gabapentanoidy
Gabapentanoidy to klasa leków działających poprzez blokowanie podjednostki α2δ napięciowo-zależnych kanałów wapniowych. Główni przedstawiciele tej grupy to gabapentyna i pregabalina, strukturalnie podobne do neuroprzekaźnika GABA, choć nie oddziałują bezpośrednio z receptorami GABA-ergicznymi.
Mechanizm działania gabapentanoidów polega na zmniejszeniu uwalniania neuroprzekaźników pobudzających (glutaminian, substancja P) poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do zakończeń nerwowych. Efekt ten przekłada się na działanie przeciwdrgawkowe, przeciwbólowe i anksjolityczne.
W praktyce klinicznej gabapentanoidy znajdują zastosowanie w leczeniu padaczki, bólu neuropatycznego (w tym neuralgii popółpaścowej, bolesnej neuropatii cukrzycowej), zespołu niespokojnych nóg oraz zaburzeń lękowych. Pregabalina jest również zarejestrowana w terapii fibromialgii i uogólnionego zaburzenia lękowego.
Profil działań niepożądanych gabapentanoidów obejmuje zawroty głowy, senność, obrzęki obwodowe, przyrost masy ciała oraz zaburzenia widzenia. W ostatnich latach zwraca się uwagę na potencjał uzależniający tych leków, szczególnie u pacjentów z wywiadem uzależnień, co skutkowało zaostrzeniem przepisów dotyczących ich przepisywania w wielu krajach.
Farmakokinetyka gabapentanoidów charakteryzuje się brakiem wiązania z białkami osocza, wydalaniem przez nerki w postaci niezmienionej oraz brakiem istotnych interakcji z układem cytochromu P450, co czyni je relatywnie bezpiecznymi w politerapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Tramal Retard 200 200 mg
Tramadol (Tramal Retard) wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne i mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) ze względu na ryzyko zagrażających życiu zaburzeń OUN, ośrodka oddechowego i układu krążenia. Ponadto, tramadol nasila depresję OUN w połączeniu z benzodiazepinami, gabapentanoidami, lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, trójpierścieniowymi przeciwdepresyjnymi, mirtazapiną) oraz lekami przeciwpsychotycznymi, co zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, zespołu serotoninowego i napadów drgawkowych. Szczególną ostrożność wymaga także kojarzenie tramadolu z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryn (np. warfaryna), które mogą powodować wzrost INR i ryzyko krwawień. Warto zwrócić uwagę na potencjalne osłabienie działania przeciwbólowego tramadolu przez karbamazepinę oraz zwiększone zapotrzebowanie na tramadol przy stosowaniu ondansetronu.
amitryptylina, antagonista receptorów serotoninowych, buprenorfina, bupropion, cymetydyna, depresja oddechowa, depresja OUN, duloksetyna, dysfagia, fluoksetyna, gabapentanoidy, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, karbamazepina, klomipramina, lek przeciwpsychotyczny, lek uspokajający, mirtazapina, moklobemid, nalbufina, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, ondansetron, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, pentazocyna, pochodna kumaryny, próg drgawkowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sertralina, tetrahydrokanabinol, tramadol, tramadolu chlorowodorek, Tramal Retard, tranylcypromina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, wenlafaksyna, wskaźnik INR, zespół serotoninowy