dystrybucja etynyloestradiolu
Etynyloestriadiol (EE) to syntetyczny estrogen powszechnie stosowany w doustnych środkach antykoncepcyjnych oraz hormonalnej terapii zastępczej. Jest to pochodna 17α-etynylowa 17β-estradiolu, charakteryzująca się wysoką aktywnością biologiczną po podaniu doustnym.
Dystrybucja etynyloestradiolu w organizmie odbywa się głównie poprzez wiązanie z białkami osocza – około 98% leku wiąże się z albuminami, a nie z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG), co wpływa na jego biodostępność. Po absorpcji z przewodu pokarmowego, EE przechodzi efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie ulega częściowej metabolizacji, co zmniejsza jego biodostępność do około 40-50%.
W tkankach docelowych etynyloestriadiol gromadzi się głównie w wątrobie, nadnerczach, podwzgórzu i przysadce mózgowej. Charakterystyczną cechą farmakokinetyki EE jest jego obecność w krążeniu jelitowo-wątrobowym, co prowadzi do przedłużonego działania hormonu. Dystrybucja etynyloestradiolu ma znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych oraz działań niepożądanych, szczególnie tych związanych z układem sercowo-naczyniowym i krzepnięciem.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Triquilar zawiera etynyloestradiol oraz lewonorgestrel w trzech różnych dawkach, wykazując specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Lewonorgestrel charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu 2,3-4,3 ng/ml po około 1 godzinie. Biodostępność jest niemal całkowita, a substancja wiąże się w 98,6% z białkami osocza (55% z SHBG, 44% z albuminami). Etynyloestradiol również szybko się wchłania, osiągając Cmax około 116 pg/ml po 1,3 godziny, jednak jego biodostępność jest niższa i wynosi około 45% (zakres 20-65%) z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Objętość dystrybucji lewonorgestrelu wynosi 128 l po jednorazowej dawce, zmniejszając się do 52 l w stanie stacjonarnym, natomiast etynyloestradiol wykazuje objętość dystrybucji 2,8-8,6 l/kg masy ciała.
biodostępność, CYP3A4, dystrybucja etynyloestradiolu, efekt pierwszego przejścia, eliminacja etynyloestradiolu, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, klirens, koniugacja, lewonorgestrel, metabolizm etynyloestradiolu, metabolizm lewonorgestrelu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, tetrahydrolewonorgestrel, wiązanie z białkami -
Leksykon leków
Kelzy PR to tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 2 mg dienogestu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, charakteryzujące się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Etynyloestradiol wykazuje dostępność biologiczną około 45% (zmienność 20-65%), z Cmax 64 pg/ml osiąganym po 3,8 h (tmax), a AUC0-24h wynosi 706 pg×h/mL. Substancja wiąże się w 98% z białkami osocza, głównie albuminami, i zwiększa stężenie SHBG. Metabolizm odbywa się głównie przez aromatyczną hydroksylację z okresem półtrwania dwufazowym: 1 h (faza I) i 10-20 h (faza II). Dienogest cechuje się wysoką dostępnością biologiczną około 90%, Cmax 59 pg/ml po 3,8 h, oraz AUC0-24h 732 pg×h/mL. Wiąże się wyłącznie z albuminami (90%), nie wykazuje powinowactwa do SHBG ani CBG. Metabolizowany jest przez hydroksylację i sprzęganie, z okresem półtrwania metabolitów około 14 h i klirensem 64 mL/min. Wydalanie etynyloestradiolu i dienogestu odbywa się odpowiednio w stosunku 4:6 i 3:1 (mocz:kał/żółć).
aromatyczna hydroksylacja, AUC, CBG, Cmax, dienogest, dienogest z etynyloestradiolem, dostępność biologiczna, dystrybucja etynyloestradiolu, eliminacja etynyloestradiolu, etynyloestradiol, formulacja o natychmiastowym uwalnianiu, hydroksylacja i sprzęganie, Kelzy PR, metabolizm dienogestu, metabolizm etynyloestradiolu, metabolizm przedukładowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o przedłużonym uwalnianiu, SHBG, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Astha zawiera 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Etynyloestradiol charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 67 pg/ml w 1,5-4 godziny. Jego dostępność biologiczna wynosi około 44% z powodu efektu pierwszego przejścia i intensywnego metabolizmu w jelicie cienkim oraz wątrobie. Substancja wiąże się w 98% z albuminami osocza i wpływa na wzrost stężenia SHBG. Objętość dystrybucji mieści się w zakresie 2,8-8,6 l/kg, a eliminacja przebiega dwufazowo z okresem półtrwania 1 godziny (faza I) oraz 10-20 godzin (faza II). Metabolity etynyloestradiolu są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 4:6, natomiast substancja nie jest wydalana w formie niezmienionej.
aromatyczna hydroksylacja, dostępność biologiczna, dystrybucja etynyloestradiolu, efekt pierwszego przejścia, eliminacja etynyloestradiolu, etynyloestradiol i dienogest, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca hormony steroidowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hydroksylacja i sprzęganie, klirens całkowity, krążenie jelitowo-wątrobowe, maksymalne stężenie substancji, metabolizm dienogestu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Preparat Ovulastan Forte zawiera dezogestrel (0,15 mg) oraz etynyloestradiol (0,03 mg), które po podaniu doustnym wykazują szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,5 godziny. Dezogestrel jest metabolizowany do aktywnego 3-keto-dezogestrelu, którego bezwzględna dostępność biologiczna wynosi 62-81%, a wiązanie z białkami osocza (albumina i SHBG) sięga 95,5-99%. Metabolit ten charakteryzuje się okresem półtrwania około 31 godzin (24-38 godzin) i klirensem osoczowym 5,0-9,5 l/godzinę. Eliminacja następuje przez mocz i kał w stosunku 1,5:1. Stan stacjonarny osiągany jest po 3-13 dniach, z 2-3-krotnym wzrostem stężenia metabolitu w surowicy.
2-hydroksyetynyloestradiol, 2-metoksyetynyloestradiol, 3-keto-dezogestrel, albumina, AUC, cytochrom P-450, dezogestrel, dostępność biologiczna, dystrybucja etynyloestradiolu, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, klirens osoczowy, krążenie wewnątrzwątrobowe, metabolizm dezogestrelu, okres półtrwania, Ovulastan Forte, SHBG, sprzęganie przedsystemowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne
