Właściwości farmakokinetyczne naproksenu w postaci żelu

Naproksen w postaci żelu do stosowania miejscowego (Opokan Actigel) ma zdolność przenikania przez skórę, co stanowi podstawowy mechanizm wchłaniania substancji czynnej po aplikacji powierzchniowej. Warto zaznaczyć, że dla produktu leczniczego Opokan Actigel żel nie przeprowadzono dedykowanych badań farmakokinetycznych oceniających parametry wchłaniania naproksenu po zastosowaniu miejscowym na skórę.¹

Rola substancji pomocniczych w procesie wchłaniania

Szczególną uwagę należy zwrócić na fakt, że produkt Opokan Actigel zawiera w swoim składzie dimetylosulfotlenek (DMSO), który pełni funkcję substancji pomocniczej o istotnym znaczeniu dla farmakokinetyki leku. DMSO jest znanym promotorem przenikania przez skórę, który zwiększa wchłanianie wielu substancji czynnych. W związku z tym należy rozważyć możliwość, że wchłanianie naproksenu z produktu Opokan Actigel może być większe w porównaniu z innymi preparatami zawierającymi naproksen w tym samym stężeniu i w tej samej postaci farmaceutycznej, ale niezawierającymi DMSO w składzie.²

Znaczenie kliniczne różnic w absorpcji

Należy podkreślić, że pomimo teoretycznych przesłanek wskazujących na możliwe różnice w biodostępności naproksenu z różnych preparatów do stosowania miejscowego, kliniczne znaczenie tych potencjalnych różnic nie zostało jednoznacznie określone. Brak jest danych porównawczych, które pozwoliłyby na precyzyjne oszacowanie wpływu DMSO na rzeczywistą biodostępność naproksenu z żelu Opokan Actigel oraz na efekt terapeutyczny w porównaniu z innymi preparatami z naproksenem do stosowania miejscowego.³

Skład produktu a właściwości farmakokinetyczne

Opokan Actigel zawiera naproksen w stężeniu 100 mg/g w postaci naproksenu sodowego. Oprócz dimetylosulfotlenku, który jak wspomniano wpływa na penetrację naproksenu przez skórę, produkt zawiera również inne substancje pomocnicze mogące mieć wpływ na właściwości farmakokinetyczne:⁴

• Glikol propylenowy (100 mg) – może wspomagać przenikanie substancji czynnej przez barierę skórną⁵
• Etanol (285,6 mg) – może zwiększać rozpuszczalność naproksenu i wspierać jego penetrację przez skórę⁶
• Dimetylosulfotlenek – promotor wchłaniania zwiększający penetrację naproksenu przez warstwę rogową naskórka⁷

Postać farmaceutyczna produktu – żel – jest odpowiednio dobrana do stosowania miejscowego. Przezroczysty lub żółtawy charakter preparatu (bezbarwny do koloru słomkowego) bez widocznych zanieczyszczeń i strątów zapewnia równomierne rozprowadzenie substancji czynnej na powierzchni skóry, co może wpływać na jednolitość wchłaniania naproksenu.⁸