receptor CSF-1R
Receptor CSF-1R (Colony Stimulating Factor 1 Receptor), znany również jako CD115 lub c-fms, jest transmembranowym receptorem kinazy tyrozynowej, kodowanym przez gen CSF1R. Odgrywa kluczową rolę w rozwoju, różnicowaniu i funkcjonowaniu komórek linii monocytów-makrofagów oraz osteoklastów.
CSF-1R wiąże dwa ligandy: czynnik stymulujący kolonie makrofagów (M-CSF/CSF-1) oraz interleukinę-34 (IL-34). Aktywacja receptora inicjuje kaskadę sygnałową prowadzącą do proliferacji, różnicowania i przeżycia komórek mieloidalnych. Zaburzenia funkcjonowania CSF-1R wiążą się z licznymi patologiami, w tym z chorobami neurodegeneracyjnymi, nowotworami i schorzeniami autoimmunologicznymi.
W onkologii CSF-1R jest istotnym celem terapeutycznym. Nadmierna ekspresja tego receptora obserwowana jest w wielu typach nowotworów, gdzie przyczynia się do rekrutacji makrofagów związanych z nowotworem (TAM), które promują progresję guza. Inhibitory CSF-1R są badane w leczeniu nowotworów, chorób zapalnych oraz w leczeniu rzadkiej choroby genetycznej – histiocytozy z komórek Langerhansa.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sunitinib Synthon 25 mg
Sunitynib, będący inhibitorem receptorów kinazy tyrozynowej (RTK), wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwnowotworowe poprzez hamowanie receptorów PDGFRα/β, VEGFR1-3, KIT, FLT3, CSF-1R oraz RET. Substancja aktywna występuje w formie sunitynibu jabłczanu w kapsułkach o dawkach 12,5 mg, 25 mg i 50 mg. W badaniach klinicznych u pacjentów z nowotworami podścieliskowymi przewodu pokarmowego (GIST) opornych lub nietolerujących imatynibu, sunitynib w dawce 50 mg (schemat 4/2) znacząco wydłużał medianę czasu do progresji (TTP) do 27,3 tygodnia (95% CI: 16,0-32,1) w porównaniu do 6,4 tygodnia (95% CI: 4,4-10,0) w grupie placebo. Ponadto, leczenie sunitynibem wiązało się z istotnym wydłużeniem czasu przeżycia całkowitego (OS) oraz poprawą wskaźnika obiektywnych odpowiedzi (ORR), potwierdzając jego skuteczność w terapii GIST po niepowodzeniu terapii imatynibem.
czas przeżycia bez progresji choroby, imatynib, inhibitor kinazy białkowej, kinaza tyrozynowa FLT3, lek przeciwnowotworowy, neoangiogeneza, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, progresja nowotworu, przerzut nowotworowy, przeżycie całkowite, rak nerkowokomórkowy, receptor CSF-1R, receptor czynnika komórek pnia, receptor czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego, receptor glejopochodnego czynnika neurotroficznego, receptor PDGFR, receptor płytkowego czynnika wzrostu, receptor VEGFR, receptory kinazy tyrozynowej, sunitynib jabłczan, wskaźnik obiektywnych odpowiedzi, wzrost nowotworu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sunitinib Synthon 12,5 mg
Sunitynib, klasyfikowany jako inhibitor kinaz tyrozynowych (ATC: L01EX01), jest stosowany w leczeniu nowotworów podścieliskowych przewodu pokarmowego (GIST), raka nerkowokomórkowego z przerzutami (MRCC) oraz nieoperacyjnych nowotworów neuroendokrynnych trzustki (pNET). Mechanizm działania sunitynibu polega na hamowaniu receptorów kinazy tyrozynowej, w tym PDGFRα/β, VEGFR1-3, KIT, FLT3, CSF-1R oraz RET, co prowadzi do zahamowania proliferacji komórek nowotworowych, neoangiogenezy oraz rozwoju przerzutów. Preparat dostępny jest w kapsułkach o dawkach 12,5 mg, 25 mg i 50 mg, a jego aktywny metabolit wykazuje podobną aktywność farmakologiczną jak substancja macierzysta.
badanie podwójnie zaślepione, całkowity czas przeżycia, czas do progresji nowotworu, inhibitor kinazy białkowej, kinaza tyrozynowa FLT3, komisja monitorująca badanie, lek przeciwnowotworowy, maksymalna dawka dobowa, neoangiogeneza, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, oporność na leczenie, przerzut nowotworowy, przeżycie bez progresji choroby, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, receptor CSF-1R, receptor czynnika komórek pnia, receptor czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego, receptor glejopochodnego czynnika neurotroficznego, receptor kinazy tyrozynowej, receptor płytkowego czynnika wzrostu, wskaźnik obiektywnej odpowiedzi, współczynnik ryzyka