beklometazonu dipropionian
Beklometazonu dipropionian to syntetyczny glikokortykosteroid stosowany głównie w leczeniu chorób układu oddechowego o podłożu zapalnym. Charakteryzuje się silnym działaniem przeciwzapalnym przy stosunkowo niewielkiej aktywności mineralokortykoidowej, co ogranicza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
Substancja ta jest powszechnie stosowana w terapii astmy oskrzelowej, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) oraz alergicznego nieżytu nosa. Dzięki podawaniu wziewnym (w postaci aerozoli lub proszku do inhalacji) działa miejscowo w drogach oddechowych, hamując proces zapalny poprzez wpływ na transkrypcję genów kodujących mediatory zapalenia.
Beklometazonu dipropionian wykazuje wysoką lipofilność, co zapewnia dobrą penetrację do tkanek dróg oddechowych. Po podaniu wziewnym ulega częściowej przemianie do aktywnego metabolitu – beklometazonu 17-monopropionianu, który wykazuje większe powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego niż związek macierzysty.
W praktyce klinicznej istotne jest, że beklometazonu dipropionian może być stosowany w różnych formulacjach, w tym w postaci aerozoli o standardowej i ultradrobnej wielkości cząsteczek, co wpływa na depozycję leku w drogach oddechowych i skuteczność terapeutyczną przy różnych schorzeniach.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Beklometazon – Interakcje
Beklometazonu dipropionian, będący kortykosteroidem stosowanym w terapii astmy i POChP, charakteryzuje się szybkim metabolizmem z udziałem esteraz i ograniczonym udziałem izoenzymu CYP3A, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Niemniej jednak, istotne klinicznie są interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A (np. rytonawir, kobicystat), które mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie leku, wymagając monitorowania pacjenta. W preparatach złożonych zawierających formoterol, należy unikać stosowania beta-adrenolityków ze względu na hamowanie działania beta2-agonistów, a także zachować ostrożność przy jednoczesnym podawaniu innych leków beta-adrenergicznych (np. teofilina), leków wydłużających odstęp QT (chinidyna, dyzopiramid, prokainamid, fenotiazyny, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) oraz leków zwiększających ryzyko hipokaliemii (pochodne ksantyny, steroidy, leki moczopędne). Hipokaliemia zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, szczególnie u pacjentów leczonych glikozydami naparstnicy, co wymaga regularnego monitorowania stężenia potasu.
astma, beklometazonu dipropionian, chinidyna, czynność nadnerczy, disulfiram, dyzopiramid, działanie supresyjne, esteraza, fenotiazyna, formoterol, furazolidon, glikozyd naparstnicy, halogenowy węglowodór, hipokaliemia, inhibitor CYP3A, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A, kobicystat, komorowe zaburzenia rytmu serca, kortykosteroid, L-DOPA, L-tyroksyna, lek beta-adrenergiczny, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek przeciwhistaminowy, metronidazol, nadciśnienie tętnicze, odstęp QTc, oksytocyna, pochodna ksantyny, prokainamid, prokarbazyna, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja dyzulfiramopodobna, rytonawir, tachykardia, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Befoair (100 mcg + 6 mcg)/dawkę
Produkt leczniczy Befoair, aerozol inhalacyjny zawierający beklometazon dipropionian (100 µg/dawkę odmierzoną) oraz formoterol fumaran dwuwodny (6 µg/dawkę odmierzoną), wykazuje minimalny wpływ na funkcje ośrodkowego układu nerwowego, co potwierdzają dane kliniczne i nadzór farmakoterapii. Dawka dostarczana z pompki to 84,6 µg beklometazonu i 5 µg formoterolu, a zawartość etanolu wynosi 7 mg na dawkę (0,2 mg/kg masy ciała przy dwóch rozpyleniach), co nie ma klinicznego znaczenia dla zdolności prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn. Preparat nie wpływa istotnie na funkcje poznawcze, czas reakcji ani koordynację psychoruchową, co czyni go bezpiecznym w kontekście sprawności psychofizycznej pacjentów.
aerozol inhalacyjny, beklometazonu dipropionian, charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, dawka odmierzona, droga oddechowa, droga wziewna, drżenie mięśni, działanie niepożądane, efekt ogólnoustrojowy, farmakoterapia, formoterolu fumaran dwuwodny, funkcja poznawcza, koordynacja psychoruchowa, kortykosteroid, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa, rozszerzenie oskrzeli, sprawność psychofizyczna, substancja czynna, zdolność psychomotoryczna, β2-agonista - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Soprobec 200 mcg/dawkę odmierzoną
Soprobec to aerozol inhalacyjny zawierający beklometazonu dipropionian w dawce 200 mikrogramów na dawkę odmierzoną, należący do grupy glikokortykosteroidów (kod ATC: R03B A01). Lek występuje w postaci klarownego, bezbarwnego roztworu i zawiera również 8,05 mg etanolu jako substancję pomocniczą na dawkę. Beklometazon podawany wziewnie działa miejscowo w drogach oddechowych, hamując procesy zapalne poprzez modulację aktywności komórek zapalnych (komórki tuczne, eozynofile, limfocyty T, makrofagi) oraz wpływ na ekspresję genów kodujących białka prozapalne, co prowadzi do zmniejszenia ich syntezy.
aerozol inhalacyjny, astma, beklometazonu dipropionian, drogi oddechowe, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, ekspresja genów, eozynofil, funkcja płuc, glikokortykosteroid, kaskada zapalna, komórka tuczna, limfocyt T, makrofag płucny, nadreaktywność oskrzeli, POChP, proces zapalny, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor glikokortykosteroidowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formodual (100 mcg + 6 mcg)/dawkę inh.
Formodual jest złożonym preparatem wziewnym zawierającym beklometazon dipropionian (prolek, który ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu) oraz formoterol fumaranu dwuwodnego (długo działający β2-agonista). Farmakokinetyka obu substancji została szczegółowo zbadana, wykazując brak istotnych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych między nimi. Po podaniu pojedynczej dawki Formodual (4 rozpylenia po 100 + 6 μg) u zdrowych ochotników, AUC dla aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu była o 35% niższa, a Cmax o 19% niższe w porównaniu do podania samego beklometazonu dipropionianu CFC, z szybszym wchłanianiem (0,5 h vs 2 h). Formoterol wykazywał podobne Cmax, a całkowite narażenie ogólnoustrojowe było nieznacznie wyższe po Formodualu. Stosowanie komory inhalacyjnej AeroChamber Plus zwiększało dostarczanie do płuc obu substancji o około 41-45%, bez istotnego wzrostu ogólnoustrojowego narażenia formoterolu. Depozycja płucna wynosiła średnio 31-34% dawki nominalnej u pacjentów z astmą, POChP i u osób zdrowych, a stężenia w osoczu były porównywalne między tymi grupami.
beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, biodostępność, cytochrom P450, depozycja płucna, długo działający beta-2 agonista, enancjomer, esteraza, formoterolu fumaran dwuwodny, inhalator proszkowy, inhalator z dozownikiem, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, kortykosteroid, marskość wątroby, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, prolek, receptor glikokortykosteroidowy, receptory beta-2-adrenergiczne, spejser AeroChamber Plus - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Beclocomb (100 mcg + 6 mcg)/dawkę
Beclocomb to lek wziewny zawierający beklometazonu dipropionian (kortykosteroid) oraz formoterol (selektywny agonista receptorów beta2-adrenergicznych), stosowany w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych, w tym astmy i POChP. Beklometazon działa przeciwzapalnie, zmniejszając nasilenie objawów i częstość zaostrzeń astmy, natomiast formoterol zapewnia szybkie (1-3 min) i długotrwałe (12 h) rozszerzenie oskrzeli. W badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów z astmą umiarkowaną i ciężką, stosowanie Beclocomb jako terapii podtrzymującej (1 inhalacja 2 razy dziennie) i doraźnej (do 8 inhalacji/dobę) istotnie wydłużało czas do pierwszego ciężkiego zaostrzenia oraz zmniejszało ich częstość (0,1476 vs 0,2239 rocznie, p<0,001) w porównaniu do schematu z salbutamolem jako lekiem doraźnym. Ciężkie zaostrzenie definiowano jako konieczność hospitalizacji, wizyty w OIT lub leczenia steroidami ogólnoustrojowymi >3 dni. W populacji pediatrycznej (5-11 lat) preparat o mocy 50+6 µg podawany przez komorę inhalacyjną wykazał skuteczność porównywalną do podawania składników osobno, bez przewagi nad monoterapią beklometazonem.
agonista receptorów beta2-adrenergicznych, antybiotyk, beklometazonu dipropionian, budezonid, ciężkie zaostrzenie, czynność płuc, doustny steroid, działanie przeciwzapalne w płucach, działanie rozszerzające oskrzela, FEV1, formoterol, komora inhalacyjna, kortykosteroid wziewny, lek adrenergiczny wziewny, metacholina, niedostatecznie kontrolowana astma, obturacyjna choroba dróg oddechowych, odwracalna obturacja dróg oddechowych, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, salbutamol, skurcz oskrzeli, steroid ogólnoustrojowy, szczytowy przepływ wydechowy, tiotropiowy bromek, zaostrzenie astmy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Fostex (100 mcg + 6 mcg)/dawkę
W praktyce klinicznej istotne jest uwzględnienie wpływu leków na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza w terapii chorób układu oddechowego. Preparat Fostex, zawierający 100 mikrogramów beklometazonu dipropionianu oraz 6 mikrogramów formoterolu fumaranu dwuwodnego w każdej dawce inhalacyjnej, wykazuje minimalne ryzyko upośledzenia funkcji psychomotorycznych. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego, stosowanie Fostexu według zaleceń nie powinno wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, co jest istotne dla pacjentów wymagających długotrwałej terapii i utrzymania aktywności zawodowej oraz codziennej.
aerozol inhalacyjny, beklometazonu dipropionian, błąd medyczny, charakterystyka produktu leczniczego, choroba układu oddechowego, długo działający β2-mimetyk, działanie na ośrodkowy układ nerwowy, działanie niepożądane, formoterolu fumaran dwuwodny, Fostex, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, kortykosteroid wziewny, ośrodkowy układ nerwowy, politerapia, senność, spowolnienie czasu reakcji, zaburzenie widzenia, zawrót głowy - Leksykon substancji czynnych
Beklometazon – Właściwości farmakodynamiczne
Beklometazonu dipropionian (BDP) jest prolekiem glikokortykosteroidowym o silnym działaniu przeciwzapalnym, stosowanym głównie w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych, takich jak astma i POChP. Po podaniu wziewnym ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu 17-monopropionianu beklometazonu (B-17-MP), który wykazuje silne miejscowe działanie przeciwzapalne. Nowoczesne formulacje, np. proszek do inhalacji Fostex NEXThaler, wykorzystują technologię extrafine, umożliwiającą podawanie cząstek o MMAD 1,4–1,5 μm, co zapewnia równomierne osadzanie w drogach oddechowych i wysoką depozycję płucną (około 42% dawki nominalnej). W badaniach klinicznych kombinacja BDP z formoterolem (np. 100 μg + 6 μg) wykazała skuteczność w łagodzeniu objawów astmy, poprawie czynności płuc oraz redukcji częstości zaostrzeń, zarówno w terapii podtrzymującej, jak i doraźnej, z istotnym wydłużeniem czasu do pierwszego ciężkiego zaostrzenia (p<0,001). W populacji pediatrycznej dane są ograniczone, a stosowanie preparatów złożonych wiązało się z wyższą biodostępnością i potencjalnymi efektami metabolicznymi, takimi jak obniżenie stężenia potasu i supresja kortyzolu.
17-monopropionian beklometazonu, beklometazonu dipropionian, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, ciężka POChP, ciężkie zaostrzenie astmy, depozycja w płucach, działanie rozszerzające oskrzela, formoterol fumaran dwuwodny, glikokortykosteroid, katar sienny, komora inhalacyjna, kortykosteroid ogólnoustrojowy, obturacyjna choroba dróg oddechowych, prolek, proszek do inhalacji, przepływ wdechowy, receptor kortykosteroidowy, skurcz oskrzeli, supresja kortyzolu, terapia podtrzymująca i doraźna, tiotropium, wskaźnik zaostrzeń, zaostrzenie astmy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Soprobec 50 mcg/dawkę odmierzoną
Soprobec to aerozol inhalacyjny zawierający beklometazon dipropionian w dawce 50 mikrogramów na każdą odmierzoną dawkę, stosowany w leczeniu podtrzymującym astmy oskrzelowej. Preparat dostępny jest w formie klarownego, bezbarwnego roztworu, co umożliwia precyzyjne dawkowanie i bezpośrednie podanie substancji czynnej do dróg oddechowych. Oprócz aktywnego składnika, każda dawka zawiera 7,47 mg etanolu jako substancję pomocniczą. Lek jest wskazany u pacjentów wymagających regularnej terapii glikokortykosteroidami wziewnymi, szczególnie gdy preferują oni inhalator ciśnieniowy z odmierzaną dawką (MDI) oraz gdy konieczne jest stosowanie niskiej lub średniej dawki kortykosteroidu wziewnego.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Formodual (100 mcg + 6 mcg)/dawkę inh.
Produkt leczniczy Formodual w postaci aerozolu inhalacyjnego zawiera beklometazonu dipropionian w dawce 100 mikrogramów oraz formoterolu fumaranu dwuwodnego 6 mikrogramów na dawkę odmierzoną, co odpowiada efektywnej dawce 84,6 mikrograma beklometazonu i 5,0 mikrogramów formoterolu dostarczonej do dróg oddechowych. Preparat jest wskazany w leczeniu astmy oskrzelowej u pacjentów wymagających terapii łączonej wziewnym kortykosteroidem i długo działającym beta2-agonistą, zwłaszcza gdy monoterapia kortykosteroidami nie zapewnia odpowiedniej kontroli objawów lub gdy pacjent jest już skutecznie leczony oboma składnikami osobno. W POChP Formodual stosuje się u chorych z ciężką postacią choroby (FEV1 < 50% wartości należnej), z nawracającymi zaostrzeniami oraz utrzymującymi się objawami pomimo stosowania długo działających leków rozszerzających oskrzela.
aerozol inhalacyjny, agonista receptorów beta2-adrenergicznych, astma oskrzelowa, badanie spirometryczne, beklometazonu dipropionian, beta2-agonista wziewny, długo działający beta2-agonista, duszność, działanie przeciwzapalne kortykosteroidu, efekt bronchodylatacyjny, formoterolu fumaran, kontrola astmy, kortykosteroid wziewny, lek rozszerzający oskrzela, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, przebudzenia nocne, przewlekła obturacyjna choroba płuc, technika inhalacji, terapia łączona, zaostrzenie POChP - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Beclonasal Aqua 50 mcg/dawkę
Beclonasal Aqua to aerozol do nosa zawierający 50 mikrogramów beklometazonu dipropionianu w dawce 0,09 ml, stosowany miejscowo w leczeniu schorzeń błony śluzowej nosa. Dane dotyczące stosowania tego kortykosteroidu u kobiet w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały ryzyko wad wrodzonych, takich jak rozszczep podniebienia oraz wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu płodu, przy wysokich dawkach ogólnoustrojowych. Miejscowa aplikacja aerozolu znacząco ogranicza ekspozycję systemową, co minimalizuje potencjalne ryzyko dla płodu. Stosowanie w ciąży powinno być rozważane jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko, z indywidualną oceną stosunku korzyści do ryzyka w każdym przypadku.
absorpcja ogólnoustrojowa, aerozol do nosa, aplikacja miejscowa, Beclonasal Aqua, beklometazonu dipropionian, benzalkoniowy chlorek, błona śluzowa nosa, działanie lecznicze, ekspozycja ogólnoustrojowa, kortykosteroid, korzyść terapeutyczna, przenikanie do mleka ludzkiego, rozszczep podniebienia, wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu płodu - Leksykon leków
Interakcje leku – Fostex (200 mcg + 6 mcg)/dawkę inh.
Produkt leczniczy Fostex, zawierający 200 mikrogramów beklometazonu dipropionianu oraz 6 mikrogramów formoterolu fumaranu dwuwodnego, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Beklometazon podlega szybkiemu metabolizmowi z udziałem esteraz, z ograniczonym udziałem enzymu CYP3A, co zmniejsza ryzyko interakcji, jednak jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A (np. rytonawir, kobicystat) może zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową na kortykosteroid i ryzyko działań niepożądanych. Formoterol, jako beta2-agonista, wchodzi w interakcje z lekami beta-adrenolitycznymi (antagonizm działania, ryzyko skurczu oskrzeli u astmatyków), lekami wydłużającymi odstęp QTc (np. chinidyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), a także z pochodnymi ksantyny, steroidami systemowymi i diuretykami, które nasilają ryzyko hipokaliemii i zaburzeń rytmu serca. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków u pacjentów z astmą oraz monitorowanie EKG i poziomu potasu w surowicy u pacjentów przyjmujących leki o potencjale proarytmicznym lub hipokaliemizującym.
astma, beklometazonu dipropionian, beta-adrenolityk, chinidyna, disulfiram, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, dyzopiramid, działanie moczopędne, esterazy, fenotiazyna, formoterolu fumaran dwuwodny, furazolidon, glikozyd naparstnicy, halogenowy węglowodór, hiperkortyzolemia, hipokaliemia, inhibitor CYP3A, inhibitor monoaminooksydazy, kobicystat, komorowe zaburzenie rytmu serca, lek beta-adrenergiczny, lek beta2-sympatykomimetyczny, lek moczopędny, lek przeciwhistaminowy, lek trójpierścieniowy przeciwdepresyjny, lewodopa, lewotyroksyna, metronidazol, monitorowanie elektrokardiograficzne, odstęp QTc, oksytocyna, pochodna ksantyny, prokainamid, prokarbazyna, rytonawir, tachykardia, teofilina, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie rytmu serca, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Interakcje leku – Befoair (100 mcg + 6 mcg)/dawkę
Preparat Befoair, zawierający beklometazonu dipropionian oraz formoterolu fumaran dwuwodny, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Beklometazon jest metabolizowany głównie przez esterazy, z umiarkowanym udziałem CYP3A, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A (np. rytonawir, kobicystat) ze względu na ryzyko działań ogólnoustrojowych kortykosteroidów. Formoterol, jako beta2-agonista, może mieć osłabione działanie przy stosowaniu beta-adrenolityków (w tym kropli do oczu), a jednoczesne podawanie innych beta-agonistów (np. teofiliny) może prowadzić do sumowania efektów. Istotne jest unikanie leków wydłużających odstęp QTc (chinidyna, dyzopiramid, prokainamid, fenotiazyny, leki przeciwhistaminowe, IMAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) ze względu na ryzyko arytmii komorowych. Dodatkowo, inhibitory MAO i leki o podobnym działaniu mogą wywołać nadciśnienie tętnicze, a halogenowe węglowodory stosowane w znieczuleniu ogólnym zwiększają ryzyko zaburzeń rytmu serca.
