Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Beclocomb (100 mcg + 6 mcg)/dawkę

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Beclocomb, zawierającego 100 µg beklometazonu dipropionianu oraz 6 µg formoterolu fumaranu dwuwodnego na dawkę odmierzoną, wykazały, że działania toksyczne obserwowane u zwierząt były związane głównie z farmakologiczną aktywnością składników, tj. immunosupresyjnym działaniem beklometazonu oraz wpływem formoterolu na układ sercowo-naczyniowy, szczególnie u psów. Nie stwierdzono nasilenia toksyczności ani nieoczekiwanych objawów po podaniu produktu złożonego w porównaniu z pojedynczymi substancjami. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach zaobserwowano dawkozależne zmniejszenie płodności u samic oraz toksyczny wpływ na rozwój zarodka i płodu, w tym rozszczep podniebienia i zahamowanie wzrostu, przy bardzo wysokim narażeniu na aktywny metabolit beklometazonu 17-monopropionian, przekraczającym 200-krotnie stężenia oczekiwane u pacjentów. Formoterol wykazywał tokolityczne działanie beta2-sympatykomimetyczne, skutkujące wydłużeniem ciąży i porodu, przy stężeniach niższych niż terapeutyczne.

Pobierz ChPL PDF Beclocomb – Aerozol inhalacyjny, roztwór – (100 mcg + 6 mcg)/dawkę
  1. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Beclocomb
    1. Toksyczność ogólna w badaniach przedklinicznych
    2. Wpływ na reprodukcję i rozwój płodu
    3. Potencjał genotoksyczny i rakotwórczy
    4. Bezpieczeństwo gazu nośnego
    5. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. astma
  2. przewlekła obturacyjna choroba płuc
Substancja czynna
  1. beklometazonu dipropionian
  2. formoterolu fumaranu dwuwodny
Kategoria leku
  1. beta2-mimetyki długodziałające
  2. kortykosteroidy wziewne
  3. leki wziewne złożone

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Beclocomb

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Beclocomb (100 mikrogramów beklometazonu dipropionianu + 6 mikrogramów formoterolu fumaranu dwuwodnego/dawkę odmierzoną) obejmują wyniki badań na modelach zwierzęcych, oceniających profil toksyczności, wpływ na reprodukcję, potencjał genotoksyczny oraz rakotwórczy substancji czynnych i gazu nośnego.1

Toksyczność ogólna w badaniach przedklinicznych

W badaniach na zwierzętach obserwowane działania toksyczne po podaniu beklometazonu dipropionianu i formoterolu w postaci produktu złożonego lub jako oddzielnych substancji wynikały przede wszystkim z nasilenia ich aktywności farmakologicznej. Efekty te były związane głównie z:

  • immunosupresyjnym działaniem beklometazonu dipropionianu
  • wpływem formoterolu na układ sercowo-naczyniowy, obserwowanym szczególnie u psów

2

Co istotne, podczas badań przedklinicznych nie stwierdzono nasilenia działań toksycznych ani występowania nieoczekiwanych objawów po podaniu produktu złożonego w porównaniu z podawaniem pojedynczych substancji czynnych.3

Wpływ na reprodukcję i rozwój płodu

Przeprowadzone na szczurach badania wpływu na reprodukcję wykazały dawkozależne działanie produktu złożonego. Zaobserwowano następujące efekty:

  • zmniejszenie płodności u samic
  • toksyczny wpływ na rozwój zarodka i płodu

4

Podawanie dużych dawek kortykosteroidów, w tym beklometazonu dipropionianu, ciężarnym samicom zwierząt skutkowało nieprawidłowym rozwojem płodu, powodując:

  • rozszczep podniebienia
  • wewnątrzmaciczne zahamowanie wzrostu

Działania te obserwowano jedynie przy bardzo wysokim ogólnoustrojowym narażeniu na beklometazonu 17-monopropionian (aktywny metabolit), przekraczającym 200-krotnie oczekiwane stężenie w osoczu pacjentów.5

W badaniach przedklinicznych zaobserwowano również wpływ formoterolu na przebieg ciąży i porodu:

  • wydłużenie czasu trwania ciąży
  • wydłużenie przebiegu porodu

Efekty te wynikają z tokolitycznego działania leków beta2-sympatykomimetycznych. Co istotne, działania te wystąpiły przy stężeniach formoterolu w osoczu samic niższych niż stężenia spodziewane u pacjentów leczonych produktem Beclocomb.6

Potencjał genotoksyczny i rakotwórczy

Badania genotoksyczności przeprowadzone dla kombinacji beklometazonu dipropionianu z formoterolem nie wykazały działania mutagennego.7

Nie przeprowadzono specyficznych badań nad potencjalnym działaniem rakotwórczym skojarzenia obu substancji czynnych wchodzących w skład produktu Beclocomb. Jednakże dotychczasowe dane z badań przeprowadzonych na zwierzętach dla każdej z substancji czynnych osobno nie wskazują na ryzyko działania rakotwórczego u ludzi.8

Bezpieczeństwo gazu nośnego

Przedkliniczne dane dotyczące gazu nośnego HFA 134a (niezawierającego CFC), wykorzystywanego w preparacie Beclocomb, obejmowały konwencjonalne badania:

  • farmakologiczne dotyczące bezpieczeństwa
  • toksyczności po podaniu wielokrotnym
  • genotoksyczności
  • potencjalnego działania rakotwórczego
  • toksycznego wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa

Wyniki tych badań nie wykazały żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka związanego z zastosowaniem tego gazu nośnego.9

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl