biodostępność ketoprofenu
Biodostępność ketoprofenu określa stopień, w jakim substancja czynna zawarta w leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego i jest dostępna w miejscu działania. Ketoprofen charakteryzuje się wysoką biodostępnością, wynoszącą ok. 90% po podaniu doustnym, co oznacza, że niemal cała przyjęta dawka leku wchłania się z przewodu pokarmowego do krwioobiegu.
Wchłanianie ketoprofenu zachodzi głównie w jelicie cienkim, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest stosunkowo szybko, po około 0,5-2 godzinach od podania. Lek w znacznym stopniu (ok. 99%) wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami, co wpływa na jego dystrybucję w organizmie i może być źródłem interakcji z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami.
Na biodostępność ketoprofenu może wpływać forma farmaceutyczna preparatu. Formulacje o szybkim uwalnianiu zapewniają natychmiastowe wchłanianie, zaś postacie o przedłużonym uwalnianiu modyfikują profil farmakokinetyczny, zapewniając bardziej stabilne stężenie leku w osoczu przez dłuższy czas. Preparaty doodbytnicze i miejscowe mają zmienioną biodostępność w porównaniu do form doustnych ze względu na odmienny mechanizm wchłaniania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketonal forte 100 mg
Ketoprofen, podawany doustnie w dawce 100 mg (Ketonal forte), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (90%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 10,4 µg/ml po 1 godz. 22 min). Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminy) i niewielką objętość dystrybucji (0,1-0,2 l/kg). Farmakokinetyka ketoprofenu cechuje się szybkim metabolizmem wątrobowym (klirens osoczowy 1,16 ml/min/kg) oraz krótkim okresem półtrwania wynoszącym 2 godziny. Po podaniu dawki 100 mg, stężenia ketoprofenu w płynie stawowym są niższe niż w osoczu, ale utrzymują się dłużej (1,5 µg/ml po 3 godz., 0,8 µg/ml po 9 godz.), co wskazuje na powolne przenikanie i eliminację z przestrzeni stawowych. Stan równowagi stężenia leku osiągany jest po 24 godzinach regularnego podawania, a u osób starszych stężenie w stanie równowagi wynosi 6,3 µg/ml po 8,7 godziny.
absorpcja z przewodu pokarmowego, albuminy, białka osoczowe, biodostępność ketoprofenu, biologiczny okres półtrwania, enancjomer, enzymy mikrosomalne wątroby, Ketonal forte, ketoprofen, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, maziówka, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, proces ADME, przestrzeń stawowa, stan równowagi stężenia, torebka stawowa, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe