chlorowodorek doksepiny

Chlorowodorek doksepiny to trójcykliczny lek przeciwdepresyjny (TLPD) o działaniu przeciwdepresyjnym, przeciwlękowym i nasennym. Wykazuje silne właściwości przeciwhistaminowe (antagonista receptorów H1) oraz znaczące powinowactwo do receptorów cholinergicznych, α1-adrenergicznych i serotoninergicznych.

W praktyce klinicznej stosowany jest w leczeniu zaburzeń depresyjnych różnego pochodzenia, zwłaszcza przebiegających z niepokojem, lękiem i zaburzeniami snu. Ze względu na właściwości sedatywne, znajduje zastosowanie również w leczeniu bezsenności, szczególnie w niskich dawkach (3-6 mg). Wykazuje także działanie przeciwświądowe w terapii miejscowej.

Chlorowodorek doksepiny jest metabolizowany głównie w wątrobie, a jego okres półtrwania wynosi około 8-24 godzin. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: sedacja, suchość w jamie ustnej, zaparcia, zatrzymanie moczu, nieostre widzenie oraz obniżenie ciśnienia tętniczego. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami MAO oraz lekami wydłużającymi odstęp QT.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedawkowanie – Doxepin Teva 10 mg

Przedawkowanie chlorowodorku doksepiny manifestuje się objawami o różnym nasileniu, które można podzielić na stany klinicznie lekkie i ciężkie. W lekkim przedawkowaniu obserwuje się senność, stupor, nieostre widzenie oraz nadmierną suchość błony śluzowej jamy ustnej. W stanach ciężkich dominują objawy zagrażające życiu, takie jak głęboka senność, depresja oddechowa, niedociśnienie tętnicze, śpiączka, drgawki, niemiarowość i tachykardia (>100 uderzeń/min), a także zatrzymanie moczu, niedrożność porażenna jelit, zaburzenia termoregulacji (hipertermia lub hipotermia), nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie źrenic (mydriaza) oraz wzmożone odruchy ścięgniste. Przedawkowanie może prowadzić do zgonu, zwłaszcza w połączeniu z innymi substancjami, dlatego wymaga natychmiastowej interwencji medycznej i hospitalizacji. Postępowanie terapeutyczne w ciężkim zatruciu doksepiną obejmuje płukanie żołądka u pacjentów przytomnych oraz podanie węgla aktywowanego, szczególnie przy długotrwałym zatruciu. W przypadku śpiączki konieczne jest wspomaganie oddechowe oraz monitorowanie EKG przez kilka dni, z leczeniem ewentualnych zaburzeń rytmu serca. W ciężkich objawach ze strony układu krążenia i OUN wskazane jest powolne dożylne podanie salicylanu fizostygminy w dawce 1–3 mg, z możliwością powtórzenia dawki ze względu na szybki metabolizm leku. Drgawki leczymy standardowo, unikając barbituranów ze względu na ryzyko nasilenia depresji oddechowej. Ze względu na silne wiązanie doksepiny z białkami osocza dializoterapia i wymuszona diureza nie są zalecane. W każdym przypadku podejrzenia przedawkowania konieczne jest szybkie skierowanie pacjenta do ośrodka toksykologicznego lub szpitala celem monitorowania i wdrożenia odpowiedniego leczenia.
atonia pęcherza moczowego, barbiturany, chlorowodorek doksepiny, depresja oddechowa, dializoterapia, drgawki, hipertermia, hipotermia, leczenie przeciwdrgawkowe, monitorowanie EKG, mydriaza, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niedrożność porażenna jelit, niemiarowość, nieostre widzenie, płukanie żołądka, salicylan fizostygminy, senność, śpiączka, stupor, suchość błony śluzowej, tachykardia, węgiel aktywowany, wspomaganie oddechowe, wymuszona diureza, wzmożone odruchy ścięgniste, zaburzenia perystaltyki jelit, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie moczu
Leksykon substancji czynnych
Doksepina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Doksepina, zawarta w preparacie Doxepin Teva w formie chlorowodorku, przenika przez barierę łożyskową, co umożliwia jej dostęp do krwiobiegu płodu. Badania przedkliniczne na zwierzętach (szczury, króliki, małpy) nie wykazały teratogenności, jednak brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych. W związku z tym, stosowanie doksepiny w ciąży powinno być rozważane jedynie wtedy, gdy potencjalne korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, a decyzja o leczeniu powinna być indywidualnie dostosowana do stanu klinicznego pacjentki oraz dostępnych alternatyw terapeutycznych.
aktywny metabolit, badania rozrodczości, bariera łożyskowa, bezdech, chlorowodorek doksepiny, demetylodoksepina, doksepina, działania niepożądane, karmienie piersią, kobieta w ciąży, laktacja, profil bezpieczeństwa w ciąży, przeciwwskazanie do karmienia piersią, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, senność
Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Doxepin Teva 10 mg

Chlorowodorek doksepiny, stosowany w dawkach 10 mg i 25 mg w postaci kapsułek twardych (Doxepin Teva), wykazuje działanie sedatywne, które może prowadzić do senności oraz wydłużenia czasu reakcji u pacjentów. Te efekty niepożądane mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej, takich jak prowadzenie pojazdów mechanicznych czy obsługa maszyn. W początkowym okresie terapii oraz przy zwiększaniu dawki ryzyko wystąpienia tych objawów jest szczególnie wysokie. Lekarze powinni dokładnie informować pacjentów o potencjalnym wpływie leku na zdolności koncentracji i reakcji oraz zalecać powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia senności lub spowolnienia reakcji.
chlorowodorek doksepiny, czas reakcji, deprywacja snu, doksepina, Doxepin Teva, działanie sedatywne, kapsułka twarda, lek przeciwdepresyjny, metabolizm leku, senność, sprawność psychoruchowa, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie psychomotoryczne, zdolność psychomotoryczna
Leksykon substancji czynnych
Doksepina – Właściwości farmakodynamiczne

Doksepina, klasyfikowana jako trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny (TLPD) z kodem ATC N06AA12, działa głównie poprzez nieselektywne hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny, co jest kluczowe w patofizjologii zaburzeń depresyjnych. Jej mechanizm działania obejmuje również właściwości przeciwcholinergiczne, przeciwserotoninergiczne oraz przeciwhistaminergiczne, co wpływa na mięśnie gładkie i tłumaczy typowe działania niepożądane, takie jak suchość w jamie ustnej, zaparcia czy zaburzenia akomodacji. W przeciwieństwie do innych leków przeciwdepresyjnych, doksepina nie stymuluje bezpośrednio ośrodkowego układu nerwowego ani nie działa jako inhibitor monoaminooksydazy (IMAO), co nadaje jej unikalny profil farmakologiczny.
chlorowodorek doksepiny, dieta niskosodowa, doksepina, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminergiczne, działanie przeciwserotoninergiczne, hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny, inhibitor monoaminooksydazy, kapsułka twarda, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, laktoza jednowodna, mięsień gładki, nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin, nietolerancja laktozy, ośrodkowy układ nerwowy, przekaźnictwo serotoninergiczne, psychoanaleptyk, reakcja adrenergiczna, receptor histaminowy, suchość jamy ustnej, szczelina synaptyczna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ parasympatyczny, zaburzenie akomodacji, zależność dawka-odpowiedź
Leksykon substancji czynnych
Doksepina – Wskazania do stosowania

Doksepina, dostępna w preparacie Doxepin Teva w dawkach 10 mg i 25 mg w postaci kapsułek twardych, wykazuje działanie przeciwdepresyjne i przeciwlękowe, co czyni ją skuteczną w leczeniu stanów depresyjnych z towarzyszącym lękiem, zwłaszcza w przebiegu psychoz, depresji inwolucyjnej u osób starszych oraz fazy depresyjnej choroby afektywnej dwubiegunowej. Ponadto, jest wskazana w depresjach i stanach lękowych związanych z chorobami somatycznymi i organicznymi, a także w zespołach depresyjno-lękowych u pacjentów z chorobą alkoholową, gdzie wymaga kompleksowego podejścia terapeutycznego. Wskazania obejmują również zaburzenia nerwicowe z objawami depresji lub lęku, gdzie doksepina łagodzi zarówno podstawowe symptomy nerwicowe, jak i towarzyszące zaburzenia nastroju. Preparat zawiera substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (118 mg w kapsułce 10 mg i 122 mg w kapsułce 25 mg) oraz 0,04 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej.
chlorowodorek doksepiny, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba alkoholowa, choroba organiczna, depresja inwolucyjna, dieta z ograniczeniem sodu, doksepina, działanie przeciwdepresyjne i przeciwlękowe, działanie sedatywne, faza maniakalna, lek normotymiczny, nietolerancja laktozy, objaw depresyjny, objaw lękowy, psychoza, stan depresyjny, stan lękowy, zaburzenie nerwicowe, zaburzenie snu, zaburzenie somatyczne
Leksykon leków
Skład i postać leku – Doxepin Teva 10 mg

Doxepin Teva jest dostępny w postaci twardych kapsułek zawierających chlorowodorek doksepiny w dawkach 10 mg oraz 25 mg. Każda kapsułka zawiera odpowiednio 118 mg (10 mg kapsułka) lub 122 mg (25 mg kapsułka) laktozy jednowodnej oraz 0,04 mg sodu. Substancje pomocnicze obejmują skrobię kukurydzianą, magnezu stearynian oraz sodu laurylosiarczan, które pełnią funkcje wypełniaczy, substancji poślizgowych i środków powierzchniowo czynnych. Otoczka kapsułek różni się w zależności od dawki i zawiera barwniki takie jak indygotyna (E132), tytanu dwutlenek (E171), erytrozyna (E127) oraz błękit patentowy (E131) (tylko w kapsułkach 10 mg). Kapsułki 10 mg mają korpus niebieski i wieczko wiśniowe, natomiast kapsułki 25 mg korpus różowy i wieczko wiśniowe. Wypełnienie stanowi biały proszek.
błękit patentowy, chlorowodorek doksepiny, doksepina, dwutlenek tytanu, erytrozyna, indygotyna, interakcja międzylekowa, kapsułka twarda, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, niezgodność farmaceutyczna, proszek biały, skrobia kukurydziana, środek powierzchniowo czynny, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, właściwość fizykochemiczna, żelatyna
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Doxepin Teva 10 mg

Doksepina, substancja czynna leku Doxepin Teva, przenika przez barierę łożyskową, co stwarza potencjalne ryzyko ekspozycji płodu na lek. Mimo braku dowodów teratogenności w badaniach na zwierzętach, brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych. W związku z tym decyzja o zastosowaniu doksepiny w ciąży powinna być oparta na indywidualnej ocenie stosunku korzyści terapeutycznych dla matki do potencjalnego ryzyka dla płodu. Lek może być stosowany wyłącznie wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko, a lekarz powinien uwzględnić nasilenie objawów, dostępność alternatywnych terapii oraz etap ciąży.
antykoncepcja, bariera łożyskowa, bezdech, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek doksepiny, demetylodoksepina, doksepina, działanie niepożądane, działanie teratogenne, ekspozycja płodu, laktacja, mleko kobiece, narażenie płodu, opcja terapeutyczna, przeciwwskazanie, reakcja niepożądana, wiek rozrodczy
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Doxepin Teva 10 mg

Przedkliniczne badania toksyczności doksepiny, przeprowadzone na modelach zwierzęcych, wykazały brak działania teratogennego przy dawkach do 25 mg/kg masy ciała na dobę podawanych doustnie przez okres 8-9 miesięcy. Parametry reprodukcyjne, takie jak wielkość miotów, liczba żywych urodzeń oraz przebieg laktacji, nie uległy zmianie, co wskazuje na brak negatywnego wpływu leku na rozwój płodu i funkcje reprodukcyjne samic. Droga podania w badaniach odpowiadała stosowanej u ludzi, co zwiększa wiarygodność wyników w kontekście klinicznym.
badania przedkliniczne, chlorowodorek doksepiny, dawka terapeutyczna, doksepina, droga doustna, działanie teratogenne, genotoksyczność, laktacja, parametry reprodukcyjne, płodność samców, potencjał kancerogenny, substancja czynna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, wielkość miotu
Leksykon substancji czynnych
Doksepina – Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie doksepiny powinno być indywidualnie dostosowane do nasilenia choroby, stanu klinicznego pacjenta oraz jego odpowiedzi na leczenie. Standardowy zakres dawkowania wynosi od 30 mg do 300 mg na dobę. W przypadkach umiarkowanego i ciężkiego nasilenia terapię rozpoczyna się zwykle od 75 mg/dobę, z możliwością zwiększenia dawki do maksymalnie 300 mg/dobę, podawanej w trzech dawkach podzielonych, gdy dawka przekracza 100 mg. Maksymalna dawka jednorazowa to 100 mg, zwykle podawana przed snem. U pacjentów geriatrycznych zaleca się niższe dawki początkowe (10-50 mg/dobę), z typową skutecznością terapeutyczną przy dawkach 30-50 mg/dobę. W przypadku niewydolności wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki, a u dzieci poniżej 12 lat stosowanie doksepiny nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa. W terapii bezsenności rekomenduje się podawanie największej części dawki wieczorem, a w przypadku senności jako działania niepożądanego – modyfikację schematu dawkowania lub zmniejszenie dawki.
bezsenność, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek doksepiny, dawka jednorazowa, dawka podzielona, dawkowanie substancji, działanie niepożądane, działanie przeciwdepresyjne, efekt kliniczny, kapsułka twarda, nasilenie choroby, niewydolność wątroby, odpowiedź kliniczna, pacjent geriatryczny, pacjent w podeszłym wieku, populacja szczególna, reakcja na leczenie, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Doxepin Teva 10 mg

Doksepina, substancja czynna preparatu Doxepin Teva, jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym z grupy psychoanaleptyków, działającym jako nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin (kod ATC: N06AA12). Mechanizm jej działania nie jest w pełni poznany, jednak efekt terapeutyczny wiąże się głównie z hamowaniem wychwytu zwrotnego noradrenaliny w szczelinach synaptycznych, bez właściwości stymulujących OUN czy działania jako inhibitor MAO. W badaniach na modelach zwierzęcych wykazano dodatkowe działania: przeciwcholinergiczne (blokada receptorów muskarynowych), przeciwserotoninergiczne oraz przeciwhistaminergiczne, przy czym nasilenie reakcji adrenergicznych obserwowane przy dawkach przewyższających kliniczne nie występuje u ludzi.
chlorowodorek doksepiny, doksepina, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminergiczne, działanie przeciwserotoninergiczne, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego monoamin, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, mięsień gładki, ośrodkowy układ nerwowy, przekaźnictwo nerwowe, przekaźnictwo serotoninergiczne, reakcja adrenergiczna, receptor muskarynowy, szczelina synaptyczna, układ przywspółczulny, wychwyt zwrotny noradrenaliny
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Doxepin Teva 10 mg

Dawkowanie chlorowodorku doksepiny powinno być indywidualnie dostosowane do nasilenia choroby, stanu klinicznego pacjenta oraz jego odpowiedzi na leczenie. Zakres terapeutyczny wynosi od 30 mg do 300 mg na dobę, przy czym dawki do 100 mg mogą być podawane jednorazowo lub w dawkach podzielonych, natomiast dawki powyżej 100 mg wymagają podania w 3 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka jednorazowa to 100 mg, zwykle podawana przed snem. U pacjentów z umiarkowanym i ciężkim nasileniem objawów terapia rozpoczyna się od 75 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 300 mg/dobę w dawkach podzielonych. U osób geriatrycznych zaleca się niższe dawki początkowe (10-50 mg/dobę), a u pacjentów z niewydolnością wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki ze względu na ryzyko kumulacji leku. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 roku życia z powodu braku danych bezpieczeństwa.
bezsenność, chlorowodorek doksepiny, dawkowanie leku, doksepina, Doxepin Teva, działanie niepożądane, efekt przeciwdepresyjny, kapsułka twarda, kumulacja substancji czynnej, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, metabolizm wątrobowy leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjent geriatryczny, zaburzenie snu
Leksykon leków
Działania niepożądane – Doxepin Teva 10 mg

Chlorowodorek doksepiny, substancja czynna leku Doxepin Teva, jest generalnie dobrze tolerowany, z większością działań niepożądanych o łagodnym charakterze, pojawiających się głównie na początku terapii i ustępujących po dostosowaniu dawki. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest senność (≥1/10). Inne objawy neurologiczne i psychiatryczne, takie jak bóle i zawroty głowy, bezsenność, koszmary, splątanie, parestezje czy drżenia, występują niezbyt często (≥1/1000 do <1/100). Rzadko obserwuje się halucynacje, ataksję, drgawki, a także myśli i zachowania samobójcze (częstość nieznana). U osób starszych i przy dużych dawkach mogą pojawić się objawy pozapiramidowe, w tym dyskinezy późne. Zaburzenia widzenia, niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia oraz zmiany w EKG (poszerzenie zespołu QRS, wydłużenie odstępu PR) występują bardzo rzadko (<1/10000). Reakcje alergiczne, suchość błon śluzowych jamy ustnej (bardzo często), zaparcia, nudności i wymioty są również zgłaszane.
aftowe zapalenie jamy ustnej, agranulocytoza, ataksja, chlorowodorek doksepiny, drgawka, drżenie, dyskineza późna, eozynofilia, ginekomastia, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, leukopenia, mania, mlekotok, myśl samobójcza, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, objaw pozapiramidowy, odstęp PR, parestezja, pokrzywka, purpura, rozrost gruczołu krokowego, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SIADH, SSRI, tachykardia, TCA, trombocytopenia, urojenie paranoidalne, zaburzenie czynności szpiku kostnego, zapis elektrokardiograficzny, zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zespół QRS, żółtaczka