dostępność biologiczna tolperyzonu

Dostępność biologiczna tolperyzonu jest stosunkowo niska i wynosi około 20% po podaniu doustnym. Przyczyną tego jest intensywny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, gdzie lek ulega znaczącej biotransformacji. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 1-1,5 godziny od zażycia.

Tolperyzon jest centralnie działającym lekiem miorelaksacyjnym, który blokuje kanały sodowe i wapniowe, hamując uwalnianie neurotransmiterów i redukując napięcie mięśniowe. Lek nie wywołuje sedacji i nie wpływa na funkcje poznawcze, co stanowi jego przewagę nad innymi miorelaksantami.

Metabolizm tolperyzonu zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, gdzie powstają nieaktywne metabolity wydalane z moczem. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków metabolizowanych przez ten sam układ enzymatyczny, ponieważ może to prowadzić do interakcji.

Ze względu na niską biodostępność, tolperyzon podaje się często w schemacie kilku dawek dziennie, zazwyczaj 3 razy po 50-150 mg, co pozwala utrzymać terapeutyczne stężenie leku w organizmie. U pacjentów z zaburzeniami wątroby może być konieczna modyfikacja dawkowania.

Powiązane wpisy

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl