zanik siatkówki
Zanik siatkówki to schorzenie okulistyczne charakteryzujące się postępującą degeneracją komórek siatkówki, prowadzącą do upośledzenia widzenia i potencjalnie do ślepoty. Proces ten może dotyczyć fotoreceptorów (czopków i pręcików), komórek zwojowych lub innych elementów strukturalnych siatkówki.
Wyróżnia się kilka form zaniku siatkówki, w tym zwyrodnienie barwnikowe siatkówki (retinitis pigmentosa), zwyrodnienie plamki żółtej związane z wiekiem (AMD) oraz dziedziczne dystrofie siatkówki. Etiologia schorzenia jest złożona i obejmuje czynniki genetyczne, metaboliczne, naczyniowe, zapalne i degeneracyjne związane z wiekiem.
Diagnostyka zaniku siatkówki opiera się na badaniu dna oka, angiografii fluoresceinowej, elektroretinografii (ERG), optycznej koherentnej tomografii (OCT) oraz badaniach genetycznych. Objawy kliniczne obejmują pogorszenie widzenia zmierzchowego, zwężenie pola widzenia, zaburzenia widzenia centralnego oraz postępującą utratę ostrości wzroku.
Leczenie zaniku siatkówki zależy od jego etiologii i stopnia zaawansowania. Obecnie nie ma skutecznej terapii przyczynowej dla większości form zaniku siatkówki, jednak prowadzone są badania nad terapiami genowymi, komórkowymi oraz implantami siatkówkowymi. W przypadku AMD związanego z neowaskularyzacją stosuje się iniekcje doszklistkowe czynników anty-VEGF. Opieka nad pacjentem obejmuje również rehabilitację wzrokową i wsparcie psychologiczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Naxalgan 300 mg
Dane przedkliniczne dotyczące pregabaliny, substancji czynnej leku Naxalgan, potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa w dawkach odpowiadających stosowanym klinicznie u ludzi (maksymalna dawka dobową 600 mg). Badania farmakologiczne wykazały dobrą tolerancję leku, natomiast toksyczność po wielokrotnym podaniu u szczurów i małp objawiała się głównie zaburzeniami OUN, takimi jak zmniejszenie lub nadmierna aktywność oraz ataksja, szczególnie przy dawkach przekraczających zakres terapeutyczny. U szczurów albinotycznych zanotowano zanik siatkówki przy dawkach ≥5-krotnie wyższych niż ekspozycja u ludzi, co ma ograniczone znaczenie kliniczne. Brak teratogenności potwierdzono u myszy, szczurów i królików, a toksyczność rozwojowa i wpływ na płodność występowały jedynie przy ekspozycjach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne, wskazując na szeroki margines bezpieczeństwa. Pregabalina nie wykazuje działania genotoksycznego, co potwierdzają testy in vitro i in vivo.
ataksja, badania farmakologiczne, badania toksykologiczne, bruksizm, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, naczyniakomięsak krwionośny, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płytki krwi, potencjał karcynogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, teratogenność, testy in vitro, testy in vivo, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność prenatalna, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenia rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Linefor 200 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pregabaliny, substancji czynnej leku Linefor, wykazały dobrą tolerancję w dawkach odpowiadających stosowanym klinicznie (do 600 mg/dobę). W badaniach toksyczności wielokrotnej dawki na szczurach i małpach zaobserwowano dawkozależne efekty na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak zmniejszenie lub nadmierna aktywność oraz ataksja. U starszych szczurów albinotycznych zanotowano zanik siatkówki przy dawkach ≥5-krotnie przekraczających ekspozycję kliniczną, co nie występowało przy dawkach terapeutycznych. Badania reprodukcyjne potwierdziły brak działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność dla płodów pojawiała się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję u ludzi. Zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów obserwowano przy ekspozycji >2-krotnie wyższej niż maksymalna u ludzi. Niekorzystny wpływ na płodność samców i samic szczurów występował wyłącznie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne i był przemijający.
badanie in vitro, badanie in vivo, bruksizm, działanie teratogenne, męski narząd rozrodczy, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, ośrodkowy układ nerwowy, płytka krwi, potencjał genotoksyczny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, rozwój pourodzeniowy, teratogenność, toksyczność płodu, toksyczność prenatalna, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bulgaplin 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pregabaliny, substancji czynnej Bulgaplinu, wykazały dobrą tolerancję w dawkach odpowiadających klinicznym u ludzi, jednak wielokrotne podawanie u szczurów i małp ujawniło wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, manifestujący się zmianami aktywności i ataksją. U starszych szczurów albinotycznych, przy dawkach przekraczających 5-krotnie ekspozycję kliniczną, zaobserwowano zwiększoną częstość zaniku siatkówki. Pregabalina nie wykazywała działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, choć toksyczność płodowa pojawiła się przy dawkach znacznie wyższych niż stosowane u ludzi. Zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów występowały przy ekspozycji ponad dwukrotnie przekraczającej maksymalną zalecaną u ludzi, a negatywny wpływ na płodność obserwowano jedynie przy bardzo wysokich dawkach, uznany za klinicznie nieistotny. Kompleksowe testy genotoksyczności nie wykazały działania genotoksycznego pregabaliny.
ataksja, badania farmakologiczne bezpieczeństwa, bruksizm, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, toksyczność u młodych zwierząt, toksyczność wielokrotnych dawek, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Stada 50 mg
Pregabalina wykazuje dobry profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, z tolerancją dawek odpowiadających stosowanym klinicznie. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek na szczurach i małpach zaobserwowano objawy neurologiczne, takie jak ataksja i zmiany aktywności, zależne od dawki. Długotrwała ekspozycja u starszych szczurów w dawkach ≥5-krotnie przekraczających maksymalną dawkę kliniczną (600 mg/dobę) wiązała się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki. Brak działań teratogennych stwierdzono u myszy, szczurów i królików, choć toksyczność płodowa pojawiła się przy dawkach znacznie wyższych niż kliniczne. Zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów występowały przy ekspozycji >2-krotnie przekraczającej maksymalną dawkę u ludzi, co wskazuje na potencjalne ryzyko przy wysokich dawkach w ciąży.
ataksja, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie karcynogenności, badanie przedkliniczne, bruksizm, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, ekspozycja lecznicza, ekspozycja na pregabalinę, naczyniakomięsak krwionośny, ośrodkowy układ nerwowy, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność dawek wielokrotnych, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, zaburzenie płodności, zaburzenie słuchu, zahamowanie wzrostu, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Reddy 75 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pregabaliny, substancji czynnej preparatu Pregabalin Reddy, wykazały, że lek jest dobrze tolerowany w dawkach odpowiadających stosowanym klinicznie u ludzi, co potwierdza akceptowalny profil bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek na szczurach i małpach zaobserwowano objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zmniejszenie lub nadmierna aktywność oraz ataksja, jednak występowały one głównie przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję terapeutyczną. Długotrwała ekspozycja starszych szczurów na dawki ≥5-krotnie przekraczające maksymalną dawkę kliniczną (600 mg/dobę) wiązała się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki, co wskazuje na potencjalne ryzyko dla tkanki siatkówki. Pregabalina nie wykazywała działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa i wpływ na płodność obserwowano jedynie przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję terapeutyczną. Testy genotoksyczności potwierdziły brak działania genotoksycznego, a badania karcynogenności wykazały brak zwiększonego ryzyka nowotworów u szczurów przy ekspozycji 24-krotnie wyższej niż u ludzi oraz u myszy przy ekspozycji porównywalnej do ludzkiej, z wyjątkiem naczyniakomięsaka krwionośnego u myszy przy bardzo wysokich dawkach, mechanizm którego nie jest istotny klinicznie.
ataksja, badanie karcynogenne, bruksizm, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, farmakologiczne badanie bezpieczeństwa, genotoksyczność, in vitro, in vivo, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, zaburzenie rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Vivanta 300 mg
Dane przedkliniczne dotyczące pregabaliny (Pregabalin Vivanta) potwierdzają jej dobrą tolerancję w dawkach odpowiadających klinicznym u ludzi, z głównymi efektami farmakologicznymi dotyczącymi ośrodkowego układu nerwowego (OUN), takimi jak zmniejszona lub nadmierna aktywność ruchowa oraz ataksja. W badaniach na szczurach i małpach zaobserwowano objawy neurologiczne, a u starszych szczurów albinotycznych zaniki siatkówki pojawiły się jedynie przy ekspozycji ≥5-krotnie przekraczającej dawki kliniczne. Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa i wpływ na płodność obserwowano wyłącznie przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję terapeutyczną. Badania genotoksyczności jednoznacznie wskazują na brak właściwości mutagennych, a ocena karcynogenności wykazała brak ryzyka u ludzi, mimo że u myszy przy bardzo wysokich dawkach stwierdzono wzrost częstości naczyniakomięsaka krwionośnego, mechanizm którego jest niegenotoksyczny i nieobserwowany u ludzi.
ataksja, badania in vitro, badania in vivo, bruksizm, działanie teratogenne, farmakologiczne badania bezpieczeństwa, genotoksyczność, naczyniakomięsak krwionośny, narządy rozrodcze, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, potencjał karcynogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność reprodukcyjna, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Reddy 200 mg
Pregabalina wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, obejmujących farmakologię bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, potencjał kancerogenny oraz wpływ na reprodukcję. W modelach zwierzęcych dawki odpowiadające stosowanym klinicznie u ludzi nie wywoływały istotnych klinicznie zaburzeń parametrów życiowych. Objawy neurologiczne, takie jak zmniejszenie lub nadmierna aktywność oraz ataksja, pojawiały się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne. U starszych szczurów albinotycznych zanotowano zanik siatkówki przy dawkach ≥5-krotnie wyższych niż u ludzi. Nie stwierdzono działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa i rozwojowa występowała tylko przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne. Zaburzenia płodności u szczurów były przemijające i obserwowane przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawkę terapeutyczną. Pregabalina nie wykazuje działania genotoksycznego w testach in vitro i in vivo.
ataksja, bruksizm, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, farmakologia bezpieczeństwa, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, osłabienie reakcji na dźwięk, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał kancerogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność płodowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność rozwojowa, wpływ na płodność, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Reddy 25 mg
Pregabalina wykazuje dobrą tolerancję w badaniach toksyczności wielokrotnego podawania u szczurów i małp, przy dawkach odpowiadających klinicznym, choć obserwowano objawy neurologiczne takie jak zmniejszona lub nadmierna aktywność oraz ataksja. U starszych szczurów albinotycznych zanotowano zanik siatkówki przy ekspozycji ≥5-krotnie przekraczającej maksymalną dawkę kliniczną (600 mg/dobę). Badania teratogenności na myszach, szczurach i królikach nie wykazały potencjału teratogennego, a toksyczność płodowa pojawiła się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję terapeutyczną. Zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów stwierdzono przy ekspozycji >2-krotnie większej niż u ludzi. Wpływ na płodność samców i samic szczurów był przemijający i występował tylko przy ekspozycji znacznie przekraczającej poziomy terapeutyczne. Pregabalina nie wykazała potencjału genotoksycznego w testach in vitro i in vivo.
ataksja, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczne, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcynogenności, badanie teratogenności, bruksizm, ekspozycja terapeutyczna, komórki śródbłonka, naczyniakomięsak krwionośny, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność płodowa, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Aurovitas 75 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pregabaliny wykazały, że substancja jest dobrze tolerowana w dawkach odpowiadających klinicznym u ludzi, z dawką maksymalną dobową 600 mg. W badaniach toksyczności wielokrotnego podania na szczurach i małpach zaobserwowano objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), takie jak zmniejszenie lub nadmierna aktywność oraz ataksja, pojawiające się przy dawkach przekraczających terapeutyczne. U starszych szczurów albinotycznych dawki 5-krotnie wyższe od maksymalnych klinicznych wiązały się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki. Badania teratogenności nie wykazały potencjału teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa pojawiała się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających stosowane u ludzi. Wpływ na płodność i męskie narządy rozrodcze był obserwowany wyłącznie przy ekspozycjach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne i miał charakter przemijający lub był związany z procesami zwyrodnieniowymi u szczurów.
ataksja, badania farmakologiczne bezpieczeństwa, badania in vitro, badania in vivo, bruksizm, karcynogenność, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, potencjał genotoksyczny, potencjał teratogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność prenatalna, toksyczność rozwojowa, zaburzenia rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Reddy 100 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pregabalin Reddy, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, obejmujących farmakologię, toksykologię, genotoksyczność oraz karcynogenność na zwierzętach laboratoryjnych. W dawkach odpowiadających klinicznym (maksymalna dawka 600 mg/dobę) była dobrze tolerowana, bez istotnych zagrożeń farmakologicznych. W badaniach toksyczności wielokrotnej u szczurów i małp zaobserwowano objawy ze strony OUN, takie jak zmniejszenie aktywności, nadmierna aktywność i ataksja, zgodne z mechanizmem działania leku. Długotrwała ekspozycja w dawkach ≥5-krotnych względem ekspozycji u ludzi wiązała się z zanikiem siatkówki u starszych szczurów, jednak nie obserwowano tego efektu przy dawkach terapeutycznych. Badania teratogenności na myszach, szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego, a toksyczność płodowa pojawiała się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne, co wskazuje na zadowalający margines bezpieczeństwa u kobiet w wieku rozrodczym.
badania farmakologiczne, badania genotoksyczności, badania karcynogenności, badania teratogenności, bruksizm, genotoksyczność, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, płytki krwi, potencjał karcynogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, teratogenność, toksyczność dawek wielokrotnych, toksyczność pediatryczna, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, wrażliwość farmakologiczna, zaburzenia słuchu, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tranexamic Acid Tillomed 500 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kwasu traneksamowego (substancja czynna produktu Tranexamic Acid Tillomed, 500 mg) obejmowały szeroki zakres testów toksykologicznych i farmakologicznych. W badaniach długoterminowych na psach i kotach zaobserwowano zmiany siatkówkowe, takie jak zwiększony współczynnik odbicia światła, zanik segmentów fotoreceptorów oraz zaniki pręcików i czopków, które były zależne od dawki i występowały jedynie przy dużych dawkach substancji. Standardowe testy toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości, toksyczności rozrodczej oraz wpływu na rozwój potomstwa nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka, co potwierdza akceptowalny profil bezpieczeństwa kwasu traneksamowego w dawkach terapeutycznych.
badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, dawkowanie terapeutyczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja na lek, genotoksyczność, kwas traneksamowy, powikłania okulistyczne, pręciki i czopki, profil bezpieczeństwa leku, rozwój płodu, siatkówka oka, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tabagine 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pregabaliny wykazały, że lek jest dobrze tolerowany w dawkach odpowiadających stosowanym klinicznie u ludzi, z profilami toksyczności zależnymi od dawki i ekspozycji. W badaniach na szczurach i małpach zaobserwowano objawy neurologiczne, takie jak zmniejszenie lub nadmierna aktywność oraz ataksja, głównie przy dawkach przekraczających terapeutyczne. U młodych szczurów odnotowano zwiększoną aktywność, bruksizm oraz przejściowe zahamowanie przyrostu masy ciała. Długotrwała ekspozycja na dawki ≥5-krotnie wyższe niż maksymalne kliniczne wiązała się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki u starszych szczurów. Badania reprodukcyjne nie wykazały teratogenności u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa i wpływ na rozwój pourodzeniowy pojawiały się jedynie przy ekspozycjach znacznie przekraczających kliniczne. Przemijające osłabienie reakcji na dźwięk u młodych szczurów obserwowano po dawkach >2-krotnie przekraczających ekspozycję u ludzi, z powrotem do normy po 9 tygodniach.
- Leksykon substancji czynnych
Pregabalina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Pregabalina, stosowana w leczeniu bólu neuropatycznego, padaczki oraz zaburzeń lękowych, wykazuje w badaniach przedklinicznych dobrą tolerancję w dawkach klinicznych. Badania toksyczności wielokrotnych dawek u szczurów i małp ujawniły wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), objawiający się zmniejszeniem lub nadmierną aktywnością oraz ataksją. Przy ekspozycji ≥5-krotnie przekraczającej dawki kliniczne u starszych szczurów albinotycznych zaobserwowano zwiększoną częstość zaniku siatkówki. Nie stwierdzono działania teratogennego u myszy, szczurów i królików przy dawkach klinicznych, a toksyczność płodowa pojawiała się jedynie przy dawkach istotnie wyższych. Wpływ na płodność oraz parametry nasienia u szczurów był obserwowany wyłącznie przy ekspozycjach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne i miał charakter przemijający lub był związany z procesami zwyrodnieniowymi, co uznano za minimalne znaczenie kliniczne.
ataksja, badanie farmakologiczne, badanie karcynogenności, badanie przedkliniczne, ból neuropatyczny, bruksizm, działanie genotoksyczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, ekspozycja lecznicza, naczyniakomięsak krwionośny, narząd rozrodczy, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, parametry nasienia, płytki krwi, pregabalina, proces zwyrodnieniowy, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność płodowa, toksyczność prenatalna, zaburzenie lękowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bulgaplin 225 mg
Pregabalina, substancja czynna Bulgaplinu, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokim zakresem badań przedklinicznych. W badaniach toksyczności wielokrotnej u szczurów i małp zaobserwowano objawy ze strony OUN (zmniejszona lub nadmierna aktywność, ataksja) jedynie przy ekspozycjach znacznie przekraczających dawki kliniczne. Długotrwała ekspozycja u starszych szczurów w dawkach ≥5-krotnie wyższych niż maksymalna dawka kliniczna (600 mg/dobę) wiązała się z zanikiem siatkówki, co nie zostało potwierdzone u ludzi. Brak działania teratogennego stwierdzono u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa pojawiała się tylko przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne, co wskazuje na zachowany margines bezpieczeństwa w ciąży. Wpływ na płodność u szczurów był obserwowany wyłącznie przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję terapeutyczną i miał charakter przemijający lub związany z naturalnymi procesami degeneracyjnymi.
Pregabalina nie wykazuje działania genotoksycznego ani istotnego potencjału rakotwórczego w badaniach dwuletnich na szczurach i myszach. U szczurów nie stwierdzono wzrostu częstości guzów nawet przy ekspozycji 24-krotnie wyższej niż u ludzi, natomiast u myszy przy bardzo wysokich dawkach zaobserwowano wzrost naczyniakomięsaka krwionośnego, mechanizm którego jest niegenotoksyczny i nieobserwowany u ludzi. Młode szczury wykazują większą wrażliwość na pregabalinę, manifestującą się nadreaktywnością, bruksizmem oraz przejściowym zahamowaniem wzrostu masy ciała przy dawkach terapeutycznych, a także osłabieniem reakcji na dźwięk przy dawkach >2-krotnie przekraczających ekspozycję kliniczną, z efektami ustępującymi w ciągu 9 tygodni. Dane te potwierdzają bezpieczeństwo stosowania pregabaliny w warunkach klinicznych, z zachowaniem ostrożności u kobiet w ciąży i młodych pacjentów.
ataksja, bruksizm, Bulgaplin, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płytki krwi, potencjał rakotwórczy, pregabalina, proces zwyrodnieniowy, profil bezpieczeństwa leku, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność płodowa, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pragiola 300 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola, wykazała w badaniach przedklinicznych korzystny profil bezpieczeństwa przy dawkach odpowiadających stosowanym klinicznie u ludzi. W testach toksyczności wielokrotnej u szczurów i małp zaobserwowano efekty na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak zmniejszenie aktywności, nadmierna aktywność oraz ataksja, zgodne z mechanizmem działania leku. Istotnym spostrzeżeniem było występowanie zaniku siatkówki u starszych szczurów albinotycznych przy dawkach ≥5-krotnie przekraczających maksymalną dawkę kliniczną (600 mg/dobę). Pregabalina nie wykazała działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa i zaburzenia rozwojowe pojawiały się jedynie przy ekspozycji ponad 2-krotnie przekraczającej maksymalną zalecaną u ludzi, co wskazuje na istotny margines bezpieczeństwa. Wpływ na płodność był klinicznie nieistotny, a obserwowane zmiany w męskich narządach rozrodczych miały charakter przejściowy i występowały przy bardzo wysokich dawkach.
ataksja, badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, bruksizm, dawka terapeutyczna, genotoksyczność, hiperaktywność, hipoaktywność, karcynogenność, naczyniakomięsak krwionośny, nadpobudliwość psychoruchowa, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, potencjał teratogenny, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność prenatalna, toksyczność rozwojowa, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Reddy 150 mg
Pregabalina wykazuje dobrą tolerancję w dawkach klinicznych, jednak badania przedkliniczne na szczurach i małpach ujawniły dawkozależne efekty niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zmniejszona lub nadmierna aktywność oraz ataksja, głównie przy dawkach przekraczających terapeutyczne. Długotrwała ekspozycja na dawki ≥5-krotnie wyższe niż u ludzi wiązała się z zanikiem siatkówki u starszych szczurów, co wymaga monitorowania podczas długotrwałej terapii. Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego, jednak toksyczność płodowa i zaburzenia rozwojowe obserwowano przy dawkach znacznie przekraczających maksymalne dawki kliniczne, co wskazuje na konieczność ostrożności u kobiet w ciąży. Wpływ na płodność był przemijający i występował tylko przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne, co ma minimalne znaczenie kliniczne.
ataksja, bruksizm, działanie niepożądane OUN, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, męski narząd rozrodczy, młody szczur, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność płodowa, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, zaburzenie rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Reddy 300 mg
Dane przedkliniczne pregabaliny, substancji czynnej preparatu Pregabalin Reddy, wskazują na dobry profil bezpieczeństwa w dawkach odpowiadających klinicznym u ludzi. W badaniach na szczurach i małpach zaobserwowano wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (zmniejszona/nadmierna aktywność, ataksja) przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne. U starszych szczurów albinotycznych zanotowano zanik siatkówki przy ekspozycji ≥5-krotnie wyższej niż u ludzi. Brak działania teratogennego potwierdzono u myszy, szczurów i królików, natomiast toksyczność płodowa występowała tylko przy dawkach znacznie przekraczających ludzkie. Wpływ na płodność i parametry nasienia u szczurów był obserwowany jedynie przy ekspozycji znacznie wyższej niż terapeutyczna i miał charakter przemijający. Badania genotoksyczności wykazały brak działania mutagennego, a badania karcynogenności u szczurów nie wykazały wzrostu częstości guzów nawet przy ekspozycji 24-krotnie przekraczającej dawkę 600 mg/dobę stosowaną u ludzi. U myszy zaobserwowano wzrost częstości naczyniakomięsaka krwionośnego przy wysokich dawkach, co wiązano z mechanizmem specyficznym dla tego gatunku.
ataksja, badania farmakologiczne bezpieczeństwa, badania karcynogenności, badania toksykologiczne, bruksizm, genotoksyczność, naczyniakomięsak krwionośny, narządy rozrodcze, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, teratogenność, toksyczność dawkozależna, toksyczność prenatalna, zaburzenia rozwojowe, zaburzenia słuchu, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Naxalgan 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pregabaliny, substancji czynnej leku Naxalgan, wykazały, że jest ona dobrze tolerowana przez zwierzęta w dawkach odpowiadających klinicznym u ludzi. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek u szczurów i małp zaobserwowano objawy ze strony OUN, takie jak zmniejszona lub nadmierna aktywność oraz ataksja, występujące przy dawkach przekraczających terapeutyczne. Długotrwała ekspozycja na dawki ≥5-krotnie wyższe niż maksymalne kliniczne wiązała się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki u starszych szczurów albinotycznych. Badania teratogenności na myszach, szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego, choć toksyczność płodowa pojawiła się przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane u ludzi. Zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów obserwowano przy ekspozycji >2-krotnie wyższej niż maksymalna u ludzi, co wskazuje na ryzyko przy wysokich dawkach w ciąży i laktacji.
ataksja, badanie karcynogenności, bruksizm, cykl rozrodczy, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, in vitro, in vivo, męski narząd rozrodczy, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płodność, płytka krwi, pregabalina, proces zwyrodnieniowy, proliferacja komórek śródbłonka, ryzyko karcynogenne, toksyczność płodowa, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, zaburzenie rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Reddy 225 mg
Pregabalina wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, będąc dobrze tolerowaną przy dawkach odpowiadających stosowanym klinicznie u ludzi (maksymalna dawka 600 mg/dobę). W badaniach toksyczności wielokrotnego podawania na szczurach i małpach zaobserwowano objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak ataksja, zmniejszenie lub nadmierna aktywność ruchowa, jednak występowały one przy ekspozycji ≥5-krotnie przekraczającej dawki terapeutyczne. Istotnym efektem była zwiększona częstość zaniku siatkówki u starszych szczurów albinotycznych przy dawkach ≥5-krotnie wyższych niż u ludzi. Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa pojawia się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. Wpływ na rozrodczość u szczurów był przemijający i obserwowany tylko przy ekspozycji znacznie wyższej niż u ludzi, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Badania genotoksyczności jednoznacznie potwierdziły brak działania genotoksycznego pregabaliny zarówno in vitro, jak i in vivo.
ataksja, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie karcynogenności, badanie teratogenności, badanie toksyczności, bruksizm, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, pregabalin reddy, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, ryzyko karcynogenne, zaburzenie koordynacji ruchowej, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Stada 150 mg
Pregabalina wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, potwierdzając tolerancję dawek odpowiadających stosowanym klinicznie u ludzi. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek u szczurów i małp zaobserwowano efekty neurologiczne, takie jak zmniejszenie aktywności ruchowej, nadmierna aktywność oraz ataksja, zgodne z farmakologicznym działaniem leku na ośrodkowy układ nerwowy. W dawkach co najmniej 5-krotnie przekraczających maksymalne dawki kliniczne u ludzi odnotowano u starszych szczurów albinotycznych zwiększoną częstość zaniku siatkówki. Badania teratogenności na myszach, szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego, a toksyczność płodów pojawiła się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. Podobnie, niekorzystny wpływ na płodność i męskie narządy rozrodcze obserwowano wyłącznie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki stosowane u ludzi, a efekty te miały charakter przemijający i nie są uznawane za klinicznie istotne.
ataksja, badanie toksyczności, bruksizm, działanie teratogenne, genotoksyczność, naczyniakomięsak krwionośny, osłabienie reakcji na dźwięk, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płodność, płytki krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność płodowa, toksyczność prenatalna, toksyczność u młodych zwierząt, zaburzenie rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Linefor 100 mg
Pregabalina wykazuje dobrą tolerancję w badaniach przedklinicznych na zwierzętach przy dawkach odpowiadających stosowanym klinicznie, z głównym wpływem na ośrodkowy układ nerwowy objawiającym się zmniejszeniem aktywności ruchowej, nadmierną aktywnością oraz ataksją. W długotrwałych badaniach toksyczności u szczurów i małp zaobserwowano zwiększoną częstość zaniku siatkówki przy dawkach ≥5-krotnie przekraczających maksymalną ekspozycję kliniczną (600 mg/dobę). Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, jednak toksyczność dla płodów pojawia się przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne. Zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów obserwowano przy ekspozycji >2-krotnie większej niż maksymalna zalecana u ludzi, a wpływ na płodność samców i samic szczurów występował wyłącznie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawkę terapeutyczną, z przemijającym charakterem zmian w męskich narządach rozrodczych.
ataksja, bruksizm, cykl rozrodczy, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, karcynogenność, naczyniakomięsak krwionośny, narządy rozrodcze męskie, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płodność, płytki krwi, potencjał teratogenny, pregabalina, procesy zwyrodnieniowe, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność dla płodu, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, zaburzenia koordynacji ruchowej, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregamid 25 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pregamid, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. W testach farmakologicznych na szczurach i małpach tolerancja była dobra przy dawkach odpowiadających klinicznym. Toksyczność wielokrotna ujawniała wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (zmniejszenie lub nadmierna aktywność, ataksja) jedynie przy dawkach przekraczających dawki terapeutyczne. U starszych szczurów albinotycznych zanotowano zanik siatkówki przy ekspozycji ≥5-krotnie wyższej niż maksymalne narażenie u ludzi (600 mg/dobę). Badania teratogenności na myszach, szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego, a toksyczność prenatalna i pourodzeniowa pojawiła się tylko przy dawkach >2-krotnie przekraczających maksymalne zalecane u ludzi. Wpływ na płodność samców i samic szczurów był przemijający i obserwowany wyłącznie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne.
ataksja, bruksizm, działanie teratogenne, genotoksyczność, komórki śródbłonka, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, narządy rozrodcze, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płodność, płytki krwi, potencjał kancerogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność prenatalna, toksyczność reprodukcyjna, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pragiola 100 mg
Badania przedkliniczne pregabaliny, substancji czynnej preparatu Pragiola, potwierdzają jej bezpieczeństwo farmakologiczne w dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi. W badaniach na szczurach i małpach zaobserwowano wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (zmniejszenie lub nadmierna aktywność psychoruchowa, ataksja) jedynie przy dawkach przekraczających kliniczne. U starszych szczurów albinotycznych stwierdzono zwiększoną częstość zaniku siatkówki po długotrwałej ekspozycji na dawki ≥5-krotnie wyższe niż maksymalne dawki kliniczne. Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, choć toksyczność płodowa pojawia się przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne. Wpływ na płodność samców i samic szczurów był przemijający i obserwowany tylko przy ekspozycji znacznie wyższej niż terapeutyczna, co uznano za klinicznie nieistotne. Badania genotoksyczności jednoznacznie wykluczyły działanie genotoksyczne pregabaliny.
ataksja, badania genotoksyczności, badania karcynogenności, bruksizm, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, naczyniakomięsak krwionośny, nadmierna aktywność psychoruchowa, nadpobudliwość psychoruchowa, narządy rozrodcze, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płodność, potencjał teratogenny, pregabalina, procesy zwyrodnieniowe, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność płodowa, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, zaburzenia koordynacji ruchowej, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Egzysta 300 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Egzysta, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, potwierdzony tolerancją dawek odpowiadających klinicznym u ludzi. W badaniach toksyczności wielokrotnego podania u szczurów i małp zaobserwowano wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, manifestujący się zarówno zmniejszeniem, jak i nadmierną aktywnością oraz ataksją, co jest zgodne z mechanizmem działania neuromodulującego pregabaliny. Długotrwała ekspozycja u starszych szczurów w dawkach ≥5-krotnie przekraczających maksymalną dawkę kliniczną (600 mg/dobę) wiązała się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki, jednak efekt ten nie występował przy dawkach terapeutycznych. Badania teratogenności i toksyczności prenatalnej nie wykazały działania teratogennego ani istotnych zaburzeń rozwojowych przy dawkach terapeutycznych, a niekorzystne efekty na płodność i parametry nasienia obserwowano jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki stosowane u ludzi.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pragiola 25 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Pragiola, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach przedklinicznych na modelach zwierzęcych. W konwencjonalnych testach farmakologicznych tolerancja była dobra przy dawkach odpowiadających klinicznym. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek u szczurów i małp zaobserwowano dawkozależne efekty na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak ataksja, zmiany aktywności oraz u młodych szczurów nadpobudliwość psychoruchową i bruksizm. Przy ekspozycjach ≥5-krotnie przekraczających dawki terapeutyczne odnotowano u starszych szczurów albinotycznych zwiększoną częstość zaniku siatkówki. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodów pojawiała się jedynie przy dawkach znacznie wyższych niż stosowane klinicznie. Wpływ na cykl rozrodczy i płodność był obserwowany wyłącznie przy ekspozycjach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne, a efekty te miały charakter przemijający lub minimalne znaczenie kliniczne.
ataksja, badania farmakologiczne bezpieczeństwa, badania karcynogenności, badania przedkliniczne, bruksizm, działanie teratogenne, in vitro, in vivo, naczyniakomięsak krwionośny, nadpobudliwość psychoruchowa, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, potencjał genotoksyczny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bulgaplin 75 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Bulgaplin, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokimi badaniami przedklinicznymi. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek na szczurach i małpach zaobserwowano efekty na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak zmniejszenie aktywności, nadmierna aktywność oraz ataksja, zgodne z farmakologicznym mechanizmem działania. Zmiany te występowały przy dawkach odpowiadających lub przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi (maksymalna dawka kliniczna 600 mg). W badaniach rozrodczych i rozwojowych nie stwierdzono działania teratogennego, a toksyczność płodów i zaburzenia rozwojowe pojawiały się jedynie przy dawkach wielokrotnie przekraczających ekspozycję kliniczną. Niekorzystny wpływ na płodność i parametry nasienia u szczurów był przemijający i obserwowany przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne, co wskazuje na minimalne znaczenie kliniczne tych efektów.
ataksja, badanie in vitro, badanie in vivo, bruksizm, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, męskie narządy rozrodcze, naczyniakomięsak krwionośny, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, płytki krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Linefor 300 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pregabaliny, substancji czynnej leku Linefor, wykazały dobrą tolerancję w dawkach odpowiadających stosowanym klinicznie u ludzi, z pozytywnym profilem bezpieczeństwa farmakologicznego. W badaniach toksyczności wielokrotnej na szczurach i małpach zaobserwowano wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, objawiający się zmniejszeniem lub nadmierną aktywnością oraz ataksją, a także zanik siatkówki u starszych szczurów przy dawkach ≥5-krotnie przekraczających ekspozycję kliniczną (maksymalna dawka 600 mg/dobę). Pregabalina nie wykazała działania teratogennego, choć toksyczność płodowa pojawiła się przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne. Wpływ na płodność był obserwowany jedynie przy ekspozycji znacznie wyższej niż u ludzi, a efekty te miały minimalne znaczenie kliniczne. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały uszkodzeń materiału genetycznego, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowe stosowania.
ataksja, badania farmakologiczne, badania genotoksyczności, badania teratogenności, bruksizm, dawka terapeutyczna, genotoksyczność, karcynogenność, Linefor, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, osłabienie reakcji na dźwięk, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, płytki krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, teratogenność, toksyczność płodowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, zaburzenia rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Linefor 150 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Linefor, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, szczególnie w zakresie dawek odpowiadających stosowanym klinicznie u ludzi (maksymalna dawka 600 mg/dobę). W badaniach neurotoksyczności na szczurach i małpach zaobserwowano objawy takie jak zmniejszenie aktywności, nadaktywność oraz ataksja, które były zależne od dawki i ekspozycji. Długoterminowe badania wykazały zwiększoną częstość zaniku siatkówki u szczurów albinotycznych przy dawkach przekraczających 5-krotnie ekspozycję terapeutyczną u ludzi. Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, choć toksyczność płodowa pojawia się przy dawkach znacznie wyższych niż terapeutyczne. Wpływ na płodność oraz parametry nasienia u szczurów występuje jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki kliniczne i ma charakter przemijający lub minimalny klinicznie.
ataksja, badania przedkliniczne, bruksizm, działanie genotoksyczne, Linefor, margines bezpieczeństwa, naczyniakomięsak krwionośny, neurotoksyczność, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał karcynogenny, potencjał teratogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność rozwojowa, zaburzenia płytek krwi, zaburzenia słuchu, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Linefor 225 mg
Pregabalina, substancja czynna produktu Linefor, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w dawkach terapeutycznych, co potwierdzają badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych. W badaniach toksyczności wielokrotnej u szczurów i małp zaobserwowano działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), takie jak zmniejszenie aktywności, nadmierna aktywność oraz ataksja, jednak występowały one przy dawkach przekraczających dawki stosowane klinicznie. U starszych szczurów albinotycznych zanotowano zanik siatkówki przy ekspozycji ≥5-krotnie wyższej niż u ludzi po maksymalnej dawce 600 mg/dobę. Badania reprodukcyjne wykazały brak teratogenności u myszy, szczurów i królików oraz toksyczność płodową jedynie przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne. Wpływ na płodność i narządy rozrodcze u szczurów był przemijający i obserwowany przy ekspozycji znacznie wyższej niż u ludzi, co wskazuje na minimalne znaczenie kliniczne. Pregabalina nie wykazuje genotoksyczności w testach in vitro i in vivo, co jest istotne dla bezpieczeństwa długoterminowego stosowania.
ataksja, bruksizm, cykl rozrodczy, działania niepożądane, farmakologiczne badania bezpieczeństwa, in vitro, in vivo, karcynogenność, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, narządy rozrodcze męskie, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płodność, płytki krwi, pregabalina, proces zwyrodnieniowy, profil bezpieczeństwa leku, proliferacja komórek śródbłonka, teratogenność, toksyczność płodowa, toksyczność prenatalna, toksyczność reprodukcyjna, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Floxitrat 400 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne moksyfloksacyny, substancji czynnej Floxitrat 400 mg, wykazały, że jej profil bezpieczeństwa jest zbliżony do innych chinolonów, z efektami toksycznymi obserwowanymi głównie przy dawkach wielokrotnie przekraczających terapeutyczne. W badaniach na szczurach, małpach i psach odnotowano hepatotoksyczność (zwiększenie enzymów wątrobowych, zwyrodnienie wodniczkowe) oraz neurotoksyczność (drgawki) przy dużych dawkach. W zakresie kardiotoksyczności, doustne dawki ≥90 mg/kg mc. u psów (stężenie w osoczu ≥16 mg/l) powodowały wydłużenie odstępu QT bez arytmii, natomiast dożylne dawki >300 mg/kg mc. (≥200 mg/l) wywoływały przemijające komorowe zaburzenia rytmu. Uszkodzenie chrząstki stawowej u szczeniąt pojawiało się przy dawkach 4-krotnie wyższych niż maksymalna dawka ludzka (400 mg), a zmiany w elektroretinogramie i zanik siatkówki u psów przy dawkach ≥60 mg/kg mc. (≥20 mg/l). Badania genotoksyczności in vitro potwierdziły działanie genotoksyczne moksyfloksacyny, jednak in vivo nie wykazano takiego efektu nawet przy bardzo wysokich dawkach, co wskazuje na bezpieczny margines terapeutyczny. Ponadto, moksyfloksacyna nie wykazuje działania fototoksycznego ani fotogenotoksycznego, co wyróżnia ją spośród chinolonów pod względem fotobezpieczeństwa.
