Metabolizm kwasu acetylosalicylowego (ASA) rozpoczyna się już po podaniu doustnym, gdy substancja ulega częściowej hydrolizie w przewodzie pokarmowym. Po wchłonięciu, głównie w jelicie cienkim, ASA trafia do krążenia wrotnego, gdzie dalej jest metabolizowany przez esterazy występujące w osoczu i wątrobie.
Głównym metabolitem kwasu acetylosalicylowego jest kwas salicylowy, powstający w wyniku deacetylacji. Proces ten zachodzi szybko – okres półtrwania ASA wynosi zaledwie 15-20 minut. Kwas salicylowy podlega dalszym przemianom metabolicznym w wątrobie, gdzie ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym (tworząc acyloglukuronid i fenologlukuronid) oraz z glicyną (tworząc kwas salicylurowy).
Eliminacja metabolitów ASA odbywa się głównie przez nerki. Wydalanie kwasu salicylowego zależy od pH moczu – alkalizacja moczu znacząco przyspiesza ten proces, co ma znaczenie w przypadkach przedawkowania. Przy dawkach terapeutycznych około 10% kwasu salicylowego wydalane jest w postaci niezmienionej, natomiast przy wyższych stężeniach odsetek ten wzrasta z powodu wysycenia szlaków metabolicznych w wątrobie.
Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego (ASA) w dawkach 75 mg, 100 mg i 160 mg charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, głównie w jelicie cienkim, z częściową hydrolizą do kwasu salicylowego już podczas absorpcji. Maksymalne stężenia ASA w osoczu osiągane są po około 3,5 godziny na czczo, a jego głównego metabolitu – kwasu salicylowego – po około 4,5 godziny. Spożycie pokarmu opóźnia czas osiągnięcia maksymalnego stężenia o około 3 godziny. Zarówno ASA, jak i kwas salicylowy wykazują wysokie powinowactwo do albumin osocza, z objętością dystrybucji ASA około 0,16 l/kg masy ciała. Kwas salicylowy przenika powoli do płynu stawowego, przez barierę łożyska oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących.
Polopiryna S zawiera kwas acetylosalicylowy (ASA) w dawce 300 mg, charakteryzujący się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-100%). Wchłanianie ASA nie jest istotnie zaburzone przez obecność pokarmu, choć może ulec wydłużeniu czas wchłaniania. Formy rozpuszczalne ASA wykazują szybsze działanie, z początkiem efektu przeciwbólowego i przeciwgorączkowego już po 30 minutach, osiągając maksymalną skuteczność w ciągu 1-3 godzin, a działanie utrzymuje się przez 3-6 godzin po jednorazowej dawce. Pełne działanie przeciwzapalne rozwija się po 1-4 dniach regularnego stosowania. ASA wiąże się z białkami osocza w około 33% przy stężeniu 120 μg/ml, a stopień wiązania zależy od stężenia albumin. Kwas salicylowy, metabolit ASA, ma objętość dystrybucji 0,15-0,2 l/kg masy ciała, która wzrasta wraz ze stężeniem w surowicy.
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
