izosorbid

Izosorbid, znany również jako diazotan izosorbidu lub mononitrat izosorbidu, to organiczny azotan stosowany w medycynie jako lek rozszerzający naczynia krwionośne. Działa poprzez uwalnianie tlenku azotu, który prowadzi do relaksacji mięśni gładkich naczyń krwionośnych, szczególnie w układzie żylnym.

W praktyce klinicznej izosorbid stosowany jest głównie w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, szczególnie w terapii dławicy piersiowej. Lek ten zmniejsza obciążenie wstępne serca (preload) poprzez rozszerzenie naczyń żylnych, co prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen i poprawy równowagi między podażą a zapotrzebowaniem na tlen w mięśniu sercowym.

Izosorbid występuje w dwóch głównych postaciach: jako diazotan izosorbidu (ISDN) oraz mononitrat izosorbidu (ISMN). Mononitrat charakteryzuje się lepszą biodostępnością i dłuższym czasem działania, co pozwala na stosowanie go raz lub dwa razy dziennie. Ważnym aspektem farmakoterapii izosorbidami jest zjawisko tolerancji, które może rozwinąć się przy ciągłym stosowaniu, dlatego zaleca się zachowanie okresów wolnych od leku.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Izosorbid monoazotan – Właściwości farmakokinetyczne

Izosorbidu monoazotan charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 90-100% dla preparatów o szybkim uwalnianiu (Mononit 10, 20, 40) oraz 80-90% dla form o przedłużonym uwalnianiu (Effox long 50, Mono Mack Depot). Substancja jest szybko i całkowicie wchłaniana, a spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na jej absorpcję. Pozorna objętość dystrybucji wynosi około 50 litrów (0,62 l/kg masy ciała), a wiązanie z białkami osocza jest minimalne (~4%), co zapewnia dużą dostępność farmakologiczną. Maksymalne stężenie (Cmax) dla Effox long 50 to 512 ng/ml osiągane po około 3,3 godzinach (Tmax), natomiast preparaty o szybkim uwalnianiu osiągają Cmax po około 1 godzinie. Pole powierzchni pod krzywą (AUC) dla Effox long 50 wynosi 5892 ng×h/ml, a działanie farmakologiczne utrzymuje się przez 8-10 godzin. Izosorbidu monoazotan jest metabolizowany głównie do tlenku azotu i nieaktywnego izosorbidu, bez efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, co zapewnia przewidywalną farmakokinetykę.
azotany organiczne, biodostępność, dializa, dławica piersiowa, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, izosorbid, izosorbid monoazotan, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, preparat o przedłużonym uwalnianiu, stężenie maksymalne, tlenek azotu, tolerancja lekowa, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Interakcje leku – Alfuzostad 10 mg 10 mg

Alfuzosyna, stosowana w dawce 10 mg w preparacie ALFUZOSTAD, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie alfuzosyny z innymi lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne ze względu na ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego. Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) mogą zwiększać stężenie alfuzosyny, co wymaga ostrożności i monitorowania ciśnienia tętniczego. Ponadto, jednoczesne stosowanie alfuzosyny z lekami hipotensyjnymi oraz azotanami może nasilać działanie hipotensyjne, co wymaga regularnej kontroli ciśnienia. Przed planowanym znieczuleniem ogólnym zaleca się przerwanie terapii alfuzosyną na co najmniej 24 godziny, aby uniknąć ryzyka ciężkiego niedociśnienia. Spożywanie alkoholu podczas leczenia może potęgować efekt hipotensyjny, dlatego pacjentów należy poinformować o konieczności unikania alkoholu.
alfuzosyna, alkohol etylowy, azotany, cytochrom P450, digoksyna, diuretyk tiazydowy, działanie hipotensyjne, działanie przeciwkrzepliwe, działanie α-adrenolityczne, hydrochlorotiazyd, inhibitory CYP3A4, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, interakcje lekowe, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, izosorbid, ketokonazol, leki hipotensyjne, leki przeciwnadciśnieniowe, nitrogliceryna, parametry farmakokinetyczne, powikłania sercowo-naczyniowe, receptory α-adrenergiczne, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rytonawir, spadek ciśnienia tętniczego, tachykardia odruchowa, warfaryna, zabieg chirurgiczny, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mononit 100 Retard 100 mg

Izosorbidu monoazotan, substancja czynna leku Mononit 100 Retard w dawce 100 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 90-100%, co wskazuje na niemal całkowite wchłanianie do krążenia ogólnego. Lek wykazuje szybki początek działania, około 20 minut po podaniu, a efekt terapeutyczny utrzymuje się przez 8-10 godzin. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 1 godzinie (Tmax). Izosorbidu monoazotan wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (około 4%), a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,62 l/kg masy ciała, co świadczy o umiarkowanej dystrybucji w tkankach. Okres półtrwania leku w surowicy krwi wynosi 4-5 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, denitryfikacja, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, izosorbid, izosorbidu monoazotan, maksymalne stężenie w surowicy, Mononit 100 Retard, objętość względna dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Interakcje leku – Dalfaz Uno 10 mg

Alfuzosyna, substancja czynna preparatu Dalfaz Uno, wykazuje specyficzny profil interakcji farmakologicznych, który należy uwzględnić podczas planowania terapii. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji z warfaryną, digoksyną, hydrochlorotiazydem oraz atenololem, co pozwala na ich bezpieczne jednoczesne stosowanie. Jednakże, stosowanie alfuzosyny jest bezwzględnie przeciwwskazane z innymi lekami blokującymi receptory α1-adrenergiczne (np. doksazosyna, tamsulosyna, terazosyna) ze względu na ryzyko sumowania działania hipotensyjnego i wystąpienia objawowej hipotonii. Ponadto, niezalecane jest łączenie alfuzosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon), które mogą zwiększać stężenie alfuzosyny we krwi i nasilać działania niepożądane.
alfuzosyna, anestetyk, antagonista receptora angiotensyny II, antybiotyk makrolidowy, antykoagulant doustny, atenolol, azotan, beta-adrenolityk, bloker kanału wapniowego, choroba niedokrwienna serca, choroba zakrzepowo-zatorowa, desfluran, digoksyna, diuretyk tiazydowy, efekt hipotensyjny, hipotonia ortostatyczna, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, itrakonazol, izosorbid, ketokonazol, klarytromycyna, lek blokujący receptory alfa-adrenergiczne, lek nasercowy, lek obniżający ciśnienie tętnicze, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, nadciśnienie tętnicze, nefazodon, niewydolność serca, nitrogliceryna, propofol, sevofluran, telitromycyna, warfaryna, zabieg chirurgiczny, zaburzenie rytmu serca, zawrót głowy, znieczulenie ogólne
Leksykon leków
Interakcje leku – Tresuvi 1 mg/ml

Tresuvi (treprostynil) podawany dożylnie lub podskórnie wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest monitorowanie pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne, przeciwnadciśnieniowe oraz inne środki rozszerzające naczynia, ze względu na ryzyko systemowego niedociśnienia tętniczego. Treprostynil hamuje funkcję płytek krwi, co w połączeniu z lekami przeciwpłytkowymi (NLPZ, ASA, klopidogrel) oraz przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna, heparyna) zwiększa ryzyko krwawień. W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że treprostynil w dawce 25 mg nie wpływa na farmakodynamikę warfaryny, jednak brak jest danych dotyczących interakcji z donorami tlenku azotu, które mogą nasilać działanie rozszerzające naczynia i ryzyko krwawień. U pacjentów leczonych furosemidem obserwuje się nieznaczne zmniejszenie klirensu treprostynilu, prawdopodobnie z powodu konkurencji metabolicznej (sprzęganie z kwasem glukuronowym).
antagonista kanału wapniowego, beta-bloker, cytochrom P450 CYP2C8, deferazyroks, donor tlenku azotu, doustny antykoagulant, dziurawiec, fenobarbital, fenytoina, furosemid, gemfibrozyl, hamowanie czynności płytek krwi, hemostaza, heparyna, induktor CYP2C8, inhibitor ACE, inhibitor CYP2C8, izosorbid, karbamazepina, klopidogrel, krzepnięcie krwi, kwas acetylosalicylowy, kwas glukuronowy, lek naczyniorozszerzający, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, niedociśnienie tętnicze systemowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nitrogliceryna, płytki krwi, roztwór do infuzji, ryfampicyna, syldenafil, treprostynil, trimetoprim, warfaryna

izosorbid

Powiązane wpisy

Izosorbid monoazotan – Właściwości farmakokinetyczne

Interakcje leku – Alfuzostad 10 mg 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Mononit 100 Retard 100 mg

Interakcje leku – Dalfaz Uno 10 mg

Interakcje leku – Tresuvi 1 mg/ml