antagonizm receptorowy, badanie EKG, beklometazonu dipropionian, beta-adrenolityki, chinidyna, choroba Parkinsona, cytochrom CYP3A, disulfiram, dyzopiramid, działanie agonistyczne, enfluran, fenotiazyny, formoterolu fumaran dwuwodny, furazolidon, glikozydy naparstnicy, halogenowe węglowodory, halotan, hipokaliemia, inhibitory CYP3A, inhibitory monoaminooksydazy, izofluran, kobicystat, komorowe zaburzenia rytmu, L-DOPA, L-tyroksyna, leki beta-adrenergiczne, leki moczopędne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne, metronidazol, nadciśnienie tętnicze, oksytocyna, padaczka, pochodne ksantyny, prokainamid, prokarbazyna, reakcja disulfiramowa, rytonawir, skurcz oskrzeli, teofilina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, wydłużenie odstępu QTc - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Beclocomb (100 mcg + 6 mcg)/dawkę
Produkt leczniczy Beclocomb, zawierający beklometazonu dipropionian (100 mcg) oraz formoterolu fumaranu dwuwodnego (6 mcg) w dawce odmierzonej aerozolu inhalacyjnego, wykazuje mało prawdopodobny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zawartość etanolu bezwodnego wynosząca 6,9 mg na dawkę jest zbyt niska, aby wywoływać jakiekolwiek zaburzenia funkcji psychomotorycznych. Stosowanie leku zgodnie z zaleceniami nie powinno powodować zaburzeń świadomości ani koordynacji ruchowej, co eliminuje konieczność wprowadzania szczególnych ostrzeżeń dotyczących prowadzenia pojazdów czy obsługi maszyn.
aerozol inhalacyjny, aerozol inhalacyjny roztwór, Beclocomb, beklometazonu dipropionian, dawka odmierzona, długo działający β2-agonista, etanol bezwodny, formoterolu fumaran dwuwodny, funkcje psychomotoryczne, inhalator, kortykosteroid wziewny, odpowiedź pacjenta, początkowy okres leczenia, substancja czynna, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Soprobec 50 mcg/dawkę odmierzoną
Soprobec to aerozol inhalacyjny zawierający beklometazonu dipropionian w dawce 50 µg na dawkę odmierzoną, stosowany w terapii wziewnej. Beklometazonu dipropionian jest prolekiem, który ulega hydrolizie przez esterazy do aktywnego metabolitu – beklometazonu-17-monopropionianu, wykazującego silne miejscowe działanie przeciwzapalne. Po inhalacji biodostępność bezwzględna wynosi około 2% dla niezmienionego proleku oraz 62% dla aktywnego metabolitu. Maksymalne stężenie w osoczu (tmax) proleku osiągane jest po 0,3 godziny, natomiast metabolitu po 1 godzinie. Dystrybucja aktywnego metabolitu jest znaczna (Vd = 424 l), a wiązanie z białkami osocza umiarkowane (87%). Klirens osoczowy wynosi odpowiednio 150 l/godz. dla proleku i 120 l/godz. dla metabolitu, a okres półtrwania eliminacji to 0,5 godziny i 2,7 godziny. Wchłanianie ogólnoustrojowe aktywnego metabolitu pochodzi zarówno z płuc (36%), jak i z przewodu pokarmowego (26%).
aerozol inhalacyjny, beklometazon, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, beklometazonu-21-monopropionian, biodostępność bezwzględna, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, esterazy, inhalator z odmierzoną dawką, klirens nerkowy, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, polarny metabolit, profil farmakokinetyczny, receptor glikokortykosteroidowy, stężenie w osoczu, terapia wziewna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fostex (100 mcg + 6 mcg)/dawkę
Produkt leczniczy Fostex, zawierający beklometazonu dipropionian (100 µg) oraz formoterolu fumaran dwuwodny (6 µg) na dawkę, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania, a badania przedkliniczne wskazują na potencjalne ryzyko, zwłaszcza przy wysokich dawkach o działaniu ogólnoustrojowym. Formoterol, jako beta2-sympatykomimetyk o działaniu tokolitycznym, nie powinien być stosowany w ciąży, szczególnie w trzecim trymestrze i okresie okołoporodowym, chyba że brak jest bezpieczniejszych alternatyw. Decyzja o terapii powinna opierać się na dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka, z uwzględnieniem potencjalnych zagrożeń dla płodu.
aerozol inhalacyjny, beklometazonu dipropionian, beta2-sympatykomimetyk, działanie niepożądane, działanie tokolityczne, formoterolu fumaran dwuwodny, Fostex, funkcja reprodukcyjna, gaz nośny HFA 134a, kortykosteroid, laktacja, przenikanie do mleka, rozwój embrionalny, skurcz macicy, stosunek korzyści do ryzyka, trymestr ciąży - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fostex (200 mcg + 6 mcg)/dawkę inh.
Fostex, aerozol inhalacyjny zawierający 200 mikrogramów beklometazonu dipropionianu (177,7 mikrograma w dawce dostarczonej) oraz 6 mikrogramów formoterolu fumaranu dwuwodnego (5,1 mikrograma w dawce dostarczonej), posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie – nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, zarówno substancje czynne, jak i pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie ocenić pacjentów z historią reakcji alergicznych na kortykosteroidy wziewne lub długo działające β2-agonisty, gdyż wystąpienie nadwrażliwości stanowi wskazanie do rezygnacji z leczenia Fostexem. Preparat dostępny jest w formie roztworu o barwie od bezbarwnej do żółtawej, podawany za pomocą inhalatora z ustnikiem; u pacjentów z trudnościami w koordynacji wdech-podanie zaleca się rozważenie stosowania komory inhalacyjnej lub alternatywnych form podania.
aerozol inhalacyjny, beklometazonu dipropionian, beta2-agonista długodziałający, beta2-mimetyk długodziałający, formoterolu fumaran dwuwodny, komora inhalacyjna, konsultacja alergologiczna, kortykosteroid wziewny, nadwrażliwość, nadwrażliwość na składniki leku, opcje terapeutyczne, reakcja alergiczna, substancja pomocnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fostex (200 mcg + 6 mcg)/dawkę inh.
Fostex to złożony preparat wziewny zawierający beklometazonu dipropionian (200 μg) oraz formoterolu fumaranu dwuwodnego (6 μg). Farmakokinetyka produktu wykazuje, że AUC i Cmax aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu są odpowiednio o 35% i 19% niższe po podaniu Fostexu w porównaniu do samego beklometazonu dipropionianu CFC, przy szybszym wchłanianiu (0,5 h vs 2 h). Formoterol wykazuje podobne Cmax niezależnie od formy podania, z nieznacznie większym całkowitym narażeniem ogólnoustrojowym po Fostexie. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych między składnikami. Biodostępność płucna i ogólnoustrojowa obu substancji jest proporcjonalna do dawki, a stosowanie komory inhalacyjnej AeroChamber Plus zwiększa dostarczanie do płuc (beklometazon 17-monopropionian o 25%, formoterol o 32%) przy jednoczesnym zmniejszeniu narażenia ogólnoustrojowego (beklometazon 17-monopropionian i formoterol o 17%).
AeroChamber Plus, aerozol inhalacyjny, aktywność przeciwzapalna, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, biodostępność, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, cytochrom P450, enancjomer, esteraza, formoterolu fumaran dwuwodny, inhalator proszkowy, inhalator z dozownikiem, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, narażenie ogólnoustrojowe, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, prolek, receptor glikokortykosteroidowy, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – Fostex NEXThaler (200 mcg+ 12 mcg)/dawkę inh.
Preparat Fostex NEXThaler zawiera beklometazonu dipropionian (200 µg) oraz formoterolu fumaranu dwuwodnego (12 µg) i wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Beklometazon jest metabolizowany głównie przez esterazy, z niewielkim udziałem CYP3A, co ogranicza ryzyko interakcji, jednak silne inhibitory CYP3A (np. rytonawir, kobicystat) mogą zwiększać ekspozycję systemową na kortykosteroid, co wymaga ostrożności i monitorowania. Farmakodynamicznie, u pacjentów z astmą należy unikać beta-adrenolityków, które hamują działanie formoterolu, a także zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych beta-agonistów i teofiliny ze względu na ryzyko sumowania efektów i hipokaliemii. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki wydłużające odstęp QTc (chinidyna, dyzopiramid, prokainamid, fenotiazyny, terfenadyna, inhibitory MAO, trójpierścieniowe antydepresanty), które zwiększają ryzyko zaburzeń rytmu serca.
anestetyk halogenowy, astma, beklometazonu dipropionian, dysfagia, farmakodynamika, farmakokinetyka, formoterolu fumaran dwuwodny, hipokaliemia, inhibitor CYP3A, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitory proteazy, komorowe zaburzenia rytmu, kortykosteroid, lek beta-adrenergiczny, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek przeciwhistaminowy, metabolizm beklometazonu, nadciśnienie tętnicze, odstęp QTc, pochodna ksantyny, stężenie potasu, tachykardia, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formodual (200 mcg + 6 mcg)/dawkę
Produkt leczniczy Formodual to złożony aerozol inhalacyjny zawierający beklometazonu dipropionian (BDP) oraz formoterol, stosowany w terapii chorób układu oddechowego. Farmakokinetyka BDP charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z płuc i intensywną przemianą do aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu, którego biodostępność po podaniu wziewnym wynosi około 62% dawki nominalnej, a okres półtrwania eliminacji to 2,7 h. Beklometazonu dipropionian wykazuje biodostępność około 2% dawki nominalnej i krótki okres półtrwania 0,5 h. Formoterol jest wchłaniany zarówno z płuc, jak i przewodu pokarmowego, z biodostępnością liniową w zakresie dawek 12-96 μg, wiąże się z białkami osocza w 61-64%, a jego okres półtrwania po podaniu wziewnym wynosi około 10 h. Metabolizm formoterolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9), a eliminacja odbywa się głównie z moczem (67% dawki, głównie metabolity) i kałem.
beklometazon 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, biodostępność płucna, cytochrom P450, działanie przeciwzapalne, enancjomer, esteraza, formoterol, inhalator DPI, inhalator MDI, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, marskość wątroby, metabolit polarny, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą, prolek, receptor glikokortykosteroidowy, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Soprobec 100 mcg/dawkę odmierzoną
Przeciwwskazania do stosowania aerozolu inhalacyjnego Soprobec, zawierającego beklometazonu dipropionian w dawce 100 mikrogramów na dawkę odmierzoną, obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na substancję czynną oraz na substancje pomocnicze, w tym etanol obecny w ilości 7,47 mg na dawkę. Reakcje alergiczne mogą mieć różny przebieg, od łagodnych objawów skórnych po ciężkie reakcje anafilaktyczne, co wymaga bezwzględnego unikania leku u pacjentów z potwierdzoną nadwrażliwością. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość reakcji krzyżowych u pacjentów z historią nadwrażliwości na inne wziewne glikokortykosteroidy.
aerozol inhalacyjny, beklometazonu dipropionian, choroba układu oddechowego, farmakoterapia, glikokortykosteroid wziewny, nadwrażliwość, objaw skórny, podrażnienie dróg oddechowych, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, reakcja systemowa, substancja czynna, substancja pomocnicza, wywiad alergologiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Formodual (200 mcg + 6 mcg)/dawkę
Formodual to preparat wziewny zawierający 200 mikrogramów beklometazonu dipropionianu oraz 6 mikrogramów formoterolu fumaranu dwuwodnego w dawce odmierzonej (odpowiadającej dawce dostarczonej 177,7 mikrograma beklometazonu i 5,1 mikrograma formoterolu). Lek należy do grupy farmakoterapeutycznej R03AK08 i łączy działanie przeciwzapalne glikokortykosteroidu (beklometazonu) z szybkim i długotrwałym (12 godzin) rozkurczem mięśni gładkich oskrzeli wywołanym przez formoterol, selektywny agonistę receptorów beta2-adrenergicznych. Synergistyczne działanie obu składników prowadzi do zmniejszenia częstości zaostrzeń astmy oraz poprawy kontroli choroby, przy jednoczesnym ograniczeniu działań niepożądanych typowych dla ogólnoustrojowych kortykosteroidów.
agonista receptorów beta2-adrenergicznych, astma, beklometazonu dipropionian, beta2-mimetyk wziewny, czynność płuc, duszność, działanie przeciwzapalne, formoterol fumaran dwuwodny, kortykosteroid wziewny, obturacja dróg oddechowych, obturacyjna choroba dróg oddechowych, odwracalna obturacja dróg oddechowych, rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, rozszerzenie oskrzeli, selektywny agonista receptorów beta2-adrenergicznych, szczytowy przepływ wydechowy, wziewny glikokortykosteroid, zaostrzenie choroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Beclocomb (100 mcg + 6 mcg)/dawkę
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Beclocomb, zawierającego 100 µg beklometazonu dipropionianu oraz 6 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego na dawkę odmierzoną, wykazały, że działania toksyczne obserwowane u zwierząt były związane głównie z farmakologiczną aktywnością składników, tj. immunosupresyjnym działaniem beklometazonu oraz wpływem formoterolu na układ sercowo-naczyniowy, szczególnie u psów. Nie stwierdzono nasilenia toksyczności ani nieoczekiwanych objawów po podaniu produktu złożonego w porównaniu z pojedynczymi substancjami. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach zaobserwowano dawkozależne zmniejszenie płodności u samic oraz toksyczny wpływ na rozwój zarodka i płodu, w tym rozszczep podniebienia i zahamowanie wzrostu, przy bardzo wysokim narażeniu na aktywny metabolit beklometazonu 17-monopropionian, przekraczającym 200-krotnie stężenia oczekiwane u pacjentów. Formoterol wykazywał tokolityczne działanie beta2-sympatykomimetyczne, skutkujące wydłużeniem ciąży i porodu, przy stężeniach niższych niż terapeutyczne.
beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, działanie immunosupresyjne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie tokolityczne, działanie toksyczne, formoterol fumaran dwuwodny, gaz nośny HFA 134a, kortykosteroidy, lek beta2-sympatykomimetyczny, metabolit aktywny, potencjał genotoksyczny, profil toksyczności, rozszczep podniebienia, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, układ sercowo-naczyniowy, zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego - Leksykon leków
Interakcje leku – Befoair (200 mcg + 6 mcg)/dawkę
Produkt leczniczy Befoair, zawierający beklometazonu dipropionian oraz formoterol, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Beklometazon podlega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy, z ograniczonym udziałem CYP3A, co zmniejsza ryzyko interakcji, jednak stosowanie silnych inhibitorów CYP3A (np. rytonawir, kobicystat) może zwiększać jego stężenie i nasilać działania ogólnoustrojowe (umiarkowany poziom istotności). Formoterol wchodzi w interakcje z lekami beta-adrenolitycznymi, które mogą osłabiać lub hamować jego działanie (wysoki poziom istotności), a także z innymi beta-agonistami i teofiliną, co może prowadzić do sumowania efektów i nasilenia działań niepożądanych. Istotne jest także unikanie jednoczesnego stosowania leków wydłużających odstęp QTc (chinidyna, dyzopiramid, prokainamid, fenotiazyny, leki przeciwhistaminowe, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) ze względu na wysokie ryzyko zaburzeń rytmu serca.
beklometazonu dipropionian, chinidyna, disulfiram, dyzopiramid, działanie hipokaliemiczne, fenotiazyny, formoterol, furazolidon, glikozyd naparstnicy, halogenowy węglowodór, hipokaliemia, IMAO, inhibitor CYP3A, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kobicystat, komorowe zaburzenia rytmu, L-DOPA, L-tyroksyna, lek beta-adrenergiczny, lek beta-adrenolityczny, lek beta2-sympatykomimetyczny, lek moczopędny, lek przeciwhistaminowy, metronidazol, nadciśnienie tętnicze, oksytocyna, pochodna ksantyny, prokainamid, prokarbazyna, reakcja disulfiramowa, rytonawir, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Soprobec 250 mcg/dawkę odmierzoną
Lek Soprobec, zawierający 250 mikrogramów beklometazonu dipropionianu w dawce odmierzonej w postaci aerozolu inhalacyjnego, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym etanol (8,62 mg/dawkę). Nadwrażliwość stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania leku. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergicznego, zwłaszcza w kierunku reakcji na glikokortykosteroidy wziewne oraz etanol. Objawy nadwrażliwości mogą manifestować się jako reakcje skórne (wysypka, świąd, zaczerwienienie), objawy ze strony układu oddechowego (skurcz oskrzeli, duszność, świszczący oddech) oraz objawy ogólnoustrojowe (obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła). W przypadku ich wystąpienia należy natychmiast przerwać stosowanie leku i wdrożyć odpowiednie leczenie.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fostex NEXThaler (200 mcg+ 12 mcg)/dawkę inh.
Produkt leczniczy Fostex NEXThaler, zawierający beklometazon dipropionian oraz formoterol, wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w ciąży, a badania przedkliniczne na zwierzętach wykazały negatywny wpływ dużych dawek na reprodukcję i rozwój płodu, w tym ryzyko rozszczepu podniebienia oraz opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego. Formoterol, jako beta2-sympatykomimetyk o działaniu tokolitycznym, nie jest zalecany w ciąży, zwłaszcza w jej końcowym okresie i podczas porodu, chyba że brak jest bezpieczniejszych alternatyw. Stosowanie leku w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, co wymaga indywidualnej oceny lekarza prowadzącego.
beklometazonu dipropionian, beta2-sympatykomimetyk, działanie tokolityczne, formoterol, Fostex NEXThaler, kortykosteroid, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, profil bezpieczeństwa, rozszczep podniebienia, skurcze macicy, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczność płodowa, trzeci trymestr, wiek rozrodczy, zaburzenie rozwoju płodu, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Befoair (100 mcg + 6 mcg)/dawkę
Produkt leczniczy Befoair zawiera 100 µg beklometazonu dipropionianu oraz 6 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego w dawce odmierzonej i wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Brak jest odpowiednich danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność, jednak badania na zwierzętach wykazały toksyczność płodową oraz negatywny wpływ na reprodukcję przy stosowaniu dużych dawek beklometazonu. Formoterol, jako beta2-sympatykomimetyk o działaniu tokolitycznym, nie powinien być stosowany w ciąży, zwłaszcza w jej końcowym okresie i podczas porodu, chyba że brak jest bezpieczniejszych alternatyw. Stosowanie produktu w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla matki i płodu.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Beclocomb (100 mcg + 6 mcg)/dawkę
Produkt leczniczy Beclocomb to aerozol inhalacyjny zawierający 100 µg drobnocząsteczkowego beklometazonu dipropionianu oraz 6 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego w dawce odmierzonej, co odpowiada dawce dostarczonej z pompki wynoszącej 84,6 µg beklometazonu i 5,0 µg formoterolu. Lek nie jest przeznaczony do początkowego leczenia astmy, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do stopnia ciężkości choroby. W terapii astmy stosuje się dwa schematy: podtrzymującą z dodatkowym szybko działającym lekiem rozszerzającym oskrzela oraz terapię podtrzymującą i doraźną z użyciem Beclocomb zarówno regularnie, jak i w przypadku objawów. Standardowa dawka dla dorosłych to 1-2 inhalacje dwa razy na dobę, z maksymalną dawką do 4 inhalacji w terapii podtrzymującej oraz do 8 inhalacji w terapii podtrzymującej i doraźnej. W POChP zalecane dawkowanie to 2 inhalacje dwa razy na dobę. Nie ustalono dawkowania dla dzieci poniżej 18 lat, a u osób starszych i z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki.
aerozol inhalacyjny, astma, beklometazonu dipropionian, droga wziewna, formoterolu fumaran dwuwodny, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, interwencja medyczna, kontrola astmy, kortykosteroid wziewny, leczenie doraźne, leczenie podtrzymujące, lek drobnocząsteczkowy, lek rozszerzający oskrzela, licznik dawek, monitorowanie leczenia, POChP, pozycja wyprostowana, technika inhalacji, terapia podtrzymująca, terapia podtrzymująca i doraźna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie astmy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fostex NEXThaler
Podczas terapii produktem Fostex NEXThaler, zawierającym beklometazonu dipropionian (200 µg/dawkę odmierzoną, dawka dostarczona 173,9 µg) oraz formoterol (12 µg/dawkę odmierzoną, dawka dostarczona 10,4 µg), kluczowe jest stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć nagłego przerwania leczenia i pogorszenia stanu klinicznego pacjenta. Monitorowanie skuteczności terapii powinno obejmować systematyczną ocenę objawów klinicznych oraz badania czynnościowe płuc. Należy zwrócić szczególną uwagę na zwiększone użycie doraźnych leków rozszerzających oskrzela, co może wskazywać na zaostrzenie astmy i wymagać rewizji schematu terapeutycznego. Pacjent powinien być poinformowany o konieczności stosowania szybko działającego leku ratunkowego w przypadku nagłego pogorszenia objawów. W trakcie leczenia należy uwzględnić potencjalne interakcje, zwłaszcza z β-adrenolitykami, które mogą osłabiać działanie formoterolu, a ich stosowanie u pacjentów astmatycznych jest przeciwwskazane bez wyraźnych wskazań.
arytmia, astma, beklometazonu dipropionian, brak laktazy, długo działający β2-agonista, drżenie mięśniowe, formoterolu fumaran, gęstość mineralna kości, gruźlica płuc, hipokaliemia, jaskra, kortykosteroid wziewny, lek rozszerzający oskrzela, nietolerancja galaktozy, objawy astmy, odstęp QTc, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, tachykardia, wada zastawkowa serca, zakażenie wirusowe, zaostrzenie choroby podstawowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, β-adrenolityk - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Formodual (200 mcg + 6 mcg)/dawkę
Formodual to lek złożony w postaci aerozolu inhalacyjnego, zawierający 200 mikrogramów beklometazonu dipropionianu oraz 6 mikrogramów formoterolu fumaranu dwuwodnego na dawkę odmierzona, co odpowiada dawce dostarczonej 177,7 mikrograma beklometazonu i 5,1 mikrograma formoterolu. Preparat jest przeznaczony do regularnego leczenia astmy u dorosłych pacjentów, u których kontrola objawów jest niewystarczająca pomimo stosowania wziewnych kortykosteroidów i doraźnych beta2-agonistów, lub u tych, którzy osiągnęli kontrolę stosując oba leki oddzielnie. Formodual łączy działanie przeciwzapalne kortykosteroidu z rozszerzającym oskrzela efektem długo działającego beta2-agonisty, co pozwala na skuteczne leczenie astmy poprzez synergistyczne oddziaływanie na patomechanizmy choroby.
aerozol inhalacyjny, astma, beklometazonu dipropionian, compliance, długo działający beta2-agonista, działanie przeciwzapalne, epizod duszności, formoterolu fumaran dwuwodny, kontrola astmy, kontrola objawów astmy, kortykosteroid wziewny, leki doraźne, patofizjologia astmy, rozszerzanie oskrzeli, terapia przewlekła - Leksykon leków
Interakcje leku – Formodual (200 mcg + 6 mcg)/dawkę
Formodual, zawierający 200 mcg beklometazonu dipropionianu oraz 6 mcg formoterolu fumaran dwuwodny na dawkę inhalacyjną, wykazuje potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Beklometazon jest metabolizowany głównie przez esterazy, z ograniczonym udziałem CYP3A, co zmniejsza ryzyko interakcji, jednak jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A (np. rytonawiru, kobicystatu) może prowadzić do ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Formoterol, jako agonista receptorów β₂-adrenergicznych, wchodzi w interakcje z lekami β-adrenolitycznymi (beta-blokerami), które mogą osłabiać jego działanie i wywoływać skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Ponadto, sumowanie efektów β-adrenergicznych z teofiliną lub innymi β-agonistami wymaga ostrożności i monitorowania. Leki wydłużające odstęp QTc (chinidyna, dyzopiramid, prokainamid, fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwhistaminowe) zwiększają ryzyko zaburzeń rytmu serca, co wymaga monitorowania EKG. Dodatkowo, inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) i leki o podobnym działaniu mogą wywołać nadciśnienie tętnicze, a pochodne ksantyny, steroidy i leki moczopędne nasilają hipokaliemię, zwiększając ryzyko arytmii, zwłaszcza u pacjentów leczonych glikozydami naparstnicy.
beklometazonu dipropionian, beta-bloker, cytochrom CYP3A, disulfiram, dyzopiramid, działanie ogólnoustrojowe, EKG, esterazy, fenotiazyna, formoterolu fumaran dwuwodny, furazolidon, glikozyd naparstnicy, halogenowy węglowodór, hipokaliemia, inhibitor CYP3A, inhibitor monoaminooksydazy, L-tyroksyna, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwhistaminowy, lek β-adrenergiczny, lek β-adrenolityczny, lek β2-sympatykomimetyczny, nadciśnienie tętnicze, odstęp QTc, pochodna ksantyny, reakcja disulfiramowa, receptor β2-adrenergiczny, rytonawir, skurcz oskrzeli, teofilina, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Fostex Nexthaler (100 mcg + 6 mcg)/dawkę inh.
Fostex NEXThaler to lek złożony zawierający beklometazonu dipropionian (kortykosteroid wziewny) oraz formoterolu fumaran dwuwodny (długo działający β2-agonista), stosowany w terapii astmy oskrzelowej u pacjentów od 12 roku życia. Profil bezpieczeństwa oceniono w badaniach klinicznych obejmujących 719 pacjentów, gdzie najczęstszym działaniem niepożądanym było drżenie, szczególnie przy dawce 2 inhalacji dwa razy na dobę, o łagodnym nasileniu i występujące głównie na początku terapii. Inne działania niepożądane o częstości niezbyt częstej (≥1/1000 do <1/100) to m.in. zapalenie jamy nosowej i gardła, kandydoza jamy ustnej, ból głowy, częstoskurcz, bradykardia zatokowa, dławica piersiowa, niedokrwienie mięśnia sercowego, podrażnienie gardła, duszność, kaszel, nudności, zmęczenie oraz zmiany w badaniach diagnostycznych takie jak wydłużenie odstępu QT w EKG czy zmniejszenie stężenia kortyzolu we krwi i moczu.
astma oskrzelowa, beklometazonu dipropionian, beta2-agonista, ból głowy, bradykardia zatokowa, ciśnienie tętnicze, częstoskurcz, dławica piersiowa, drżenie, duszność, dysfonia, formoterolu fumaran, gęstość mineralna kości, hiperglikemia, hiperkaliemia, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, jaskra, kandydoza jamy ustnej, kortykosteroid wziewny, kortyzol we krwi, migotanie przedsionków, niedokrwienie mięśnia sercowego, nieostre widzenie, niewydolność nadnerczy, obrzęk naczynioruchowy, osteoporoza, paradoksalny skurcz oskrzeli, pokrzywka, rumień, skurcz komorowy, świąd, tachyarytmia, wydłużenie odstępu QT, wysypka skórna, zaburzenia rytmu serca, zaćma, zaostrzenie astmy, zapalenie nosogardła, zapalenie płuc, zespół Cushinga - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Beclonasal Aqua 50 mcg/dawkę
Przeprowadzone badania przedkliniczne beklometazonu dipropionianu, substancji czynnej aerozolu do nosa Beclonasal Aqua (50 mikrogramów/dawkę), nie wykazały istotnych klinicznie zagrożeń toksykologicznych. Standardowe testy laboratoryjne nie ujawniły sygnałów bezpieczeństwa wymagających szczególnej uwagi podczas stosowania klinicznego tego kortykosteroidu donosowego. Profil bezpieczeństwa beklometazonu dipropionianu jest dobrze znany i potwierdzony wieloletnim doświadczeniem klinicznym, a badania przedkliniczne nie wskazały dodatkowych czynników ryzyka związanych z podaniem leku w formie aerozolu do nosa w postaci zawiesiny.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fostex Nexthaler (100 mcg + 6 mcg)/dawkę inh.
Fostex NEXThaler to lek wziewny złożony z beklometazonu dipropionianu (kortykosteroid) oraz formoterolu (długo działający β2-agonista), stosowany w terapii astmy oskrzelowej. Produkt zawiera substancje czynne w postaci suchego proszku o bardzo drobnych cząsteczkach (MMAD 1,4–1,5 μm), co umożliwia równomierne osadzanie w drogach oddechowych i pozwala na stosowanie mniejszych dawek kortykosteroidu przy zachowaniu skuteczności. Badania kliniczne wykazały, że około 42% dawki nominalnej dociera do płuc, a skuteczność Fostex NEXThaler jest równoważna z odpowiednikiem w postaci ciśnieniowego aerozolu inhalacyjnego (pMDI) zawierającego 100 μg beklometazonu i 6 μg formoterolu na dawkę. Formoterol działa szybko (1-3 minuty) i utrzymuje efekt rozszerzenia oskrzeli przez 12 godzin, co czyni go efektywnym składnikiem terapii podtrzymującej astmy.
agonista receptorów beta-adrenergicznych, astma oskrzelowa, beklometazonu dipropionian, biodostępność, ciężka POChP, ciśnieniowy aerozol inhalacyjny, depozycja płucna, długo działający beta-agonista, działanie przeciwzapalne, działanie rozszerzające oskrzela, FEV1, formoterol, kortykosteroid, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, odwracalna obturacja dróg oddechowych, POChP, rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, supresja kortyzolu, szczytowy przepływ wydechowy, technologia extrafine, wartość należna, zaostrzenie astmy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fostex
Produkt leczniczy Fostex, zawierający beklometazonu dipropionian oraz formoterolu fumaran dwuwodny w formie aerozolu inhalacyjnego, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, w tym zaburzeniami rytmu serca (np. blok przedsionkowo-komorowy III stopnia), tachyarytmiami, ciężką niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym oraz wydłużeniem odstępu QTc powyżej 0,44 s. Formoterol może indukować hipokaliemię, zwłaszcza u pacjentów z ciężką astmą, tyreotoksykozą, cukrzycą, guzem chromochłonnym oraz niewyrównaną hipokaliemią, co wymaga monitorowania stężenia potasu i glukozy. Przed planowanym znieczuleniem halogenowymi środkami należy odstawić Fostex na co najmniej 12 godzin ze względu na ryzyko arytmii. Ponadto, stosowanie wziewnych kortykosteroidów wymaga ostrożności u pacjentów z aktywną lub nieaktywną gruźlicą oraz zakażeniami dróg oddechowych o etiologii grzybiczej lub wirusowej.
aerozol inhalacyjny, anoreksja, beklometazonu dipropionian, blok przedsionkowo-komorowy, choroba niedokrwienna serca, formoterolu fumaran dwuwodny, gęstość mineralna kości, gruźlica płuc, guz chromochłonny, hipoglikemia, hipokaliemia, jaskra, kandydoza jamy ustnej, kardiomiopatia przerostowa, komora inhalacyjna, kortykosteroid doustny, kortykosteroid wziewny, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nadpobudliwość psychoruchowa, napad drgawkowy, niedociśnienie, niewydolność serca, pochodne ksantyny, przełom nadnerczowy, skurcz oskrzeli, środek znieczulający halogenowy, tachyarytmia, tyreotoksykoza, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zaćma, zahamowanie czynności nadnerczy, zakażenie grzybicze dróg oddechowych, zakażenie wirusowe dróg oddechowych, zespół Cushinga, zwężenie aorty - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Beclonasal Aqua 50 mcg/dawkę
Beklometazonu dipropionian (BDP) jest substancją czynną preparatu Beclonasal Aqua, dostarczaną w formie aerozolu do nosa w stężeniu 50 µg na dawkę (0,09 ml). BDP należy do grupy kortykosteroidów (kod ATC: R01AD01) i wykazuje silne działanie przeciwzapalne oraz efekt wazokonstrykcyjny po miejscowym zastosowaniu w jamie nosowej. Jako prolek, BDP ulega hydrolizie przez esterazy do aktywnego metabolitu 17-monopropionianu beklometazonu (B-17-MP), który odpowiada za główne efekty terapeutyczne. Preparat jest szczególnie skuteczny w profilaktyce alergicznego nieżytu nosa (kataru siennego), zwłaszcza gdy stosowany jest przed ekspozycją na alergeny sezonowe.
17-monopropionian beklometazonu, aerozol do nosa, alergen sezonowy, Beclonasal Aqua, beklometazonu dipropionian, chlorek benzalkoniowy, czynnik alergenowy, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie przeciwzapalne, esteraza, hydroliza enzymatyczna, katar sienny, kortykosteroid, prolek, receptor kortykosteroidowy, zapalenie błony śluzowej nosa, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Formodual (200 mcg + 6 mcg)/dawkę
Formodual, aerozol inhalacyjny zawierający 200 µg beklometazonu dipropionianu oraz 6 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego na dawkę inhalacyjną (dawka z pompki: 177,7 µg beklometazonu i 5,1 µg formoterolu), nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Zarówno kortykosteroid, jak i długo działający β2-agonista stosowane w dawkach terapeutycznych nie oddziałują negatywnie na ośrodkowy układ nerwowy ani koordynację psychoruchową. Mimo to, lekarz powinien rutynowo informować pacjenta o braku takiego wpływu, uwzględniając jednocześnie, że objawy chorób układu oddechowego, takich jak astma, mogą w pewnych sytuacjach ograniczać sprawność psychofizyczną i zdolność do prowadzenia pojazdów.
aerozol inhalacyjny, beklometazonu dipropionian, długo działający β2-agonista, duszność, farmakoterapia, formoterolu fumaran dwuwodny, interakcja lekowa, koordynacja psychoruchowa, kortykosteroid, ośrodkowy układ nerwowy, reakcja nadwrażliwości, schorzenie układu oddechowego, sprawność psychofizyczna, świadoma zgoda, zaostrzenie astmy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fostex NEXThaler (200 mcg+ 12 mcg)/dawkę inh.
Fostex NEXThaler to preparat wziewny w postaci białego lub prawie białego proszku do inhalacji, zawierający dwie substancje czynne: beklometazonu dipropionian w dawce 200 µg oraz formoterolu fumaranu dwuwodnego w dawce 12 µg na dawkę odmierzona. Dawka dostarczona, czyli faktycznie inhalowana przez pacjenta, wynosi odpowiednio 173,9 µg beklometazonu i 10,4 µg formoterolu. Lek jest podawany za pomocą wielodawkowego inhalatora NEXThaler, który zapewnia precyzyjne dawkowanie i monitorowanie pozostałych dawek (60 dawek na inhalator). Substancje pomocnicze to laktoza jednowodna (19,75 mg na dawkę) oraz magnezu stearynian, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
beklometazonu dipropionian, beta-2-agonista, dawka dostarczona, dawka odmierzona, formoterolu fumaran dwuwodny, inhalator wielodawkowy, kopolimer akrylonitrylowo-butadienowo-styrenowy, kortykosteroid przeciwzapalny, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, produkt leczniczy, proszek do inhalacji, rozszerzenie oskrzeli - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Beclocomb (100 mcg + 6 mcg)/dawkę
Lek Beclocomb w formie aerozolu inhalacyjnego zawiera beklometazon dipropionian (100 µg na dawkę odmierzoną, odpowiadający 84,6 µg dawki dostarczonej) oraz formoterol fumaranu dwuwodnego (6 µg na dawkę odmierzoną, odpowiadający 5,0 µg dawki dostarczonej). Jedynym przeciwwskazaniem do stosowania preparatu jest nadwrażliwość na którąkolwiek z substancji czynnych lub pomocniczych, w tym na alkohol etylowy bezwodny obecny w ilości 6,9 mg na dawkę odmierzoną. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza u pacjentów z historią reakcji alergicznych na wziewne glikokortykosteroidy, formoterol lub inne β2-agonisty.
aerozol inhalacyjny, aerozol inhalacyjny roztwór, alkohol etylowy bezwodny, beklometazonu dipropionian, beta2-mimetyk, długo działający beta2-agonista, formoterolu fumaran dwuwodny, glikokortykosteroid, nadwrażliwość, preparat złożony, reakcja alergiczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, wywiad alergologiczny, wziewny glikokortykosteroid - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fostex
Produkt leczniczy Fostex, zawierający 100 mikrogramów beklometazonu dipropionianu oraz 6 mikrogramów formoterolu fumaranu dwuwodnego na dawkę, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami współistniejącymi, takimi jak zaburzenia rytmu serca (w tym blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, tachyarytmie), ciężka choroba serca, nadciśnienie tętnicze, wydłużenie odstępu QTc (>0,44 s), tyreotoksykoza, cukrzyca (wymaga monitorowania glikemii), guz chromochłonny oraz niewyrównana hipokaliemia. Leczenie beta2-agonistami, w tym formoterolem, może prowadzić do hipokaliemii, szczególnie w ciężkiej astmie i przy jednoczesnym stosowaniu leków takich jak pochodne ksantyny, steroidy czy diuretyki. Zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza przy niestabilnej astmie i wielolekowym leczeniu rozszerzającym oskrzela. Przed planowanym znieczuleniem halogenowymi środkami należy odczekać co najmniej 12 godzin od ostatniej dawki Fostex ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca.
anoreksja, beklometazonu dipropionian, beta2-agonista, blok przedsionkowo-komorowy, centralna chorioretinopatia surowicza, cukrzyca, formoterolu fumaran dwuwodny, gruźlica płuc, guz chromochłonny, halogenowe środki znieczulające, hipoglikemia, hipokaliemia, jaskra, kandydoza jamy ustnej, kardiomiopatia przerostowa, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nadpobudliwość psychoruchowa, napad drgawkowy, niedociśnienie, niedokrwienna choroba serca, nieostre widzenie, ostry przełom nadnerczowy, ostry zawał mięśnia sercowego, paradoksalny skurcz oskrzeli, pochodna ksantyny, podzastawkowe zwężenie aorty, stwardnienie tętnic, tachyarytmia, tyreotoksykoza, wydłużenie odstępu QTc, zaćma, zahamowanie czynności nadnerczy, zakażenie dróg oddechowych, zarostowa choroba naczyń, zastoinowa niewydolność serca, zespół Cushinga, zmniejszenie gęstości mineralnej kości - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Formodual (200 mcg + 6 mcg)/dawkę
Formodual, aerozol inhalacyjny zawierający 200 mikrogramów beklometazonu dipropionianu oraz 6 mikrogramów formoterolu fumaranu dwuwodnego na dawkę inhalacyjną, posiada ograniczone, ale istotne przeciwwskazania. Głównym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje czynne: beklometazon dipropionian (177,7 µg dostarczone z pompki) oraz formoterol fumaranu dwuwodny (5,1 µg dostarczone z pompki). Ponadto, przeciwwskazaniem jest również nadwrażliwość na jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zbadanie wywiadu alergologicznego pacjenta, zwłaszcza pod kątem wcześniejszych reakcji na wziewne glikokortykosteroidy i β2-mimetyki.
aerozol inhalacyjny, beklometazonu dipropionian, Formodual, formoterolu fumaran dwuwodny, glikokortykosteroid wziewny, nadwrażliwość, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, struktura chemiczna, substancja pomocnicza, urządzenie rozpylające, wywiad alergologiczny, wziewny glikokortykosteroid, β2-mimetyk - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fostex (100 mcg + 6 mcg)/dawkę
Fostex to złożony preparat wziewny zawierający beklometazonu dipropionian (BDP) oraz formoterol fumaran dwuwodny, stosowany w leczeniu chorób układu oddechowego. Farmakokinetyka BDP charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z płuc i intensywną przemianą do aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu (B17MP), który wykazuje silniejsze działanie przeciwzapalne. Po podaniu wziewnym biodostępność bezwzględna wynosi około 2% dla BDP i 62% dla B17MP. Formoterol jest wchłaniany zarówno z płuc, jak i przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 0,5-1 godziny, a okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 10 godzin po dawce wziewnej 120 μg. W badaniach farmakokinetycznych u zdrowych ochotników oraz pacjentów z POChP i astmą wykazano, że stosowanie Fostexu nie powoduje istotnych interakcji farmakokinetycznych między składnikami, a stosowanie komory inhalacyjnej AeroChamber Plus zwiększa depozycję leku w płucach i dostarczanie aktywnych metabolitów o około 41-45% bez istotnego wzrostu ogólnoustrojowego narażenia.
aerozol inhalacyjny, aktywny metabolit, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, biodostępność, biorównoważność, ciężka marskość wątroby, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, depozycja płucna, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer, esteraza, formoterolu fumaran dwuwodny, glukuronid, inhalator proszkowy, inhalator z dozownikiem, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, polarny metabolit, spejser AeroChamber Plus, stabilne POChP, wziewny kortykosteroid, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fostex NEXThaler (200 mcg+ 12 mcg)/dawkę inh.
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa leku Fostex NEXThaler, zawierającego beklometazonu dipropionian (200 µg) oraz formoterolu fumaran dwuwodny (12 µg) na dawkę inhalacyjną, opiera się na badaniach toksykologicznych zarówno skojarzenia, jak i poszczególnych składników. Efekty toksyczne obserwowane u zwierząt były związane głównie z nasileniem działania farmakologicznego: immunosupresyjnym w przypadku beklometazonu oraz kardiotoksycznym (typowym dla beta2-agonistów) w przypadku formoterolu. Nie wykazano wzrostu toksyczności ani synergistycznego działania toksycznego przy jednoczesnym stosowaniu obu substancji. Badania reprodukcyjne na szczurach wykazały dawkozależne działania toksyczne beklometazonu, takie jak zmniejszenie płodności, obniżenie prawdopodobieństwa zagnieżdżenia zarodka oraz toksyczność rozwojowa płodu, obserwowane przy ekspozycji około 200-krotnie wyższej niż u pacjentów stosujących lek.
aktywny metabolit, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, beta2-agonista, działanie farmakologiczne, działanie immunosupresyjne, działanie tokolityczne, formoterolu fumaran dwuwodny, genotoksyczność, lek beta2-sympatykomimetyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozszczep podniebienia, terapia długoterminowa, toksyczność ogólna, układ sercowo-naczyniowy, wewnątrzmaciczne zahamowanie wzrostu, wpływ na reprodukcję, zagnieżdżenie zarodka, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Soprobec 200 mcg/dawkę odmierzoną
Beklometazon dipropionian w dawce 200 µg/dawkę w postaci aerozolu inhalacyjnego (Soprobec) wykazuje potencjalny wpływ na płodność, ciążę oraz laktację, co wynika głównie z danych przedklinicznych. Badania na zwierzętach wskazują na zmniejszenie wskaźnika zapłodnień i zaburzenia cyklu rujowego przy podaniu doustnym, natomiast ekspozycja wziewna (0,33 mg/kg mc./dobę) nie wykazała zahamowania cyklu rujowego u psów, co sugeruje mniejszy wpływ na płodność przy stosowaniu wziewnym. W okresie ciąży brak jest wystarczających danych klinicznych u ludzi, jednak badania na zwierzętach wykazały ryzyko wad rozwojowych płodu (np. rozszczep podniebienia) oraz zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego, zwłaszcza przy wysokiej ekspozycji ogólnoustrojowej. Wziewna droga podania ogranicza ekspozycję systemową, co jest istotne w kontekście bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych.
aerozol inhalacyjny, beklometazonu dipropionian, cykl rujowy, dawka leku, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, gaz nośnikowy, kortykosteroid, podanie wziewne, przenikanie leku, rozszczep podniebienia, rozwój embrionalno-płodowy, Soprobec, stosunek korzyści do ryzyka, wada rozwojowa płodu, wiek rozrodczy, wskaźnik zapłodnienia, zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego - Leksykon leków
Interakcje leku – Beclonasal Aqua 50 mcg/dawkę
Beklometazon dipropionian, substancja czynna preparatu Beclonasal Aqua, wykazuje relatywnie niską zależność metaboliczną od izoenzymu CYP3A w porównaniu z innymi kortykosteroidami, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Niemniej jednak, stosowanie silnych inhibitorów CYP3A, takich jak rytonawir czy kobicystat, może prowadzić do zahamowania metabolizmu beklometazonu, zwiększając jego stężenie w osoczu i ryzyko ogólnoustrojowego działania kortykosteroidów, w tym supresji osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Szczególną uwagę należy zwrócić na kumulację efektów farmakodynamicznych podczas jednoczesnego stosowania innych kortykosteroidów, zarówno wziewnych, jak i ogólnoustrojowych, co może skutkować wtórną niewydolnością kory nadnerczy. Zalecane jest monitorowanie funkcji nadnerczy oraz unikanie długotrwałego łączenia preparatów steroidowych.
aerozol do nosa, Beclonasal Aqua, beklometazonu dipropionian, działanie immunosupresyjne kortykosteroidów, działanie ogólnoustrojowe, efekt farmakodynamiczny, funkcja nadnerczy, hamowanie czynności nadnerczy, immunosupresja, izoenzym CYP3A, kortykosteroid wziewny, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, rytonawir, silny inhibitor CYP3A, stężenie w osoczu krwi, supresja nadnerczy, terapia donosowa, wtórna niewydolność kory nadnerczy, zaburzenie metaboliczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fostex Nexthaler (100 mcg + 6 mcg)/dawkę inh.
Przedkliniczne badania produktu Fostex NEXThaler, zawierającego beklometazon dipropionian oraz formoterol fumaran dwuwodny, nie wykazały istotnych zagrożeń toksykologicznych ani nasilenia działań niepożądanych wynikających z połączenia tych substancji. Profil toksyczności preparatu odzwierciedla toksyczność poszczególnych składników, bez pojawienia się nieoczekiwanych efektów. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach zaobserwowano działania niepożądane zależne od dawki, takie jak zmniejszenie płodności samic, obniżenie prawdopodobieństwa zagnieżdżenia zarodka oraz toksyczne efekty na rozwój zarodka i płodu, związane z wysokim, 200-krotnie przekraczającym kliniczne stężenia w osoczu metabolitem beklometazonu – 17-monopropionianem. Dodatkowo, wydłużenie czasu trwania ciąży i porodu przypisano tokolitycznemu działaniu formoterolu, choć wystąpiło to przy stężeniach niższych niż te spodziewane u pacjentów leczonych.
17-monopropionian beklometazonu, beklometazonu dipropionian, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie tokolityczne, działanie toksyczne, formoterol fumaran dwuwodny, Fostex NEXThaler, genotoksyczność, kortykosteroid, lek beta2-sympatykomimetyczny, preparat złożony, profil toksyczności, rozszczep podniebienia, wewnątrzmaciczne zahamowanie wzrostu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Soprobec 50 mcg/dawkę odmierzoną
Soprobec, zawierający beklometazonu dipropionian w dawce 50 μg/dawkę, jest stosowany wziewnie w leczeniu astmy. U dorosłych i osób starszych dawka początkowa wynosi zwykle 200 μg dwa razy na dobę (4 inhalacje), z możliwością zwiększenia do 600-800 μg/dobę w 2-4 dawkach podzielonych w przypadku nasilenia objawów. Po stabilizacji dawkę należy redukować do najniższej skutecznej. U dzieci dawka początkowa to 100 μg dwa razy na dobę, z maksymalną dawką do 400 μg/dobę. U pacjentów stosujących dawkę ≥1000 μg/dobę (dorośli) lub u dzieci i młodzieży ≤15 lat, zalecane jest stosowanie komory inhalacyjnej Volumatic. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Beclonasal Aqua 50 mcg/dawkę
Beklometazon dipropionian (BDP), substancja czynna leku Beclonasal Aqua, podawany donosowo w dawce 50 µg na dawkę (0,09 ml), charakteryzuje się całkowitą biodostępnością wynoszącą 44% po podaniu donosowym oraz 41% po podaniu doustnym. Po podaniu donosowym mniej niż 1% dawki jest wchłaniane bezpośrednio przez błonę śluzową nosa, reszta jest połykana i wchłaniana z przewodu pokarmowego. Aktywny metabolit B-17-MP osiąga maksymalne stężenia w osoczu po 3-5 godzinach od podania doustnego, co ma istotne znaczenie dla profilu terapeutycznego. BDP wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (87%) oraz objętość dystrybucji 20 l, natomiast B-17-MP cechuje się znacznie większą objętością dystrybucji (424 l), co wskazuje na szeroką penetrację tkankową. Stężenia BDP w osoczu są bardzo niskie (poniżej 50 pg/ml) po obu drogach podania, co wynika z szybkiego metabolizmu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.
Beclonasal Aqua, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, beklometazonu-21-monopropionian, biodostępność, błona śluzowa nosa, farmakokinetyka, kinetyka wchłaniania, klirens osoczowy, metabolity polarne, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie donosowe, podanie doustne, steryd donosowy, stężenie osoczowe, transport śluzowo-rzęskowy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fostex Nexthaler (100 mcg + 6 mcg)/dawkę inh.
Fostex NEXThaler zawiera beklometazon dipropionian (BDP) i formoterol fumaran dwuwodny, których farmakokinetyka została szczegółowo zbadana. BDP jest prolekiem, szybko metabolizowanym do aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu (B17MP) z biodostępnością wziewną 2% dla BDP i 62% dla B17MP (dawka nominalna). Cmax BDP osiąga się po 5 minutach, a B17MP po 15-30 minutach; okres półtrwania wynosi odpowiednio 0,5 h i 2,7 h. Formoterol wykazuje liniowe wchłanianie dla dawek 12-96 μg, Cmax osiąga po 5 minutach, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 10 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi 87% dla BDP i 61-64% dla formoterolu. Główne drogi eliminacji to kał (BDP i metabolity) oraz mocz (67% formoterolu, w tym 8% w postaci niezmienionej). Metabolizm BDP zachodzi głównie przez esterazy, a formoterol przez izoenzymy CYP450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9) z powstawaniem nieaktywnych metabolitów glukuronidowych.
astma dziecięca, beklometazonu 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, beklometazonu-21-monopropionian, biodostępność ogólnoustrojowa, ciśnieniowy aerozol inhalacyjny, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, działanie przeciwzapalne, enancjomer, esterazy, formoterolu fumaran dwuwodny, inhalator ciśnieniowy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, metabolit, narażenie ogólnoustrojowe, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proszek do inhalacji, wchłanianie z płuc, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Beclonasal Aqua 50 mcg/dawkę
Beclonasal Aqua zawiera beklometazon dipropionian w dawce 50 mikrogramów na pojedynczą dawkę (0,09 ml) aerozolu do nosa. Pomimo wysokiego profilu bezpieczeństwa kortykosteroidów stosowanych miejscowo, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, które zostały sklasyfikowane według systemu MedDRA i częstości występowania. Do najczęstszych należą reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, obrzęk twarzy) występujące rzadko, a także bardzo rzadkie reakcje anafilaktyczne, duszność, skurcz oskrzeli oraz miejscowe podrażnienia błony śluzowej nosa i gardła, które mogą prowadzić do krwawień, owrzodzeń i perforacji przegrody nosowej. Nieznana jest częstość występowania podwyższonego ciśnienia śródgałkowego, jaskry, zaćmy, bólu głowy oraz dyskomfortu smakowego i zapachowego. U dzieci obserwowano spowolnienie wzrostu przy długotrwałym stosowaniu.
aerozol do nosa, beklometazonu dipropionian, ciśnienie śródgałkowe, diagnostyka okulistyczna, działanie ogólnoustrojowe kortykosteroidów, jaskra, kortykosteroid donosowy, kortykosteroid miejscowy, krwawienie z nosa, monitorowanie niepożądanych działań produktów leczniczych, nieostre widzenie, obrzęk oczu, obrzęk twarzy, owrzodzenie błony śluzowej, perforacja przegrody nosowej, podrażnienie błony śluzowej, pokrzywka, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rumień, skurcz oskrzeli, spowolnienie wzrostu, świszczący oddech, system MedDRA, zaburzenie endokrynologiczne, zaćma, zmętnienie soczewki oka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Befoair (100 mcg + 6 mcg)/dawkę
Produkt leczniczy Befoair, zawierający beklometazonu dipropionian (100 µg) i formoterolu fumaran dwuwodny (6 µg) na dawkę odmierzoną, jest wskazany w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych, w szczególności astmy i POChP. Beklometazon wykazuje działanie przeciwzapalne typowe dla glikokortykosteroidów wziewnych, redukując nasilenie objawów i częstość zaostrzeń astmy, przy mniejszej liczbie działań niepożądanych niż kortykosteroidy ogólnoustrojowe. Formoterol, jako selektywny agonista receptorów beta2, zapewnia szybki (1-3 min) i długotrwały (12 h) efekt rozszerzający oskrzela. Badania kliniczne u dorosłych z astmą wykazały, że skojarzenie tych substancji jest co najmniej równoważne podawaniu ich osobno, a przewyższa monoterapię beklometazonem, skutkując istotnym wydłużeniem czasu do pierwszego ciężkiego zaostrzenia (p < 0,001) oraz zmniejszeniem częstości zaostrzeń (0,1476 vs 0,2239, p < 0,001). U dzieci i młodzieży skojarzenie nie wykazało przewagi nad monoterapią beklometazonem, ale było nie gorsze od podawania substancji osobno.
astma, beklometazonu dipropionian, bronchodylatacja, budezonid, ciężka astma, ciężkie zaostrzenie, doustny steroid, FEV1, formoterolu fumaran dwuwodny, glikokortykosteroid, hospitalizacja, komora inhalacyjna, kortykosteroid, metacholina, mięśnie gładkie oskrzeli, obturacja dróg oddechowych, obturacyjna choroba dróg oddechowych, POChP, receptor beta2-adrenergiczny, rozszerzenie oskrzeli, salbutamol, skurcz oskrzeli, szczytowy przepływ wydechowy, tiotropiowy bromek, zaostrzenie choroby