N-dealkilokwetiapina
N-dealkilokwetiapina (norquetiapine) to główny aktywny metabolit kwetiapiny, leku przeciwpsychotycznego drugiej generacji. Powstaje w wyniku dealkilacji kwetiapiny w wątrobie, głównie za pośrednictwem enzymu CYP3A4.
W przeciwieństwie do kwetiapiny, która działa głównie jako antagonista receptorów serotoninowych 5-HT2A i dopaminowych D2, N-dealkilokwetiapina wykazuje silne powinowactwo do receptorów noradrenergicznych i jest potencjalnym inhibitorem wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Ta właściwość może tłumaczyć działanie przeciwdepresyjne kwetiapiny obserwowane w praktyce klinicznej.
Stężenie N-dealkilokwetiapiny we krwi pacjentów przyjmujących kwetiapinę może mieć istotne znaczenie dla efektu terapeutycznego, szczególnie w leczeniu zaburzeń nastroju. Monitorowanie poziomu tego metabolitu może być pomocne w optymalizacji terapii, szczególnie u pacjentów z nietypową odpowiedzią na leczenie lub podejrzeniem zaburzeń metabolizmu.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Questax XR to preparat zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach od 50 mg do 400 mg. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym stanowi 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. AUC kwetiapiny w formie XR jest porównywalne do formy o natychmiastowym uwalnianiu, jednak Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o 50% i 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (norkwetiapina 12 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity, z wydalaniem 73% w moczu i 21% w kale.
aktywny metabolit, biodostępność, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka kwetiapiny, fumaran kwetiapiny, hamowanie metabolizmu, indukcja enzymów, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, maksymalne stężenie w osoczu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, powinowactwo do białek osocza, Questax XR, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Etiagen XR zawiera kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50-400 mg. Po podaniu doustnym kwetiapina jest dobrze wchłaniana, osiągając Tmax około 6 godzin. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu N-dealkilokwetiapiny jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe w formie XR w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC metabolitu N-dealkilokwetiapiny jest mniejsze o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku bez pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (metabolit 12 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP 3A4, cytochrom P450, dystrybucja kwetiapiny, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka kwetiapiny, hamowanie metabolizmu, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, liniowość farmakokinetyki, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, stężenie kwetiapiny, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Kwetiapina, stosowana w psychiatrii, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, a w formie o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) osiąga maksymalne stężenie (Cmax) oraz Tmax około 6 godzin. Stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. Porównanie AUC formy o przedłużonym uwalnianiu z formą natychmiastową wykazuje podobne wartości, jednak Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w formie XR. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku bez pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy jest intensywny, z udziałem głównie izoenzymu CYP3A4, a wydalanie niezmienionego leku z moczem i kałem wynosi mniej niż 5%.
aktywny metabolit, biodostępność leku, CYP3A4, dysfagia, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, maksymalne stężenie w osoczu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie molowe, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Etiagen XR zawiera kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50 mg do 400 mg. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cₘₐₓ) po około 6 godzinach (Tₘₐₓ). Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu N-dealkilokwetiapiny jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cₘₐₓ kwetiapiny w formulacji XR jest o 13% niższe niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC metabolitu N-dealkilokwetiapiny jest o 18% mniejsze. Kwetiapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla metabolitu. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (73% radioaktywności) i kałem (21%), przy czym mniej niż 5% leku jest wydalane w formie niezmienionej.
AUC, biodostępność leku, Cmax, CYP 3A4, farmakokinetyka liniowa, fumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, posiłek wysokotłuszczowy, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Etiagen XR zawiera kwetiapinę w formie fumaranu kwetiapiny, dostępną w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50-400 mg. Po podaniu doustnym formy XR, Tmax dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu N-dealkilokwetiapiny wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa do dawki 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC metabolitu o 18% mniejsze w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (N-dealkilokwetiapina). Wydalanie zachodzi głównie przez nerki (73%), z mniej niż 5% leku niezmienionego.
AUC, biodostępność kwetiapiny, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, cytochrom P450, forma o przedłużonym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, liniowość dawki, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek, znakowanie radioaktywne -
Leksykon leków
Kwetapina w formulacji o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) charakteryzuje się Tmax około 6 godzin, a maksymalne stężenia norkwetiapiny osiągają 35% stężenia leku macierzystego. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 800 mg/dobę, co umożliwia przewidywalne dawkowanie. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo dla stabilnej biodostępności. Porównując z formulacją o natychmiastowym uwalnianiu, AUC kwetiapiny jest porównywalne, natomiast Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Kwetapina wiąże się z białkami osocza w 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją w postaci niezmienionej poniżej 5%. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co determinuje dawkowanie raz na dobę. Płeć nie wpływa na farmakokinetykę, natomiast u osób starszych klirens jest obniżony o 30-50%, co wymaga uwagi przy dawkowaniu.
aktywny metabolit, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, faza eliminacji, formulacja o natychmiastowym uwalnianiu, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, inhibitor izoenzymu, interakcja lekowa, interakcja metaboliczna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, klirens leku, maksymalne stężenie w osoczu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, norkwetiapina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, związek macierzysty -
Leksykon leków
Etiagen XR zawiera kwetapinę w postaci fumaranu, będącą atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH04). Preparat dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Kwetapina oraz jej aktywny metabolit N-dealkilokwetiapina wykazują powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą antagonizmu wobec receptorów 5HT₂, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Metabolit wykazuje dodatkowo hamowanie transportera noradrenaliny (NET) oraz częściową agonistyczną aktywność wobec receptorów 5HT₁A, co może przyczyniać się do działania przeciwdepresyjnego.
agonista dopaminy, agonista receptora, atypowy lek przeciwpsychotyczny, dystonia, działanie przeciwpsychotyczne, fumaran, katalepsja, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, N-dealkilokwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor D2, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, test warunkowanego unikania, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ nigrostriatalny, zaburzenie psychotyczne -
Leksykon leków
Kwetiapina, substancja czynna preparatu Etiagen XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH04), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit N-dealkilokwetiapina wykazują znaczne powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, co odpowiada za ich działanie przeciwpsychotyczne. Charakterystyczne jest selektywne antagonizowanie receptorów 5HT₂ względem D₂, co przekłada się na niskie ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Ponadto, kwetiapina i jej metabolit wykazują duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa₁-adrenergicznych oraz umiarkowane do alfa₂-adrenergicznych. N-dealkilokwetiapina dodatkowo wykazuje umiarkowane do dużego powinowactwo do receptorów muskarynowych oraz istotne hamowanie transportera noradrenaliny (NET) i częściową agonistyczną aktywność wobec receptorów 5HT₁A, co tłumaczy jej działanie przeciwdepresyjne.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, działanie dystoniczne, efekt kataleptyczny, Etiagen XR, kwetiapina, N-dealkilokwetiapina, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny -
Leksykon leków
Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Stężenie molowe norkwetiapiny w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają porównywalne AUC do formy o natychmiastowym uwalnianiu, jednak Cmax jest niższe o około 13%, a AUC norkwetiapiny o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na pusty żołądek. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją głównie przez mocz (73%) i kał (21%), przy czym mniej niż 5% leku wydalane jest w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny.
AUC, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka kwetiapiny, farmakokinetyka liniowa, indukcja enzymów cytochromu P450, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, posiłek wysokotłuszczowy, powierzchnia pod krzywą stężenia, Questax XR, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości inhibicyjne, wydalanie z moczem -
Leksykon leków
Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg/dobę. Maksymalne stężenie (Cmax) kwetiapiny w stanie stacjonarnym jest o 13% niższe niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC jest porównywalne. Norkwetiapina wykazuje AUC mniejsze o 18% w formie XR. Posiłki bogate w tłuszcze zwiększają Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na pusty żołądek. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a okres półtrwania wynosi około 7 godzin (norkwetiapina 12 godzin). Wydalanie następuje głównie z moczem (73%) i kałem (21%), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
aktywny metabolit, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja kwetiapiny, eliminacja kwetiapiny, forma o natychmiastowym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm leków, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, Questax XR, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Etiagen XR zawiera kwetiapinę w formie fumaranu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50-400 mg. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Tₘₐₓ) po około 6 godzinach. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 800 mg/dobę, a porównanie postaci XR i IR wykazuje podobne AUC, przy 13% niższym Cₘₐₓ dla XR. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cₘₐₓ o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej metabolit N-dealkilokwetiapina osiąga stężenia molowe stanowiące około 35% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla metabolitu, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73%) i kał (21%).
biodostępność leków, biologiczny okres półtrwania, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, cytochrom P450 3A4, Etiagen XR, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina fumaran, kwetiapina o natychmiastowym uwalnianiu, kwetiapina o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm wątrobowy leków, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, pole pod krzywą stężeń, stan stacjonarny leku, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Kwetiapina, substancja czynna leku Etiagen XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH04), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg (kwetiapina fumaranu). Jej farmakodynamiczny profil obejmuje wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT₂, co odpowiada za działanie przeciwdepresyjne, oraz antagonistyczne działanie na receptory dopaminowe D₁ i D₂, z przewagą blokady 5HT₂ nad D₂, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i zmniejszone ryzyko objawów pozapiramidowych. Kwetiapina wykazuje także duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa₁-adrenergicznych, co wiąże się z efektem sedatywnym oraz potencjalnymi działaniami sercowo-naczyniowymi, takimi jak hipotensja ortostatyczna. W przeciwieństwie do samej kwetiapiny, jej aktywny metabolit N-dealkilokwetiapina (norkwetiapina) wykazuje umiarkowane do wysokiego powinowactwo do receptorów muskarynowych oraz silne hamowanie transportera noradrenaliny (NET) i częściową agonistyczną aktywność na receptorach 5HT₁A, co dodatkowo wzmacnia efekt przeciwdepresyjny.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, działanie antypsychotyczne, działanie dystoniczne, efekt kataleptyczny, fumaran kwetiapiny, hipotensja ortostatyczna, metabolit dopaminy, N-dealkilokwetiapina, neuron mezolimbiczny, norkwetiapina, objawy antycholinergiczne, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy 5HT2, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny
