N-demetyloofloksacyna
N-demetyloofloksacyna to metabolit ofloksacyny, antybiotyku należącego do grupy fluorochinolonów. Proces N-demetylacji zachodzi głównie w wątrobie i prowadzi do powstania tego związku, który zachowuje aktywność przeciwbakteryjną, choć zwykle o nieco mniejszym nasileniu niż związek macierzysty.
Pod względem farmakodynamicznym N-demetyloofloksacyna, podobnie jak ofloksacyna, działa poprzez hamowanie enzymu topoizomerazy II (gyrazy DNA) i topoizomerazy IV, które są kluczowe dla replikacji, transkrypcji i naprawy bakteryjnego DNA. Metabolit ten wykazuje aktywność wobec szerokiego spektrum bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.
W kontekście farmakokinetycznym, obecność N-demetyloofloksacyny w osoczu i moczu może być wykrywana w badaniach monitorujących stężenie leku. Średni okres półtrwania tego metabolitu jest zbliżony lub nieco dłuższy niż w przypadku ofloksacyny, co przyczynia się do całkowitego efektu terapeutycznego leczenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Ofloksacyna – Właściwości farmakokinetyczne
Ofloksacyna, fluorochinolon o specyficznych właściwościach farmakokinetycznych, wykazuje wysoką skuteczność miejscową po podaniu do oka, gdzie stężenia w filmie łzowym po 4 godzinach wynoszą średnio 9,2 μg/g, co znacznie przekracza MIC90 (2 μg/ml) dla najczęstszych patogenów. Po miejscowym stosowaniu do oka, maksymalne stężenia w strukturach takich jak spojówka (9,72 μg/g), rogówka (4,87 μg/g) czy ciecz wodnista (0,69 μg/g) osiągane są w ciągu 5 minut do 1 godziny, a ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna (około 1000-krotnie niższa niż po podaniu doustnym), co przekłada się na brak działań niepożądanych systemowych. Wielokrotne podawanie umożliwia osiągnięcie terapeutycznych stężeń także w ciele szklistym, co jest istotne w leczeniu głębokich infekcji oka.
aktywność przeciwbakteryjna, ciało rzęskowe, ciało szkliste, ciecz wodnista, desmetylofloksacyna, dystrybucja w tkankach oka, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, film łzowy, fluorochinolon, glukuronian, infekcja oczna, infuzja dożylna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, komora przednia oka, maść do oczu, melanina, MIC90, N-demetyloofloksacyna, N-tlenek ofloksacyny, objętość dystrybucji, ofloksacyna, okres półtrwania, rogówka, spojówka, stężenie terapeutyczne, tęczówka, twardówka, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji