fenotyp MLSB
Fenotyp MLSB (Macrolide-Lincosamide-Streptogramin B) odnosi się do wzorca oporności bakterii na antybiotyki z grupy makrolidów, linkozamidów i streptogramin B. Jest to istotny mechanizm oporności obserwowany szczególnie u gronkowców i paciorkowców.
Mechanizm oporności fenotypu MLSB polega na metylacji rybosomalnego RNA (rRNA), co zmienia miejsce wiązania antybiotyku i uniemożliwia jego działanie. Za tę modyfikację odpowiadają geny erm (erythromycin ribosome methylation). Oporność może być konstytutywna (cMLSB) – gdy bakteria wykazuje stałą oporność na wszystkie antybiotyki z grupy, lub indukowalna (iMLSB) – gdy oporność na linkozamidy i streptograminy B ujawnia się dopiero w obecności makrolidów.
Diagnostyka fenotypu MLSB opiera się na teście D-zone (teście dwóch krążków), gdzie krążek z erytromycyną umieszcza się w pobliżu krążka z klindamycyną. Spłaszczenie strefy zahamowania wzrostu wokół klindamycyny od strony erytromycyny (tzw. strefa D) wskazuje na indukowalny fenotyp MLSB. Rozpoznanie tego fenotypu ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ pomimo wrażliwości szczepu na klindamycynę w standardowym antybiogramie, może dojść do niepowodzenia terapii tym antybiotykiem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dalacin C 150 mg/ml
Klindamycyna, należąca do grupy linkozamidów (kod ATC: J01FF01), działa bakteriostatycznie poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych, wiążąc się selektywnie z podjednostką 50S rybosomu. Jej skuteczność terapeutyczna jest ściśle związana z parametrem farmakodynamicznym %T/MIC, czyli czasem, przez który stężenie leku przekracza minimalne stężenie hamujące (MIC) dla danego patogenu. Oporność na klindamycynę najczęściej wynika z mutacji w rRNA 23S lub metylacji nukleotydów, co może prowadzić do fenotypu MLSB i oporności krzyżowej na makrolidy i streptograminy B. Występuje także oporność indukowalna, wykrywana metodami dyfuzji krążkowej lub rozcieńczeń w bulionie. Warto podkreślić całkowitą oporność krzyżową między klindamycyną a linkomycyną oraz zmienność częstości oporności w zależności od gatunku bakterii i regionu geograficznego, szczególnie u szczepów MRSA i penicylinoopornych pneumokoków.
aktywne wypompowywanie, bakterie beztlenowe, bakteryjne zapalenie pochwy, Chlamydia trachomatis, Clostridioides difficile, działanie bakteriostatyczne, EUCAST, fenotyp MLSB, fosforan klindamycyny, linkozamid, metylacja nukleotydów, minimalne stężenie hamujące, modyfikacja antybiotyku, MRSA, mutacja rybosomalna, oporność indukowalna, oporność krzyżowa, paciorkowce beta-hemolizujące, Plasmodium falciparum, Pneumocystis jirovecii, pneumocystozowe zapalenie płuc, pneumokok oporny na penicylinę, podjednostka 50S rybosomu bakteryjnego, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, toksoplazmoza, Toxoplasma gondii - Leksykon substancji czynnych
Linkomycyna – Właściwości farmakodynamiczne
Linkomycyna, antybiotyk z grupy linkozamidów (kod ATC: J01FF02), produkowany przez Streptomyces lincolnensis, wykazuje działanie bakteriostatyczne lub bakteriobójcze w zależności od stężenia i wrażliwości drobnoustrojów. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu biosyntezy białek poprzez wiązanie z podjednostką 50S rybosomów bakteryjnych. Występuje pełna oporność krzyżowa z klindamycyną, a oporność u gronkowców i paciorkowców najczęściej wynika z metylacji 23S rRNA, co może powodować fenotyp MLSB. Zaleca się badanie indukowalnej oporności na linkomycynę/klindamycynę u makrolidoopornych szczepów metodą dwóch krążków (D-zone test). Wrażliwość na linkomycynę powinna być oceniana zgodnie z wytycznymi CLSI lub EUCAST, przy czym brak jest ustalonych wartości granicznych dla linkomycyny, dlatego stosuje się klindamycynę jako marker wskaźnikowy.
Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, bakteria beztlenowa Gram-dodatnia, bakteria beztlenowa Gram-ujemna, biosynteza białek bakteryjnych, Clostridium, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Corynebacterium diphtheriae, D-zone test, działanie bakteriobójcze, Eggerthella lenta, fenotyp MLSB, indukowalna oporność, izolat bakteryjny, kontrola jakości, lekowrażliwość drobnoustrojów, linkozamid, metoda dwóch krążków, metoda dyfuzyjno-krążkowa, metoda rozcieńczeń w agarze, metycylinooporny gronkowiec złocisty, metylacja nukleotydów, minimalne stężenie hamujące, nabyta oporność, oporność krzyżowa, paciorkowiec beta-hemolizujący, paciorkowiec grupy A, paciorkowiec zieleniący, podjednostka 50S rybosomu, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptomyces lincolnensis - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azithromycin Aurovitas 250 mg
Azytromycyna, antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów (kod ATC: J01FA10), działa poprzez wiązanie się z podjednostką rybosomu 50S, hamując translokację łańcuchów peptydowych i syntezę białek zależnych od RNA w drobnoustrojach. W badaniu kontrolowanym wykazano, że jednoczesne stosowanie azytromycyny z chlorochiną powoduje dawko-zależne wydłużenie odstępu QTc, z maksymalnym średnim wydłużeniem QTcF wynoszącym 9 ms (górna granica 95% CI: 14 ms) przy dawce 1500 mg azytromycyny. Skuteczność terapeutyczna koreluje najlepiej ze stosunkiem AUC/MIC. Oporność na azytromycynę rozwija się głównie przez metylację rRNA 23S (geny erm) oraz aktywne usuwanie leku z komórki bakteryjnej (geny mef(A)), co prowadzi do oporności krzyżowej na makrolidy, linkozamidy i streptograminy B, szczególnie u paciorkowców i gronkowców, w tym MRSA.
antybiotyk makrolidowy, azalid, Bacteroides fragilis, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, chlorochina, dimetylacja adeniny, erytromycyna, Escherichia coli, EUCAST, fenotyp MLSB, Haemophilus influenzae, Klebsiella, klindamycyna, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwmalaryczny, linkozamid, malaria, mikrobiologia kliniczna, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, MRSA, Mycobacterium avium, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, niepowikłana malaria, odstęp QTc, odstęp QTcF, oporność drobnoustrojów, oporność krzyżowa, oporność nabyta, parametr AUC/MIC, Pseudomonas aeruginosa, spektrum przeciwdrobnoustrojowe, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, streptogramina B, synteza białek, szczep oporny na metycylinę, szczep oporny na penicylinę, Ureaplasma urealyticum, usuwanie antybiotyku, wartość graniczna MIC, zakażenie układu oddechowego, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azithromycin ZIM 500 mg
Azytromycyna, antybiotyk makrolidowy z grupy azalidów o masie cząsteczkowej 749,0, działa poprzez specyficzne wiązanie z podjednostką 50S rybosomu (23S RNA), hamując syntezę białek bakteryjnych. W badaniu klinicznym wykazano, że jednoczesne stosowanie azytromycyny (dawki 500 mg, 1000 mg, 1500 mg) z chlorochiną (1000 mg) powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QTc o maksymalnie 9 ms (przy 95% górnej granicy przedziału ufności 14 ms). Mechanizmy oporności na azytromycynę obejmują modyfikację miejsca docelowego (dimetylacja adeniny w pozycji N6 nukleotydu A2058 23S rRNA przez geny erm) oraz aktywne usuwanie antybiotyku z komórki bakteryjnej przez pompy efflux kodowane przez geny mef(A). Oporność może być zróżnicowana geograficznie i gatunkowo, co wymaga uwzględnienia lokalnych danych epidemiologicznych.
antybiotyk makrolidowy, badanie przesiewowe, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, działanie przeciwbakteryjne, epidemiologiczna wartość odcięcia, erytromycyna A, fenotyp MLSB, graniczna wartość wrażliwości, Haemophilus influenzae, hamowanie syntezy białek, klindamycyna, leczenie malarii, lek przeciwmalaryczny, malaria niepowikłana, mechanizm oporności, metylacja rybosomalnego RNA, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, oporność na erytromycynę, oporność na penicylinę, oporność nabyta, podjednostka 50S rybosomu, pompa efflux, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, streptogramina B, wrażliwość na erytromycynę, wrażliwość na metycylinę, wrażliwość na penicylinę, wydłużenie odstępu QTc, zakażenie układu oddechowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dalacin T 10 mg/ml
Klindamycyna, aktywny składnik emulsji na skórę Dalacin T (10 mg/ml), jest antybiotykiem z grupy linkozamidów, działającym poprzez hamowanie biosyntezy białek bakteryjnych przez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu. W preparacie występuje jako fosforan klindamycyny, który po aplikacji na skórę ulega hydrolizie do aktywnej formy. Skuteczność terapeutyczna klindamycyny jest zależna od czasu utrzymywania stężenia powyżej MIC (minimalnego stężenia hamującego), co jest kluczowe w leczeniu trądziku wywołanego przez Cutibacterium acnes. Oporność na klindamycynę u tego patogenu może wynikać z mutacji w miejscu wiązania antybiotyku lub metylacji RNA 23S, co prowadzi do fenotypu MLSB i oporności krzyżowej na makrolidy i streptograminy B. W praktyce klinicznej zaleca się wykonywanie testu D-zone w przypadku oporności na makrolidy, aby wykryć indukowalną oporność na klindamycynę.
bakterie beztlenowe, Clostridium difficile, CLSI, Cutibacterium acnes, D-zone test, Dalacin T, erytromycyna, etiopatogeneza trądziku, EUCAST, fenotyp MLSB, fosforan klindamycyny, klindamycyna miejscowa, leki przeciwdrobnoustrojowe, linkomycyna, linkozamidy, makrolidy, minimalne stężenie hamujące, oporność krzyżowa, podjednostka 50S rybosomu, Propionibacterium acnes, trądzik pospolity, translacja, wartości graniczne MIC - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lincocin 500 mg
Linkomycyna, należąca do grupy linkozamidów (kod ATC: J01FF02), wykazuje działanie przeciwbakteryjne o charakterze bakteriobójczym lub bakteriostatycznym, zależne od wrażliwości patogenu oraz stężenia leku w miejscu infekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy białek bakteryjnych poprzez wiązanie z podjednostką 50S rybosomów. Wrażliwość bakterii na linkomycynę najlepiej ocenia się na podstawie czasu utrzymywania stężenia leku powyżej MIC. W praktyce klinicznej, ze względu na brak specyficznych wartości granicznych dla linkomycyny, stosuje się interpretację wrażliwości na klindamycynę jako wskaźnik zastępczy, zgodnie z wytycznymi CLSI i EUCAST. Wartości MIC dla Staphylococcus spp. wynoszą ≤ 0,5 µg/ml dla szczepów wrażliwych, 1-2 µg/ml dla średniowrażliwych i ≥ 4 µg/ml dla opornych, natomiast dla Streptococcus pneumoniae i paciorkowców β-hemolizujących odpowiednio ≤ 0,25 µg/ml, 0,5 µg/ml i ≥ 1 µg/ml. Metoda dyfuzyjno-krążkowa z krążkiem zawierającym 2 µg linkomycyny pozwala na ocenę stref zahamowania wzrostu, gdzie np. dla Staphylococcus spp. strefa ≥ 21 mm wskazuje na wrażliwość.
Bacteroides fragilis, bakterie beztlenowe, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, CLSI, działanie bakteriobójcze, działanie bakteriostatyczne, EUCAST, fenotyp MLSB, klindamycyna, linkomycyna, linkozamidy, metoda dwóch krążków, metoda dyfuzyjno-krążkowa, MIC, minimalne stężenie hamujące, MRSA, oporność krzyżowa, paciorkowce beta-hemolizujące, paciorkowce zieleniące, podjednostka 50S rybosomu, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptomyces lincolnensis - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dalacin T 10 mg/g
Dalacin T to preparat zawierający klindamycynę fosforan w stężeniu 10 mg/g (1%), stosowany miejscowo w leczeniu trądziku. Klindamycyna, antybiotyk z grupy linkozamidów, działa poprzez hamowanie biosyntezy białek bakteryjnych, wiążąc się z podjednostką 50S rybosomu i zaburzając translację. Po aplikacji na skórę klindamycyna fosforan ulega hydrolizie do aktywnej formy, co umożliwia skuteczne działanie przeciwbakteryjne. Efektywność terapeutyczna zależy od utrzymania stężenia leku powyżej minimalnego stężenia hamującego (MIC) dla danego drobnoustroju, a oporność P. acnes może wynikać z mutacji w rRNA lub metylacji nukleotydów 23S, co może prowadzić do oporności krzyżowej na makrolidy i streptograminy B (fenotyp MLSB). W diagnostyce oporności zaleca się test D-zone, zwłaszcza przy izolatach opornych na makrolidy.
bakteria beztlenowa Gram-dodatnia, biosynteza białek bakteryjnych, D-zone test, epidemiologiczna wartość odcięcia, Europejski Komitet Badania Wrażliwości Drobnoustrojów, fenotyp MLSB, fosforan klindamycyny, lek przeciwdrobnoustrojowy, linkomycyna, linkozamid, metoda dwóch krążków, minimalne stężenie hamujące, oporność krzyżowa, podjednostka 50S rybosomu, Propionibacterium acnes, streptogramina B, trądzik, wartość MIC - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azyter 15 mg/g
Azyter, zawierający azytromycynę w stężeniu 15 mg/g, jest antybiotykiem makrolidowym drugiej generacji o mechanizmie działania polegającym na hamowaniu syntezy białek bakteryjnych poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu. Lek wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego wobec gram-dodatnich i gram-ujemnych bakterii tlenowych, w tym Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus (w tym MRSA), Streptococcus pneumoniae oraz Chlamydia trachomatis. Stężenia graniczne MIC według EUCAST dla azytromycyny wynoszą m.in. ≤0,12 mg/l dla Haemophilus influenzae i ≤0,25 mg/l dla Streptococcus pneumoniae. Wskazania kliniczne obejmują leczenie jagliczego zapalenia spojówek oraz ropnego bakteryjnego zapalenia spojówek, z potwierdzoną skutecznością w badaniach klinicznych u dzieci i dorosłych. W przypadku jaglicy, stosowanie Azyter dwa razy dziennie przez 3 dni wykazało skuteczność na poziomie 96,3%, porównywalną z doustną azytromycyną (96,6%).
Acinetobacter, antybiotyk azalidowy, antybiotyk makrolidowy, Chlamydia trachomatis, corynebacterium, Enterobacteriaceae, Enterococcus faecium, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości Drobnoustrojów, fenotyp MLSB, Gram-dodatnia bakteria tlenowa, Gram-ujemna bakteria tlenowa, Haemophilus influenzae, hamowanie syntezy białek, jaglicze zapalenie mieszków włosowych, jaglicze zapalenie spojówek, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, nastrzyk spojówkowy, Neisseria gonorrhoeae, oporność na makrolidy, oporność na metycylinę, oporność nabyta, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas aeruginosa, ropne bakteryjne zapalenie spojówek, skuteczność mikrobiologiczna, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococci viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, wydzielina ropna, zapalenie spojówek