewód pokarmowy (60% radioaktywności) i nerki (27%). Niezmieniony lek jest wydalany w niewielkim stopniu: <1% z moczem i około 18% z kałem.
arypiprazol, białko osocza, biodostępność leku, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka arypiprazolu, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wolny metabolizer, zaburzenie psychiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 5 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aribit, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Metabolizm przedukładowy jest minimalny, a spożycie posiłków wysokotłuszczowych nie wpływa istotnie na farmakokinetykę leku, co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania względem posiłków. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99%), głównie albuminą. W stanie stacjonarnym aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co wskazuje na jego istotny udział w działaniu farmakologicznym.
arypiprazol, AUC, badanie farmakokinetyczne, białka osocza, biodostępność leku, biotransformacja, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dealkilacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, ekspozycja na substancję czynną, farmakokinetyka arypiprazolu, hydroksylacja, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aricogan 30 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Aricogan, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99% dla aripiprazolu i jego aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu). Metabolizm aripiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania aripiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz około 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens leku wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym.
arypiprazol, AUC, biodostępność, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hydroksylacja, indukcja enzymatyczna, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do białek, procesy metaboliczne, schizofrenia, szybki metabolizer, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit ODT 10 mg
Aripiprazol w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Aribit ODT) charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną wynoszącą 87% oraz umiarkowanym czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu, wynoszącym 3-5 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową z objętością dystrybucji około 4,9 l/kg oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie poprzez dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% pola pod krzywą stężenia (AUC) i ma istotny udział w efekcie terapeutycznym. Okres półtrwania leku jest długi i zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, co wskazuje na dominujący klirens wątrobowy. Wydalanie niezmienionego leku z moczem jest minimalne (<1%), natomiast około 18% dawki jest wydalane z kałem w postaci niezmienionej.
albumina, arypiprazol, białko osocza, biodostępność bezwzględna, całkowity klirens, ciężka choroba nerek, CYP2D6, CYP3A4, czas do osiągnięcia Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, schizofrenia, stężenie substancji czynnej w osoczu, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abilium 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Abilium (10 mg i 15 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) 3-5 godzin, niezależnym od przyjmowania posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, odpowiada za około 40% pola pod krzywą (AUC) arypiprazolu w stanie stacjonarnym, co ma istotne znaczenie dla farmakodynamicznego efektu leku. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od polimorfizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów, co wpływa na indywidualizację dawkowania.
Abilium, arypiprazol, białka surowicy, biodostępność, Cmax, dealkilacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP3A4, hydroksylacja, induktor enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, powinowactwo do białek, schizofrenia, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit ODT 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aribit ODT, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 87% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%), głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u metabolizerów szybkich oraz 146 godzin u metabolizerów wolnych. Klirens całkowity leku wynosi 0,7 ml/min/kg i ma charakter głównie wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej z moczem, a około 18% z kałem.
albuminy osocza, arypiprazol, AUC, biodostępność leku, biotransformacja leku, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dysfunkcja wątroby, enzym CYP3A4, faza eliminacji, hydroksylacja, izoenzym CYP2D6, klasyfikacja Child-Pugh, klirens arypiprazolu, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripilek 5 mg
Aripiprazol, substancja czynna leku Aripilek, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz Tmax w zakresie 3-5 godzin, co umożliwia stabilne osiągnięcie stężeń terapeutycznych niezależnie od spożycia posiłków bogatych w tłuszcze. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć implikacje przy kojarzonym stosowaniu leków o podobnym profilu wiązania. Metabolizm aripiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC w stanie stacjonarnym, co istotnie wpływa na efekt farmakologiczny preparatu.
aktywność CYP2D6, albuminy, arypiprazol, biodostępność doustna, biotransformacja, CYP2D6, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, hydroksylacja, klirens, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 15 mg
Arypiprazol w preparacie Aribit charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną na poziomie 87% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3-5 godzin. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez posiłki wysokotłuszczowe, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Substancja czynna wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. W krążeniu dominująca jest postać niezmieniona leku, natomiast aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC, przyczyniając się do efektu farmakologicznego.
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dawkowanie pediatryczne, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, enzymy cytochromu P450, farmakokinetyka, klirens całkowity, klirens wątrobowy, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arpixor 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Arpixor dostępnego w dawkach 5-30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax 3-5 godzin). Lek wykazuje minimalny efekt pierwszego przejścia i nie jest istotnie wpływany przez spożycie tłustych posiłków, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Arypiprazol ma dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z wydalaniem 27% radioaktywności z moczem i 60% z kałem; niezmieniony arypiprazol stanowi mniej niż 1% w moczu i około 18% w kale.
absorpcja doustna, albuminy surowicy, arypiprazol, AUC, białka osocza, biodostępność bezwzględna, biotransformacja wątrobowa, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nimotop S 0,2 mg/ml
Nimodypina, substancja czynna leku Nimotop S (0,2 mg/ml), charakteryzuje się praktycznie całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z wykrywalnością w osoczu już po 10-15 minutach. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) u osób starszych po wielokrotnym podaniu dawki 3 x 30 mg/dobę wynosi 7,3-43,2 ng/ml, osiągane w czasie 0,6-1,6 godziny (tmax). U osób młodych po pojedynczych dawkach 30 mg i 60 mg Cmax wynosi odpowiednio 16 ± 8 ng/ml i 31 ± 12 ng/ml, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność dawka-stężenie do 90 mg. Nimodypina wiąże się z białkami osocza w 97-99%, a jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi około 0,5% stężenia w osoczu, co odpowiada stężeniu wolnej frakcji leku. Substancja przenika przez barierę łożyskową oraz jest obecna w mleku matki w stężeniach zbliżonych do osocza.
AUC, bariera łożyskowa, biotransformacja, cytochrom P450 3A4, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, dehydrogenacja, farmakokinetyka, glukuronidacja, hydroksylacja, hydroliza estrowa, kinetyka eliminacji, metabolizm wątrobowy, nimodypina, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie do mleka, roztwór do infuzji, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tractiva 30 mg
Farmakokinetyka arypiprazolu, substancji czynnej leku Tractiva, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-5 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 L/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Arypiprazol jest metabolizowany w wątrobie głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC macierzystego związku. Okres półtrwania różni się w zależności od polimorfizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizatorów i 146 godzin u wolnych metabolizatorów. Całkowity klirens wynosi 0,7 mL/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika w moczu i 60% w kale.
antagonizm receptorowy, badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, badanie toksyczności, biodostępność doustna, częściowy agonizm, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, hydroksylacja, kamica żółciowa, klirens wątrobowy, lek przeciwpsychotyczny, metabolit arypiprazolu, metabolizm przedukładowy, mineralizacja kości, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo receptorowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D2, receptor serotoninowy 5HT1a, receptor serotoninowy 5HT2a, schizofrenia, toksyczność płodowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie afektywne dwubiegunowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tractiva 20 mg
Arypiprazol charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (87%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji 4,9 L/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%), głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku macierzystego. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu CYP2D6 i wynosi od 75 do 146 godzin, co ma istotne znaczenie dla dawkowania i monitorowania terapii. Eliminacja leku odbywa się głównie drogą wątrobowo-żółciową, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika z moczem i 60% z kałem, przy minimalnym wydalaniu niezmienionego leku z moczem (<1%).
aripiprazol, badanie toksykologiczne, cytochrom P450, dehydroaripiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, działanie teratogenne, efekt pierwszego przejścia, fenotyp szybkiego metabolizmu, hydroksylacja, inhibitor CYP2D6, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kamica żółciowa, klirens wątrobowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny enzymu, powinowactwo do białek osocza, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra 5 mg
Arypiprazol charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, obejmującym dobre wchłanianie po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 3-5 godzin oraz wysoką bezwzględną biodostępność na poziomie 87%. Spożycie posiłków wysokotłuszczowych nie wpływa na farmakokinetykę leku, co ułatwia jego stosowanie. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%), głównie albuminą. Arypiprazol jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, głównie poprzez dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% całkowitego AUC arypiprazolu, co wskazuje na jego istotny udział w działaniu terapeutycznym. Okres półtrwania leku jest zależny od fenotypu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, głównie wątrobowy, a wydalanie odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej z moczem.