chinolon, drgawka, działanie rakotwórcze, elektroretinogram, enzym wątrobowy, erytrocyt, fotogenotoksyczność, fototoksyczność, genotoksyczność, gyraza bakteryjna, hepatotoksyczność, kancerogeneza, komorowe zaburzenia rytmu, moksyfloksacyna, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hematologiczny, płytka krwi, staw maziówkowy, teratogenność, topoizomeraza II, wydłużenie odstępu QT, zanik siatkówki, zniekształcenie kręgosłupa, zwyrodnienie wodniczkowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Linefor 75 mg
Badania przedkliniczne pregabaliny, substancji czynnej produktu Linefor, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa przy dawkach odpowiadających stosowanym klinicznie. W badaniach farmakologicznych nie stwierdzono istotnego ryzyka dla pacjentów. W toksykologii wielokrotnych dawek u szczurów i małp zaobserwowano objawy ze strony OUN (zmniejszenie aktywności, nadaktywność, ataksja) jedynie przy dawkach przekraczających ekspozycję kliniczną. Długotrwała ekspozycja u starszych szczurów albinotycznych powyżej 5-krotnej ekspozycji klinicznej wiązała się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki. Badania reprodukcyjne potwierdziły brak działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa i rozwojowa pojawiała się tylko przy dawkach przekraczających ponad 2-krotnie maksymalną zalecaną ekspozycję u ludzi. Wpływ na płodność był przemijający i obserwowany wyłącznie przy ekspozycji znacznie przewyższającej dawki terapeutyczne.
ataksja, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, bruksizm, cykl rozrodczy, dawka terapeutyczna, genotoksyczność, karcynogenność, męski narząd rozrodczy, młody szczur, naczyniakomięsak krwionośny, narząd rozrodczy, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Vivanta 75 mg
Pregabalina wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych na różnych modelach zwierzęcych. W badaniach farmakologicznych bezpieczeństwa u szczurów i małp zaobserwowano wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, objawiający się zmniejszoną lub nadmierną aktywnością oraz ataksją, przy dawkach przekraczających ekspozycję kliniczną. U starszych szczurów albinotycznych dawki ≥5-krotnie wyższe niż maksymalna dawka kliniczna (600 mg/dobę) wiązały się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki. Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa pojawia się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne. Wpływ na płodność i narządy rozrodcze szczurów był przejściowy i obserwowany przy ekspozycji znacznie przekraczającej terapeutyczną, co wskazuje na minimalne znaczenie kliniczne tych efektów.
ataksja, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie in vitro, badanie in vivo, bruksizm, męskie narządy rozrodcze, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, potencjał karcynogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, teratogenność, toksyczność prenatalna, zaburzenia rozwojowe, zaburzenia słuchu, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Egzysta 225 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne pregabaliny, substancji czynnej leku Egzysta, wykazały dobrą tolerancję w dawkach odpowiadających klinicznym, z obserwowanymi efektami na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) takimi jak zmniejszenie lub nadmierna aktywność oraz ataksja u szczurów i małp. U starszych szczurów albinotycznych zanotowano zanik siatkówki przy ekspozycji ≥5-krotnie przekraczającej maksymalną dawkę kliniczną (600 mg/dobę). Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność rozwojowa pojawia się jedynie przy dawkach istotnie wyższych niż stosowane u ludzi. Wpływ na płodność samców i samic szczurów był obserwowany wyłącznie przy ekspozycji znacznie przekraczającej terapeutyczną i miał charakter przejściowy lub związany z naturalnymi procesami zwyrodnieniowymi, co uznano za klinicznie nieistotne.
ataksja, badanie in vitro, badanie in vivo, bruksizm, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, farmakologiczne badania bezpieczeństwa, naczyniakomięsak krwionośny, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, potencjał karcynogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, toksyczność rozrodcza, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pragiola 50 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokimi badaniami przedklinicznymi. W badaniach farmakologicznych na zwierzętach tolerancja była dobra przy dawkach odpowiadających klinicznym, bez istotnych zagrożeń farmakologicznych. W toksykologii po podaniu wielokrotnym zaobserwowano efekty na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takie jak zmniejszona lub nadmierna aktywność oraz ataksja, będące oczekiwanym działaniem farmakodynamicznym. Długotrwała ekspozycja na dawki ≥5-krotnie przekraczające maksymalną dawkę kliniczną (600 mg/dobę) wiązała się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki u starszych szczurów. Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa pojawia się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających poziomy terapeutyczne, co wskazuje na odpowiedni margines bezpieczeństwa u kobiet w wieku rozrodczym. Wpływ na płodność samców i samic szczurów był obserwowany tylko przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne i miał charakter przemijający lub minimalny klinicznie.
ataksja, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, bruksizm, działanie teratogenne, męski narząd rozrodczy, naczyniakomięsak krwionośny, nadpobudliwość psychoruchowa, osłabienie reakcji na dźwięk, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, szczur albinotyczny, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Aurovitas 300 mg
Pregabalina, oceniana w badaniach przedklinicznych obejmujących testy farmakologiczne, toksyczności wielokrotnej, wpływu na reprodukcję, genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego, wykazała dobrą tolerancję w dawkach odpowiadających klinicznym u ludzi. W badaniach toksyczności u szczurów i małp zaobserwowano objawy ze strony OUN, takie jak zmniejszenie aktywności, nadreaktywność oraz ataksja. Długoterminowe badania u starszych szczurów wykazały zwiększoną częstość zaniku siatkówki przy dawkach ≥5-krotnie przekraczających ekspozycję kliniczną. Pregabalina nie wykazywała działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa pojawiała się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. Zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów obserwowano przy ekspozycji >2-krotnie większej niż maksymalna zalecana u ludzi, a negatywny wpływ na płodność i parametry nasienia był przemijający i występował przy ekspozycji znacznie przekraczającej terapeutyczną.
ataksja, badanie teratogenności, bruksizm, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, naczyniakomięsak krwionośny, narząd rozrodczy, organogeneza, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, zaburzenia koordynacji ruchowej, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Stada 25 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Pregabalin Stada, wykazuje dobrą tolerancję w badaniach przedklinicznych przy dawkach odpowiadających klinicznym. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek u szczurów i małp zaobserwowano efekty na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak zmniejszenie aktywności, nadreaktywność oraz ataksja. U starszych szczurów albinotycznych po długotrwałej ekspozycji na dawki ≥5-krotnie przekraczające maksymalną dawkę kliniczną (600 mg/dobę) stwierdzono zwiększoną częstość zaniku siatkówki. Badania teratogenności nie wykazały wad rozwojowych u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa pojawiała się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję u ludzi. Zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów obserwowano przy dawkach >2-krotnie przekraczających maksymalną ekspozycję kliniczną. Wpływ na płodność samców i samic szczurów był widoczny tylko przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne i miał charakter przemijający.
ataksja, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie karcynogenności, badanie toksyczności, bruksizm, działanie teratogenne, hemangiosarcoma, in vitro, in vivo, komórka śródbłonka, męski narząd rozrodczy, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, ośrodkowy układ nerwowy, parametr nasienia, płodność, płytka krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność płodowa, zaburzenie koordynacji ruchowej, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Naxalgan 75 mg
Pregabalina, substancja czynna preparatu Naxalgan, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami przedklinicznymi na modelach zwierzęcych. W dawkach odpowiadających klinicznym u ludzi (maksymalna dawka 600 mg/dobę) lek był dobrze tolerowany, choć w badaniach wielokrotnych dawek u szczurów i małp zaobserwowano dawkozależne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zmniejszenie aktywności motorycznej, nadmierna aktywność oraz ataksja. Długotrwała ekspozycja w dawkach ≥5-krotnie przekraczających ekspozycję kliniczną wiązała się z zanikiem siatkówki u starszych szczurów albinotycznych. Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego ani genotoksycznego, a jej wpływ na płodność i rozwój płodowy jest obserwowany jedynie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne. W badaniach karcynogenności u szczurów nie stwierdzono zwiększonego ryzyka nowotworów nawet przy ekspozycji 24-krotnie wyższej niż u ludzi, natomiast u myszy przy wysokich dawkach odnotowano wzrost częstości naczyniakomięsaka krwionośnego, co jest związane z mechanizmem niegenotoksycznym i nie ma potwierdzenia u ludzi.
ataksja, badania farmakologiczne bezpieczeństwa, badania karcynogenności, bruksizm, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, naczyniakomięsak krwionośny, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność płodowa, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wpływ na płodność, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Aurovitas 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pregabaliny wykazały dobrą tolerancję w dawkach odpowiadających klinicznym u ludzi, potwierdzoną w modelach zwierzęcych (szczury, małpy). W toksykologii dawek wielokrotnych obserwowano wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, manifestujący się zmniejszeniem lub nadmierną aktywnością oraz ataksją, zależnie od dawki i czasu ekspozycji. W badaniach długoterminowych na szczurach albinotycznych stwierdzono zanik siatkówki przy dawkach ≥ 5-krotnie przekraczających ekspozycję u ludzi, co jest prawdopodobnie specyficzne dla gatunku. Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa pojawia się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne. Wpływ na płodność u szczurów był obserwowany wyłącznie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne i miał charakter przemijający, co wskazuje na minimalne znaczenie kliniczne dla ludzi.
ataksja, badanie bezpieczeństwa, badanie farmakologiczne, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, bruksizm, cykl rozrodczy, działanie teratogenne, in vitro, in vivo, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, narząd rozrodczy, osłabienie reakcji na dźwięk, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płodność, płytki krwi, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, zaburzenie rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Reddy 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pregabaliny wykazały, że lek jest dobrze tolerowany przez zwierzęta laboratoryjne przy dawkach odpowiadających stosowanym klinicznie u ludzi. W badaniach toksyczności wielokrotnej u szczurów i małp zaobserwowano objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zmniejszenie lub nadmierna aktywność oraz ataksja. U starszych szczurów albinotycznych po długotrwałej ekspozycji na dawki ≥5-krotnie przekraczające ludzką ekspozycję stwierdzono zwiększoną częstość zaniku siatkówki. Pregabalina nie wykazuje działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa pojawia się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne. Niekorzystny wpływ na płodność i narządy rozrodcze szczurów obserwowano wyłącznie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne, a zmiany te miały charakter przemijający lub były związane z procesami zwyrodnieniowymi o minimalnym znaczeniu klinicznym. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziły brak działania genotoksycznego pregabaliny.
ataksja, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcynogenności, bruksizm, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, naczyniakomięsak krwionośny, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, pregabalin reddy, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność prenatalna, tolerancja leku, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bulgaplin 150 mg
Badania przedkliniczne pregabaliny, substancji czynnej preparatu Bulgaplin, wykazały dobrą tolerancję w dawkach odpowiadających klinicznym u ludzi. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek na szczurach i małpach zaobserwowano efekty na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak zmniejszenie aktywności, nadmierna aktywność oraz ataksja. U młodych szczurów dawki terapeutyczne wywoływały nadreaktywność, bruksizm oraz przejściowe zahamowanie wzrostu masy ciała. Długotrwała ekspozycja na dawki ≥5-krotnie przekraczające maksymalną dawkę kliniczną (600 mg/dobę) wiązała się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki u starszych szczurów. Pregabalina nie wykazywała działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodów pojawiała się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających dawki stosowane u ludzi. Zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów obserwowano przy ekspozycji >2-krotnie większej niż maksymalna zalecana u ludzi.
ataksja, badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, bruksizm, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, in vitro, in vivo, komórka śródbłonka, naczyniakomięsak krwionośny, narząd rozrodczy, ośrodkowy układ nerwowy, płytka krwi, pregabalina, proces zwyrodnieniowy, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność reprodukcyjna, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Moxifloxacin Accord 400 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa moksyfloksacyny (Moxifloxacin Accord, 400 mg) wykazały, że lek może wywoływać nieznaczne zmiany hematologiczne (spadek erytrocytów i płytek krwi) oraz hepatotoksyczność (wzrost aktywności enzymów wątrobowych, zwyrodnienie wodniczkowe) u szczurów, małp i psów, jednak te efekty pojawiały się jedynie po podaniu dawek znacznie przekraczających terapeutyczne stosowane u ludzi. U małp odnotowano również neurotoksyczność w postaci drgawek. W zakresie kardiotoksyczności, doustne dawki ≥90 mg/kg mc. u psów (stężenie w osoczu ≥16 mg/l) powodowały wydłużenie odstępu QT, natomiast dożylne dawki >300 mg/kg mc. (stężenie w osoczu ≥200 mg/l) wywoływały przemijające komorowe zaburzenia rytmu serca, bez zagrożenia życia. Wpływ na chrząstkę stawową u niedojrzałych psów pojawiał się przy dawkach czterokrotnie wyższych niż maksymalna dawka terapeutyczna u ludzi (400 mg), a toksyczność okulistyczna (zmiany w elektroretinogramie, zanik siatkówki) obserwowano przy dawkach ≥60 mg/kg mc. (stężenie w osoczu ≥20 mg/l).
chinolon, działanie teratogenne, elektroretinogram, erytrocyt, gyraza bakteryjna, komorowe zaburzenia rytmu, ośrodkowy układ nerwowy, płytka krwi, staw maziówkowy, tkanka chrzęstna, topoizomeraza II, układ krwiotwórczy, wątroba, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zanik siatkówki, zniekształcenie kręgosłupa, zwyrodnienie wodniczkowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lynagex XR 330 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Lusama, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony szerokimi badaniami przedklinicznymi. W badaniach farmakologicznych na modelach zwierzęcych tolerancja była dobra przy dawkach odpowiadających klinicznym. Toksyczność po podaniu wielokrotnym ujawniała głównie objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zmniejszenie lub nadmierna aktywność oraz ataksja. Istotnym spostrzeżeniem było występowanie zaniku siatkówki u starszych szczurów albinotycznych przy dawkach ≥5-krotnie przekraczających maksymalną ekspozycję u ludzi. Badania teratogenności nie wykazały działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa pojawiała się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne. Zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów obserwowano przy ekspozycji >2-krotnie większej niż u ludzi. Wpływ na płodność samców i samic szczurów był przemijający i występował tylko przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne, co wskazuje na minimalne znaczenie kliniczne tych efektów.
ataksja, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie karcynogenności, bruksizm, cykl rozrodczy, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, naczyniakomięsak krwionośny, narząd rozrodczy, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płodność, płytki krwi, pregabalina, proces zwyrodnieniowy, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność płodowa, toksyczność rozwojowa, toksyczność wielokrotna, zaburzenie rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Linefor 25 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Linefor, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych na zwierzętach. W badaniach farmakologicznych i toksykologicznych na szczurach i małpach zaobserwowano wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (zmniejszenie lub nadmierna aktywność, ataksja) jedynie przy dawkach przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Długotrwała ekspozycja starszych szczurów albinotycznych na dawki ≥5-krotnie wyższe niż terapeutyczne wiązała się z zanikiem siatkówki. Badania teratogenności na myszach, szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego, a toksyczność prenatalna i pourodzeniowa pojawiała się tylko przy dawkach >2-krotnie przekraczających ekspozycję terapeutyczną. Wpływ na płodność samców i samic szczurów był przemijający i obserwowany wyłącznie przy dawkach znacznie przekraczających dawki kliniczne.
ataksja, bruksizm, cykl rozrodczy, działanie teratogenne, ekspozycja lecznicza, genotoksyczność, guz nowotworowy, in vitro, in vivo, karcynogenność, męski narząd rozrodczy, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płytki krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pregabalin Stada 75 mg
Pregabalina wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych, obejmujących farmakologię, toksykologię, teratogenezę, reprodukcję oraz karcynogenność. W modelach zwierzęcych tolerancja leku była dobra przy dawkach odpowiadających klinicznym, choć obserwowano dawkozależne zmiany w aktywności OUN, takie jak ataksja i zmiany w zachowaniu. Długoterminowa ekspozycja na dawki ≥5-krotnie przekraczające maksymalne dawki kliniczne (600 mg/dobę) wiązała się z zanikiem siatkówki u starszych szczurów, jednak przy ekspozycjach znacznie przewyższających terapeutyczne stężenia u ludzi. Badania teratogenności na myszach, szczurach i królikach nie wykazały potencjału teratogennego, choć przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne odnotowano toksyczność płodową. Wpływ na płodność i rozwój młodych zwierząt pojawiał się jedynie przy ekspozycjach wielokrotnie wyższych niż u ludzi, a zmiany te miały charakter przemijający lub minimalne znaczenie kliniczne.
ataksja, badania farmakologiczne, badania genotoksyczności, badania karcynogenności, badania przedkliniczne, badania reprodukcyjne, badania teratogenne, badania toksykologiczne, bruksizm, męskie narządy rozrodcze, naczyniakomięsak krwionośny, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płodność samców, płytki krwi, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność prenatalna, toksyczność u młodych zwierząt, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lynagex XR 165 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne pregabaliny, substancji czynnej Lusama, wykazały istotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy u szczurów i małp, objawiający się zmiennością aktywności oraz ataksją, zależną od dawki. Długoterminowa ekspozycja na dawki ≥5-krotnie przekraczające maksymalną kliniczną (600 mg/dobę) wiązała się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki u starszych szczurów albinotycznych. Pregabalina nie wykazywała działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa pojawiała się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. Zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów obserwowano przy ekspozycji >2-krotnie większej niż u ludzi, a wpływ na płodność i parametry nasienia był przejściowy i klinicznie nieistotny, występując przy ekspozycjach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne.
ataksja, bruksizm, cykl rozrodczy, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, margines bezpieczeństwa, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, narząd rozrodczy, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płodność, płytki krwi, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy, pregabalina, proces zwyrodnieniowy, proliferacja komórek śródbłonka, szczur albinotyczny, toksyczność, toksyczność płodowa, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia rozwojowe, zanik siatkówki - Leksykon chorób i schorzeń
Krótkowzroczność – Objawy
Krótkowzroczność (myopia) to wada refrakcji charakteryzująca się ogniskowaniem światła przed siatkówką, najczęściej spowodowana wydłużeniem gałki ocznej lub zwiększoną krzywizną rogówki bądź soczewki. Objawia się rozmazanym widzeniem obiektów odległych przy zachowanym wyraźnym widzeniu bliskim, a u dzieci dodatkowo mrużeniem oczu, trudnościami w odczytywaniu tablicy szkolnej oraz zmęczeniem oczu. Progresja krótkowzroczności rozpoczyna się zwykle między 6. a 14. rokiem życia, z najszybszym nasileniem w wieku 7-10 lat, stabilizując się zazwyczaj między 20. a 30. rokiem życia. Wyróżnia się stopnie krótkowzroczności: łagodną (-0,5D do -3D), umiarkowaną (-3D do -6D) oraz wysoką (> -6D), przy czym wysoka krótkowzroczność wiąże się ze znacznym ryzykiem powikłań takich jak odwarstwienie siatkówki, jaskra pierwotna otwartego kąta, zaćma oraz myopatyczne zwyrodnienie plamki, z ryzykiem zwyrodnienia plamki żółtej wzrastającym nawet 800-krotnie w porównaniu do osób bez wady.
astenopia, badanie okulistyczne, chirurgia refrakcyjna, degeneracja siatkówki, dioptria, fotofobia, jaskra otwartego kąta, krótkowzroczność, krótkowzroczność nocna, krótkowzroczność patologiczna, krzywizna rogówki, łagodna krótkowzroczność, makulopatia krótkowzroczna, nieostre widzenie, odwarstwienie siatkówki, pęknięcia lakierowe, pogorszenie widzenia, progresja krótkowzroczności, umiarkowana krótkowzroczność, wada refrakcji, wysoka krótkowzroczność, zaćma, zanik siatkówki, zmiany degeneracyjne, zwyrodnienie plamki, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pragiola 75 mg
Pregabalina, substancja czynna leku Pragiola, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w licznych badaniach przedklinicznych na zwierzętach. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu u szczurów i małp zaobserwowano zmiany behawioralne związane z ośrodkowym układem nerwowym, takie jak zmniejszenie aktywności ruchowej, nadmierna aktywność psychoruchowa oraz ataksja. Długotrwała ekspozycja na dawki ≥5-krotnie przekraczające maksymalną dawkę kliniczną (600 mg/dobę) wiązała się z zanikiem siatkówki u starszych szczurów. Badania teratogenności nie wykazały działania teratogennego, choć toksyczność płodowa pojawiała się przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję terapeutyczną. Zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów obserwowano przy ekspozycji >2-krotnie wyższej niż u ludzi, a negatywny wpływ na płodność samców i samic szczurów występował jedynie przy bardzo wysokich dawkach, uznanych za klinicznie nieistotne.
ataksja, badanie teratogenności, bruksizm, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, naczyniakomięsak krwionośny, nadpobudliwość psychoruchowa, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, potencjał genotoksyczny, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność prenatalna, zanik siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bulgaplin 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pregabaliny, substancji czynnej leku Bulgaplin, wykazały, że w dawkach odpowiadających klinicznym u ludzi, lek jest dobrze tolerowany przez zwierzęta. W badaniach toksyczności wielokrotnej u szczurów i małp zaobserwowano wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, objawiający się zarówno zmniejszeniem, jak i nadmierną aktywnością oraz ataksją. Długotrwała ekspozycja na dawki ≥5-krotnie przekraczające maksymalną dawkę kliniczną (600 mg/dobę) u starszych szczurów albinotycznych wiązała się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki. Pregabalina nie wykazywała działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa pojawiała się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję u ludzi. Zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów obserwowano przy dawkach >2-krotnie przekraczających maksymalną ekspozycję u ludzi. Niekorzystny wpływ na płodność samców i samic szczura występował wyłącznie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki lecznicze i był przemijający lub związany z procesami zwyrodnieniowymi, co uznano za minimalne znaczenie kliniczne.
ataksja, badanie toksyczności, bruksizm, Bulgaplin, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, ekspozycja lecznicza, in vitro, in vivo, naczyniakomięsak krwionośny, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, płytki krwi, potencjał rakotwórczy, pregabalina, proliferacja komórek śródbłonka, toksyczność, wrażliwość organizmu, zaburzenie rozwojowe, zaburzenie słuchu, zanik siatkówki