farmakokinetyka karmustyny
Farmakokinetyka karmustyny obejmuje szybkie wchłanianie po podaniu dożylnym i znaczną lipofilność, dzięki której łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Cecha ta stanowi podstawę jej zastosowania w leczeniu nowotworów ośrodkowego układu nerwowego, szczególnie glejaka wielopostaciowego.
Lek ten charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w osoczu (15-30 minut), ponieważ ulega szybkiej degradacji w środowisku wodnym. Metabolizm karmustyny zachodzi głównie na drodze nieenzymatycznej, w wyniku której powstają aktywne metabolity o działaniu alkilującym i karbamylującym, odpowiedzialne za cytotoksyczność wobec komórek nowotworowych.
Eliminacja karmustyny następuje głównie przez nerki, z ok. 60-70% dawki wydalanej w moczu w ciągu 96 godzin, głównie w postaci metabolitów. Mniejsza część jest wydalana z żółcią. Ze względu na złożoną farmakokinetykę, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby konieczne może być dostosowanie dawkowania.
Warto zaznaczyć, że karmustyna może być również podawana miejscowo w formie implantów (Gliadel®), co zapewnia powolne uwalnianie leku bezpośrednio do loży pooperacyjnej po resekcji guza mózgu, utrzymując wysokie stężenie leku w tkance mózgowej przez około 2-3 tygodnie, przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Carmustine Accordpharma 50 mg
Przedawkowanie karmustyny (Carmustine Accordpharma), cytostatyku z grupy nitrozomoczników o działaniu alkilującym, prowadzi do ciężkiej mielosupresji manifestującej się pancytopenią, neutropenią, małopłytkowością i niedokrwistością, co znacząco zwiększa ryzyko infekcji, krwawień oraz niedotlenienia. Ponadto, toksyczność leku może skutkować uszkodzeniem wątroby (martwica, podwyższone enzymy wątrobowe, encefalopatia), śródmiąższowym zapaleniem płuc (duszność, hipoksemia, zmiany obrazowe) oraz neurotoksycznymi powikłaniami OUN (zapalenie mózgu i rdzenia, drgawki, zaburzenia świadomości). Dawki toksyczne nie są precyzyjnie określone, jednak ryzyko powikłań rośnie wraz z przekroczeniem dawki terapeutycznej, przy czym preparat dostępny jest w dawkach 50 mg i 300 mg, a po rekonstytucji 1 ml roztworu zawiera 3,3 mg karmustyny.
AlAT, AspAT, bilirubina, czynnik wzrostu G-CSF, działanie alkilujące, encefalopatia wątrobowa, farmakokinetyka karmustyny, fosfataza alkaliczna, GFR, hipoksemia, INR, karmustyna, kreatynina, lek cytotoksyczny, małopłytkowość, martwica wątroby, mielosupresja, mocznik, neutropenia, niedokrwistość, nitrozomocznik, odtrutka, pancytopenia, preparaty krwiopochodne, rozmaz krwi, śródmiąższowe zapalenie płuc, supresja szpiku kostnego, uszkodzenie wątroby, zaburzenia krzepnięcia, zapalenie mózgu i rdzenia