albumina, arypiprazol, AUC, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, enzymy metabolizujące, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, szlak metaboliczny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Sandoz 15 mg
Aripiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami konwencjonalnymi pod względem szybkości i zakresu wchłaniania, co umożliwia elastyczność w doborze formy podania. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 3-5 godzin, a jego bezwzględna biodostępność wynosi 87%. Metabolizm przedwątrobowy jest minimalny, a lek wiąże się w ponad 99% z białkami osocza, głównie albuminami. Arypiprazol jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, a aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% całkowitego AUC, co ma istotne znaczenie dla efektu farmakologicznego. Okres półtrwania zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów, co wymaga uwzględnienia przy dostosowywaniu dawkowania.
aripiprazol, biodostępność, biorównoważność, CYP2D6, CYP3A4, dealkilacja, dehydroaripiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, hydroksylacja, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schizofrenia, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aricogan 5 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aricogan dostępnego w dawkach 5, 10, 15 i 30 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (87%) po podaniu doustnym oraz maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%, głównie albumina). Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6: u szybkich metabolizerów wynosi około 75 godzin, a u wolnych metabolizerów około 146 godzin. Eliminacja leku odbywa się głównie drogą wątrobową, z klirensem całkowitym 0,7 ml/min/kg, z wydalaniem 27% radioaktywnego znacznika z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% arypiprazolu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
Aricogan, arypiprazol, biodostępność, choroba nerek, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, faza eliminacji, hydroksylacja, izotop węgla, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Apra, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz Tmax wynoszącym 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC i wykazuje podobne powinowactwo do receptorów dopaminowych jak związek macierzysty. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, dominującą rolę odgrywa klirens wątrobowy, a eliminacja z moczem jest minimalna (<1% niezmienionego leku).
albuminy osocza, arypiprazol, biodostępność, biodostępność po podaniu doustnym, biotransformacja arypiprazolu, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna leku, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, faza eliminacji, hydroksylacja, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, receptor dopaminowy, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, szybki metabolizer, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra 10 mg
Arypiprazol cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez spożycie pokarmów o wysokiej zawartości tłuszczów, co ułatwia stosowanie bez konieczności dostosowywania do posiłków. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Arypiprazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, głównie poprzez dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację, a jego aktywny metabolit – dehydroarypiprazol – odpowiada za około 40% AUC leku macierzystego, co podkreśla jego istotny wkład w efekt farmakologiczny.
arypiprazol, biodostępność doustna, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schizofrenia, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole +pharma 15 mg
Arypiprazol wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) oraz szybkie osiąganie maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 3-5 godzin, niezależnie od spożycia posiłków. Lek charakteryzuje się szeroką dystrybucją (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) i wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>99%, głównie albuminy). Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC leku, co ma istotne znaczenie farmakodynamiczne. Okres półtrwania arypiprazolu jest zmienny i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów CYP2D6 oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów, co wpływa na dawkowanie i monitorowanie terapii. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z wydalaniem 60% radioaktywnego materiału z kałem i 27% z moczem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w formie niezmienionej z moczem.
arypiprazol, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja, działanie teratogenne, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, genotoksyczność, hydroksylacja, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, kamica żółciowa, klirens, klirens wątrobowy, lipofuscyna, metabolizm, metabolizm przedukładowy, mineralizacja kości, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, rakotwórczość, szybki metabolizer, toksyczność nadnerczy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, wchłanianie, wiązanie z białkami surowicy, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symonette 75 mcg
Dezogestrel, progestagen zawarty w preparacie Symonette (75 μg, tabletki powlekane), charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym i intensywną biotransformacją do aktywnego metabolitu etonogestrelu (ENG). Maksymalne stężenie ENG w osoczu osiągane jest po około 1,8 godziny, a jego biodostępność wynosi około 70%. Etonogestrel wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95,5-99%), głównie z albuminą, co wpływa na jego farmakokinetykę i czas działania. Metabolizm zachodzi głównie przez układ CYP3A, obejmując hydroksylację i dehydrogenację, a następnie sprzęganie z siarczanem i glukuronidem, co ułatwia eliminację. Okres półtrwania ENG wynosi średnio 30 godzin, a stężenie stacjonarne osiągane jest po 4-5 dniach regularnego stosowania. Klirens po podaniu dożylnym wynosi około 10 l/h, a eliminacja odbywa się zarówno z moczem, jak i kałem w stosunku 1,5:1.
albumina, antykoncepcja hormonalna, białka osocza, biodostępność, cytochrom P450 3A, dehydrogenacja, dezogestrel, etonogestrel, globulina wiążąca hormony płciowe, hormony steroidowe, hydroksylacja, klirens, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, progestagen, sprzęganie z siarczanem, stężenie stacjonarne, tabletka powlekana, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abilium 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Abilium dostępnego w kapsułkach 10 mg i 15 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (87%) oraz Tmax wynoszącym 3-5 godzin po podaniu doustnym. Wchłanianie nie jest modyfikowane przez posiłki wysokotłuszczowe. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co wskazuje na jego istotny udział w działaniu terapeutycznym. Okres półtrwania zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u metabolizerów szybkich oraz 146 godzin u metabolizerów wolnych. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy. Eliminacja odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (mocz <1%, kał 18%).
albumina osocza, arypiprazol, biodostępność, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, kapsułka twarda, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, metabolizer szybki, metabolizer wolny, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, powinowactwo do białek osocza, proces metaboliczny, schizofrenia, stan stacjonarny, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripilek 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aripilek, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez posiłki o wysokiej zawartości tłuszczu, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Lek wykazuje rozległą dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Arypiprazol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadzącemu do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% całkowitego AUC i istotnie wpływa na efekt farmakologiczny leku.
albuminy osocza, arypiprazol, białka osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, hydroksylacja, klirens arypiprazolu, klirens wątrobowy, lek macierzysty, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit ODT 30 mg
Aripiprazol w postaci tabletek do rozpadu w jamie ustnej (Aribit ODT) charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-5 godzinach. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm aripiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania aripiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens leku wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym. Eliminacja odbywa się w 27% z moczem (mniej niż 1% w postaci niezmienionej) oraz w 60% z kałem (około 18% w postaci niezmienionej). Spożycie pokarmów bogatych w tłuszcze nie wpływa istotnie na farmakokinetykę aripiprazolu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków.
arypiprazol, AUC, badanie farmakokinetyczne, białka osocza, biodostępność, CYP2D6, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, hydroksylacja, izoenzym CYP3A4, klirens, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 30 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aribit, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) oraz szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu (3-5 godzin). Absorpcja nie jest modyfikowana przez spożycie posiłków wysokotłuszczowych. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (>99%), co może mieć implikacje w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC substancji czynnej i istotnie przyczynia się do efektu terapeutycznego.
aripiprazolum, arypiprazol, AUC, biodostępność, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostosowanie dawki, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka arypiprazolu, faza eliminacji, hydroksylacja, interakcja lekowa, izotop węgla, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, okres półtrwania, proces metaboliczny, stan stacjonarny, szybki metabolizer, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apra-swift 30 mg
Apra-swift, zawierający arypiprazol w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, wykazuje farmakokinetykę zbliżoną do tabletek powlekanych, co umożliwia ich zamienność. Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (87%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-5 godzinach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, a aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC. Objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, a wiązanie z białkami osocza przekracza 99%, co ma znaczenie dla czasu działania i potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością oraz 146 godzin u osób z niską aktywnością tego enzymu.
absorpcja leku, aktywność CYP2D6, arypiprazol, AUC, biodostępność leku, biorównoważność, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja leku, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, schizofrenia, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aricogan 15 mg
Arypiprazol wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez spożycie posiłków o wysokiej zawartości tłuszczu. Substancja czynna charakteryzuje się znaczną dystrybucją pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co podkreśla jego istotną rolę farmakodynamiczną. Okres półtrwania leku jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi średnio 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu.
arypiprazol, AUC, biodostępność biologiczna, biotransformacja, ciężka choroba nerek, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, enzymy CYP, farmakokinetyka, hydroksylacja, izotop węgla, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripsan 5 mg
Arypiprazol cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-5 godzinach od podania. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%, głównie albuminami), co przekłada się na długi okres półtrwania. Ten ostatni różni się w zależności od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Arypiprazol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC leku, co ma istotne znaczenie kliniczne. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z kałem (60%) i moczem (27%), przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
albumina osocza, arypiprazol, białko osocza, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, induktor enzymu, inhibitor enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenie-czas, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer, zdolność metaboliczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Explemed 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Explemed, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną wynoszącą 87% oraz Tmax w zakresie 3-5 godzin, co umożliwia skuteczne i przewidywalne wchłanianie niezależnie od spożycia posiłków bogatych w tłuszcze. Lek wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Arypiprazol i jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol, który stanowi około 40% AUC, podlegają intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, co wymaga uwagi przy stosowaniu inhibitorów lub induktorów tych enzymów.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja wątrobowa, cytochrom P450, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP, Explemed, hydroksylacja, inhibitor enzymu, interakcja lekowa, klirens, klirens wątrobowy, metabolit, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, substancja czynna, szybki metabolizer, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aribit 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aribit, wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 3-5 godzin. Lek charakteryzuje się minimalnym metabolizmem pierwszego przejścia oraz brakiem wpływu posiłków bogatych w tłuszcze na farmakokinetykę, co umożliwia podawanie niezależnie od jedzenia. Arypiprazol ma dużą objętość dystrybucji (4,9 l/kg) i silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy odbywa się głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym.
Aribit, arypiprazol, AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, biotransformacja arypiprazolu, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, enzymy CYP, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens wątrobowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny CYP2D6, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, substancja czynna, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aryfrenix 15 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aryfrenix, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz dobrym wchłanianiem, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin. Posiłki o wysokiej zawartości tłuszczu nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Arypiprazol wykazuje dużą pozorną objętość dystrybucji (4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC arypiprazolu. Okres półtrwania leku jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie wątrobowy.
arypiprazol, AUC, biodostępność leku, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, enzymy CYP3A4 i CYP2D6, faza eliminacji, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens arypiprazolu, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami surowicy, zdolność metaboliczna, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripilek 10 mg
Arypiprazol, substancja czynna leku Aripilek, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynoszącym 3-5 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową z pozorną objętością dystrybucji 4,9 l/kg oraz bardzo wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się intensywnie w wątrobie, głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu dehydroarypiprazolu, który stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym. Okres półtrwania arypiprazolu jest zależny od fenotypu metabolizmu CYP2D6 i wynosi około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens leku wynosi 0,7 ml/min/kg i jest głównie klirensem wątrobowym.
arypiprazol, AUC, biodostępność bezwzględna, całkowity klirens, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostępność biologiczna, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka pediatryczna, hydroksylacja, klirens wątrobowy, maksymalne stężenie w osoczu, N-dealkilacja, obniżona aktywność CYP2D6, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, pozorna objętość dystrybucji, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer - Leksykon substancji czynnych
Linestrenol – Właściwości farmakokinetyczne
Linestrenol, podawany doustnie w dawce 5 mg (produkt Orgametril), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i natychmiastową przemianą do aktywnego metabolitu noretysteronu, którego maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 23 ng/ml, osiągane około 2 godziny po podaniu. Pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) dla noretysteronu wynosi 160,6 ng*h/ml. Wzrost stężenia noretysteronu nie jest proporcjonalny do dawki w zakresie 0,5–5 mg, co sugeruje nasycenie procesów wchłaniania lub metabolizmu. Noretysteron wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza: około 35% z SHBG i 60% z albuminami, co wpływa na jego biodostępność i czas działania. Pozorny końcowy okres półtrwania noretysteronu wynosi około 8 godzin (zakres 7–10 godzin), co determinuje schemat dawkowania. Linestrenol jest metabolizowany głównie przez enzymy cytochromu P450: CYP2C19, CYP2C9 oraz CYP3A4, co stwarza potencjalne ryzyko interakcji lekowych z inhibitorami lub induktorami tych enzymów.
AUC, Cmax, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, dehydrogenacja, glukuronidy, hydroksylacja, induktory enzymatyczne, interakcje lekowe, linestrenol, metabolit aktywny, noretysteron, okres półtrwania, Orgametril, przenikanie do mleka matki, SHBG, siarczany, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 15 mg
Arypiprazol wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) oraz Tmax wynoszące 3-5 godzin, z minimalnym efektem pierwszego przejścia. Substancja ulega szerokiej dystrybucji (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg mc.) i silnemu wiązaniu z białkami osocza (>99%, głównie albuminy). Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC, co ma znaczenie kliniczne dla efektu farmakodynamicznego. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg mc., głównie wątrobowy. Wydalanie radioaktywnego arypiprazolu odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane niezmienione z moczem, a około 18% z kałem, co potwierdza intensywny metabolizm i wydalanie z żółcią.
albumina, arypiprazol, biodostępność bezwzględna, biodostępność biologiczna, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostosowanie dawki, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, masa ciała, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pojedyncza dawka, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności wątroby