Właściwości farmakodynamiczne
Lincocin 500 mg

Linkomycyna, należąca do grupy linkozamidów (kod ATC: J01FF02), wykazuje działanie przeciwbakteryjne o charakterze bakteriobójczym lub bakteriostatycznym, zależne od wrażliwości patogenu oraz stężenia leku w miejscu infekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy białek bakteryjnych poprzez wiązanie z podjednostką 50S rybosomów. Wrażliwość bakterii na linkomycynę najlepiej ocenia się na podstawie czasu utrzymywania stężenia leku powyżej MIC. W praktyce klinicznej, ze względu na brak specyficznych wartości granicznych dla linkomycyny, stosuje się interpretację wrażliwości na klindamycynę jako wskaźnik zastępczy, zgodnie z wytycznymi CLSI i EUCAST. Wartości MIC dla Staphylococcus spp. wynoszą ≤ 0,5 µg/ml dla szczepów wrażliwych, 1-2 µg/ml dla średniowrażliwych i ≥ 4 µg/ml dla opornych, natomiast dla Streptococcus pneumoniae i paciorkowców β-hemolizujących odpowiednio ≤ 0,25 µg/ml, 0,5 µg/ml i ≥ 1 µg/ml. Metoda dyfuzyjno-krążkowa z krążkiem zawierającym 2 µg linkomycyny pozwala na ocenę stref zahamowania wzrostu, gdzie np. dla Staphylococcus spp. strefa ≥ 21 mm wskazuje na wrażliwość.

Pobierz ChPL PDF Lincocin – Kapsułki – 500 mg
  1. Właściwości farmakodynamiczne leku Lincocin (linkomycyna)
    1. Mechanizm działania
    2. Mechanizm oporności
    3. Metodologia oznaczania wrażliwości na linkomycynę in vitro
    4. Kryteria interpretacyjne wyników badań wrażliwości na klindamycynę według CLSI
    5. Zakresy kontroli jakości dla badań wrażliwości na klindamycynę (wg CLSI)
    6. Kryteria interpretacyjne wyników badań wrażliwości na klindamycynę według EUCAST
    7. Zakresy kontroli jakości dla badań wrażliwości na klindamycynę (wg EUCAST)
    8. Spektrum działania przeciwbakteryjnego
    9. Drobnoustroje wrażliwe na linkomycynę
    10. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. posocznica
  2. ropień płuca
  3. ropniak opłucnej
  4. zachłystowe zapalenie płuc
  5. zakażenie dolnych dróg oddechowych
  6. zakażenie górnych dróg oddechowych
  7. zakażenie kości
  8. zakażenie skóry
  9. zakażenie stawów
  10. zakażenie tkanek miękkich
  11. zapalenie migdałków podniebiennych
  12. zapalenie szpiku kostnego
  13. zapalenie ucha środkowego
Substancja czynna
  1. linkomycyna
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. antybiotyki linkozamidowe

Właściwości farmakodynamiczne leku Lincocin (linkomycyna)

Linkomycyna należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, podgrupy linkozamidów, o kodzie ATC: J01FF02. Działanie przeciwbakteryjne linkomycyny może mieć charakter bakteriobójczy lub bakteriostatyczny, co zależy od wrażliwości bakterii oraz stężenia antybiotyku w miejscu infekcji.1

Mechanizm działania

Linkomycyna to antybiotyk pozyskiwany na drodze fermentacji z bakterii Streptomyces lincolnensis. Jej mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy białek bakteryjnych poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomów bakteryjnych. W warunkach in vitro wykazuje głównie działanie bakteriostatyczne. Efektywność przeciwbakteryjna linkomycyny najlepiej koreluje z czasem, w którym stężenie tej substancji czynnej utrzymuje się powyżej wartości MIC (minimalnego stężenia hamującego) dla danego patogenu wywołującego zakażenie.2

Mechanizm oporności

Linkomycyna wykazuje pełną oporność krzyżową z klindamycyną. Oporność bakterii z rodzaju Staphylococcus i Streptococcus najczęściej wynika z metylacji określonych nukleotydów w 23S RNA, który jest składnikiem podjednostek 50S rybosomów. Ta modyfikacja może determinować występowanie oporności krzyżowej również na makrolidy i streptograminy B, co określa się jako fenotyp MLSB. Istotne jest, aby w przypadku izolatów wykazujących oporność na makrolidy, przeprowadzić badanie pod kątem indukowalnej oporności na linkomycynę/klindamycynę metodą dwóch krążków (D-zone test).3

Metodologia oznaczania wrażliwości na linkomycynę in vitro

Badania wrażliwości patogenów na linkomycynę powinny być przeprowadzane przy użyciu standardowych metod laboratoryjnych, zgodnie z zaleceniami CLSI (Instytutu Norm Klinicznych i Laboratoryjnych) lub EUCAST (Europejskiego Komitetu ds. Oznaczania Lekowrażliwości Drobnoustrojów). Ponieważ żadna z tych organizacji nie ustaliła wartości granicznych wrażliwości specyficznie dla linkomycyny, rekomenduje się badanie wrażliwości na klindamycynę jako wskaźnik zastępczy. Należy pamiętać, że w przypadku szczepów opornych na makrolidy (Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae, paciorkowce beta-hemolizujące), oporność na linkozamidy może być indukowalna, co wymaga badania metodą dwóch krążków lub inną standardową metodą.4

Kryteria interpretacyjne wyników badań wrażliwości na klindamycynę według CLSI

Drobnoustrój Minimalne stężenie hamujące (MIC w µg/ml) Metoda dyfuzyjno-krążkowa (średnica strefy zahamowania w mm)
Wrażliwy Średniowrażliwy Oporny Wrażliwy Średniowrażliwy Oporny
Staphylococcus spp. ≤ 0,5 1-2 ≥ 4 ≥ 21 15-20 ≤ 14
Streptococcus pneumoniae, paciorkowce β-hemolizujące i paciorkowce zieleniące ≤ 0,25 0,5 ≥ 1 ≥ 19 16-18 ≤ 15
Bakterie beztlenowe ≤ 2 4 ≥ 8 Nie dotyczy Nie dotyczy Nie dotyczy

Zawartość w krążku wynosi 2 µg. Kryteria interpretacyjne MIC dla bakterii beztlenowych oparte są na metodzie rozcieńczeń w agarze.5

Zarówno stosowana metoda rozcieńczeń, jak i metoda dyfuzyjno-krążkowa powinna zostać zwalidowana przy użyciu szczepów do kontroli jakości (QC) wskazanych przez CLSI.6

Zakresy kontroli jakości dla badań wrażliwości na klindamycynę (wg CLSI)

Drobnoustrój Zakres minimalnego stężenia hamującego (MIC w µg/ml) Zakres dla metody krążkowo-dyfuzjnej (średnica strefy zahamowania w mm)
Staphylococcus aureus ATCC 29213 0,06-0,25 Nie dotyczy
Staphylococcus aureus ATCC 25923 Nie dotyczy 24-30
Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 0,03-0,12 19-25
Bacteroides fragilis ATCC 25285 0,5-2 Nie dotyczy
Bacteroides thetaiotaomicron ATCC 29741 2-8 Nie dotyczy
Eggerthella lenta ATCC 43055 0,06-0,25 Nie dotyczy

Kryteria interpretacyjne MIC dla bakterii beztlenowych oparte są na metodzie rozcieńczeń w agarze. ATCC® jest zastrzeżonym znakiem towarowym American Type Culture Collection.7

Kryteria interpretacyjne wyników badań wrażliwości na klindamycynę według EUCAST

Drobnoustrój Minimalne stężenie hamujące (MIC w µg/ml) Metoda dyfuzyjno-krążkowa (średnica strefy zahamowania w mm)
Staphylococcus spp. ≤ 0,25 ≥ 22
Paciorkowce grupy A, B, C, G ≤ 0,5 ≥ 17
Streptococcus pneumoniae ≤ 0,5 ≥ 19
Paciorkowce zieleniące ≤ 0,5 ≥ 19
Beztlenowe bakterie Gram-dodatnie (z wyjątkiem Clostridium difficile) ≤ 4 Nie dotyczy
Beztlenowe bakterie Gram-ujemne ≤ 4 Nie dotyczy

Zawartość w krążku wynosi 2 µg. Kryteria interpretacyjne MIC dla bakterii beztlenowych oparte są na metodzie rozcieńczeń w agarze.8

Zakresy kontroli jakości dla badań wrażliwości na klindamycynę (wg EUCAST)

Drobnoustrój Zakres minimalnego stężenia hamującego (MIC w µg/ml) Zakres dla metody dyfuzyjno-krążkowej (średnica strefy zahamowania w mm)
Staphylococcus aureus ATCC 29213 0,06-0,25 23-29
Streptococcus pneumoniae ATCC 49619 0,03-0,12 22-28

ATCC® jest zastrzeżonym znakiem towarowym American Type Culture Collection.9

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Należy podkreślić, że częstość występowania nabytej oporności wśród różnych gatunków bakterii może znacząco różnić się w zależności od położenia geograficznego i czasu. Z tego powodu zaleca się uzyskanie lokalnych danych dotyczących oporności drobnoustrojów, szczególnie przy leczeniu ciężkich zakażeń. W przypadku gdy lokalna częstość występowania oporności jest na tyle wysoka, że skuteczność linkomycyny może być wątpliwa w niektórych rodzajach zakażeń, rekomendowane jest konsultowanie się ze specjalistami w zakresie diagnostyki mikrobiologicznej.10

Istotne jest uwzględnienie występowania oporności krzyżowej między linkomycyną a klindamycyną. Zaobserwowano również, że w przypadku metycylinoopornego gronkowca złocistego (MRSA) oraz niektórych gatunków Clostridium, może występować zmniejszenie wrażliwości na linkomycynę/klindamycynę w miarę upływu czasu.11

Drobnoustroje wrażliwe na linkomycynę

Do drobnoustrojów, które zazwyczaj wykazują wrażliwość na linkomycynę, zalicza się:12

Bakterie względnie tlenowe Gram-dodatnie:

  • Staphylococcus aureus (wyłącznie szczepy wrażliwe na metycylinę – MSSA)13
  • Streptococcus pneumoniae14
  • Streptococcus pyogenes15
  • Paciorkowce zieleniące16
  • Corynebacterium diphtheriae17

Bakterie beztlenowe i mikroaerofilne:

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl