kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy

Kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy, znany również jako metomyl lub aldicarb, jest związkiem chemicznym należącym do grupy karbaminianów. W medycynie jest przede wszystkim znany ze względu na swoje toksyczne właściwości, gdyż jest stosowany jako pestycyd.

Mechanizm działania toksycznego kwasu 2-metanosulfinylometylopropionowego polega na hamowaniu aktywności acetylocholinesterazy, enzymu rozkładającego acetylocholinę. Prowadzi to do nadmiernej stymulacji receptorów cholinergicznych, wywołując objawy cholinergiczne, takie jak ślinotok, łzawienie, skurcze mięśni, bradykardia, hipotensja, a w ciężkich przypadkach niewydolność oddechowa i śmierć.

W diagnostyce zatrucia kwasem 2-metanosulfinylometylopropionowym kluczowe jest oznaczenie aktywności cholinesterazy we krwi oraz identyfikacja związku lub jego metabolitów w płynach ustrojowych. Leczenie obejmuje dekontaminację, podanie atropiny jako antagonisty muskarynowego oraz oksymów (np. pralidoksymu) reaktywujących cholinesterazę.

Zatrucia tym związkiem stanowią istotny problem w medycynie ratunkowej i toksykologii, szczególnie w regionach rolniczych, gdzie pestycydy są powszechnie stosowane. Przewlekła ekspozycja na niskie dawki może prowadzić do neuropatii obwodowej i zaburzeń neurobehawioralnych, co jest przedmiotem badań w kontekście chorób neurodegeneracyjnych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hidrasec 30 mg 30 mg

Racekadotryl, substancja czynna preparatu Hidrasec 30 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz brakiem kumulacji przy wielokrotnym podawaniu co 8 godzin. Maksymalna inhibicja enzymu enkefalinazy w osoczu osiągana jest około 2 godziny po podaniu dawki 1,5 mg/kg, z efektem hamowania na poziomie 90%, trwającym około 8 godzin. Okres półtrwania racekadotrylu wynosi około 3 godziny. Aktywny metabolit tiorfan wykazuje wysokie (około 90%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Względna objętość dystrybucji w osoczu wynosi 66,4 kg, a u dzieci Cmax osiągane jest po około 2,5 godziny od podania. Racekadotryl jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów, które wraz z aktywnym tiorfanem nie wykazują klinicznie istotnej inhibicji ani indukcji głównych izoenzymów cytochromu P450 (CYP 3A4, 2D6, 2C9, 1A2, 2C19) oraz enzymów UGT.
CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzymy UGT, farmakokinetyka pediatryczna, Hidrasec, inhibicja enkefalinazy, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, racekadotryl, S-metylotiorfan, sulfotlenek S-metylotiorfanu, tiorfan, wiązanie leku z krwinkami, wydalanie nerkowe, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bloctil 100 mg

Racekadotryl, substancja czynna preparatu Bloctil 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax opóźnionym o 1,5 godziny w obecności pokarmu, bez wpływu na biodostępność. Lek wykazuje umiarkowaną dystrybucję (objętość dystrybucji 66,4 l) i niskie wiązanie z elementami morfotycznymi krwi, natomiast aktywny metabolit tiorfan wiąże się w 90% z białkami osocza, głównie albuminami. Maksymalne zahamowanie aktywności enkefalinazy (75%) następuje po 2 godzinach od podania dawki 100 mg i utrzymuje się około 8 godzin, a biologiczny okres półtrwania wynosi około 3 godziny. Racekadotryl ulega szybkiemu metabolizmowi do tiorfanu, a następnie do nieaktywnych metabolitów, które stanowią ponad 10% ekspozycji ogólnoustrojowej. Nie obserwuje się kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (81,4% dawki), z mniejszym udziałem kału (ok. 8%) i minimalnym przez płuca (<1%).
aktywny metabolit, biodostępność, Bloctil, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, droga eliminacji, ekspozycja ogólnoustrojowa, elementy morfotyczne krwi, enzym UGT, hydroliza, inhibicja enkefalinazy, interakcja enzymatyczna, izotop węgla, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolit nieaktywny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, racekadotryl, S-metylotiorfan, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, sulfotlenek, tiorfan, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Recenum Junior 30 mg

Racekadotryl, substancja czynna produktu Recenum Junior (30 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz brakiem istotnej kumulacji przy dawkowaniu wielokrotnym. Maksymalna inhibicja aktywności enkefalinazy w osoczu (około 90%) osiągana jest po około 2 godzinach od podania dawki 1,5 mg/kg, a czas hamowania enzymu wynosi około 8 godzin. Okres półtrwania leku wynosi około 3 godziny. Aktywny metabolit tiorfan wiąże się w 90% z białkami osocza, głównie albuminami, co może wpływać na biodostępność. Parametry farmakokinetyczne u dzieci i młodzieży są zbliżone do obserwowanych u dorosłych, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 2,5 godzinach od podania oraz brakiem kumulacji po 7-dniowym schemacie dawkowania co 8 godzin.
aktywny metabolit, albumina, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja w osoczu, enzymy UGT, inhibicja enkefalinazy, kumulacja leku, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, kwas glukuronowy, metabolity nieaktywne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, racekadotryl, S-metylotiorfan, sulfotlenek S-metylotiorfanu, szybkie wchłanianie, tiorfan, wiązanie leku z krwinkami, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Racedryl 30 mg

Racekadotryl, substancja czynna leku Racedryl 30 mg, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym oraz umiarkowaną dystrybucję z objętością dystrybucji około 66,4 kg. W stanie stacjonarnym ekspozycja na lek jest porównywalna do pojedynczej dawki, co wskazuje na brak klinicznie istotnej kumulacji. Aktywny metabolit tiorfan wiąże się w około 90% z białkami osocza, głównie albuminami, co może wpływać na czas działania i potencjalne interakcje lekowe. Hamowanie aktywności enkefalinazy osiąga maksymalny poziom (około 90%) po 2 godzinach od podania dawki 1,5 mg/kg i utrzymuje się przez około 8 godzin, a okres półtrwania wynosi około 3 godziny. Farmakokinetyka w populacji pediatrycznej jest zbliżona do dorosłych, z Cmax osiąganym po 2,5 godzinach i brakiem kumulacji po wielokrotnym podaniu co 8 godzin przez 7 dni.
ADME, albuminy, CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, enkefalinaza, enzymy UGT, interakcja farmakokinetyczna, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, maksymalne stężenie leku, objętość dystrybucji, racekadotryl, S-metylotiorfan, sulfotlenek S-metylotiorfanu, tiorfan, wiązanie leku, zawiesina doustna, znakowanie radioizotopowe

kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Hidrasec 30 mg 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Bloctil 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Recenum Junior 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Racedryl 30 mg