metabolizm dezogestrelu

Metabolizm dezogestrelu to złożony proces biochemiczny, który ma kluczowe znaczenie dla skuteczności tej substancji jako progestagenu stosowanego w antykoncepcji hormonalnej. Dezogostrel jest prolekiem, który sam w sobie nie wykazuje aktywności biologicznej. Aby uzyskać efekt terapeutyczny, musi zostać przekształcony w organizmie do aktywnego metabolitu – etonogestrelu.

Proces metabolizmu dezogestrelu rozpoczyna się w wątrobie, gdzie ulega on szybkiej hydroksylacji, a następnie dehydrogenacji, prowadzącej do powstania etonogestrelu (3-keto-dezogestrelu). Ten aktywny metabolit wykazuje silne działanie progestagenne, wiążąc się z receptorami progesteronu z wysokim powinowactwem, co odpowiada za farmakologiczne efekty terapeutyczne.

Warto zaznaczyć, że metabolizm dezogestrelu odbywa się głównie przy udziale enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4. Czynniki wpływające na aktywność tych enzymów, jak choroby wątroby czy interakcje lekowe, mogą istotnie modyfikować metabolizm dezogestrelu, co może wpływać na skuteczność antykoncepcyjną i profil działań niepożądanych. Metabolity dezogestrelu są wydalane głównie z moczem i kałem w postaci koniugatów z kwasem glukuronowym i siarkowym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Limetic 75 mcg

Limetic, zawierający 75 μg dezogestrelu, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax aktywnego metabolitu etonogestrelu wynoszącym około 1,8 godziny. Biodostępność bezwzględna etonogestrelu wynosi około 70%, a lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95,5-99%), głównie z albuminami. Metabolizm dezogestrelu przebiega dwustopniowo: najpierw do etonogestrelu, a następnie przez izoenzym CYP3A do metabolitów sprzężonych siarczanowo i glukuronidowo, ułatwiających eliminację. Okres półtrwania etonogestrelu wynosi około 30 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach regularnego stosowania. Klirens po podaniu dożylnym wynosi około 10 l/h, a wydalanie odbywa się zarówno z moczem, jak i kałem w stosunku 1,5:1.
albumina, białko wiążące hormony płciowe, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450 3A, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydrogenacja, dezogestrel, etonogestrel, glukuronidacja, hormon steroidowy, hydroksylacja, klirens, metabolizm dezogestrelu, okres półtrwania, procesy ADME, siarczanowanie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg

Produkt leczniczy Regulon zawiera 30 µg etynyloestradiolu oraz 150 µg dezogestrelu, które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Dezogestrel jest szybko wchłaniany i przekształcany do aktywnego metabolitu etonogestrelu, osiągającego maksymalne stężenie w osoczu po 1,5 godziny, z biodostępnością 62-81%. Etonogestrel wiąże się głównie z albuminami i SHBG (40-70%), przy czym tylko 2-4% pozostaje w formie wolnej. Etynyloestradiol indukuje wzrost stężenia SHBG, co wpływa na dystrybucję etonogestrelu. Objętość dystrybucji dezogestrelu wynosi 1,5 l/kg, a klirens osocza około 2 ml/min/kg. Eliminacja etonogestrelu przebiega dwufazowo z okresem półtrwania około 30 godzin, a metabolity wydalane są w stosunku 60% z moczem i 40% z żółcią. Stan stacjonarny etonogestrelu osiągany jest w drugiej połowie cyklu stosowania, z dwukrotnie do trzykrotnie wyższymi stężeniami w surowicy.
3-keto-dezogestrel, albuminy osocza, biodostępność, dezogestrel, efekt pierwszego przejścia, eliminacja etynyloestradiolu, etonogestrel, etynyloestradiol, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidy i siarczany, hydroksylacja aromatyczna, inhibitor enzymów CYP, klirens osocza, metabolizm dezogestrelu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Marvelon 0,15 mg + 0,03 mg

Produkt leczniczy Marvelon zawiera 0,15 mg dezogestrelu i 0,03 mg etynyloestradiolu, które po podaniu doustnym wykazują szybkie i całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego. Dezogestrel jest metabolizowany do aktywnego metabolitu etonogestrelu, którego maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 1,5 godziny, z biodostępnością 62-81%. Etonogestrel wiąże się głównie z SHBG (40-70%) oraz albuminami, a etynyloestradiol zwiększa stężenie SHBG, co wpływa na farmakokinetykę etonogestrelu, powodując 2-3-krotne zwiększenie jego stężenia w stanie stacjonarnym, osiąganym w drugiej połowie cyklu podawania. Dezogestrel charakteryzuje się objętością dystrybucji 1,5 l/kg masy ciała, klirensem osocza około 2 ml/min/kg oraz okresem półtrwania eliminacji około 30 godzin. Eliminacja metabolitów zachodzi zarówno przez nerki (60%), jak i układ żółciowy (40%).
biodostępność, biodostępność całkowita, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP1A1, enzym CYP1A2, enzym CYP2C19, enzym CYP2C8, enzym CYP2J2, enzym CYP3A4/5, etonogestrel, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja aromatyczna, inhibitor nieodwracalny, inhibitor odwracalny, interakcja lekowa, klirens osocza, Marvelon, metabolizm dezogestrelu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania wydalania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ovulastan Forte 0,15 mg + 0,03 mg

Preparat Ovulastan Forte zawiera dezogestrel (0,15 mg) oraz etynyloestradiol (0,03 mg), które po podaniu doustnym wykazują szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,5 godziny. Dezogestrel jest metabolizowany do aktywnego 3-keto-dezogestrelu, którego bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 62-81%, a wiązanie z białkami osocza (albumina i SHBG) sięga 95,5-99%. Metabolit ten charakteryzuje się okresem półtrwania około 31 godzin (24-38 godzin) i klirensem osoczowym 5,0-9,5 l/godzinę. Eliminacja następuje przez mocz i kał w stosunku 1,5:1. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-13 dniach, z 2-3-krotnym wzrostem stężenia metabolitu w surowicy.
2-hydroksyetynyloestradiol, 2-metoksyetynyloestradiol, 3-keto-dezogestrel, albumina, AUC, cytochrom P-450, dezogestrel, dostępność biologiczna, dystrybucja etynyloestradiolu, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, klirens osoczowy, krążenie wewnątrzwątrobowe, metabolizm dezogestrelu, okres półtrwania, Ovulastan Forte, SHBG, sprzęganie przedsystemowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne

metabolizm dezogestrelu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Limetic 75 mcg

Właściwości farmakokinetyczne – Regulon 0,03 mg + 0,15 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Marvelon 0,15 mg + 0,03 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Ovulastan Forte 0,15 mg + 0,03 mg