inhibitor obwodowej dekarboksylazy
Inhibitor obwodowej dekarboksylazy jest to substancja, która hamuje działanie enzymu dekarboksylazy L-aminokwasów aromatycznych (AADC) poza ośrodkowym układem nerwowym. Głównym przedstawicielem tej grupy jest karbidopa, często stosowana w leczeniu choroby Parkinsona.
Mechanizm działania polega na blokowaniu enzymu odpowiedzialnego za przemianę lewodopy do dopaminy w tkankach obwodowych. Dzięki temu zwiększa się ilość lewodopy, która może przekroczyć barierę krew-mózg i ulec przemianie do dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Inhibitory obwodowej dekarboksylazy nie przenikają przez barierę krew-mózg, co pozwala na selektywne hamowanie tylko obwodowej przemiany lewodopy.
W praktyce klinicznej inhibitory obwodowej dekarboksylazy są zawsze podawane w połączeniu z lewodopą, co umożliwia znaczące zmniejszenie dawki lewodopy (nawet o 75%), przy jednoczesnym zwiększeniu jej biodostępności w mózgu. Takie połączenie minimalizuje również obwodowe działania niepożądane lewodopy, takie jak nudności, wymioty oraz zaburzenia rytmu serca. Przykładami preparatów zawierających inhibitor obwodowej dekarboksylazy są Sinemet (lewodopa + karbidopa) oraz Madopar (lewodopa + benserazyd).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – MBE 150 mg + 7,29 mg + 200 mg
Preparat MBE zawiera 150 mg jonów magnezu (w postaci tlenku magnezu ciężkiego), 7,29 mg pirydoksyny chlorowodorku oraz 200 mg all-rac-α-Tokoferylu octanu w kapsułce miękkiej. Przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na składniki, w tym szczególnie na olej sojowy (114,71 mg na kapsułkę), hipermagnezemię, ciężką niewydolność nerek, blok przedsionkowo-komorowy, miastenię, znaczną hipotensję oraz terapię lewodopą bez inhibitorów obwodowej dekarboksylazy. Magnez może kumulować się u pacjentów z niewydolnością nerek, nasilać zaburzenia przewodnictwa sercowego oraz pogarszać objawy miastenii, a pirydoksyna może obniżać skuteczność lewodopy stosowanej bez inhibitorów dekarboksylazy.
blok przedsionkowo-komorowy, filtracja kłębuszkowa, hipermagnezemia, hipotensja, inhibitor obwodowej dekarboksylazy, jony magnezu, lewodopa, miastenia, nadwrażliwość, niewydolność nerek, olej sojowy, pirydoksyna, przewodnictwo mięśnia sercowego, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, stężenie magnezu w surowicy, tlenek magnezu, tokoferyl octan, zaburzenie przewodnictwa serca, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Tokoferol – Przeciwwskazania stosowania
Tokoferol (witamina E), występujący w postaciach all-rac-α-tokoferylu octanu lub RRR-α-tokoferolu, jest witaminą rozpuszczalną w tłuszczach o dobrym profilu bezpieczeństwa, jednak posiada liczne przeciwwskazania kliniczne. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, zwłaszcza oleje roślinne (sojowy, arachidowy) u pacjentów z alergią na soję, orzeszki ziemne lub białko jaja kurzego. Niedobór witaminy K stanowi istotne przeciwwskazanie ze względu na ryzyko nasilenia efektu przeciwkrzepliwego i krwawień, szczególnie u pacjentów przyjmujących leki przeciwkrzepliwe. Ponadto, stosowanie tokoferolu jest przeciwwskazane u pacjentów z miastenią, ciężkim nadciśnieniem tętniczym, jaskrą, ciężką niewydolnością nerek (ryzyko hipermagnezemii w preparacie MBE), marskością wątroby, niedrożnością dróg żółciowych, zespołem złego wchłaniania oraz po zespoleniu jelita czczego z krętym. Hiperwitaminoza E oraz interakcje z lekami (np. lewodopa bez inhibitorów dekarboksylazy, witamina A, retynoidy) również stanowią przeciwwskazania do stosowania preparatów zawierających tokoferol.
all-rac-α-tokoferylu octan, blok przedsionkowo-komorowy, ciężka niewydolność nerek, ciężkie nadciśnienie tętnicze, hiperkalcemia, hiperkalciuria, hipermagnezemia, hiperwitaminoza E, inhibitor obwodowej dekarboksylazy, jaskra, lek przeciwkrzepliwy, lewodopa, marskość wątroby, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór witaminy K, niedrożność dróg żółciowych, olej arachidowy, olej sojowy, pierwotna nadczynność przytarczyc, pirydoksyna, powikłanie krwotoczne, reakcja alergiczna, retynoid, RRR-α-tokoferol, tokoferol, transmisja nerwowo-mięśniowa, witamina A, witamina B6, zespół złego wchłaniania, zespolenie jelita czczego z krętym, ziarniniakowatość - Leksykon substancji czynnych
Karbidopa – Dawkowanie i sposób podawania
Karbidopa, jako inhibitor obwodowej dekarboksylazy, jest stosowana w terapii choroby Parkinsona w połączeniu z lewodopą, gdzie optymalna dawka karbidopy wynosi około 70-100 mg/dobę, co zapewnia skuteczne hamowanie obwodowej dekarboksylacji lewodopy i zmniejsza ryzyko działań niepożądanych, takich jak nudności i wymioty. Dawkowanie karbidopy powinno być indywidualnie dostosowywane, rozpoczynając od dawek początkowych zależnych od preparatu (np. Dopamar 100 mg karbidopy/dobę, Nakom 12,5-25 mg/dobę), z zachowaniem odstępów co najmniej 6 godzin między dawkami lewodopy, nie przekraczając 600 mg lewodopy na dobę na początku terapii. W przypadku zmiany preparatu lub formy podania, dawki należy odpowiednio konwertować, uwzględniając tabele dawkowania dla Dopamar, Dopamar mite i Sinemet CR, a dalsze modyfikacje dawkowania powinny następować co 2-4 dni, nie częściej niż co 3 dni po ustaleniu dawki początkowej.
agonista dopaminy, amantadyna, choroba Parkinsona, dekarboksylacja lewodopy, dopa-dekarboksylaza, inhibitor dekarboksylazy, inhibitor obwodowej dekarboksylazy, lek o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, lewodopa, lewodopa z karbidopą, nudności i wymioty, pirydoksyna, przedłużone uwalnianie, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, witamina B6, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół hipokinetyczny