receptor opioidowy jelitowy

Receptor opioidowy jelitowy (MOPr) to specyficzny typ receptora opioidowego występujący w układzie pokarmowym, szczególnie licznie w jelitach. Należy do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G i odgrywa kluczową rolę w modulacji funkcji jelitowych, w tym perystaltyki, wydzielania śluzu oraz odczuwania bólu trzewnego.

Receptory opioidowe jelitowe są głównymi miejscami działania egzogennych opioidów, takich jak morfina, fentanyl czy kodeina, co tłumaczy występowanie zaparć jako jednego z najczęstszych skutków ubocznych terapii opioidowej. Aktywacja tych receptorów prowadzi do spowolnienia pasażu jelitowego, zmniejszenia wydzielania soków trawiennych i zwiększenia napięcia zwieraczy.

W praktyce klinicznej świadomość obecności receptorów opioidowych jelitowych ma znaczenie w leczeniu bólu i zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego. Antagoniści obwodowych receptorów opioidowych, jak metylnaltrekson czy naloksegol, są stosowani w terapii zaparć wywołanych opioidami bez upośledzania centralnego działania przeciwbólowego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Skład i postać leku – Imodium Instant 2 mg

Imodium Instant to tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawierająca 2 mg loperamidu chlorowodorku jako substancji czynnej, działającej na receptory opioidowe jelita w celu leczenia biegunek. Formuła zawiera substancje pomocnicze takie jak żelatyna, mannitol, aspartam (0,750 mg/tabletkę), kompozycję smakowo-zapachową miętową oraz sodu wodorowęglan, który umożliwia szybki rozpad tabletki w ustach bez konieczności popijania. Ze względu na obecność aspartamu, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z fenyloketonurią, a obecność siarczynów i alkoholu benzylowego może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Tabletki mają przyjemny, miętowy smak, co zwiększa komfort stosowania, zwłaszcza w sytuacjach ograniczonego dostępu do płynów.
alkohol benzylowy, aspartam, fenyloketonuria, glikol propylenowy, kompozycja smakowo-zapachowa, lek przeciwbiegunkowy, loperamidu chlorowodorek, maltodekstryna, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, reakcja alergiczna, receptor opioidowy, receptor opioidowy jelitowy, salicylan benzylu, siarczan, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wodorowęglan sodu, żelatyna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxynador 20 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Oxynador zawiera oksykodon chlorowodorek oraz nalokson chlorowodorek, których farmakokinetyka wykazuje istotne różnice. Oksykodon charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną do 87%, umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~45%) oraz przenikaniem przez barierę łożyskową i do mleka matki. Metabolizm oksykodonu zachodzi głównie w jelicie i wątrobie z udziałem enzymów cytochromu P450, a metabolity mają niewielki wpływ na efekt farmakodynamiczny. Eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową, jak i wątrobowo-żółciową. Nalokson natomiast ma bardzo niską biodostępność doustną (<3%), co umożliwia jego działanie głównie miejscowe w przewodzie pokarmowym, blokując receptory opioidowe i zapobiegając zaparciom bez osłabiania działania przeciwbólowego oksykodonu. Nalokson przenika przez łożysko, ale jego obecność w mleku ludzkim nie jest jednoznacznie potwierdzona. Po podaniu pozajelitowym nalokson wykazuje okres półtrwania około 1 godziny, a jego metabolity są wydalane z moczem.
bariera łożyskowa, biodostępność całkowita, chlorowodorek naloksonu, chlorowodorek oksykodonu, cytochrom P450, dystrybucja równomierna, dystrybucja w organizmie, glukuronid naloksonu, nalokson-3-glukuronid, objaw odstawienia, okres półtrwania naloksonu, receptor opioidowy, receptor opioidowy jelitowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności wątroby

receptor opioidowy jelitowy

Powiązane wpisy

Skład i postać leku – Imodium Instant 2 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Oxynador 20 mg + 10 mg