nadwrażliwość receptorów dopaminowych
Nadwrażliwość receptorów dopaminowych to zjawisko neurobiologiczne polegające na zwiększonej reaktywności receptorów dopaminowych na endogenną lub egzogenną dopaminę. Może rozwinąć się jako adaptacyjna odpowiedź na długotrwałe blokowanie tych receptorów (np. podczas terapii lekami przeciwpsychotycznymi) lub w wyniku przewlekłego niedoboru dopaminy w układzie nerwowym.
Klinicznie nadwrażliwość receptorów dopaminowych manifestuje się najczęściej jako późna dyskineza polekowa – zaburzenie charakteryzujące się mimowolnymi, rytmicznymi ruchami, głównie w obrębie twarzy, języka i kończyn. Występuje również w zespole odstawiennym po długotrwałym stosowaniu neuroleptyków oraz może przyczyniać się do rozwoju objawów w chorobie Parkinsona.
W mechanizmie molekularnym nadwrażliwości dochodzi do zwiększenia gęstości receptorów dopaminowych (up-regulacja) oraz wzmocnienia przekaźnictwa postsynaptycznego. Szczególnie istotne są zmiany w obrębie receptorów D2 i D3. Zjawisko to stanowi przykład neuroplastyczności układu dopaminergicznego i ma znaczenie w patofizjologii chorób neurologicznych i psychiatrycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketipinor 100 mg
Ketipinor (kwetiapina w postaci fumaranu) jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy psycholeptyków, wykazującym działanie antagonistyczne głównie na receptory serotoninergiczne 5HT2 oraz dopaminergiczne D1 i D2, co tłumaczy jego skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku działań pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również powinowactwo do receptorów histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych oraz muskarynowych (szczególnie norkwetiapina), co może odpowiadać za działania antycholinergiczne i inne efekty farmakologiczne. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może przyczyniać się do efektów przeciwdepresyjnych. W badaniach klinicznych dawki kwetiapiny od 75 do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, z profilem bezpieczeństwa charakteryzującym się niską częstością objawów pozapiramidowych (7,8% vs. 8,0% placebo w schizofrenii; 11,2% vs. 11,4% placebo w manii). Kwetiapina jest skuteczna zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem sodu, a jej stosowanie w dawkach do 800 mg/dobę jest dobrze tolerowane.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba dwubiegunowa, diazepiny, duża depresja, dystonia, działanie agonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie przeciwpsychotyczne, emisyjna tomografia pozytronowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, fumaran kwetiapiny, lek antycholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek psycholeptyczny, lek stabilizujący nastrój, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ostra mania, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, szlak mezolimbiczny, tkanka mózgowa, transporter norepinefryny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, walproinian sodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapine Orion 25 mg
Quetiapine Orion to atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy psycholeptyków, klasyfikowany pod kodem ATC N05AH04, dostępny w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg, zawierających odpowiednio 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg kwetiapiny fumaran. Substancja czynna oraz jej aktywny metabolit, norkwetiapina, wykazują wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, co warunkuje ich działanie przeciwpsychotyczne. Kwetiapina charakteryzuje się selektywnym antagonizmem wobec receptorów 5HT2, co przekłada się na niższe ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Dodatkowo, lek wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych oraz umiarkowane do α2-adrenergicznych, a norkwetiapina wykazuje działanie antycholinergiczne poprzez wiązanie z receptorami muskarynowymi. Mechanizm działania przeciwdepresyjnego wiąże się z hamowaniem transportera norepinefryny (NET) oraz częściowym agonizmem receptorów 5HT1A przez norkwetiapinę.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, częściowy agonizm, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwdepresyjne, fumaran kwetiapiny, lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, neuroleptyk klasyczny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax 25 mg tabletki powlekane 25 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 oraz dopaminowych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit norkwetiapina, wykazują wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych oraz umiarkowane do α2-adrenergicznych. Norkwetiapina dodatkowo wykazuje umiarkowane do wysokiego powinowactwo do receptorów muskarynowych oraz hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co odpowiada za jej właściwości przeciwdepresyjne.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, diazepiny, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, Kventiax, kwetiapina, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, neuroleptyk, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax 200 mg tabletki powlekane 200 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów serotoninowych 5HT2 (silniejszym niż na dopaminowe D2), dopaminowych D1 i D2, histaminergicznych, α1- i α2-adrenergicznych. Aktywny metabolit, norkwetiapina, wykazuje dodatkowo umiarkowane do wysokiego powinowactwo do receptorów muskarynowych, co tłumaczy działania przeciwcholinergiczne. Norkwetiapina hamuje transporter norepinefryny (NET) oraz działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co przyczynia się do efektów przeciwdepresyjnych kwetiapiny. Proporcja antagonizmu wobec receptorów 5HT2 i D2 odpowiada za skuteczność przeciwpsychotyczną oraz niski profil działań pozapiramidowych.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, dystonia, działanie kataleptyczne, działanie niepożądane pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, kwetiapina, lek anksjolityczny, nadwrażliwość receptorów dopaminowych, neuroleptyk klasyczny, neuron dopaminergiczny, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor neuroprzekaźnikowy, receptor serotoninowy 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny