Właściwości farmakodynamiczne leku Kventiax

Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax, należy do grupy farmakoterapeutycznej atypowych leków przeciwpsychotycznych, a dokładniej do podgrupy diazepiny, oksazepiny, tiazepiny i oksepiny (kod ATC: N05AH04). Produkt leczniczy Kventiax dostępny jest w postaci tabletek powlekanych w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg, zawierających odpowiednią ilość kwetiapiny w postaci hemifumaranu.¹

Mechanizm działania

Kwetiapina wraz z jej aktywnym metabolitem norkwetiapiną charakteryzuje się złożonym mechanizmem działania, który opiera się na interakcji z wieloma receptorami neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym. Substancje te wykazują szczególne powinowactwo do receptorów serotoninowych (5HT2) oraz receptorów dopaminowych D1 i D2 w mózgu.²

Charakterystyczną cechą kwetiapiny, warunkującą jej atypowy profil działania przeciwpsychotycznego i relatywnie niskie ryzyko wywoływania objawów pozapiramidowych, jest specyficzna kombinacja antagonizmu wobec receptorów 5HT2 i D2. Co istotne, substancja wykazuje bardziej selektywne działanie na receptory serotoninowe 5HT2 niż na receptory dopaminowe D2.³

Profil receptorowy kwetiapiny i norkwetiapiny charakteryzuje się następującymi cechami:

• Brak znaczącego powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych⁴
• Wysokie powinowactwo do receptorów histaminergicznych oraz α1-adrenergicznych⁵
• Umiarkowane powinowactwo do receptorów α2-adrenergicznych⁶
• Kwetiapina wykazuje niskie lub brak powinowactwa do receptorów muskarynowych⁷
• Norkwetiapina charakteryzuje się umiarkowanym do wysokiego powinowactwem do różnych receptorów muskarynowych, co może tłumaczyć jej działanie przeciwcholinergiczne⁸

Działanie przeciwdepresyjne kwetiapiny może być związane z hamowaniem przez norkwetiapinę czynnika transportującego norepinefrynę (NET) oraz jej częściowym oddziaływaniem agonistycznym na receptory 5HT1A.⁹

Efekty farmakodynamiczne

W badaniach przedklinicznych kwetiapina wykazuje aktywność w testach oceniających działanie przeciwpsychotyczne, takich jak test warunkowego unikania. Substancja skutecznie hamuje działanie agonistów dopaminy, co zostało potwierdzone zarówno w badaniach behawioralnych, jak i elektrofizjologicznych.¹⁰

Istotnym wskaźnikiem neurochemicznym blokady receptorów D2 przez kwetiapinę jest obserwowany wzrost stężenia metabolitów dopaminy.¹¹

W przeciwieństwie do klasycznych leków przeciwpsychotycznych, kwetiapina wykazuje właściwości atypowe, co potwierdzają badania przedkliniczne prognozujące niskie ryzyko wywoływania objawów pozapiramidowych.¹²

Właściwości przy długotrwałym stosowaniu

Przewlekłe podawanie kwetiapiny charakteryzuje się następującymi cechami:

• Nie wywołuje nadwrażliwości receptorów dopaminowych D2, co jest korzystną cechą w kontekście długotrwałej terapii¹³
• Wykazuje jedynie słabe działanie kataleptyczne przy dawkach skutecznie blokujących receptor dopaminowy D2¹⁴
• Charakteryzuje się wybiórczym działaniem na układ limbiczny, wywołując blokadę depolaryzacyjną szlaku mezolimbicznego, bez wpływu na zawierające dopaminę neurony układu nigrostriatalnego¹⁵

Istotną cechą kwetiapiny jest jej minimalny potencjał wywoływania objawów dystonii po ostrym i przewlekłym podawaniu, co zostało potwierdzone w badaniach na uwrażliwionych haloperydolem małpach z rodzaju Cebus.¹⁶

Informacje o postaci farmaceutycznej

Lek Kventiax dostępny jest w formie tabletek powlekanych o zróżnicowanym wyglądzie w zależności od dawki:

Wszystkie dawki leku zawierają mniej niż 23 mg sodu.¹⁷