promotor przenikania
Promotor przenikania to substancja, która zwiększa i ułatwia transport innych związków przez bariery biologiczne, szczególnie przez skórę, błony śluzowe czy barierę krew-mózg. W farmakologii i dermatologii promotory przenikania stosowane są w celu poprawy biodostępności leków podawanych przezskórnie.
Mechanizm działania promotorów przenikania polega najczęściej na czasowym zaburzeniu struktury lipidowej bariery skórnej, zwiększeniu rozpuszczalności substancji leczniczej lub modyfikacji współczynnika podziału między nośnikiem a tkanką docelową. Do najczęściej stosowanych promotorów przenikania należą alkohole (etanol, izopropanol), glikole (glikol propylenowy), kwasy tłuszczowe, surfaktanty, terpeny oraz dimetylosulfotlenek (DMSO).
W praktyce klinicznej promotory przenikania znajdują zastosowanie w systemach transdermalnych, maściach, żelach i plastrach leczniczych. Ich dobór zależy od właściwości fizykochemicznych substancji aktywnej oraz miejsca aplikacji. Należy pamiętać, że idealne promotory przenikania powinny działać odwracalnie, być nietoksyczne, nie wywoływać podrażnień i alergii, a także być kompatybilne z substancjami czynnymi i pomocniczymi preparatu leczniczego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Sapoven 10 mg glikozydów trójterpenowych w przeliczeniu na escynę/g
Produkt leczniczy Sapoven to maść o barwie od kremowej do jasnobeżowej, zawierająca 10 g ekstraktu z nasion kasztanowca (Hippocastani seminis extractum) na 100 g maści, co odpowiada 10 mg glikozydów trójterpenowych (w przeliczeniu na escynę) na gram maści. Ekstrakt uzyskano w stosunku 4:1 przy użyciu 80% etanolu. Maść zawiera liczne substancje pomocnicze, takie jak parafina ciekła lekka, wazelina biała, glicerolu monostearynian samoemulgujący, alkohol cetostearylowy, polisorbat 40, trójglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych, glikol propylenowy (2,0%), krzemionkę koloidalną bezwodną, kwas sorbowy, metylu parahydroksybenzoesan (0,1%) oraz propylu parahydroksybenzoesan (0,05%). Należy zwrócić uwagę na potencjalne reakcje niepożądane związane z obecnością substancji pomocniczych o znanym działaniu, takich jak alkohol cetostearylowy, glikol propylenowy, kwas sorbowy oraz parabeny.
alkohol cetostearylowy, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, ekstrakt z nasion kasztanowca, emolient, emulgator, escyna, glicerolu monostearynian, glikol propylenowy, glikozyd trójterpenowy, Hippocastani seminis extractum, humektant, krzemionka koloidalna, kwas sorbowy, metylu parahydroksybenzoesan, niezgodność chemiczna, penetracja substancji czynnej, polisorbat, promotor przenikania, propylu parahydroksybenzoesan, reakcja niepożądana, stabilizator konsystencji, substancja konserwująca, wazelina biała - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Loxon 2% 20 mg/ml
Loxon 2% to preparat dermatologiczny zawierający minoksydyl w stężeniu 20 mg/ml, stosowany miejscowo w leczeniu łysienia androgenowego u kobiet i mężczyzn. Minoksydyl, klasyfikowany pod kodem ATC D11AX01, działa poprzez stymulację porostu włosów, hamowanie miniaturyzacji mieszków włosowych oraz wydłużenie fazy anagenu, co prowadzi do powstania grubszych włosów terminalnych. Efekty terapeutyczne wykazują określoną dynamikę czasową: zahamowanie wypadania włosów obserwuje się zwykle po 2 miesiącach, początek porostu nowych włosów po około 4 miesiącach, a maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest po około 12 miesiącach systematycznego stosowania.
efekt kliniczny, efekt terapeutyczny, etanol, glikol propylenowy, leki dermatologiczne, łysienie androgenowe, miniaturyzacja mieszków włosowych, minoksydyl, namnażanie komórek mieszków włosowych, płyn na skórę, porost włosów, preparat dermatologiczny, profil bezpieczeństwa, promotor przenikania, włosy terminalne, wypadanie włosów - Leksykon leków
Skład i postać leku – Aescin (20 mg + 50 mg + 50 j.m.)/g
Produkt leczniczy Aescin w postaci żelu zawiera w 1 g substancje czynne: alfa-escynę (20 mg) o działaniu przeciwobrzękowym i przeciwzapalnym, salicylan dwuetyloaminy (50 mg) wykazujący właściwości przeciwbólowe i przeciwzapalne oraz heparynę (50 j.m.) o działaniu przeciwzakrzepowym i poprawiającym mikrokrążenie. Żel jest przeznaczony do stosowania miejscowego na skórę, co umożliwia skuteczne działanie na problemy naczyniowe i stany zapalne. Substancje pomocnicze, takie jak karbomery, trolamina, alkohol izopropylowy oraz konserwanty (metylu i propylu parahydroksybenzoesan) zapewniają odpowiednią konsystencję, stabilność preparatu oraz ułatwiają penetrację substancji aktywnych przez skórę.
alfa-escyna, alkohol izopropylowy, disodu edetynian, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwobrzękowe, działanie przeciwzakrzepowe, heparyna, karbomer, metylu parahydroksybenzoesan, mikrokrążenie, niezgodność farmaceutyczna, promotor przenikania, propylu parahydroksybenzoesan, salicylan dwuetyloaminy, substancja chelatująca, trolamina, właściwości przeciwbólowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Oviderm 250 mg/g
Produkt leczniczy Oviderm w postaci kremu zawiera 250 mg/g glikolu propylenowego oraz 50 mg/g alkoholu cetostearylowego. Nie przeprowadzono formalnych badań interakcji z innymi lekami, jednak glikol propylenowy może teoretycznie zwiększać przenikanie innych substancji leczniczych przez skórę, co wymaga zachowania odstępu czasowego przy jednoczesnym stosowaniu innych preparatów miejscowych. Alkohol cetostearylowy może nasilać miejscowe reakcje skórne, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych produktów zawierających tę substancję. Stosowanie alkoholu etylowego miejscowo może zwiększać penetrację glikolu propylenowego i nasilać efekt odwadniający skóry, natomiast spożywanie alkoholu etylowego doustnie nie wykazuje istotnych interakcji.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Dolgit 50 mg/g
Dolgit krem zawiera ibuprofen w stężeniu 50 mg/g (5 g na 100 g kremu) i jest emulsją typu olej w wodzie (o/w), co sprzyja skutecznej aplikacji miejscowej i penetracji substancji czynnej przez skórę. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak glikol propylenowy (50 mg/g, E 1520) pełniący funkcję rozpuszczalnika i promotora przenikania oraz metylu parahydroksybenzoesan sodowy (E 219) jako konserwant. Pozostałe składniki to m.in. triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych, glicerolu monostearynian (E 471), makrogole, guma ksantan (E 415) oraz olejki eteryczne (lawendowy i pomarańczowy), które wpływają na właściwości fizykochemiczne i aplikacyjne kremu.
działanie niepożądane, emulgator, emulsja olej w wodzie, glikol propylenowy, guma ksantanowa, ibuprofen, monostearynian glicerolu, niezgodność farmaceutyczna, parahydroksybenzoesan metylu, polietylen wysokiej gęstości, produkt leczniczy, promotor przenikania, reakcja alergiczna, solubilizator, stabilizator, triglicerydy kwasów tłuszczowych