typowy lek przeciwpsychotyczny
Typowe leki przeciwpsychotyczne, znane również jako neuroleptyki klasyczne lub pierwszej generacji, to grupa leków stosowanych głównie w leczeniu psychoz, w tym schizofrenii. Działają one poprzez blokowanie receptorów dopaminowych D2 w mózgu, co prowadzi do zmniejszenia objawów pozytywnych psychoz, takich jak halucynacje i urojenia.
Do najczęściej stosowanych typowych leków przeciwpsychotycznych należą: chlorpromazyna, haloperidol, flufenazyna, perfenazyna i tiorydazyna. Charakteryzują się one stosunkowo wąskim indeksem terapeutycznym, co oznacza, że różnica między dawką terapeutyczną a toksyczną jest niewielka.
Głównym ograniczeniem typowych leków przeciwpsychotycznych są działania niepożądane, zwłaszcza objawy pozapiramidowe, takie jak parkinsonizm polekowy, akatyzja, dystonia ostra oraz późne dyskinezy. Mogą również powodować sedację, hipotonię ortostatyczną, działanie antycholinergiczne oraz wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG.
W przeciwieństwie do atypowych leków przeciwpsychotycznych (drugiej generacji), typowe neuroleptyki wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu objawów negatywnych schizofrenii, takich jak wycofanie społeczne, anhedonia czy spłycenie afektu. Ze względu na profil działań niepożądanych, w wielu wytycznych klinicznych są obecnie uważane za leki drugiego wyboru, choć nadal znajdują zastosowanie w praktyce klinicznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetaplex 200 mg
Kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny atypowy z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący antagonizm receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą powinowactwa do receptorów 5HT₂, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i korzystny profil działań pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych kwetiapina wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii (dawki 75–750 mg/dobę), epizodów manii (do 800 mg/dobę) oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej (300 i 600 mg/dobę), zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub kwasem walproinowym. W długoterminowych badaniach kwetiapina wydłużała czas do nawrotu epizodów zaburzeń nastroju u pacjentów z chorobą dwubiegunową typu I, stosowana w dawkach 400–800 mg/dobę. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia dawkowanie dwa razy na dobę.
akatyzja, choroba afektywna dwubiegunowa, diwalproeks, dyskinezja, dystonia, działanie niepożądane mózgowo-naczyniowe, działanie niepożądane pozapiramidowe, epizod depresyjny, epizod manii, hormon tyreotropowy, kwas walproinowy, lek antycholinergiczny, lek stabilizujący nastrój, niedoczynność tarczycy, nietypowy lek przeciwpsychotyczny, norkwetiapina, objawy maniakalne, objawy psychotyczne, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, terapia skojarzona, test elektrofizjologiczny, tomografia pozytonowa, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ mezolimbiczny, układ nigrostriatalny, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoTiapina PR 400 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H04), działa poprzez złożone oddziaływanie na receptory neuroprzekaźników w OUN, w tym serotoninowe 5HT2, dopaminowe D1 i D2, histaminowe oraz alfa1- i alfa2-adrenergiczne. Jej działanie antagonistyczne jest bardziej selektywne wobec receptorów 5HT2 niż D2, co tłumaczy skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowe właściwości, takie jak hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściowe agonistyczne działanie na receptory 5HT1A, co przyczynia się do efektu przeciwdepresyjnego. Kwetiapina nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych, a jej metabolit wykazuje umiarkowane powinowactwo do receptorów muskarynowych, co może wyjaśniać działanie przeciwcholinergiczne.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, diazepiny oksazepiny tiazepiny, dystonia, działania pozapiramidowe, działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, efekt przeciwdepresyjny, kwetiapina fumaran, lek neuroleptyczny, nadwrażliwość receptorów D2, neurony układu limbicznego, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptory alfa1-adrenergiczne, receptory benzodiazepinowe, receptory dopaminergiczne, receptory dopaminowe D2, receptory histaminergiczne, receptory muskarynowe, receptory neuroprzekaźników, receptory serotoninergiczne, szlak mezolimbiczny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pinexet 200 mg 200 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Pinexet, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na selektywnym antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych (EPS). Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwcholinergiczne oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć jej właściwości przeciwdepresyjne. Kwetiapina i norkwetiapina wykazują także duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, co wiąże się z działaniem sedatywnym i ryzykiem hipotensji ortostatycznej. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, jednak jej wiązanie z receptorami 5HT2 i D2 utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia skuteczność przy podawaniu dwa razy na dobę.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, czynnik transportujący norepinefrynę, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia komputerowa, hipotensja ortostatyczna, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, mania, nadwrażliwość receptora D2, neuron układu limbicznego, neuron układu nigrostriatalnego, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne diazepiny, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnika, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, sedacja, szlak mezolimbiczny, typowy lek przeciwpsychotyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketipinor 100 mg
Ketipinor (kwetiapina w postaci fumaranu) jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków, wykazującym działanie antagonistyczne głównie na receptory serotoninergiczne 5HT2 oraz dopaminergiczne D1 i D2, co tłumaczy jego skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku działań pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych oraz muskarynowych (szczególnie norkwetiapina), co może odpowiadać za działania antycholinergiczne i inne efekty farmakologiczne. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych dawki kwetiapiny od 75 do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, z profilem bezpieczeństwa charakteryzującym się niską częstością objawów pozapiramidowych (7,8% vs. 8,0% placebo w schizofrenii; 11,2% vs. 11,4% placebo w manii). Kwetiapina jest skuteczna zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem sodu, a jej stosowanie w dawkach do 800 mg/dobę jest dobrze tolerowane.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba dwubiegunowa, diazepiny, duża depresja, dystonia, działanie agonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia pozytronowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, fumaran kwetiapiny, lek antycholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek psycholeptyczny, lek stabilizujący nastrój, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ostra mania, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, szlak mezolimbiczny, tkanka mózgowa, transporter norepinefryny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, walproinian sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Questax XR 400 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Questax XR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04), dostępnym w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Mechanizm działania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny opiera się na antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą powinowactwa do receptorów 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka objawów pozapiramidowych. Kwetiapina wykazuje także duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i alfa1-adrenergicznych oraz umiarkowane do alfa2-adrenergicznych, natomiast norkwetiapina dodatkowo wykazuje umiarkowane do wysokiego powinowactwo do receptorów muskarynowych, co może odpowiadać za efekty antycholinergiczne. Brak powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych wyklucza działanie anksjolityczne przez ten mechanizm.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada receptora D2, działanie anksjolityczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie sedatywne, efekt antycholinergiczny, efekt kataleptyczny, kwetiapina, niedociśnienie ortostatyczne, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, pochodne diazepiny, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter norepinefryny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Etiagen XR 400 mg
Etiagen XR zawiera kwetapinę w postaci fumaranu, będącą atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH04). Preparat dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg oraz 400 mg. Kwetapina oraz jej aktywny metabolit N-dealkilokwetiapina wykazują powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT₂ oraz dopaminowych D₁ i D₂, z przewagą antagonizmu wobec receptorów 5HT₂, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych. Metabolit wykazuje dodatkowo hamowanie transportera noradrenaliny (NET) oraz częściową agonistyczną aktywność wobec receptorów 5HT₁A, co może przyczyniać się do działania przeciwdepresyjnego.
agonista dopaminy, agonista receptora, atypowy lek przeciwpsychotyczny, dystonia, działanie przeciwpsychotyczne, fumaran, katalepsja, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, N-dealkilokwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor D2, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, test warunkowanego unikania, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ nigrostriatalny, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 300 mg
Symquel XR zawiera kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), wykazującym silne powinowactwo antagonistyczne do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2. Jej metabolit aktywny, norkwetiapina, wykazuje dodatkowo działanie hamujące transporter noradrenaliny oraz częściowo agonistyczne wobec receptorów 5HT1A, co tłumaczy jej właściwości przeciwdepresyjne. Kwetiapina charakteryzuje się również dużym powinowactwem do receptorów histaminergicznych i alfa-1-adrenergicznych oraz umiarkowanym do alfa-2-adrenergicznych, przy minimalnym wpływie na receptory muskarynowe, co przekłada się na ograniczone działania pozapiramidowe i muskarynowe w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, dysfagia, dystonia, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, fumaran kwetiapiny, katalepsja, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, profil receptorowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor serotoninowy 5HT1a, szlak mezolimbiczny, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, zaburzenie afektywne, zaburzenie motoryczne